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Behandlung der essenziellen Hypertonie bei Erwachsenen, deren Blutdruck mit Candesartancilexetil oder Hydrochlorothiazid-Monotherapie nicht ausreichend kontrolliert wird.

1 Tabl enthält Candesartan Cilexetil und Hydrochlorothiazid: 8 mg + 12,5 mg oder 16 mg + 12,5 mg oder 32 mg + 12,5 mg oder 32 mg + 25 mg. Das Präparat enthält Lactose.

Antihypertensivum, enthaltend zwei Komponenten antihypertensive mit komplementären Wirkmechanismen: Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (Candesartan) und eine Thiazid-Diuretikum (Hydrochlorothiazid). Candesartan cilexetil ist ein Prodrug, das, wenn aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wird schnell (durch Hydrolyse des Esters) umgewandelt in der aktiven Form - Cilexetil. Candesartan ist ein potenter und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptorantagonist. Es wirkt selektiv auf den AT-Rezeptor-Subtyp₁durch die Blockierung der Wirkungen von Angiotensin II. Es hat keine Agonistenaktivität gegenüber dem AT-Rezeptor₁, ist auch kein ACE-Hemmer - ein Enzym, das Angiotensin I in Angiotensin II umwandelt und Bradykinin abbaut. Daher ist die Wahrscheinlichkeit von Husten im Gegensatz zu ACE-Hemmern gering. Es bindet oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die eine Rolle bei der Regulation des Kreislaufsystems spielen. Hydrochlorothiazid ist ein Thiazid-Diuretikum. Thiazide beeinflussen die Reabsorption von Elektrolyten in den Nierentubuli und erhöhen direkt die Ausscheidung von Natrium und Chlorid und Wasser. Die Ausscheidung von Kalium und Magnesium durch die Nieren nimmt dosisabhängig zu, während Calcium mehr resorbiert wird. Hydrochlorothiazid reduziert das Plasmavolumen und die extrazelluläre Flüssigkeit, verringert das Herzzeitvolumen und senkt den Blutdruck. Während einer Langzeitbehandlung trägt eine Verringerung des peripheren Widerstandes zur Senkung des Blutdrucks bei. Die gleichzeitige Anwendung von Candesartan und Hydrochlorothiazid beeinflusst die Pharmakokinetik dieser Wirkstoffe nicht. Bioverfügbarkeit von Candesartan in Form von gegeben ist ungefähr 34%, C_max tritt nach 3-4 Stunden auf Candesartan ist stark an Plasmaproteine ​​gebunden (> 99%). Ein kleiner Teil des Arzneimittels wird unter Beteiligung von CYP2C9 in der Leber metabolisiert. Es wird hauptsächlich in unveränderter Form mit Urin und Galle ausgeschieden. T_0,5 ist ungefähr 9 Stunden.Hydrochlorothiazid wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt mit einer Gesamtbioverfügbarkeitvon etwa 70% absorbiert. Es bindet in etwa 60% an Plasmaproteine. Es wird nicht metabolisiert, es wird fast vollständig unverändert im Urin ausgeschieden. T_0,5 ist ungefähr 8 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Candesartan, Hydrochlorothiazid, andere Sulfonamidderivate oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min / 1,73 m² pc.). Schwere Leberfunktionsstörung und / oder Cholestase. Geführte Hypokaliämie und Hyperkalzämie. Gicht. Die gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes oder Nierenfunktionsstörung (GFR <60 ml / min / 1,73 m²). II und III Trimester der Schwangerschaft.

