Bluthochdruck. Herzversagen. Stabile koronare Herzkrankheit zur Verringerung des Risikos kardialer Ereignisse bei Patienten mit Herzinfarkt und / oder Revaskularisierung in der Anamnese.
Zutaten:
1 Tabl enthält 4 mg oder 8 mg Perindopril mit tert-Butylamin.
Aktion:
Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor I für Angiotensin II. Die Unterdrückung der ACE-Aktivität führt zu einer Abnahme des Plasma-Angiotensins II, was zu einer Erhöhung der Plasma-Renin-Aktivität (durch Hemmung der negativen Rückkopplungsregulierenden Renin-Sekretion) und einer Verringerung der Aldosteron-Sekretion führt; Da das Angiotensin-Converting-Enzym Bradykinin inaktiviert, erhöht die Hemmung dieser Enzymaktivität auch die Aktivität von zirkulierenden und lokalen Kallikrein-Kinin-Systemen (und damit auch die Aktivierung des Prostaglandin-Systems). Es ist möglich, dass dieser Mechanismus für die Senkung des Blutdrucks verantwortlich ist und teilweise für bestimmte Nebenwirkungen (zB Husten) verantwortlich ist. Perindopril wirkt über den aktiven Metaboliten Perindopril. Andere Metaboliten zeigen nichtin vitro ACE-inhibitorische Aktivität. Perindopril ist in allen Stadien der Hypertonie wirksam, ein systolischer und diastolischer Blutdruckabfall wurde sowohl in stehender als auch in liegender Position beobachtet. Perindopril reduziert den peripheren vaskulären Widerstand, was zu einer Blutdrucksenkung und somit zu einer Erhöhung des peripheren Blutflusses führt, ohne die Herzfrequenz zu beeinflussen. Es gibt einen Anstieg des renalen Blutflusses, während die glomeruläre Filtration in der Regel unverändert bleibt. Der maximale blutdrucksenkende Effekt tritt nach 4-6 h nach einer Einzeldosis auf und hält mindestens 24 h an, Perindopril vermindert die linksventrikuläre Hypertrophie. Es verbessert die Elastizität großer Arterien und reduziert das Verhältnis des Gefäßaußendurchmessers zum Licht in kleinen Arterien. Bei Herzinsuffizienz senkt Perindopril die Herzfrequenz, indem es die Vor- und Nachlast reduziert. Studien, die bei Patienten mit Herzinsuffizienz durchgeführt wurden, zeigten: niedrigerer links und rechtsventrikulärer Fülldruck, verringerter Gesamtwiderstand der peripheren Gefäße, erhöhte Herzleistung und verbesserter Herzindex. Es wurde gezeigt, dass Perindopril 8 mg einmal täglich die kardiovaskuläre Mortalität, den nicht tödlichen Myokardinfarkt oder den Herzstillstand durch eine effektive Reanimation signifikant reduziert. Perindopril wird nach oraler Gabe schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht nach 1 Stunde eine maximale Blutkonzentration, die Bioverfügbarkeit beträgt 65-70%. Ungefähr 20% der Gesamtmenge von Perindopril, die absorbiert wird, wird in Perindoprilat, den aktiven Metaboliten, umgewandelt. T0,5 Perindopril beträgt 1 Stunde, die maximale Konzentration von Perindoprilat im Blut wird innerhalb von 3-4 Stunden erreicht, die Nahrung verringert die Umwandlung von Perindopril in Perindopril und damit seine Bioverfügbarkeit. Perindoprilat bindet schwach an Plasmaproteine. Perindoprilat wird im Urin ausgeschieden und die Halbwertszeit der ungebundenen Fraktion beträgt 3-5 Stunden, während die gebundene Fraktion 25 Stunden beträgt.Während der wiederholten Verabreichung wird ein stationärer Zustand innerhalb von 4 Tagen erreicht. Die Elimination von Perindoprilat ist bei älteren Patienten und bei Patienten mit Herz- oder Nierenversagen langsamer. Perindoprilat wird durch Dialyse aus dem Kreislauf entfernt.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Perindopril oder andere Bestandteile der Zubereitung oder andere ACE-Hemmer. Geschichte des angioneurotischen Ödems im Zusammenhang mit der vorherigen Behandlung mit ACE-Hemmern. Angeborene oder idiopathische Angioödeme. II und III Trimester der Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2).
