Behandlung von spontaner Hypertonie bei Erwachsenen. Ein Fixed-Dose-Medikament ist indiziert zur Anwendung bei Patienten, deren Blutdruck während der Behandlung mit Valsartan oder Hydrochlorothiazid-Monotherapie nicht ausreichend kompensiert wird.
Kombiniertes Präparat einen Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, umfassend - Valsartan und Thiazid - Hydrochlorothiazid. Valsartan ist ein aktiver und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist. Es wirkt selektiv auf den AT-Rezeptor-Subtyp1durch die Blockierung der Wirkungen von Angiotensin II. Es hat keine Agonistenaktivität gegenüber dem AT-Rezeptor1Und es ist nicht ein Inhibitor des Angiotensin-Converting-Enzym (Kininase II) - Converting-Enzym Angiotensin I in Angiotensin II und Bradykinin. Valsartan bindet oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren und Ionenkanäle, die eine Rolle bei der Regulation des Kreislaufsystems spielen. Bei Patienten mit Hypertonie verursacht es eine Blutdrucksenkung, ohne die Pulsfrequenz zu beeinflussen. Cmax im Blut tritt nach 2-4 Std. Bioverfügbarkeit ist 23%. Es ist stark an Plasmaproteine gebunden (94-97%), hauptsächlich an Albumin. Es wird hauptsächlich in unveränderter Form mit Faeces (83%) und Urin (13%) ausgeschieden. T0,5 ist 6 Stunden Hydrochlorothiazid ist ein Thiazid-Diuretikum. Thiazide beeinflussen Reabsorption von Elektrolyten in den Nierentubuli, direkt Ausscheidung von Natrium und Chlorid in annähernd gleichen Mengen zu erhöhen. Das Diuretikum Hydrochlorothiazid reduziert das Plasmavolumen, erhöht die Plasma-Renin-Aktivität, erhöht die Aldosteronsekretion und erhöhte Kaliumausscheidung im Urin. Über 95% der aufgenommenen Hydrochlorothiazid-Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. T0,5 ist 6-15 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Valsartan, Hydrochlorothiazid, andere Sulfonamidderivate oder andere Bestandteile der Zubereitung. Schwere Leberfunktionsstörung, Leberzirrhose und Cholestase. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min), Anurie. Behandlungsresistente Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hyperkalzämie und symptomatische Hyperurikämie. Die gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes oder Nierenfunktionsstörung (GFR <60 ml / min / 1,73 m2). II und III Trimester der Schwangerschaft.
Vorsichtsmaßnahmen:
Verwenden Sie das Präparat nicht bei Patienten mit schwerer kongestiver Herzinsuffizienz oder anderen Erkrankungen, die mit einer erhöhten Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems einhergehen. bei einseitiger oder beidseitiger Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie der einzigen aktiven Niere; mit primärem Hyperaldosteronismus. Die Kombination von Valsartan mit kaliumsparenden Diuretika, Salzersatzstoffe Kalium, oder mit anderen Produkten, die die Konzentration von Kalium erhöhen können (wie beispielsweise Heparin) wird nicht empfohlen. Die Kaliumkonzentration sollte überwacht werden. Wegen der Gefahr von Hypotension, Synkope, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) nicht für Dual-Blockade des RAS empfohlen (zB durch die kombinierte Anwendung eines Angiotensin II-Rezeptorantagonisten mit einem ACE-Hemmer oder Aliskiren.); Wenn die Verwendung des RAA-Doppelblocks unbedingt erforderlich ist, sollte sie nur unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden. Darf nicht gleichzeitig Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und ACE-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie verwendet werden. Wegen der Gefahr von Hypokaliämie, Hyponatriämie, Alkalose hypochlorämische, Hypomagnesiämie, Hyperkalzämie und, wenn Hydrochlorothiazid, zeigt regelmäßig die Konzentration von Elektrolyten im Blut. Besonders vorsichtig bei Patienten mit Aortenklappenstenose, Mitralklappen- oder hypertropher Kardiomyopathie. Verwendet, mit Vorsicht bei Patienten mit einem Mangel an Natrium und (oder) dehydriert (vor der Behandlung korrigiert werden soll Mängel Natrium und Flüssigkeit, bei der Behandlung von Patienten sollte für Störungen des Wasser- und Elektrolythaushaltes kontrolliert werden); mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kontrolle der Kalium-, Kreatinin- und Harnsäurespiegel im Blut); mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ohne Cholestase; mit Diabetes (möglicherweise müssen Sie Ihre Insulindosis oder orale Antidiabetika anpassen). Hydrochlorothiazid kann die Glukosetoleranz verändern und den Serumcholesterin-, Triglycerid- und Harnsäurespiegel erhöhen. Es liegen keine Daten zur Verwendung des Produkts bei Nierentransplantationspatienten vor.Vorsicht ist geboten bei Patienten, bei denen zuvor Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten aufgetreten sind; Überempfindlichkeitsreaktionen auf Hydrochlorothiazid treten häufiger bei Patienten mit Allergien oder Asthma auf. Hydrochlorothiazid kann eine leichte und wiederkehrende Hyperkalzämie ohne offensichtliche Störungen des Calciumstoffwechsels verursachen; Eine signifikante Hyperkalzämie kann auf einen Hyperparathyreoidismus hinweisen. Die Anwendung von Thiaziddiuretika sollte vor Durchführung von Tests zur Bewertung der Nebenschilddrüsenfunktion abgesetzt werden. Im Falle von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Licht wird empfohlen, das Medikament abzubrechen; Wenn es notwendig ist, die Therapie mit einem Diuretikum fortzusetzen, wird empfohlen, den Körper vor Sonnenlicht oder künstlicher UVA-Strahlung zu schützen. Es gibt Berichte über eine Verschlechterung oder einen aktiven systemischen Lupus erythematodes unter dem Einfluss von Thiaziddiuretika. Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit des Präparats bei Kindern unter 18 Jahren vor - eine Anwendung in dieser Altersgruppe wird nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat wird während des ersten Trimesters der Schwangerschaft nicht empfohlen (es besteht das Risiko teratogener Effekte). Im zweiten und dritten Trimester ist die Verwendung der Zubereitung kontraindiziert. Die Verabreichung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten in den zweiten und dritten Trimester haben toxische Wirkungen auf dem Fötus und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) (Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels verringert). Wenn die Exposition gegenüber Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft, Ultraschalluntersuchungen der Nierenfunktion und den Schädel. Säuglinge, deren Mütter Medikamente von den Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten genommen haben, sollten auf Hypotonie überwacht werden. Hydrochlorothiazid kreuzt die Plazenta. Die Anwendung im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft kann den fetal-plazentaren Blutfluss stören und unter anderem den Fötus und das Neugeborene induzieren Gelbsucht, Elektrolytstörungen und Thrombozytopenie. Es wird nicht empfohlen, das Produkt während des Stillens zu verwenden. Während des Stillens, insbesondere bei Neugeborenen und Frühgeborenen, sollten andere Präparate mit einem günstigeren Sicherheitsprofil verwendet werden. Wenn das Präparat während des Stillens verwendet wird, sollte die niedrigstmögliche Dosis verwendet werden. Hydrochlorothiazid geht in die Muttermilch über.
Nebenwirkungen:
Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Kombination von Valsartan / Hydrochlorothiazid. Gelegentlich: Dehydratation; Parästhesien; verschwommenes Sehen; Tinnitus; Hypotension; Husten; Muskelschmerzen; Müdigkeit. Sehr selten: Schwindel; Durchfall; Gelenkschmerzen. Häufigkeit unbekannt: Ohnmacht; nicht kardiales Lungenödem; Nierenprobleme; erhöhte Konzentrationen von Harnsäure, Bilirubin, Kreatinin und Harnstoffstickstoff im Blut, Hypokaliämie, Hyponatriämie, Neutropenie.Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Valsartan. Gelegentlich: Bauchschmerzen. Nicht bekannt: Hämoglobin erniedrigt, Hämatokrit vermindert, Thrombozytopenie; andere Überempfindlichkeitsreaktionen oder allergische Reaktionen, einschließlich Serumkrankheit; Hyperkaliämie, Hyponatriämie; Schwindel peripheren Ursprungs; Vaskulitis; erhöhte Werte der Leberfunktion; Angioödem, Hautausschlag, Pruritus; Nierenversagen.Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Hydrochlorothiazid. Häufig: orthostatische Hypotonie; Appetitlosigkeit, leichte Übelkeit, Erbrechen; Urtikaria und andere Formen von Hautausschlag; Impotenz. Selten: Thrombozytopenie, manchmal mit Purpura; Depression, Schlafstörungen; Kopfschmerzen; Arrhythmien; Verstopfung, Unbehagen im Bauch; intrahepatische Cholestase, Gelbsucht; Überempfindlichkeit gegen Licht. Sehr selten: Agranulozytose, Leukopenie, hämolytische Anämie, Knochenmarksuppression; Überempfindlichkeitsreaktionen; Lungenversagen, einschließlich Entzündung und Lungenödem; Pankreatitis; nekrotisierende Vaskulitis und toxische epidermale Nekrolyse; Hautreaktionen erinnern an Lupus erythematodes, Wiederauftreten des dermalen Lupus erythematodes.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 1 Tabl. einmal am Tag. Individuelle Dosierungen einzelner Komponenten der Zubereitung werden empfohlen. Die Dosis der einzelnen Substanzen sollte schrittweise erhöht werden, um das Risiko von Hypotonie und anderen Nebenwirkungen zu reduzieren.Wenn klinisch angezeigt, können Sie mit der festen Verbindung bei Patienten, dessen Blutdruckes einen direkten Wechsel von der Monotherapie zur Behandlung in Betracht gezogen werden, ist nicht ausreichend kontrolliert Valsartan oder Hydrochlorothiazid-Monotherapie, mit der Maßgabe, dass die Formulierung in einer Dosis verabreicht wird, der vorher für die gewählte wurde jede Komponente einzeln. Nach Beginn der Therapie sollte das klinische Ansprechen auf die Behandlung beurteilt werden. Wenn der Blutdruck immer noch nicht ausgeglichen ist, kann die Dosis erhöht werden, indem die Dosis jedes Bestandteils auf eine maximale Dosis von 320 mg Valsartan + 25 mg Hydrochlorothiazid erhöht wird. Die antihypertensive Wirkung ist offensichtlich, innerhalb von 2 Wochen. Bei den meisten Patienten, die maximale Wirkung für 4 Wochen beobachtet werden. Einige Patienten innerhalb von 4-8 Wochen. Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von ≥30 ml / min und Patienten im Alter. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion ohne Cholestase beträgt die maximale Tagesdosis von Valsartan 80 mg. Die Tabletten können mit oder ohne Wasser eingenommen werden.