Behandlung von spontaner Hypertonie bei Erwachsenen. Eine fixe Dosis-Formulierung ist indiziert für die Behandlung von Patienten, deren Blutdruck während der Monotherapie mit Valsartan oder Hydrochlorothiazid nicht ausreichend kontrolliert wird.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 80 mg, 160 mg oder 320 mg Valsartan und 12,5 oder 25 mg Hydrochlorothiazid.
Aktion:
Antihypertensives Arzneimittel, das einen Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten - Valsartan und ein Thiazid-Diuretikum - Hydrochlorothiazid enthält. Valsartan ist ein aktiver, potenter und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptorantagonist. Es wirkt selektiv auf den AT-Rezeptor-Subtyp1durch die Blockierung der Wirkungen von Angiotensin II. Es hat keine Agonistenaktivität gegenüber dem AT-Rezeptor1Und es ist nicht ein Inhibitor des Angiotensin-Converting-Enzym (Kininase II) - Converting-Enzym Angiotensin I in Angiotensin II und Bradykinin. Daher ist die Wahrscheinlichkeit von Husten im Gegensatz zu ACE-Hemmern gering. Valsartan bindet oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die eine Rolle bei der Regulation der kardiovaskulären Funktion spielen. Bei Patienten mit Hypertonie verursacht es eine Blutdrucksenkung, ohne die Pulsfrequenz zu beeinflussen. Wirkungseintritt erfolgte innerhalb von 2 h, die maximale Verringerung des Drucks wird innerhalb von 4-6 h erreicht und gehalten für 24 h. Bei wiederholter Verabreichung, die maximale Senkung des Blutdrucks normalerweise innerhalb von 2-4 Wochen erreicht wird. Und gepflegt während der Langzeitbehandlung . Bei Patienten mit Hypertonie, Typ-2-Diabetes und Mikroalbuminurie ist die Albuminausscheidung im Urin reduziert. Valsartan wird nach oraler Gabe schnell resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt 23%. Es ist stark an Plasmaproteine gebunden (94-97%), hauptsächlich an Albumin. Es wird hauptsächlich in der Galle ausgeschieden werden unverändert (83%) und im Urin (13%), ist nur wenig auf die Hydroxy pharmakologisch inaktiven metabolisiert. T0,5 ist 6 Stunden Hydrochlorothiazid ist ein Thiazid-Diuretikum. Thiazide beeinflussen die Reabsorption von Elektrolyten in den Nierentubuli und erhöhen direkt die Ausscheidung von Natrium und Chloriden. Die harntreibende Wirkung von Hydrochlorothiazid verringert das Plasmavolumen, erhöht die Plasma-Renin-Aktivität, erhöht die Aldosteron-Sekretion, erhöht den Kaliumverlust im Urin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Valsartan und Hydrochlorothiazid ist die Kaliumreduktion im Blut weniger ausgeprägt als bei Hydrochlorothiazid allein. Die Bioverfügbarkeit von Hydrochlorothiazid beträgt 60-80%. Es bindet an Plasmaproteine bei 40-70%. Über 95% der absorbierten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. T0,5 ist 6-15 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Valsartan, Hydrochlorothiazid, andere Sulfonamidderivate oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung, Zirrhose und Cholestase. Behandlungsresistente Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hyperkalzämie und symptomatische Hyperurikämie. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min), Anurie. Die gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes oder Nierenfunktionsstörung (GFR <60 ml / min / 1,73 m2). II und III Trimester der Schwangerschaft.