Vorsichtsmaßnahmen:
Wenn während des ersten Monats der Behandlung mit Perindopril Episoden einer instabilen Angina pectoris (schwer oder nicht) auftreten, sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis der weiteren Behandlung sorgfältig abgewogen werden. Symptomatische Hypotonie ist häufiger bei dehydrierten Patienten, z.B.Durch die Verwendung von Diuretika, salzarmer Diät, Dialyse, wo Durchfall oder Erbrechen, oder bei Patienten mit schwerer Renin-abhängiger Hypertonie; symptomatische Hypotonie wurde bei Patienten mit symptomatischer Herzinsuffizienz, mit oder ohne koexistierenden Niereninsuffizienz beobachtet; Ein symptomatische Hypotonie ist häufiger bei Patienten mit schwerer symptomatischer Herzinsuffizienz, nach hohen Dosen von Schleifendiuretika, Hyponatriämie oder Nierenfunktion. Bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für symptomatische Hypotonie sollte der Beginn der Therapie und die Dosisanpassung engmaschig überwacht werden. Die vorstehenden Erwägungen gelten auch für Patienten mit ischämischer Herzkrankheit oder zerebrovaskuläre Erkrankungen anwenden, bei denen Senkung des Blutdrucks, einen Herzinfarkt oder Apoplexie verursachen kann. Die Zubereitung sollte mit Vorsicht bei Patienten mit obstruktiver Mitralstenose und links von der Kammer verwendet werden (wie im Fall der Aortenstenose und hypertrophen Kardiomyopathie). Vorsicht ist geboten bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie der Niere. Bei Patienten mit Co-auftretende renovaskuläre Hypertonie sind einem erhöhten Risiko einer schweren Hypotonie und Niereninsuffizienz - Die Behandlung sollte unter strenger medizinischer Überwachung mit niedrigen Dosen begonnen werden und die Erhöhung sie vorsichtig. Bei Dialysepatienten mit Dialysemembranen mit hohen Permeabilität und gleichzeitig dem mit ACE-Inhibitoren behandelt wurden, anaphylaktoide Reaktionen berichtet - prüfen, eine Dialysemembran oder eine andere Art von Antihypertensiva von den anderen Gruppen verwendet wird. Es liegen keine Erfahrungen hinsichtlich der Anwendung von Perindopril bei Patienten vor, die kürzlich eine Nierentransplantation erhalten haben. Das Präparat sollte vor dem LDL-Apherese mit einem Dextransulfat abgebrochen werden, oder vor Desensibilisierung Therapie wegen der Gefahr von lebensbedrohlichen anaphylaktischen Reaktionen. Perindopril sollte bei Patienten mit Kollagenosen, immunsuppressiven Therapie, Allopurinol oder Procainamid mit Vorsicht angewandt werden. ACE-Hemmer verursachen bei schwarzen Patienten eher ein angioneurotisches Ödem als bei nicht-schwarzen Patienten. Die Behandlung mit dem Präparat sollte einen Tag vor der geplanten Operation abgebrochen werden. Das Risiko von Hyperkaliämie ist höher bei Patienten mit Niereninsuffizienz, unbehandeltem Diabetes oder bei Patienten, die gleichzeitig kaliumsparenden Diuretika, Kaliumergänzungen oder substituiert kaliumhaltigen Salz; oder bei Patienten, die andere Arzneimittel einnehmen, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen. Bei Patienten, die ACE-Hemmer erhalten, die Gelbsucht oder einen deutlichen Anstieg der Leberenzyme entwickeln, sollten ACE-Hemmer abgesetzt werden. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Zubereitung bei Kindern wurde nicht nachgewiesen - die Anwendung in dieser Patientengruppe wird nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Das Produkt enthält Lactose - Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat sollte nicht während des ersten Trimesters der Schwangerschaft angewendet werden. Das Medikament ist im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft kontraindiziert. Die Verabreichung des zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft verursacht von Nierenfunktionsstörungen, Ossifikation Kopf und Nierenversagen, Hypotension, Hyperkaliämie und Neugeborener. Aufgrund des Fehlens entsprechender Tests wird empfohlen, das Produkt während des Stillens nicht zu verwenden.
