Index der Drogen

Behandlung der essentiellen Hypertonie bei Erwachsenen, Kindern und Jugendlichen von 6 bis <18 Jahren. Behandlung von erwachsenen Patienten mit Herzinsuffizienz und eingeschränkten systolischer Funktion des linken Ventrikels (linksventrikuläre Ejektionsfraktion ≤40%), wenn ACE-Hemmer nicht vertragen werden oder als Zusatztherapie in Kombination mit ACE-Hemmern bei Patienten mit Symptomen der Herzinsuffizienz trotz optimaler Therapie, die Medikamente von Mineralocorticoid-Rezeptor-Antagonistengruppen werden nicht toleriert.

1 Tabl enthält 8 mg, 16 mg oder 32 mg Candesartancilexetil (bzw. 69,57 mg, 139,14 mg oder 278,27 mg Lactose).

Candesartan cilexetil ist ein Prodrug, das, wenn aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wird schnell (durch Hydrolyse des Esters) umgewandelt in der aktiven Form - Cilexetil. Candesartan ist ein potenter und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptorantagonist. Es wirkt selektiv auf den AT-Rezeptor-Subtyp₁durch die Blockierung der Wirkungen von Angiotensin II. Es hat keine Agonistenaktivität gegenüber dem AT-Rezeptor₁. Es gibt auch ein ACE-Hemmer - ein Enzym Angiotensin-Converting-I in Angiotensin II und Bradykinin daher im Gegensatz zu ACE-Hemmern, Husten Wahrscheinlichkeit ist gering. Es bindet oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die eine Rolle bei der Regulation des Kreislaufsystems spielen. Nach einer Einzeldosis tritt der blutdrucksenkende Effekt normalerweise innerhalb von 2 Stunden auf; volle antihypertensive Wirkung tritt normalerweise innerhalb von 4 Wochen der Behandlung auf. Die geschätzte absolute Bioverfügbarkeit von Candesartan Tabletten beträgt 14%. C_max tritt nach 3-4 Std. Candesartan in> 99% ist mit Plasmaproteinen assoziiert. Ein kleiner Teil des Arzneimittels wird unter Beteiligung von CYP2C9 in der Leber metabolisiert. Es wird hauptsächlich in unveränderter Form mit Urin und Galle ausgeschieden. T_0,5 ist ungefähr 9 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Candesartan oder einen der sonstigen Bestandteile. Schweres Leberversagen und / oder Cholestase. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (GFR <60 ml / min / 1,73 m²). Kinder unter 1 Jahr. II und III Trimester der Schwangerschaft.