Patienten mit primärem Aldosteronismus sprechen im Allgemeinen nicht auf die Behandlung ansprechen mit Antihypertensiva durch Hemmung des Renin-Angiotensin-Systems (RAS) wirken - die Herstellung dieser Fälle wird nicht empfohlen. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder fortschreitender Lebererkrankung sollten Thiazide mit Vorsicht angewendet werden, da leichte Veränderungen im Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt zu Leberkoma führen können. Es liegen keine klinischen Erfahrungen mit der Verwendung eines Kombinationspräparats bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind Schleifendiuretika günstiger als Thiazide. Wenn das Arzneimittel bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angewendet wird, wird eine regelmäßige Überwachung des Kalium-, Kreatinin- und Harnsäurespiegels empfohlen. Es liegen keine Daten zur Verwendung des Präparats bei Patienten nach einer kürzlich erfolgten Nierentransplantation vor.Bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie zu einer einzelnen Niere kann Candesartan die Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut erhöhen. Bei Patienten, deren Gefäßtonus und Nierenfunktion vorwiegend von der Aktivität des RAAS (z. B. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankung einschließlich Nierenarterienstenose) Verabreichung von Candesartan einen plötzlichen Abfall des Blutdrucks führen kann, Azotämie, Oligurie und selten - akutes Nierenversagen. Wegen der Gefahr von Hypotension, Synkope, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) nicht für Dual-Blockade des RAS empfohlen (zB durch die kombinierte Anwendung eines Angiotensin II-Rezeptorantagonisten mit einem ACE-Hemmer oder Aliskiren.); Wenn der Einsatz des RAA-Doppelblocks unbedingt erforderlich ist, sollte er nur unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, Nierenfunktion, Elektrolytkonzentration und Blutdruck sollten überwacht werden. Darf nicht gleichzeitig Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und ACE-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie verwendet werden. Bei Patienten mit Hypovolämie und / oder Natriummangel kann nach Verabreichung des Präparats eine symptomatische Hypotonie auftreten - diese Störungen sollten vor der Anwendung korrigiert werden. Bei Patienten, die mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten behandelt werden, kann während einer Narkose und / oder Operation eine Hypotonie aufgrund einer Unterdrückung des RAA-Systems auftreten. Sehr selten kann die Hypotonie so stark sein, dass es notwendig sein kann, intravenöse Flüssigkeiten und / oder verschreibungspflichtige Medikamente zu verabreichen. Wie bei anderen Antihypertensiva kann eine übermäßige Hypotonie bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung oder mit zerebrovaskulären atherosklerotischen Läsionen Herzinfarkte oder Schlaganfälle verursachen. Bei Patienten mit hämodynamisch signifikanter Aorten- oder Mitralklappenstenose oder hypertropher Kardiomyopathie mit Verengung des Abflussweges ist besondere Vorsicht geboten. Während der Behandlung mit dem Präparat sollte die Konzentration der Elektrolyte im Blut regelmäßig kontrolliert werden; es besteht die Gefahr von Hypokaliämie, Hyponatriämie, hypochlorämische Alkalose, Hypomagnesiämie, Hyperkalzämie und leicht mit Hydrochlorothiazid verbunden ist (markiert Hyperkalzämie Hyperparathyreoidismus okkulten sein kann); Auf der anderen Seite besteht ein Risiko für Hyperkaliämie im Zusammenhang mit der Anwendung von Candesartan. Obwohl eine Hypokaliämie mit Thiaziddiuretika auftreten kann, kann eine Kombinationstherapie mit Candesartan die Diuretika-induzierte Hypokaliämie reduzieren. Das Risiko einer Hypokaliämie ist bei Patienten mit Leberzirrhose bei Patienten mit exzessiver Diurese bei Patienten unzureichende orale Aufnahme von Elektrolyten und bei Patienten mit Kortikosteroiden oder ACTH größten empfangen. Das Risiko einer Hyperkaliämie ist jedoch höher, wenn eine Nierenfunktionsstörung und / oder Herzinsuffizienz vorliegt. Verwendung mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten, Kaliumsalzersatzmitteln und anderen Arzneimitteln, die eine Hyperkaliämie mit Vorsicht auslösen können. Eine angemessene Überwachung des Serumkaliums bei Risikopatienten wird empfohlen. Vorsicht bei Diabetikern, da die Behandlung mit Thiazid die Glukosetoleranz beeinträchtigen kann - möglicherweise müssen Sie die Dosis von insulin oder oralen Antidiabetika anpassen. Thiazide können den Beginn von Diabetes bei Patienten mit latentem Diabetes beschleunigen; kann dazu führen, dass systemischer Lupus erythematodes aktiv oder verschlimmert wird; Sie können Hyperurikämie verursachen und einen Anfall von anfälligen Patienten verursachen. Die Verwendung von Thiaziddiuretika kann mit einem Anstieg von Cholesterin und Triglyceriden verbunden sein. Das Auftreten einer Überempfindlichkeitsreaktion gegenüber Hydrochlorothiazid ist bei Patienten mit Allergien und Asthma wahrscheinlicher. Im Falle von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Licht wird empfohlen, das Medikament abzubrechen; Wenn es notwendig ist, die Diuretika-Therapie erneut zu starten, wird empfohlen, den Körper vor Sonnenlicht oder künstlicher UV-Strahlung zu schützen. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption angewendet werden.

