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Behandlung der primären Hypertonie bei Erwachsenen, die mit Candesartan Cilexetil oder Hydrochlorothiazid allein nicht behandelt werden können.

1 Tabl enthält 8 mg oder 16 mg Candesartan Cilexetil und 12,5 mg Hydrochlorothiazid. Das Präparat enthält Lactose.

Antihypertensivum, enthaltend zwei Komponenten antihypertensive mit komplementären Wirkmechanismen: Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (Candesartan) und eine Thiazid-Diuretikum (Hydrochlorothiazid). Candesartan cilexetil ist ein Prodrug, das, wenn aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wird schnell (durch Hydrolyse des Esters) umgewandelt in der aktiven Form - Cilexetil. Candesartan ist ein potenter und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptorantagonist. Es wirkt selektiv auf den AT-Rezeptor-Subtyp₁durch die Blockierung der Wirkungen von Angiotensin II. Es hat keine Agonistenaktivität gegenüber dem AT-Rezeptor₁, ist auch kein ACE-Hemmer - ein Enzym, das Angiotensin I in Angiotensin II umwandelt und Bradykinin abbaut. Daher ist die Wahrscheinlichkeit von Husten im Gegensatz zu ACE-Hemmern gering. Es bindet oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die eine Rolle bei der Regulation des Kreislaufsystems spielen. Hydrochlorothiazid ist ein Thiazid-Diuretikum. Thiazide beeinflussen die Reabsorption von Elektrolyten in den Nierentubuli und erhöhen direkt die Ausscheidung von Natrium und Chlorid und Wasser. Die Elimination von Kalium und Magnesium durch die Nieren nimmt dosisabhängig zu und erhöht gleichzeitig die Kalziumreabsorption. Hydrochlorothiazid reduziert das Plasmavolumen und die extrazelluläre Flüssigkeit, verringert das Herzzeitvolumen und senkt den Blutdruck. Während einer Langzeitbehandlung trägt eine Verringerung des peripheren Widerstandes zur Senkung des Blutdrucks bei. Die gleichzeitige Anwendung von Candesartan und Hydrochlorothiazid beeinflusst die Pharmakokinetik dieser Wirkstoffe nicht. Bioverfügbarkeit von Candesartan in Form von gegeben ist ungefähr 34%. Die maximale Konzentration von Candesartan im Blut erfolgt nach 3-4 Stunden Candesartan ist stark an Plasmaproteine ​​gebunden (über 99%). Ein kleiner Teil des Arzneimittels wird unter Beteiligung von CYP2C9 in der Leber metabolisiert. Es wird hauptsächlich in unveränderter Form mit Urin und Galle ausgeschieden. T_0,5 ist etwa 9 Stunden.Hydrochlorothiazid wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt mit einer absoluten Bioverfügbarkeitvon etwa 70% absorbiert. Es bindet in etwa 60% an Plasmaproteine. Es wird nicht metabolisiert, es wird fast vollständig unverändert im Urin ausgeschieden. T_0,5 ist ungefähr 8 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Candesartan, Hydrochlorothiazid, andere Sulfonamidderivate oder andere Komponenten der Zubereitung. Schwere Leberfunktionsstörung und / oder Cholestase. Geführte Hypokaliämie und Hyperkalzämie. Gicht. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min / 1,73 m² pc.). Die gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes oder Nierenfunktionsstörung (GFR <60 ml / min / 1,73 m²). II und III Trimester der Schwangerschaft.

