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Hinweise:
Essentielle Hypertonie (allein oder in Kombination), essentieller Hypertonie im Zusammenhang mit Nierenversagen, renalen Hypertonie, sekundärer Hypertonie, Herzinsuffizienz (in Kombination).
Das Medikament aus der ersten Gruppe von Arzneimitteln, das die Aktivität des Enzyms, das Angiotensin I in Angiotensin II umwandelt, inhibiert. Es bindet an 5 aktive Stellen an dieses Enzym, wobei die SH-Gruppe an Zn bindet, das im Enzym enthalten ist. Diese Kombination ist leicht oxidierbar, was die Ursache für die kurze Wirkung von Captopril ist. Es wurde angenommen, zunächst, dass die SH-Gruppe für viele der Nebenwirkungen von Captopril verantwortlich ist, nun bekannt, dass seine Präsenz klinische Bedeutung von Vorteil sein kann durch freie Radikale zu binden, die in koronarer Herzkrankheit besonders wünschenswert ist, Spannungszustände und Herzrhythmusstörungen von Reperfusion, aber Nebenwirkungen von die richtige Dosisauswahl wurde reduziert. Es senkt den Blutdruck - antihypertensive Wirkung vor allem auf dem Konzentrationsgradienten von Angiotensin II, verringerte Niveaus von Aldosteron abhängt. Die Senkung von Aldosteron führt zu einem leichten Anstieg von Kalium im Blut, während Natrium und Wasser verloren gehen. Langanhaltende blutdrucksenkende Wirkung hängt auch von der Hemmung des Abbaus von Kininen (Angiotensin I zu Angiotensin-Converting-Enzym-II ist identisch mit Kininase II, das Bradykinin deaktiviert) und der Erhöhung der Konzentration von vasoaktiven Prostaglandinen (PGE2). Captopril reduziert den systemischen und pulmonalen Gefäßwiderstand, ohne das Herzzeitvolumen zu verändern oder zu erhöhen. Es reduziert den renalen Fluss nicht. Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz durch systemischen Gefäßwiderstand (Nachlast) und reduzierte Vorspannung gefolgt von langfristiger hämodynamische Verbesserung reduziert und die Belastungstoleranz verbessern. Verhindert Hypertrophie und Hyperplasie der glatten Muskulatur und Gefäßhypertrophie und Umbau des Herzmuskels. Es hat Anti-Atherosklerose. Erhöht den lokalen Blutfluss in den Gliedmaßen, verbessert den zerebralen Blutfluss. Es verbessert die Kohlenhydrattoleranz, wirkt sich positiv auf den Fettstoffwechsel aus. Es wird gut und schnell vom Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 49-76%, die Anwesenheit von Nahrung verringert die Absorption. Klinischer Effekt trat etwa 15 Minuten nach der Verabreichung erreichte ein Maximum zwischen 60-90 min und gehalten bei 4-6 h. Die maximale Blutkonzentration nach 1 h erreicht wird, 25-30% des Wirkstoffs bindet an die Plasmaproteine. 75% des Arzneimittels wird im Urin ausgeschieden wird, mit 50% unverändert, und der Rest mit den endogenen Thiolverbindungen assoziiert, z. B. Captopril-Cystein (diese Bindung reversibel ist). T0,5 ist ungefähr 2 Stunden.Das Medikament kann durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse eliminiert werden.
Gegenanzeigen:
Captopril oder Überempfindlichkeit gegenüber anderen ACE-Inhibitoren von ACE, bilateral Nierenarterienstenose oder Arterie Stenose einzelne Niere (Captopril abschafft Strömungsautoregulation glomerulären Filtrations Glomerulonephritis in der ischämischen Niere verringert), Nierentransplantation, primärem Aldosteronismus; Schwangerschaft, Stillen. Vorsicht bei Nierenversagen (erfordert Dosisreduktion); Verengung der Mitralklappe und die Aortenklappe, hypertrophen Kardiomyopathie, Patienten über 65 Jahre mit schwerer Herzinsuffizienz, Bindegewebserkrankungen, schweren Elektrolytstörungen bei Patienten mit chronischen Lungenerkrankungen, Asthma, Leberversagen mit einer Geschichte von Husten. gleichzeitig mit Medikamenten behandelt, die Immunabwehr des Organismus zu reduzieren (z. B. Kortikosteroide, Zytostatika, Antimetaboliten), Allopurinol, Procainamid oder Zubereitungen Lithium. Nicht bei Patienten verwenden, die mit Dialysatoren mit hoher Permeabilität und einer Polyacrylnitril- und Polysulfonmembran dialysiert sind.