Bei Patienten mit Bluthochdruck und eingeschränkter Nierenfunktion sollte eine regelmäßige Überwachung von Kalium und Kreatinin im Blut durchgeführt werden. Die Erfahrung bei Patienten mit sehr schweren oder terminalen Nierenerkrankungen (CCr <15 ml / min) ist begrenzt - bei diesen Patienten sollte die Dosis vorsichtig erhöht werden und der Blutdruck sorgfältig kontrolliert werden. Auswertung des klinischen Zustandes von Patienten mit Herzinsuffizienz sollte eine periodische Überwachung der Nierenfunktion umfasst, insbesondere bei Patienten> 75 Jahre und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Es wird empfohlen, Kreatinin und Kalium im Blut während der Dosiseskalation zu überwachen. In klinischen Studien bei Patienten mit Herzinsuffizienz waren Patienten mit einem Kreatinin-Blutspiegel> 265 μmol / l (> 3 mg / dl) nicht eingeschlossen. Wegen der Gefahr von Hypotension, Synkope, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) nicht für Dual-Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems empfohlen -. RAS (zB durch die kombinierte Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten mit einem ACE-Hemmer oder Aliskiren ); Wenn die Anwendung einer dualen RAA-Blockade unbedingt erforderlich ist, sollte sie nur unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, einschließlich der Überwachung der Vitalfunktionen des Patienten. Eine Dreifachtherapie mit einem ACE-Hemmer, einem Mineralocorticoid-Rezeptor-Antagonisten und Candesartan wird ebenfalls nicht empfohlen. Die Anwendung einer solchen Kombination sollte von einem Spezialisten überwacht werden, und Nierenfunktion, Elektrolytkonzentrationen und arterieller Druck sollten während der Behandlung häufig und genau überwacht werden. Darf nicht gleichzeitig Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und ACE-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie verwendet werden. Bei Patienten, deren Gefäßtonus und Nierenfunktion hauptsächlich von der Aktivität des RAA-Systems abhängen (z.akute Nierenversagen - Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankung, können akute Hypotonie, Azotämie, Oligurie und selten mit Candesartan Nierenarterienstenose einschließlich) Verabreichung verursachen. Dialyse von AT-Rezeptoren während der Dialyse₁ kann aufgrund des verminderten Plasmavolumens und der erhöhten RAA-Aktivität zu signifikanten Veränderungen des Blutdrucks führen; Bei Dialysepatienten sollte die Dosis von Candesartan mit besonderer Vorsicht aufgrund einer genauen Blutdruckkontrolle bestimmt werden. Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose Einzelniere, Drogen RAAS zu beeinflussen, können die Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut erhöhen. Es liegen keine Erfahrungen hinsichtlich der Verwendung des Arzneimittels bei Patienten vor, die kürzlich eine Nierentransplantation erhalten haben. Patienten mit primärem Aldosteronismus sprechen im Allgemeinen nicht auf die Behandlung ansprechen mit Antihypertensiva durch Hemmung des Renin-Angiotensin-System - Vorbereitung in diesen Fällen nicht zu empfehlen. Wenn Candesartan Hypotension kann auftreten, insbesondere bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz bei Patienten mit Hypertonie und intravaskulären Volumenmangel (dh Behandlung mit hohen Dosen von Diuretika.); Bei Beginn der Behandlung sollte Vorsicht walten und das Ausmaß der Hypovolämie sollte ausgeglichen werden. In mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten behandelten Patienten, Anästhesie bei chirurgischen Eingriffen und kann durch die Blockade der RAS zu Hypotension verursacht führen; Sehr selten kann die Hypotonie so stark sein, dass es notwendig sein kann, intravenöse Flüssigkeiten und / oder verschreibungspflichtige Medikamente zu verabreichen. Wie bei jedem Antihypertensivum, Senkung übermäßigen Blutdruck bei Patienten mit Kardiomyopathie oder ischämischer Herzerkrankung kann Herzinfarkt oder Schlaganfall führen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit hämodynamisch signifikanten Stenosen der Aorta oder Mitral oder obstruktiver hypertropher Kardiomyopathie ausgeübt werden. Die gleichzeitige Anwendung von Candesartan und kaliumsparende Diuretika, Kalium-Ergänzungen, Salzersatzstoffe Kalium oder anderen Drogen Kaliumspiegel zu erhöhen (, z. B. Heparin) kann bei Patienten mit Hypertonie zu Hyperkaliämie führen; Sie sollten den Kaliumspiegel in Ihrem Blut überprüfen, falls angezeigt. Hyperkaliämie kann bei Patienten mit Herzinsuffizienz auftreten, die mit Candesartan behandelt wurden; periodische Überwachung von Kalium im Blut wird empfohlen. Candesartan wurde bei Kindern mit GFR <30 ml / min / 1,73 m nicht untersucht² pc. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, sollte das Produkt bei Patienten mit seltener erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose verabreicht werden.

Die Anwendung von Candesartan im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr der Teratogenität). Die Verwendung des zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontra - ein Medikament für den Fötus toxisch ist (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie). Bei Kontakt mit dem Medikament der zweiten Trimester der Schwangerschaft war, wird es auf Ultraschall und Nieren Fetusschädeln empfohlen. Kinder, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf mögliche Hypotonie überwacht werden. Es wird nicht empfohlen, Candesartan während des Stillens anzupassen. Bevorzugt ist die Verwendung anderer Medikamente mit einem besseren Sicherheitsprofil beim Stillen, insbesondere bei der Fütterung eines Neugeborenen oder Frühchens. Anwendung bei Jugendlichen: Patienten, die die erste Regelblutung hatten, sollten regelmäßig auf die Möglichkeit einer Schwangerschaft untersucht werden; Patienten sollten angemessene Informationen und / oder geeignete Maßnahmen erhalten, um das Risiko von Candesartan während der Schwangerschaft zu verhindern.

Bluthochdruck. Häufig: Atemwegsinfektionen, Schmerzen und Schwindel; Sehr selten: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, Husten, Übelkeit, erhöhte Leberenzyme, Leberfunktionsstörungen oder Hepatitis, Angioödem, Ausschlag, Pruritus, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, renal (einschließlich Nierenversagen bei anfälligen Patienten); eine leichte Abnahme des Hämoglobins wurde ebenfalls beobachtet.Die Art und Schwere von Nebenwirkungen bei Kindern sind ähnlich wie Erwachsene, aber die Häufigkeit aller Nebenwirkungen höher bei Kindern und Jugendlichen, vor allem im Fall der unten aufgeführten - sehr häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, der oberen Atemwege Infektion, Husten, Hals Mund und Hals; häufig: Ausschlag, Sinusarrhythmie, Rhinitis, Fieber; gelegentlich: Hyperkaliämie, Hyponatriämie, Leberfunktionsstörung.Herzversagen. Häufig: Hyperkaliämie, Hypotonie, Nierenfunktionsstörung (einschließlich Nierenversagen bei anfälligen Patienten); Sehr selten: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Hyponatriämie, Kopfschmerzen, Schwindel, Husten, Übelkeit, erhöhte Leberenzyme, Leberfunktionsstörungen oder Hepatitis, Angioödem, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen.

