Arterielle Hypertension. Um alle Stadien der essentiellen Hypertonie zu behandeln. Bei Patienten mit Hypertonie ist Quinapril wirksam sowohl allein als auch in Kombination mit einem Diuretikum.Herzinsuffizienz. Bei der Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz in Kombinationstherapie mit Diuretika oder Herzglykosid. Die Behandlung von Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz sollte immer unter enger medizinischer Überwachung eingeleitet werden.
Quinapril ist ein Prodrug, das zu seinem aktiven Metaboliten, hydrolysiert wird - chinaprylatu - Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) wirkenden im Plasma und Geweben. ACE katalysiert die Umwandlung von Angiotensin I in Angiotensin II, eine potente Vasokonstriktor-Verbindung. Die Wirkung von ACE verringert Angiotensin II und reduziert die Freisetzung von Aldosteron; der Bradykinin-Metabolismus wird wahrscheinlich ebenfalls inhibiert. Quinapril keinen Einfluss auf das Lipidprofil und hat keine negativen Auswirkungen auf den Glukosestoffwechsel. Chinapril reduziert den peripheren Widerstand und die Nierenarterien. Es gibt keine klinisch signifikanten Veränderungen des renalen Blutflusses oder der glomerulären Filtration. Chinaprilat bewirkt eine Blutdrucksenkung in Rücken-, Sitz- und stehender Position. . Wenn die empfohlenen Dosen Wirkung Maximum nach 2-4 h erreicht Bei einigen Patienten maximale antihypertensive Wirkung erzielen zu 2-4 Wochen erhöht werden, nach oraler Gabe die Bioverfügbarkeit des aktiven Metaboliten -. Chinaprylatu, beträgt 30-40% der Dosis von Quinapril. Die maximale Konzentration im Blut wird nach etwa 2 Stunden nach der Verabreichung erhalten. Etwa 97% des Wirkstoffes binden an Plasmaproteine. Bei wiederholten Dosen von T0,5 Quinaprilat beträgt 3 Std. Das dynamische Gleichgewicht wird innerhalb von 2-3 Tagen erreicht. Quinaprilat wird hauptsächlich unverändert im Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Quinapril oder andere Komponenten der Formulierung oder zu anderen ACE-Inhibitoren. II und III Trimester der Schwangerschaft. Angioödeme im Zusammenhang mit der vorherigen Anwendung von ACE-Hemmern. Hereditäre oder idiopathische angioneurotische Ödeme. Patienten mit einer dynamischen Obstruktion des Blutausflusses aus dem linken Ventrikel. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2).
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist bei dem reduzierten intravaskulären Volumen ausgeübt werden (z. B. durch Diuretika, die Reduktion von Salz in der Ernährung, Dialyse, Durchfall oder Erbrechen und bei Patienten mit schweren Hypertonie reninozależnym) bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, koronare Herzkrankheit oder zerebrovaskuläre Erkrankungen - bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für eine symptomatische Hypotonie, Beginn der Therapie und Dosisanpassung sollte unter strengen ärztlicher Aufsicht erfolgen. Die Patienten, die Risiken sind eine erhöhte können und bei denen die Behandlung sollte im Krankenhaus, sind eingeleitet werden: Patienten mit hohen Dosen von Schleifendiuretika (. ZB> 80 mg Furosemid) oder mehr Diuretika, Patienten mit Hypovolämie, Hyponatriämie oder systolischen Blutdruck <90 behandelt mmHg, Patienten mit hohen Dosen von Vasodilatoren, mit der Konzentration von Kreatinin im Blut> 150 mmol / l oder einer Person 70 Jahre oder älter behandelt. Wurde mit Vorsicht bei Patienten mit Mitralstenose und obstruktive zum linken Ventrikel oder Aortenstenose, Stenose subaortalną oder hypertrophen Kardiomyopathie (in Fällen, in denen die Stenose, werden hämodynamisch signifikanten nicht verwendet Quinapril), Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Nierenarterie der einzigen aktiven Niere. Wenn renovaskuläre Hypertonie koexistiert, besteht ein erhöhtes Risiko für schwere Hypotension Blut