Vorsichtsmaßnahmen:
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nebenwirkungen:
Bei den verwendeten Dosen treten Nebenwirkungen nur bei 2,2% der behandelten Patienten auf.Captopril verursachen: ein trockener Husten, Angioödemen, einen plötzlichen Abfall des Blutdrucks (ca. 2,5% der Patienten), insbesondere bei Patienten mit Hypertonie wysokoreninowym auf einem niedrigen Natriumdiät verbleibenden oder Empfangen von Diuretika; Hautausschläge (etwa 6,0%) maculopapular, Nesselsucht, reversible Veränderungen wie bullösen, Rötungen, Juckreiz, allergisches Licht, vaskuläre Ödeme; Geschmacksstörungen (in etwa 3,1%) - (reversibel - verschwinden etwa 2-3 Monate nach Absetzen des Medikaments); Entzündung des Mundes; trockener Mund; Appetitlosigkeit; Erbrechen; Verstopfung; Symptome von Magenreizung; Bauchschmerzen (ca. 1,6%); morphologische Veränderungen in dem Bild des Blutes (Neutropenie - etwa 0,04%, Agranulozytose, hämolytische und aplastische Anämie, Thrombozytopenie, Panzytopenie). Sie können auch erleben Symptome o.u.n. Kopfschmerzen (ca. 2,9%), Übelkeit, Depression, Müdigkeit (ca. 2,7%), Schlaflosigkeit, Parästhesien in den oberen Gliedmaßen. In Einzelfällen können auftreten: Pankreatitis, gastrointestinale Obstruktion, beeinträchtigter Leberfunktion (Gelbsucht, Hepatitis), Aminotransferase-Spiegel im Blut, Proteinurie, vorübergehende Anstiege in der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut (etwa 0,6%) erhöht wird, erhöht Kalium und Abnahmen in Natrium im Blut, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen (Tachykardie), Kopfschmerz, ischämischer Herzerkrankungen, Bronchokonstriktion, Impotenz (ca. 1,1%). Nebenwirkungen sind häufiger bei Patienten mit Nierenversagen. Bei Patienten, die mit Dialysatoren mit Polyacrylnitril- und Polysulfonmembranen dialysiert werden, können während der Dialyse allergische Reaktionen auftreten.
Dosierung:
Erwachsene bei der Behandlung von Hypertonie Anfangsdosis von 12,5 mg 2-mal täglich, erhöhte sich nach etwa 10 Tagen bis zu einer Erhaltungsdosis von 25 mg 2-mal pro Tag; Falls erforderlich, kann die Dosis in Intervallen von 2 bis 4 Wochen auf maximal 150 mg / Tag erhöht werden. Für die Behandlung von Herzinsuffizienz anfänglich 6,25 mg oder 12,5 mg 2-3 mal pro Tag (die Verwendung von kleinen Anfangsdosen die Dauer der vorübergehenden Blutdruckabfall verringern) nach 10-14 Tagen kann die Dosis erhöht werden, in der Regel bis 25 mg 3-4 mal täglich . Kinder: Frühgeborene 0,01-0,15 mg / kg alle 12 Stunden (dh bis zu 0,3 mg / kg / Tag); Neugeborene und Kleinkinder bis zu 6 Monaten: 0,01-0,25 mg / kg alle 12 Stunden (dh bis zu 0,5 mg / kg / Tag); Säuglinge über 6 Monate: 0,25-0,5 mg / kg m.c. alle 8 Stunden (dh 0,75-1,5 mg / kg / Tag); ältere Kinder: 1,3-3,0 mg / kg / Tag in 3 Dosen; Bei Kindern, bei denen eine erhöhte blutdrucksenkende Reaktion zu erwarten ist (zB mit Diuretika behandelt), beträgt die Anfangsdosis 0,15 mg / kg / Tag. Der Hersteller vermerkt: Die Dosis über 3 mg / kg / Tag darf ausnahmsweise nur unter strenger ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Nach Angaben aus der Fachliteratur sollte die Dosis von 6 mg / kg / Tag nicht überschritten werden. Nehmen Sie mindestens 1 Stunde vor einer Mahlzeit oral ein.