Index der Drogen

Behandlung von stabilen Formen von leichter, mittelschwerer und schwerer chronischer Herzinsuffizienz als Zusatz zur Standardtherapie, d.h. ACE-Hemmer, Diuretika und Digoxin bei Patienten mit normalem intravaskulärem Volumen. Behandlung von Bluthochdruck. Prophylaktische Behandlung von stabiler Angina. Behandlung von Patienten nach Myokardinfarkt mit nachgewiesener linksventrikulärer Dysfunktion (LVEF <40%).

1 Tabl enthält 6,25 mg, 12,5 mg oder 25 mg Carvedilol. Das Präparat enthält Lactose. Tabelle. 6,25 mg enthalten Saccharose.

Nichtselektiver β-Blocker, der ebenfalls α-Aktivität zeigt₁-adrenolityczne. Es reduziert den peripheren Widerstand durch vasodilatierende Wirkung und hemmt die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems. Es gibt eine Abnahme der Plasma-Renin-Aktivität, und Flüssigkeitsretention ist selten. Carvedilol hat keine intrinsische sympathomimetische Aktivität und kann Zellmembranen stabilisieren. Carvedilol ist eine racemische Mischung aus zwei Stereoisomeren. Das S (-) - Enantiomer hat die Eigenschaft, β-adrenerge Rezeptoren zu blockieren, beide Enantiomere haben eine ähnliche Alpha-Rezeptor-Blockierungskapazität₁adrenergen. Carvedilol ist ein starkes Antioxidans, das freie Sauerstoffradikale entfernt und antiproliferative Eigenschaften hat. Bei Hypertonikern ist die Hypotonie nicht mit einem Anstieg des peripheren Gesamtwiderstandes assoziiert, der bei Betablockern beobachtet wird. Die Herztätigkeit ist in geringem Maße erleichtert. Nierenfluss und Nierenfunktion bleiben unverändert. Die periphere Strömung ändert sich auch nicht (Extremitäten werden selten beobachtet). Bei Patienten mit stabiler Angina wurden anti-ischämische und antianginöse Effekte von Carvedilol nachgewiesen (Reduktion der initialen und der Folgebelastung). Bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion oder chronischer Herzinsuffizienz beeinflusst die Verwendung von Carvedilol die hämodynamischen Parameter positiv, verbessert die Auswurffraktion und die Kammergröße. Die absolute Bioverfügbarkeit von Carvedilol nach oraler Verabreichung beträgt etwa 25%. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut tritt nach etwa 1 Stunde auf, wobei die Nahrung die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht beeinträchtigt, obwohl es die Zeit bis zum Erreichen von C erhöht_max. Carvedilol bindet an 98-99% Plasmaproteine. Carvedilol wird in der Leber durch Oxidation und Konjugation weitgehend metabolisiert, wobei verschiedene Metaboliten hauptsächlich in der Galle ausgeschieden werden. Der First-Pass-Effekt liegt bei 60-75%. Als Ergebnis der Demethylierung und Hydroxylierung des Phenolringes werden drei Metaboliten gebildet, die die Fähigkeit besitzen, β-Rezeptoren zu blockieren. Das R-Enantiomer wird hauptsächlich durch CYP2D6 und CYP1A2 metabolisiert, während das S-Enantiomer überwiegend durch CYP2C9 und in geringerem Maße durch CYP2D6 metabolisiert wird. Andere am Stoffwechsel beteiligte CYP450-Isoenzyme sind CYP34, CYP2E1 und CYP2C19. Bei Menschen mit niedrigem Metabolismus kann CYP2D6 die Plasmaspiegel von Carvedilol, hauptsächlich das R-Enantiomer, erhöhen, was zu einer erhöhten α-adrenolytischen Aktivität führt. Mittel T_0,5 in der Phase der Ausscheidung ist 6-10 h.Das Medikament wird hauptsächlich in der Galle im Kot ausgeschieden, nur eine kleine Menge wird von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Inhaltsstoffe. Signifikante Flüssigkeitsretention oder kardiale Überlastung, die eine intravenöse Verabreichung von positiv inotropen Arzneimitteln erfordert. Klinisch ungewöhnliche Leberfunktionsstörung. Bronchospasmus oder Bronchialasthma in einer Geschichte. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III. (außer bei Patienten mit einem dauerhaft implantierten Herzschrittmacher). Starke Bradykardie (<50 Schläge pro Minute). Instabile / dekompensierte Herzinsuffizienz. Kardiogener Schock. Patientensyndrom (einschließlich sinuatrialer Block). Schwere Hypotonie (arterieller systolischer Blutdruck <85 mmHg). Metabolische Azidose. Phäochromozytom (mit Ausnahme von Patienten, die erfolgreich mit α-Blockern behandelt wurden). Gleichzeitige intravenöse Anwendung von Kalziumantagonisten oder Diltiazem vom Verapamil-Typ.