Oral verabreicht werden.Bluthochdruck. ErwachseneDie empfohlene Anfangsdosis und übliche Erhaltungsdosis beträgt 8 mg einmal täglich. Voller blutdrucksenkender Effekt wird innerhalb von 4 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht. Wenn die Behandlung mit 8 mg keine ausreichende Kontrolle des Blutdrucks erlaubt, erhöhen Sie die Dosis einmal täglich auf 16 mg oder einmal täglich auf eine maximale Dosis von 32 mg. Die Behandlung sollte individuell bestimmt werden, abhängig von den erhaltenen antihypertensiven Werten. Candesartan kann auch zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln angewendet werden (z. B. Hydrochlorothiazid wirkt zusätzlich antihypertensiv).Spezielle Patientengruppen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Anfangsdosis bei älteren Patienten zu ändern. Bei Patienten mit Hypotonie-Risiko (z. B. Patienten mit Hypovolämie) kann eine Reduktion der Anfangsdosis auf 4 mg erwogen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Patienten unter Hämodialyse) und bei Patienten mit leichtem Leberinsuffizienz Anfangsdosis von 4 mg bis moderat; Die Dosis sollte in Abhängigkeit von der erhaltenen Reaktion schrittweise erhöht werden. Bei schwarzen Patienten kann es notwendig sein, die Dosis und Kombinationstherapie zu erhöhen.Kinder und Jugendliche im Alter von 6 bis <18 Jahren: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4 mg einmal täglich. Im Fall des Scheiterns eines angemessene Kontrolle von Blutdruck Dosis zu erhalten, kann (bei Kindern mc. <50 kg) einmal täglich bis zu 8 mg erhöht werden oder 8 mg einmal täglich, dann bei Bedarf auf 16 mg pro Tag (bei Kindern m ≥ 50 kg). Bei Kindern und Jugendlichen wurden Dosierungen> 32 mg / Tag nicht untersucht. Voller blutdrucksenkender Effekt wird innerhalb von 4 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht. Bei Kindern, bei denen ist es möglich, die intravaskuläre Flüssigkeitsvolumen zu reduzieren (z. B. bei Patienten Diuretika, insbesondere von Niereninsuffizienz Empfang), die Behandlung unter strengen medizinischer Überwachung eingeleitet werden soll, und die anfängliche niedrigere Dosis betrachten, als dies normalerweise empfohlen. Candesartan wurde bei Kindern mit GFR <30 ml / min / 1,73 m nicht untersucht² pc. Bei schwarzen Kindern ist der Candesartan-Effekt schwächer.Kinder von unter 1 Jahr bis <6 Jahre alt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Candesartan bei Kindern von 1 Jahr bis <6 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Die Verwendung des Medikaments bei Kindern unter einem Jahr ist kontraindiziert.Herzversagen. Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 4 mg einmal täglich. Diese Dosis wird einmal täglich (maximale Dosis) allmählich zu einer Zieldosis von 32 mg erhöht oder bis zur höchsten Dosis tolerierte durch das Intervall von mindestens 2 Wochen verdoppelt. Candesartan kann bei der Behandlung von Herzinsuffizienz mit anderen Medikamenten in Kombination verabreicht werden, einschließlich ACE-Hemmer, Betablocker, Diuretika und Digitalis oder eine Kombination davon. Das Medikament kann mit einem ACE-Hemmer bei Patienten mit Symptomen der Herzinsuffizienz trotz optimaler Standardtherapie verabreicht werden, bei denen Mineralocorticoidrezeptoren Antagonisten werden nicht toleriert. Die gleichzeitige Gabe eines ACE-Hemmers, eines Diuretikums und kaliumsparendes Cilexetil wird nicht empfohlen und kann nur nach sorgfältiger Abwägung der möglichen Risiken und Vorteile in Betracht gezogen werden.Spezielle Patientengruppen. Eine Dosisanpassung ist notwendig für Patienten, bei älteren Patienten mit Hypovolämie, Nieren- oder mild bis mäßiger Leberinsuffizienz.Kinder und Jugendliche. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Candesartan zur Behandlung von Herzinsuffizienz bei Kindern und Jugendlichen <18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.Art der Verabreichung. Die Tabletten sollten unabhängig von den Mahlzeiten einmal täglich eingenommen werden. Die Tabletten können in zwei Hälften geteilt werden.