Behandlung der primären Hypertonie. Das Präparat ist indiziert für die Substitutionsbehandlung von Patienten, deren Blutdruck während der gleichzeitigen Anwendung von Losartan und Amlodipin in den gleichen Dosierungen wie bei dem gleichzeitig verabreichten Medikament angemessen kontrolliert wird.
Zutaten:
1 Tabl powl. Es enthält 50 mg Losartan-Kalium und 5 mg Amlodipin (in der Besylat-Form) und 50 mg Losartan-Kalium und 10 mg Amlodipin und 100 mg Losartan-Kalium und 5 mg Amlodipin und 100 mg Losartan-Kalium und 10 mg Amlodipin. Die Tabletten enthalten Lactose.
Aktion:
Das Präparat ist eine Kombination von Losartan - einem Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und Amlodipin - einem Calcium-Antagonisten. Losartan und sein aktiver Metabolit (Carbonsäure) binden selektiv an den AT-Rezeptor1durch Blockieren der Wirkungen der Wirkung von Angiotensin II, ohne die Quelle und den Weg seiner Synthese zu beeinflussen; Sie binden oder blockieren keine anderen für die Regulation im Kreislaufsystem wichtigen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle. Kalium-Losartan ist kein Inhibitor von Kininase II (einem Enzym, das Bradykinin abbaut), so dass es die Wirkungen von Bradykinin-abhängigen Wirkungen nicht verstärkt. Es wird nach oraler Gabe gut resorbiert (Bioverfügbarkeit ca. 33%), erfährt einen First-Pass-Effekt, ca. 14% der verabreichten Dosis werden in den aktiven Metaboliten umgewandelt. Cmax im Blut erreicht Losartan nach etwa 1 Stunde (der aktive Metabolit nach etwa 3-4 Stunden). Losartan und sein aktiver Metabolit binden an Plasmaproteine ≥ 99%. Losartan und seine Metaboliten werden im Urin (35%) und im Kot (58%) ausgeschieden. T0,5 ist etwa 2 Stunden für Losartan, etwa 6-9 Stunden für den aktiven Metaboliten. Amlodipin ist ein Calciumantagonist aus der Gruppe der Dihydropyridinderivate. Es hemmt den Einstrom von Calciumionen über die Zellmembran in die glatten Muskelzellen von Blutgefäßen und Herzmuskelzellen. Es hat blutdrucksenkende Wirkung durch direkte Relaxation auf die glatte Muskulatur der Gefäße. Bei Angina pectoris hat Zweiweg-Aktion: periphere arterielle ausdehnt, den peripheren Widerstand und kardiale Nachlast verringert und erstreckt große koronaren Arterien und Arteriolen. Amlodipin wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Cmax innerhalb von 6-12 Stunden nach der Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. Nahrung beeinflusst nicht die Bioverfügbarkeit von Amlodipin. Es ist zu 97,5% an Plasmaproteine gebunden. Es wird weitgehend in der Leber zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Es wird im Urin in Form von Metaboliten (60%) und unveränderter Form (10%) ausgeschieden. Es wird während der Dialyse nicht aus dem Körper entfernt. T0,5 Amlodipin ist 35-50 h und erlaubt einmal täglich zu dosieren
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Wirkstoffe, Dihydropyridine oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung. Schwere Hypotonie. Schock (einschließlich kardiogenen Schocks). Verengung des Abflussweges vom linken Ventrikel (zB Aortenklappenstenose). Hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt. II und III Trimester der Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2).