Nierenversagen (Behandlung sollte unter strenger medizinischer Überwachung eingeleitet werden).Die Erfahrungen mit der Anwendung von Quinapril bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml / min) und bei Dialysepatienten nicht ausreichend ist, gibt es keine Erfahrungen von Quinapril bei Patienten mit einem kürzlich Nierentransplantation - nicht für den Einsatz in diesen Patientengruppen empfohlen. Bei Patienten mit ACE-Inhibitoren behandelten Hämodialyse eine Dialysemembran mit hohen Permeabilität anaphylaktoide Reaktionen unter Verwendung von - prüfen, einem anderen Art von Dialysemembran oder anderen Klassen von Antihypertensiva verwendet. Die Patienten benötigen Insektengift Behandlung Desensibilisierung oder unterziehen LDL-Apherese ein Dextransulfat verwendet, wird empfohlen, eine vorübergehende Unterbrechung der Verabreichung von ACE-Hemmern, weil das Risiko von lebensbedrohlichen anaphylaktischen Reaktionen. Besonders vorsichtig bei Erkrankungen mit Atemwegsobstruktion. ACE-Hemmer verursachen bei schwarzen Patienten eher ein angioneurotisches Ödem als bei anderen Patienten. Chinapril kann bei schwarzen Patienten weniger wirksam sein als bei anderen Rassen. Sorgfältig angewendet bei Patienten mit Diabetes, bei Patienten, die sich einer größeren Operation unterziehen oder während einer Anästhesie mit blutdrucksenkenden Medikamenten und bei älteren Patienten. Besondere Vorsicht ist mit Kollagenosen mit Quinapril bei Patienten sein, die mit Immunsuppressiva behandelt, mit Allopurinol oder Procainamid, und bei Patienten, bei denen diese Faktoren koexistieren, vor allem, wenn zunächst eingeschränkter Nierenfunktion (eine periodische Überwachung der Anzahl der weißen Blutkörperchen festgestellt, sollten die Patienten darauf hingewiesen werden, um irgendwelche Symptome der Infektion zu melden). Wegen der Gefahr von Hyperkaliämie mit Vorsicht bei Patienten mit Nierenversagen verwendet, Diabetes, behandelt mit kaliumsparenden Diuretika, Ergänzungen oder Kaliumsalzersatzstoffe, die kaliumhaltigen, sowie Patienten, die andere Medikamente einnehmen, die eine Erhöhung des Blutkaliumspiegels verursachen können (z. B. Heparin ). Patienten mit primärem Aldosteronismus nicht auf der Behandlung mit Antihypertonika an, die durch das Renin-Angiotensin-System - nicht für den Einsatz von ACE-Hemmern bei solchen Patienten empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern wurde nicht bestätigt - das Präparat wird in dieser Patientengruppe nicht empfohlen. Aufgrund der Laktose Formulierung sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder beeinträchtigte Glukose-Galaktose-Malabsorption bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von ACE-Hemmern im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Die Anwendung von ACE-Hemmern ist im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft kontraindiziert. Länger andauernde Einwirkung von ACE-Hemmer in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft verursacht toxische Wirkungen auf dem Fötus (Niereninsuffizienz, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie). Wenn seit dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eine ACE-Hemmer-Exposition aufgetreten ist, wird eine Ultraschalluntersuchung der Nieren und des Schädels empfohlen. Neugeborene, deren Mütter ACE-Hemmer eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Das Medikament wird in die Muttermilch ausgeschieden. Aufgrund der möglichen Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System und Niere und ohne Erfahrung, sollte nicht Quinapril Früh- und Neugeborenen Fütterung verwendet werden (bis 1 m.). Im Fall von Säuglingen (> 1 m.) Kann Quinapril während der Stillzeit in Betracht gezogen werden, wenn die Behandlung für die Mutter notwendig ist, und das Kind aufgrund der Möglichkeit von Nebenwirkungen beobachtet.