Die Anwendung des Präparats im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr einer teratogenen Wirkung).Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Candesartan verwendete in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) - wo die Einwirkung von Candesartan aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eingetreten ist, eine Ultraschalluntersuchung des Fötusschädels und der Nieren; Kinder, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Hydrochlorothiazid passiert die Plazenta und kann solche Aktionen in den Fötus und Neugeborenen verursachen, als Elektrolytstörungen, Ikterus, Thrombozytopenie. Es wird nicht empfohlen, das Produkt während des Stillens zu verwenden.

Nebenwirkungen auf einzelne Komponenten können mögliche unerwünschte Ereignisse bei der Verwendung eines kombinierten Präparats sein.Candesartan. Häufig: Atemwegsinfektionen, Schwindel, Kopfschmerzen. Sehr selten: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, Husten, Übelkeit, erhöhte Leberenzymwerte, Leberfunktionsstörungen oder Hepatitis, Angioödem, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Nierenversagen bei überempfindlichen Patienten).Hydrochlorothiazid. Thiazide, einschließlich Hydrochlorthiazid, kann Fluid Ungleichgewicht verursachen und Elektrolyt (Hyperkalzämie, Hypokaliämie, Hyponatriämie, hypomagnesemia und Alkalose hypochlorämische). Häufig: Hyperglykämie, Hyperurikämie, Elektrolytstörungen, ein Gefühl der „Leere im Kopf‚�?, Schwindel, Glykosurie, Schwäche, erhöhte Spiegel von Cholesterin und Triglyceriden im Blut Gelegentlich:. Orthostatische Hypotonie, Appetitlosigkeit, Appetitlosigkeit, Magenverstimmung, Durchfall, Verstopfung , Ausschlag, Lichtempfindlichkeitsreaktionen Selten:. Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, aplastische Anämie, Knochenmarkdepression, hämolytische Anämie, anaphylaktische Reaktionen, Schlafstörungen, Depression, Angst, Parästhesien, vorübergehende Sehstörungen, Herzrhythmusstörungen nekrotisierende Arterien (Vaskulitis, kutane Vaskulitis), akute respiratorische Insuffizienz (einschließlich Alveolitis und Lungenödem), Pankreatitis, Hepatitis (intrahepatische Cholestase), toxischen epidermale necrolysis, ähnlich die Reaktionen ERWäGUNG kutaner Lupus Haut, Aktivierung der kutanen Lupus erythematodes, Muskelspasmen, Nierenfunktionsstörungen und interstitielle Nephritis, Fieber, erhöhte Plasma-Harnstoff-Stickstoff (BUN) und Kreatinin im Blut. Nicht bekannt: akute Myopie, akutes Glaukom mit geschlossenem Winkel.

Oral verabreicht werden. Erwachsene: 1 Tabl. einmal am Tag. Es wird empfohlen, die Dosis der einzelnen Komponenten der Zubereitung individuell anzupassen. In klinisch relevanten Fällen kann ein direkter Wechsel von Monotherapie zu Kombinationspräparat in Betracht gezogen werden. Im Fall einer Änderung Hydrochlorothiazid allein die Verwendung eines Kombinationspräparates ist eine Dosisanpassung Cilexetil empfohlen. Voller blutdrucksenkender Effekt wird normalerweise innerhalb von 4 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht.Spezielle Patientengruppen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis bei älteren Patienten zu ändern. Bei Patienten mit einem Risiko für Hypotonie (zB. Bei Patienten, die Volumen sind) Dosistitration Cilexetil empfohlen (in dieser Gruppe von Patienten sollte eine Anfangsdosis von 4 mg Candesartan in Betracht gezogen werden). Leberfunktionsstörung moderieren wird empfohlen Dosistitration von Candesartan vor der Behandlung Dosiskombination (bei diesen Patienten, die empfohlene Anfangsdosis von Candesartan ist 4 mg) bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CCR ≥30 ml / min) oder mild bis moderat. Nicht bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CCR <30 ml / min) oder schwerer Leber und (oder) Cholestase verwendet. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Zubereitung bei Kindern und Jugendlichen <18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.Art der Verabreichung. Es kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Die Kerblinie ist nur zu brechen, um zu erleichtern, Schlucken und keine Teilung in gleiche Dosen zu erleichtern.