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten mit angioneurotischen Ödemen in der Anamnese (Schwellung von Gesicht, Lippen, Rachen und / oder Zunge) sollten sorgfältig überwacht werden. Bei Patienten mit Wasser-Elektrolyt-Störungen kann eine symptomatische Hypotonie als Folge einer intensiven diuretischen Therapie, einer salzarmen Diät, Durchfall oder Erbrechen auftreten, insbesondere nach der ersten Dosis oder nach Erhöhung der Dosis. Diese Störungen sollten vor der Verabreichung des Präparats oder einer niedrigeren Anfangsdosis korrigiert werden. Elektrolytanomalien treten häufig bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit oder ohne Diabetes auf und sollten ausgeglichen werden. Daher sollten Serumkalium und Kreatinin überwacht werden, insbesondere bei Patienten mit Herzinsuffizienz und Kreatinin-Clearance 30-50 ml / min. Die gleichzeitige Anwendung von Losartan mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten und kaliumhaltigen Kaliumrezeptoren wird nicht empfohlen.Es liegen keine Erfahrungen bezüglich der Verwendung des Präparats bei Patienten nach einer kürzlich erfolgten Nierentransplantation vor. Es wird nicht für Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus empfohlen. Verwendet mit Vorsicht bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit oder zerebrovaskuläre Erkrankungen (Risiko von Herzinfarkt oder Schlaganfall). Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Nierenfunktionsstörungen oder ohne das Risiko einer schweren Hypotonie und (oft akute) Niereninsuffizienz. Der Mangel an ausreichender therapeutische Erfahrung mit Losartan bei Patienten mit Herzinsuffizienz und schwerer Niereninsuffizienz, bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV) sowie bei Patienten mit Herzinsuffizienz und symptomatischem Leben kardiale Arrhythmien bedrohlich - seien Sie vorsichtig wenn Losartan in diesen Patientengruppen angewendet wird. Die Kombination von Losartan und β-Blockern sollte mit Vorsicht angewendet werden. Vorsicht sollte mit Calcium-Antagonisten bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz ausgeübt werden, weil sie das Risiko für zukünftige kardiovaskuläre Ereignisse und Tod erhöhen. Im Verlauf der Studien bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (Klasse III und IV der NYHA) in der Gruppe, die Amlodipin erfuhr mehr Fälle von Lungenödem als in der Placebo-Gruppe. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer oder eingeschränkter Leberfunktion oder Leberfunktionsstörungen in der Vorgeschichte mit Vorsicht anwenden. Als Folge der Hemmung der Renin-Angiotensin beobachtet Nierendysfunktion mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich (insbesondere bei Patienten, deren Nierenfunktion ist abhängig von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, wie beispielsweise Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder vorbestehender Nierenfunktionsstörung). Erhöhte Serumharnstoff- und Kreatininspiegel wurden bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie an der einzigen aktiven Niere beobachtet. Losartan sollte bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose bei einer Einzelniere, die mit Vorsicht angewendet werden. Vorsicht ist bei älteren Patienten geboten. Vor allem mit Vorsicht bei Patienten mit Aorten- oder Mitralklappen-oder hypertropher Kardiomyopathie obstruktive verwendet. Angiotensin-Antagonisten sind bei schwarzen Patienten weniger wirksam bei der Senkung des Blutdrucks als bei nicht-schwarzen Patienten. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Aufgrund des Mangels an Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit wird es nicht für die Verwendung bei Kindern unter 18 Jahren empfohlen. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, Patienten mit seltener erblicher Unverträglichkeit Galaktose, Laktase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose nicht verwendeten dieses Medikament.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (AIIRAs) im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr teratogener Wirkungen). Die Anwendung von AIIRA ist im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft kontraindiziert. Die Verwendung von AIIRAs, wenn die zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft eine toxische Wirkung auf die Entwicklung des Fötus hat (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie). Wenn die Exposition gegenüber AIIRA ab dem zweiten Trimester der Schwangerschaft erfolgte, wird empfohlen, dass der Ultraschall des Schädels und die Nierenfunktion des Fötus durchgeführt werden. Kinder, deren Mütter AIIRA eingenommen haben, sollten engmaschig auf eine mögliche Hypotonie überwacht werden. Die Sicherheit von Amlodipin während der Schwangerschaft beim Menschen wurde nicht nachgewiesen.Nicht empfohlen für den Einsatz bei Frauen, die stillen, da keine Daten zur Anwendung von Losartan und Amlodipin in dieser Zeit