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz können die Symptome von Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention verstärkt werden, während Carvedilol erhöht wird. Wenn diese Symptome auftreten, sollte die Dosis des Diuretikums angepasst werden und die Dosis von Carvedilol sollte nicht erhöht werden, bis der klinische Zustand des Patienten stabilisiert ist. In seltenen Fällen kann es notwendig sein, die Dosis von Carvedilol zu reduzieren oder zeitweise abzubrechen. Diese Situationen schließen die Möglichkeit nicht aus, die Dosis des Arzneimittels erneut zu erhöhen. Patienten mit Hypertonie und Herzinsuffizienz, Digoxin, Carvedilol sollte mit Vorsicht verwendet werden, da beide Digoxin und lassen Sie die Carvedilol AV-Leitung. Vor der Behandlung mit Carvedilol Patienten muss klinisch stabil sein und muss einen ACE-Hemmer für mindestens 48 h, bei einer Dosis von einem unveränderten für mindestens 24 Stunden erhalten Bei Patienten mit Diabetes kann maskieren Carvedilol die frühen Symptome einer schweren Hypoglykämie und kann eine Verschlechterung der Glukosekontrolle im Blut verursachen. - Carvedilol Behandlungsbeginn oder erhöhen Sie die Dosis des diabetischen Patienten auf eine systematische Kontrolle der Blutzuckerspiegel und die Dosis der Medikamente einzustellen. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und reduzierte den Blutdruck (systolischer Blutdruck <100 mmHg), ischämische Herzkrankheit, diffuse atherosklerotischen Gefäßerkrankungen und (oder) die Dosis von Carvedilol zunehmenden Niereninsuffizienz empfohlen, die Nierenfunktion, und im Fall der Verschlechterung brechen zu überwachen Behandlung oder reduzieren Sie die Dosis des Arzneimittels. Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollten über die Möglichkeit informiert werden, die Tränensekretion zu verringern. Bei Patienten, die wegen der synergistischen inotropen negativen Wirkung von Carvedilol und Anästhetika operiert werden, ist Vorsicht geboten. Carvedilol sollte bei Patienten mit peripherer vaskulärer Erkrankung mit Vorsicht angewendet werden. Carvedilol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Wenn sich herausstellt, dass Carvedilol während der Behandlung die Herzfrequenz unter 55 Schläge senkt, wird eine Dosisreduktion empfohlen. β-Blocker, die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen erhöhen und anaphylaktische Reaktionen verschlechtern - ein Medikament vorsichtig mit einer Vorgeschichte von schweren Überempfindlichkeitsreaktionen sowie für Patienten während der Desensibilisierung bei Patienten verwendet werden. Bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen in Form des Raynaud-Syndroms können sich die klinischen Symptome bei Anwendung von Carvedilol verschlechtern. Bei Patienten mit Psoriasis im Zusammenhang mit der Verabreichung von β-Blockern kann Carvedilol nur nach einer Bewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses verabreicht werden. Bei Patienten mit Phäochromozytom sollte die Verabreichung eines α-Blockers vor der Verwendung des β-Blockers eingeleitet werden; Aufgrund fehlender Erfahrung sollte Carvedilol bei Patienten mit Verdacht auf Phäochromozytom mit Vorsicht angewendet werden. Nicht-selektive β-Blocker können bei Patienten mit Prinzmetal-Angina zu Brustschmerzen führen. Es gibt keine klinischen Erfahrungen mit Carvedilol in dieser Patientengruppe, jedoch kann die α-adrenerge Wirkung des Arzneimittels diese Symptome verhindern. Die Anwendung von Carvedilol bei Patienten mit Verdacht auf Angina pectoris Prinzmetal erfordert jedoch Vorsicht. Carvedilol sollte bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung mit einer Komponente von Bronchospasmen mit Vorsicht verwendet werden, die nicht oral oder inhalativen Medikamente erhalten, und nur, wenn der mögliche Nutzen das mögliche Risiko. Bei Patienten mit einer Tendenz Bedingungen bronchiale Atemwegsstörungen können auftreten zu schrumpfen - beim Abbiegen und die Dosis von Carvedilol Patienten zu erhöhen, sorgfältig zum Zeitpunkt der Behandlung der Suche nach Anzeichen von Bronchospasmus überwacht und im Fall sollte sollte die Dosis von Carvedilol zu reduzieren. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht bewertet. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose bei Patienten verwendet werden. Tabelle. 6,25 mg enthält Sucrose - sollte nicht mit einer seltenen erblicher Fruktoseintoleranz, Malabsorption, Glucose-Galactose-Malabsorption oder sacharazo Isomaltase bei Patienten verwendet werden.