Nebenwirkungen:
Häufig (> 1/100): Pharyngitis, Rhinitis, Hyperkaliämie, Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Blutdruckabfall, Atemnot, Husten, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen , Müdigkeit, Schwäche, Schmerzen in der Brust, erhöhte Kreatinin und Harnstoff im Blut. Gelegentlich (> 1/1000, <1/100): Bronchitis, Atemwegsinfektionen, Harnwegsinfektionen, Sinusitis, Depression, Verwirrung, Nervosität, transitorische ischämische, Somnolenz, Amblyopie, Schwindel, Tinnitus, Herzklopfen, Angina pectoris, Myokardinfarkt, Tachykardie, Erweiterung der Blutgefäße, trockener Hals, Blähungen, Mundtrockenheit, Angioödem, Juckreiz, Hautausschlag, Hyperhidrose, Proteinurie, Niereninsuffizienz, erektile Dysfunktion, allgemeine Schwellungen, Fieber, Schwellungen peripheren Abfall Hämoglobinspiegel, verminderte Hämatokrit, niedrige Hämatokrit und WCXC, erhöhte Leberenzyme, Bilirubin im Blut. Bei Patienten mit angeborenem G-6-PDH-Mangel wurde in Einzelfällen von einer hämolytischen Anämie berichtet. Selten (> 1/10 000, <1/1000): Gleichgewichtsstörungen, Ohnmacht, Sehstörungen, eosinophile Pneumonie, Entzündung der Zunge, Verstopfung, Störung des Geschmacksempfindens, Erythema multiforme, Pemphigus, Urtikaria. Sehr selten (<1/10 000) Bronchokonstriktion, in einem Fall der oberen Atemwegsobstruktion durch Angioödem (potentiell tödlich), Dünndarmobstruktion, Angioödem Dünndarm, Psoriasiforme Dermatitis. Zusätzlich gab es eine Frequenz unbekannt: Agranulozytose, hämolytische Anämie, Neutropenie, Thrombozytopenie, anaphylaktische Reaktionen, Schlaganfall / Gehirnblutung, orthostatische Hypotonie, Pankreatitis -u mit ACE-Hemmern in einigen Fällen behandelten Patienten zum Tod geführt, Cholestase, Hepatitis, Stevens Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, exfoliative Dermatitis, Alopezie, Lichtempfindlichkeit. Hautkrankheiten können mit Fieber, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen und Arthritis und Entzündung der Blutgefäße, Gewebeentzündung Serum und bestimmten Veränderungen der Labortestergebnisse (erhöhte Eosinophilie, Leukozytose und / oder anti-Antikörper, erhöhte ESR.) Kombiniert werden. Andere Gynäkomastie und Vaskulitis wurden mit anderen ACE-Hemmern berichtet; Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass diese Nebenwirkungen spezifisch für die gesamte Medikamentengruppe sind.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Arterielle Hypertension. Mono: Die Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich. In Abhängigkeit von der Dosis kann schrittweise erhöht werden (durch die Dosis in Abständen von 3-4 Wochen zu verdoppeln.) Zu einer Erhaltungsdosis von 20 bis 40 mg pro Tag in 1-2 Dosen verabreicht. Typischerweise beträgt die maximale Erhaltungsdosis 40 mg pro Tag, obwohl einige Patienten Dosen bis zu 80 mg pro Tag haben.Gleichzeitige Anwendung von Diuretika: wenn möglich, sollte Diuretikum 2-3 Tage vor Beginn der Quinapril-Behandlung abgesetzt werden; Die empfohlene Anfangsdosis von Quinapril beträgt 2,5 mg / Tag. Dann sollte die Dosis schrittweise erhöht werden (wobei die geeigneten Intervalle zwischen der nächsten Dosiserhöhung einzuhalten sind), bis die optimale therapeutische Reaktion erreicht ist.Herzinsuffizienz: Die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg pro Tag. Danach sollte die Dosierung (in Abständen von 2-3 Wochen.) Bis zur effektiven therapeutischen Dosis (40 mg täglich) titriert wurde in 1-2 Dosen verabreicht wird, gleichzeitig mit dem Diuretikum und (oder) Herzglykosid. In der Regel sind 10-20 mg Dosen 1-2 mal täglich mit anderen Arzneimitteln wirksam in der Langzeitbehandlung. Überschreiten Sie nicht die maximale Dosis von 40 mg pro Tag. Bei Patienten, die in Risikogruppen eingeschlossen sind, sollte die Behandlung in einem Krankenhaus begonnen werden.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten beträgt die empfohlene Anfangsdosis für die Behandlung der primären Hypertonie 2,5 mg; dann wird die Dosis allmählich erhöht, bis eine optimale therapeutische Antwort erhalten wird. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance von 30-60 ml / min beträgt die empfohlene Höchstdosis 5 mg; bei einer Clearance von 10-30 ml / min - 2,5 mg; bei einer Clearance <10 ml / min - keine Erfahrung.