Vorsichtsmaßnahmen:
RAAS (das Risiko von Nierenproblemen), sowie bei Patienten mit einseitiger oder beidseitiger - Es darf nicht bei Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz (Mangel an Erfahrung) und bei Patienten mit anderen Erkrankungen, die mit einer erhöhten Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System verbunden sind, verwendet werden, Nierenarterienstenose oder eine Stenose zu einer Einzelniere (Risiko erhöhter Blut-Harnstoff-Stickstoffs und Serum-Kreatinin) und Patienten mit primärem Aldosteronismus (Risiko des Renin-Angiotensin-System Hemmung). Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Aortenstenose, Mitralklappe oder hypertropher Kardiomyopathie mit Verengung des Ausflussweges des linken Ventrikels geboten. Bisher liegen keine Erfahrungen hinsichtlich der Sicherheit des Arzneimittels bei Patienten mit Nierentransplantation vor.Wegen der Gefahr von Hypotension, Synkope, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) nicht für Dual-Blockade des RAS empfohlen (zB durch die kombinierte Anwendung eines Angiotensin II-Rezeptorantagonisten mit einem ACE-Hemmer oder Aliskiren.); Wenn die Verwendung des RAA-Doppelblocks unbedingt erforderlich ist, sollte sie nur unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden. Darf nicht gleichzeitig Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und ACE-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie verwendet werden. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ohne Cholestase. Hydrochlorothiazid kann die Glukosetoleranz beeinflussen und Serumcholesterin, Triglyzeride und Harnsäure erhöhen - Patienten mit Diabetes müssen möglicherweise ihre Insulindosis oder orale Antidiabetika ändern. Thiazide können die Calciumausscheidung im Urin reduzieren, was zu einem wiederholten und leichten Anstieg des Serumcalciums führt. Thiazide sollten vor der Durchführung von Parathyreoid-Tests abgesetzt werden. Wenn während der Behandlung eine Überempfindlichkeitsreaktion auftritt, wird ein Abbruch der Behandlung empfohlen. Wenn die Behandlung fortgesetzt wird, sollten Stellen, die Sonnenlicht oder UVA-Strahlen ausgesetzt sind, geschützt werden. Vorsicht ist geboten bei Patienten, bei denen zuvor Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere Angiotensin-II-Rezeptorblocker aufgetreten sind. Aufgrund des Mangels an Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit wird es nicht für Kinder unter 18 Jahren empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung des Präparates im ersten Trimester wird nicht empfohlen, und im zweiten und dritten Trimester ist kontraindiziert. Valsartan während des zweiten und dritten Trimester toxische Wirkung auf die Entwicklung des Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie). Hydrochlorothiazid kann die fetal-plazentare Perfusion beeinträchtigen und Fötus und Neugeborenen verursachen - Gelbsucht, Elektrolytstörungen und Thrombozytopenie. Im Falle einer Exposition gegenüber Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten ab dem zweiten Trimenon der Schwangerschaft wird eine Ultraschalluntersuchung der Nierenfunktion und der Entwicklung des Schädels empfohlen. Kinder, deren Mütter die Droge während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten sorgfältig auf Hypotonie überwacht werden. Patienten, die eine Schwangerschaft planen, sollten mit anderen Antihypertensiva mit einem festgelegten Sicherheitsprofil zur Anwendung in der Schwangerschaft behandelt werden. Wenn eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, sollte Valsartan sofort abgesetzt und gegebenenfalls eine alternative Therapie durchgeführt werden. Stillzeit wird während der Behandlung nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Kombination von Valsartan / Hydrochlorothiazid. Gelegentlich: Dehydratation; Parästhesien; verschwommenes Sehen; Tinnitus; Hypotension; Husten; Muskelschmerzen; Müdigkeit. Sehr selten: Schwindel; Durchfall; Gelenkschmerzen. Häufigkeit unbekannt: Ohnmacht; nicht kardiales Lungenödem; Nierenprobleme; erhöhte Harnsäure, Bilirubin, Serumkreatinin und Harnstoffstickstoff, Hypokaliämie, Hyponatriämie, Neutropenie. Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Valsartan. Gelegentlich: labyrinthartiger Schwindel, Bauchschmerzen. Nicht bekannt: vermindertes Hämoglobin, verminderter Hämatokrit, Thrombozytopenie; andere Überempfindlichkeitsreaktionen / allergische Reaktionen, einschließlich Serumkrankheit; erhöhtes Serumkalium; Vaskulitis; Erhöhung der Leberenzyme; Angioödem, Hautausschlag, Pruritus; Nierenversagen.Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Hydrochlorothiazid. Häufig: orthostatische Hypotonie; Appetitlosigkeit, leichte Übelkeit und Erbrechen; Urtikaria und andere Formen von Hautausschlag; Impotenz. Selten: Thrombozytopenie, manchmal mit Purpura; Depression, Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Arrhythmien; Verstopfung, Magen-Darm-Beschwerden; intrahepatische Cholestase oder Gelbsucht; Überempfindlichkeit gegen Licht. Sehr selten: Agranulozytose, Leukopenie, hämolytische Anämie, Knochenmarksuppression; Überempfindlichkeitsreaktionen; Lungenversagen, einschließlich Entzündung und Lungenödem; Pankreatitis; nekrotisierende Vaskulitis und toxische epidermale Nekrolyse, Haut-Lupus-erythematodes-ähnliche Reaktionen, Reaktivierung des kutanen Lupus erythematodes.
Dosierung:
Oral: 1 Tabletteeinmal am Tag. Es wird empfohlen, die Dosis der einzelnen Zutaten schrittweise zu erhöhen. Wenn die Blutdruckkontrolle nicht ausreicht, kann die Dosis erhöht werden, indem die Dosis eines der Bestandteile auf eine maximale Dosis von 320 mg / 25 mg Valsartan / Hydrochlorothiazid erhöht wird. In jedem Fall sollte eine Erhöhung der Dosis der einzelnen Komponenten überwacht werden, um das Risiko von Hypotonie und anderen Nebenwirkungen zu reduzieren. Die blutdrucksenkende Wirkung wird innerhalb von 2 Wochen gezeigt Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ohne Cholestase sollte die Dosis von Valsartan 80 mg nicht überschreiten. Das Medikament kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden, Tabl. mit Wasser trinken.