Nebenwirkungen:
Losartan. Häufig: Schwindel zentralen Ursprungs, Schwindel, Hyperkaliämie. Gelegentlich: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Herzklopfen, Angina pectoris, orthostatische Hypotonie (einschließlich Symptome der Hypotension dosisabhängig, insbesondere bei Patienten mit intravaskulären Volumenmangel, zB mit schwerer Herzinsuffizienz oder unter der Behandlung mit hohen Dosen von Diuretika.) Bauchschmerzen, Verstopfung, Hautausschlag, Müdigkeit, Ödem, Asthenie. Selten: Anaphylaxie, Angioödem (einschließlich Quellung des Larynx, Stimmritze, die Lippen und (oder) die Sprache), Vaskulitis (einschließlich Purpura Schönlein-Purpura), allergische Reaktionen, Hepatitis, erhöhte ALT. Nicht bekannt: Infektionen der Atemwege, Thrombozytopenie, Anämie, Depression, Störung des Geschmacksempfindens, Migräne, Tinnitus, Husten, Durchfall, Pankreatitis, Leberfunktionsstörungen, Pruritus, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Rhabdomyolyse, Rückenschmerzen , erektile Dysfunktion / Impotenz, Unwohlsein, grippeähnliche Symptome, Hyponatriämie. Darüber hinaus ist die Verwendung von Losartan Synkope, Vorhofflimmern beobachtet, Apoplexie, Atemnot, Übelkeit, Erbrechen, Nierenerkrankungen, Nierenversagen, Serum Harnstoff und Kreatinin im Blut, Hyperkaliämie, Hypoglykämie.Amlodipin. Häufig: zentraler Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Herzklopfen, der Haut Spülung (vor allem Gesicht), Bauchschmerzen, Übelkeit, geschwollener Knöchel, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Schlaflosigkeit, Stimmungsschwankungen (einschließlich Angst), Depression, Parästhesien, Hypästhesie, Tremor, Geschmacksveränderungen, Sehstörungen (einschließlich Doppeltsehen), Tinnitus, Blutdruckabfall, Atemnot, Schnupfen, Erbrechen, Verdauungswechsel die Häufigkeit der Stuhlgänge (einschließlich Durchfall und Verstopfung), trockenen Mund, Hautausschlag, Alopezie, Purpura, Hautverfärbungen, Schwitzen, bullösen Haut, Juckreiz, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, abnormal Urinieren (einschließlich abgebenden Nykturie und häufiges Urinieren), erektile Dysfunktion / Impotenz, Gynäkomastie, Asthenie, Unwohlsein, Schmerz, erhöhten oder verringerten Körpergewicht. Selten: Verwirrung. Sehr selten: Leukopenie, Thrombozytopenie, Angioödem (einschließlich Quellung der Larynx, Stimmritze, die Lippen und (oder) die Sprache), Überempfindlichkeitsreaktionen, Hyperglykämie, Hypertonie, periphere Neuropathie, Myokardinfarkt, Arrhythmie (einschließlich den Bradykardie, Tachykardie ventrikuläre und Vorhofflimmern), Entzündung der Blutgefäße, Husten, Gastritis, Gingivahyperplasie, Hepatitis, Pankreatitis, Hepatitis, erhöhte Leberenzyme, Urtikaria, Überempfindlichkeit, Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson Quinckes Schwellung.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette. täglich. Verwenden Sie keine Kombinationsmedikation zu Beginn der Behandlung. Vor Beginn der Behandlung mit einem komplexen, Blutdruck muss ausreichend während der gleichzeitigen Verabreichung von festen Dosen der einzelnen Wirkstoffe kontrolliert werden. Die Dosis des Komplexes auf der Grundlage der Dosen der einzelnen Wirkstoffe festgelegt werden, zu Beginn der Verabreichung einer Kombination Droge genommen. Wenn aus irgendeinem Grund (z. Neu diagnostizierte Krankheit die Änderung des Zustands des Patienten oder Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln begleiten), ist es notwendig, die Dosis einer aktiven Substanz des Komplexes zu verändern, wieder verwendet, die einzelnen Komponenten, die Dosierung zu bestimmen. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung von Losartan erforderlich, jedoch sollte bei der Dosiserhöhung Vorsicht walten gelassen werden. Bei Patienten über 75 Jahren sollte erwogen werden, eine Behandlung mit einer Losartan-Dosis von 25 mg einzuleiten. Patienten, die Volumen sind (z. B. hochdosiertes Diuretika) sollten den Beginn der Behandlung 25 mg Losartan täglich in Betracht gezogen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und einer Hämodialysetherapie ist keine initiale Dosisanpassung erforderlich.Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörungen sollte eine niedrigere Dosis von Losartan in Betracht gezogen und die Behandlung mit der niedrigsten empfohlenen Dosis von Amlodipin begonnen werden. Die Tabletten können mit oder ohne Wasser eingenommen werden.