Carvedilol sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen der Behandlung überwiegt die potenziellen Risiken. β-Blockern reduzieren Bewegung des Lagers, die in intrauterine Fetaltod, unreifen Geburt des Fötus oder Frühgeburt führen kann. Zusätzlich können Föten oder Neugeborenen Nebenwirkungen auftreten (vor allem Hypoglykämie und Bradykardie). Beim postnatalen Neugeborenen besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für kardiale und pulmonale Komplikationen. Stillen mit Carvedilol wird nicht empfohlen.

Sehr häufig: Kopfschmerzen, Schwindel (in der Regel mild und meist zu Beginn der Behandlung), Asthenie (einschließlich Müdigkeit), Herzversagen, Hypotonie, Asthenie (Erschöpfung). Häufig: Bronchitis, Lungenentzündung, Infektionen der Atemwege, Harnwegsinfektionen, Anämie, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, Offenlegung klassifiziert klinisch diabetischen Patienten mit vorbestehenden Diabetes mellitus Verschlechterung der Blutzuckerkontrolle (Hyperglykämie, Hypoglykämie), Depression, Stimmungs Depression , Sehstörungen, verminderte Tränensekretion (trockenes Auge), Augenreizung, Bradykardie, Flüssigkeitsüberlastung und Ödeme, orthostatische Hypotension, periphere Durchblutungsstörungen (kalte Extremitäten, periphere Gefäßkrankheit, Claudicatio intermittens Anzieh- und Raynaud-Syndrom), Dyspnoe, Lungenödem Asthma bei anfälligen Patienten, Übelkeit, Durchfall und Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen bei Patienten mit diffusen Gefäßveränderungen und (oder) vorbestehende Niereninsuffizienz, Miktionsstörungen, Schmerz. Gelegentlich: Schlafstörungen, Synkope, Synkope, Parästhesien, AV-Block, Angina pectoris, Verstopfung, Hautreaktionen (. ZB allergisches Ekzem, Dermatitis, Nesselsucht, Juckreiz, Hautläsionen Psoriasis und Lichen ruber), Alopezie, erektile Dysfunktion. Selten: Thrombozytopenie, verstopfte Nase, trockener Mund. Sehr selten: Leukopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (allergische Reaktion), erhöhte ALT, AST und GGT, Harninkontinenz bei Frauen. Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz können sich Herzinsuffizienz und Flüssigkeitsretention während der Carvedilol-Dosiseskalation verschlechtern. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck, führte ischämische Herzkrankheit, generalisierte Erkrankung und (oder), Beeinträchtigung der Nierenfunktion während der Behandlung mit Carvedilol in reversible Verschlechterung der Nierenfunktion.Nebenwirkungen bei linksventrikulärer Dysfunktion nach akutem Myokardinfarkt. Unerwünschte Ereignisse in der Gruppe von Carvedilol bei einer Frequenz von> 2% beobachtet, oder häufiger als in der Placebo-Gruppe Anämie, Herzinsuffizienz, Bradykardie, Durchfall, Dyspepsie, periphere Ödeme, Schmerzen, Asthenie, Bronchitis, Lungenentzündung, Infektionen der oberen Atemwege Infektion, Harnwege, Hyperglykämie, Schwindel, Ohnmacht, Depression, Nierenversagen, Atemnot, Lungenödem, Hypotonie, Hypertonie, periphere Durchblutungsstörungen, orthostatische Hypotonie.Nebenwirkungen bei Bluthochdruck und chronische Behandlung von koronarer Herzkrankheit. Das Nebenwirkungsprofil bei der Verwendung von Carvedilol bei der Behandlung von Bluthochdruck und langfristigen Behandlung der koronaren Herzkrankheit zusammenfällt mit dem Profil bei Patienten mit Herzinsuffizienz beobachtet. Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse in diesen Patientengruppen ist geringer als bei Patienten mit Herzinsuffizienz. Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit (in der Regel mild und vor allem zu Beginn der Behandlung), Bradykardie, orthostatische Hypotonie und weniger Synkope (vor allem zu Beginn der Behandlung), Asthma und Atemnot bei anfälligen Patienten, Magen-Darm-Symptome (mit Symptomen wie Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall), Gliederschmerzen, verminderte Tränenproduktion, Augenreizung. Gelegentlich: depressive Verstimmung, Schlafstörungen, Parästhesien, periphere Durchblutungsstörungen (kalte Extremitäten, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Exazerbation des Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom), AV-Block, Angina pectoris (einschließlich Schmerzen in der Brust), Symptome einer Herzinsuffizienz Herz und periphere Ödeme, Verstopfung und Erbrechen, Hautreaktionen (z. B. allergische Ekzeme, Dermatitis, Urtikaria, Pruritus), Impotenz, verschwommenes Sehen. Selten: verstopfte Nase, grippeähnliche Symptome, trockener Mund, gestörte Miktion.Es gibt vereinzelte Berichte über einen Anstieg von ALT, AST, GGT, Thrombozytopenie und Leukopenie sowie allergische Reaktionen. In der Zeit nach der Markteinführung wurden vereinzelte Fälle von Harninkontinenz bei Frauen berichtet, die sich nach Absetzen des Arzneimittels auflösten. Während der Behandlung kann ein latenter Diabetes mellitus auftreten, eine Verschlechterung des klinisch manifesten Diabetes und eine Hemmung der glykämischen Kontrolle.

Oral verabreicht werden.Symptomatisch, chronische Herzinsuffizienz. Zu Beginn der Behandlung muss der Zustand des Patienten stabil sein, ohne dass eine intravenöse diuretische Verabreichung und keine Leitungssymptome erforderlich sind. Die Behandlung sollte mit sehr kleinen Dosen beginnen, allmählich erhöht werden, bis die Zieldosis erreicht ist. Die Dosen können im Abstand von ein bis zwei Wochen verdoppelt werden, sofern die aktuelle Therapie gut vertragen wird. Die meisten Patienten können ambulant behandelt werden. Die Stabilität des klinischen Zustands des Patienten sollte von einem Arzt bestätigt werden, der in der Behandlung von Herzinsuffizienz am Tag der Dosisanpassung vor jeder Dosiserhöhung erfahren ist. Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz (NYHA III und IV) unbekannter Ursache, die relativen Gegen (symptomatische Bradykardie oder Hypotonie), Verdacht von Asthma oder schwere Lungenerkrankung und bei Patienten mit den nicht geringen Dosen oder in denen tolerieren Drogen ß- adrenolytische Mittel wurden aufgrund der berichteten Symptome zuvor abgesetzt. Die Behandlung mit dem Präparat sollte unter der Aufsicht eines Spezialisten, vorzugsweise in einem Krankenhaus, erfolgen. Die Dosis der Zubereitung sollte individuell bestimmt werden. Bei Patienten, die mit ACE-Hemmern und / oder Diuretika und / oder Digoxin behandelt werden, sollte die Dosierung dieser Arzneimittel vor der Einleitung von Carvedilol bestimmt werden. Erwachsene:. Die empfohlene Anfangsdosis von 3,125 mg zweimal täglich für 2 Wochen Wenn gut vertragen, sollte die Dosis nach und nach in Abständen von 2 Wochen erhöht werden, Dosis 6,25 mg 2 mal am Tag, dann 12,5 mg. 2 mal täglich, bis zu einer Dosis von 25 mg 2 mal am Tag. Die Dosis sollte auf den höchsten vom Patienten tolerierten Wert erhöht werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt bei allen Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz sowie bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Herzinsuffizienz etwa weniger als 85 kg ist 25 mg 2 mal am Tag. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Herzinsuffizienz über 85 kg ist die empfohlene maximale Dosis 50 mg 2 mal am Tag. Bei Patienten mit systolischem Blutdruck <100 mmHg kann es während der Carvedilol-Aufnahme zu einer Verschlechterung der Nieren- und / oder Herzfunktion kommen. Daher muss vor jeder Dosis dieser Patienten erhöhen sollten die Nierenfunktion überwachen und zu beurteilen, ob es Symptome einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder im Zusammenhang mit Vasodilatation. Transient der Herzinsuffizienz Verschlechterung mit Vasodilatation oder Flüssigkeitsretention verbundenen Symptome können durch Einstellen der Dosis von Diuretikum oder ACE-Hemmer oder Modifizieren oder zeitweiliges Unterbrechen der Behandlung mit Carvedilol eingestellt werden. In dieser Patientengruppe sollte die Carvedilol-Dosis nicht erhöht werden, bis der klinische Zustand stabilisiert ist. Im Falle des Absetzens der Behandlung mit Carvedilol für mehr als 2 Wochen sollte die Behandlung mit 3,125 mg zweimal täglich neu begonnen und dann entsprechend den oben genannten Empfehlungen erhöht werden. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei älteren Patienten zu ändern.Bluthochdruck. Erwachsene: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für die ersten 2 Tage. Dann ist die empfohlene Dosis 25 mg einmal täglich. Bei den meisten Patienten ist dies eine ausreichende Dosis, aber wenn nötig, kann sie auf die empfohlene maximale Dosis von 50 mg einmal täglich oder in geteilten Dosen erhöht werden. Die Dosis sollte in Abständen von nicht weniger als 2 Wochen erhöht werden Ältere Patienten: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg täglich. In vielen Fällen sorgt diese Dosis für eine angemessene Kontrolle des Blutdrucks. In Ermangelung einer zufriedenstellenden Senkung des Blutdrucks kann die Dosis schrittweise auf die empfohlene maximale Tagesdosis von 50 mg erhöht werden, einmal täglich oder in Teildosen verabreicht.Angina pectoris. Erwachsene: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2-mal täglich für die ersten 2 Tage. Dann ist die empfohlene Dosis 25 mg 2 mal am Tag. Ältere Patienten: Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 50 mg in geteilten Dosen.Patienten mit gleichzeitig bestehender Nierenfunktionsstörung: Bei Patienten mit systolischem Blutdruck> 100 mmHg ist keine Dosisanpassung erforderlich.Linksventrikuläre Dysfunktion nach akutem Myokardinfarkt. Die Behandlung kann bei hämodynamisch stabilen Patienten ohne Flüssigkeitsretention begonnen werden. In einer klinischen Studie wurde die Behandlung mit Carvedilol 3 bis 21 Tage nach dem akuten Myokardinfarkt begonnen. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 6,25 mg 2-mal täglich. Nach der ersten Dosis sollte der Patient für 3 Stunden überwacht werden.Die Dosis sollte alle 3-10 Tage auf eine Dosis von 12,5 mg zweimal täglich erhöht werden, gefolgt von 25 mg zweimal täglich. Bei Patienten, die die Dosis von 6,25 m zweimal täglich nicht vertragen, sollte die Dosis für 3-10 Tage auf 3,125 mg zweimal täglich reduziert werden. Wenn diese Dosis gut vertragen wird, sollte sie auf eine Dosis von 6,25 mg 2-mal täglich und dann schrittweise auf 25 mg 2-mal täglich erhöht werden. Die höchste vom Patienten tolerierte Dosis sollte angestrebt werden.
Die Tabletten sollten mit der richtigen Menge Flüssigkeit getrunken werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz sollten das Präparat mit einer Mahlzeit einnehmen. Die Tabletten können in zwei Hälften geteilt werden.