Nebenwirkungen:
Häufig (> 1/100, <1/10): Schmerzen und Schwindel, Parästhesien; Sehstörungen; Tinnitus; Hypotonie und symptomatische Hypotonie; Husten, Kurzatmigkeit; Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Geschmacksstörungen, Verdauungsstörungen, Durchfall und Verstopfung; Hautausschlag, Pruritus; Muskelkrämpfe; Asthenie. Gelegentlich (> 1/1000, <1/100): affektive Störungen oder Schlafstörungen; Bronchospasmus; trockener Mund; angioneurotisches Ödem von Gesicht, Gliedmaßen, Lippen, Schleimhäuten, Zunge, Glottis und / oder Larynx, Urtikaria; Nierenversagen; Impotenz; übermäßiges Schwitzen. Sehr selten (<1 / 10.000): Verwirrung; Arrhythmie, Angina pectoris, Myokardinfarkt und Schlaganfall, wahrscheinlich sekundär zu erhöhter Hypotonie bei Hochrisikopatienten; eosinophile Pneumonie, Rhinitis; Pankreatitis; zytolytische oder cholestatische Hepatitis; Erythema multiforme; akutes Nierenversagen; Abnahme der Hämoglobin und Hämatokrit, Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, Panzytopenie oder Fälle von Agranulozytose, hämolytische Anämie bei Patienten mit einem angeborenen Mangel an G-6-PD. Es kann eine Erhöhung des Blut-Harnstoff und Kreatinin-Spiegels und Hyperkaliämie ist reversibel nach Absetzen der Formulierung, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz, schwerer Herzinsuffizienz, Hypertonie renovaskulären. Erhöhte Leberenzyme und Bilirubin im Blut wurden selten beobachtet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck. Das Präparat kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen antihypertensiven Arzneimitteln verwendet werden. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4 mg einmal täglich am Morgen. Bei Patienten mit einer hohen Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (insbesondere renovaskulärer Hypertonie, Elektrolytverlust und (oder), intravaskuläre Volumenmangel, dekompensierter Herzinsuffizienz oder schwerer Hypertonie) kann eine übermßige Verringerung des Blutdrucks nach der anfänglichen Dosis erfahren - Die empfohlene Anfangsdosis bei diesen Patienten beträgt 2 mg. Die Behandlung sollte unter Aufsicht eines Arztes begonnen werden. Nach einem Monat Behandlung kann die tägliche Dosis auf 8 mg einmal täglich erhöht werden. Gleichzeitige Anwendung von Diuretika: Wenn möglich, sollte die Diuretika-Therapie 2-3 Tage vor Beginn der Behandlung mit Perindopril abgesetzt werden; bei Patienten mit Hypertonie, bei denen die Diuretika-Therapie nicht abgesetzt werden kann, sollte die Perindopril-Therapie mit einer Dosis von 2 mg begonnen werden; Nierenfunktion und Kaliumspiegel sollten überwacht werden; Die weitere Dosierung von Perindopril sollte an Blutdruckänderungen angepasst werden, falls erforderlich, kann die Diuretikatherapie erneut gestartet werden. Bei älteren Patienten sollte die Behandlung mit einer Dosis von 2 mg begonnen werden, die nach dem ersten Behandlungsmonat schrittweise auf 4 mg und gegebenenfalls auf 8 mg je nach Nierenfunktion erhöht werden kann.Symptomatische Herzinsuffizienz. Es wird empfohlen, dass die Platzierung von Perindopril für die Kombinationstherapie mit Diuretika und Kalium nieoszczędzającymi (oder) und Digoxin (oder), β-Blocker unter strengen ärztlicher Kontrolle gehalten einmal täglich morgens die empfohlene Anfangsdosis von 2 mg verwendet wird. Wenn diese Dosis gut vertragen wird, kann sie um 2 mg, frühestens nach 2 Wochen, bis zu 4 mg einmal täglich erhöht werden. Die Dosis sollte in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen des Patienten angepasst werden. Bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder anderen Patienten zu den Gruppen mit hohem Risiko gehören, (Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und eine Tendenz zu Störungen Elektrolyten behandelten Patienten gleichzeitig mit Diuretika und (oder) Drogen Vasodilatatoren), sollte die Behandlung unter strengen medizinischer Überwachung eingeleitet werden . Patienten mit hohem Risiko für eine symptomatische Hypotonie (z. B. Patienten mit Elektrolytverlust mit oder ohne Hyponatriämie, Patienten mit Hypovolämie oder Patienten, die hohen Dosen von Diuretika erhalten, sollten diese Störungen geebnet haben, wenn möglich, vor der Therapie mit Perindopril zu initiieren.Stabile koronare Herzkrankheit. Perindopril sollte die Behandlung mit einer Dosis von 4 mg einmal täglich für 2 Wochen begonnen werden. Und dann erhöhte auf 8 mg einmal täglich, abhängig von der Nierenfunktion und vorausgesetzt, dass die 4-mg-Dosis gut vertragen wird.Ältere Patienten sollten 2 mg einmal täglich für die erste Woche und dann 4 mg einmal täglich für die nächste Woche erhalten, bevor sie die Dosis je nach Nierenfunktion einmal täglich auf 8 mg erhöhen. Die Dosis kann nur erhöht werden, wenn die vorherige niedrigere Dosis gut vertragen wird. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die Dosierung basierend auf der Kreatinin-Clearance angepasst werden: Kreatinin-Clearance ≥ 60 ml / min - die empfohlene Dosis von 4 mg / Tag; Clearance 30-60 ml / min - 2 mg / Tag; Clearance 15-30 ml / min - 2 mg jeden zweiten Tag, Clearance <15 ml / min - 2 mg am Tag der Dialyse. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es wird empfohlen, die Zubereitung vor dem Essen zu nehmen.