Patienten mit primärem Aldosteronismus sprechen im Allgemeinen nicht auf die Behandlung ansprechen mit Antihypertensiva durch Hemmung des Renin-Angiotensin-System - Vorbereitung in diesen Fällen nicht zu empfehlen. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder fortschreitender Lebererkrankung sollten Thiazide mit Vorsicht angewendet werden, da leichte Veränderungen im Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt zu Leberkoma führen können. Es liegen keine klinischen Erfahrungen mit der Verwendung eines Kombinationspräparats bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind Schleifendiuretika günstiger als Thiazide. Wenn das Arzneimittel bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angewendet wird, wird eine regelmäßige Überwachung des Kalium-, Kreatinin- und Harnsäurespiegels empfohlen. Es liegen keine Daten zur Verwendung des Präparats bei Patienten nach einer kürzlich erfolgten Nierentransplantation vor. Bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie zu einer einzelnen Niere kann Candesartan die Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut erhöhen.Bei Patienten Gefäßtonus und Nierenfunktion, deren hängen hauptsächlich von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System - RAS (. ZB Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankung einschließlich Nierenarterienstenose) Candesartan Verabreichung kann einen plötzlichen Abfall des Blutdrucks führen , Azotämie, Oligurie und selten - akutes Nierenversagen. Wegen der Gefahr von Hypotension, Synkope, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) nicht für Dual-Blockade des RAS empfohlen (zB durch die kombinierte Anwendung eines Angiotensin II-Rezeptorantagonisten mit einem ACE-Hemmer oder Aliskiren.); Wenn die Verwendung des RAA-Doppelblocks unbedingt erforderlich ist, sollte sie nur unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden. Darf nicht gleichzeitig Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und ACE-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie verwendet werden. Bei Patienten mit Hypovolämie und (oder) Natrium nach der Verabreichung von symptomatischem Hypotension abgereicherten auftreten kann - die Vorbereitung angegeben wird erst Remission stattfindet. Bei Patienten, die mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten behandelt werden, kann während einer Narkose und / oder Operation eine Hypotonie aufgrund einer Unterdrückung des RAA-Systems auftreten. Sehr selten kann die Hypotonie so stark sein, dass es notwendig sein kann, intravenöse Flüssigkeiten und / oder verschreibungspflichtige Medikamente zu verabreichen. Wie bei jedem Antihypertensivum kann eine übermäßige Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit oder Arteriosklerose der Hirngefäße zu Herzinfarkt oder Schlaganfall führen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit hämodynamisch signifikanten Stenosen der Aorta oder Mitral oder obstruktiver hypertropher Kardiomyopathie ausgeübt werden. Während der Behandlung mit dem Produkt sollte die Konzentration von Elektrolyten im Blut regelmäßig überprüft werden. Obwohl eine Hypokaliämie mit Thiaziddiuretika auftreten kann, kann eine Kombinationstherapie mit Candesartan die Diuretika-induzierte Hypokaliämie reduzieren. Das Risiko einer Hypokaliämie ist bei Patienten mit Leberzirrhose bei Patienten mit exzessiver Diurese bei Patienten unzureichende orale Aufnahme von Elektrolyten und bei Patienten mit Kortikosteroiden oder ACTH größten empfangen. Andererseits kann Candesartan, ein Bestandteil eines kombinierten Präparats, Hyperkaliämie verursachen, insbesondere wenn eine Nierenfunktionsstörung und / oder Herzinsuffizienz vorliegt. Verwendung mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten, Kaliumsalzersatzmitteln und anderen Arzneimitteln, die eine Hyperkaliämie mit Vorsicht auslösen können. Eine angemessene Überwachung des Serumkaliums bei Risikopatienten wird empfohlen. Hydrochlorothiazid kann eine leichte und vorübergehende Hyperkalzämie verursachen; Eine signifikante Hyperkalzämie kann ein Anzeichen für einen begleitenden Hyperparathyreoidismus sein. Die Anwendung von Thiaziddiuretika sollte vor Durchführung von Tests zur Bewertung der Nebenschilddrüsenfunktion abgesetzt werden. Vorsicht bei Diabetikern, da die Behandlung mit Thiazid die Glukosetoleranz beeinträchtigen kann - möglicherweise müssen Sie die Dosis von insulin oder oralen Antidiabetika anpassen. Thiazide können den Beginn von Diabetes bei Patienten mit latentem Diabetes beschleunigen. Darüber hinaus können Thiazide einen systemischen Lupus erythematodes verursachen oder verschlimmern; Sie können Hyperurikämie verursachen und einen Anfall von anfälligen Patienten verursachen. Das Auftreten einer Überempfindlichkeitsreaktion gegenüber Hydrochlorothiazid ist bei Patienten mit Allergien und Asthma wahrscheinlicher. Im Falle von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Licht wird empfohlen, das Medikament abzubrechen; Wenn es notwendig ist, die Diuretika-Therapie erneut zu starten, wird empfohlen, den Körper vor Sonnenlicht oder künstlicher UV-Strahlung zu schützen. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Zubereitung bei Kindern und Jugendlichen <18 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Aufgrund der Laktose sollte nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder beeinträchtigte Glukose-Galaktose-Malabsorption bei Patienten verwendet werden.

Die Verwendung des Präparats im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert.Candesartan verwendete in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) - wo die Einwirkung von Candesartan aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eingetreten ist, eine Ultraschalluntersuchung des Fötusschädels und der Nieren; Kinder, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Hydrochlorothiazid passiert die Plazenta und kann solche Aktionen in den Fötus und Neugeborenen verursachen, als Elektrolytstörungen, Ikterus, Thrombozytopenie. Es wird nicht empfohlen, das Produkt während des Stillens zu verwenden. Wenn das Präparat jedoch während des Stillens verwendet wird, sollte die niedrigstmögliche Dosis verwendet werden.

Nebenwirkungen auf einzelne Komponenten können mögliche unerwünschte Ereignisse bei der Verwendung eines kombinierten Präparats sein.Candesartan. Häufig: Atemwegsinfektionen, Schwindel, Kopfschmerzen. Sehr selten: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, Husten, Übelkeit, erhöhte Leberenzymwerte, Leberfunktionsstörungen oder Hepatitis, Angioödem, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Nierenversagen bei überempfindlichen Patienten).Hydrochlorothiazid. Thiazide, einschließlich Hydrochlorthiazid, kann Fluid Ungleichgewicht verursachen und Elektrolyt (Hyperkalzämie, Hypokaliämie, Hyponatriämie, hypomagnesemia und Alkalose hypochlorämische). Häufig: Hyperglykämie, Hyperurikämie, Elektrolytstörungen, ein Gefühl der „Leere im Kopf‚�?, Schwindel, Glykosurie, Schwäche, erhöhte Spiegel von Cholesterin und Triglyceriden im Blut Gelegentlich:. Orthostatische Hypotonie, Appetitlosigkeit, Appetitlosigkeit, Magenverstimmung, Durchfall, Verstopfung , Ausschlag, Lichtempfindlichkeitsreaktionen Selten:. Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, aplastische Anämie, Knochenmarkdepression, hämolytische Anämie, anaphylaktische Reaktionen, Schlafstörungen, Depression, Angst, Parästhesien, vorübergehende Sehstörungen, Herzrhythmusstörungen nekrotisierende Arterien (Vaskulitis, kutane Vaskulitis), akute respiratorische Insuffizienz (einschließlich Alveolitis und Lungenödem), Pankreatitis, Hepatitis (intrahepatische Ikterus) Nekrolyse epidermalen Reaktionen ed ominające kutaner Lupus Haut, Aktivierung der kutanen Lupus erythematodes, Muskelspasmen, Nierenfunktionsstörungen und interstitielle Nephritis, Fieber, erhöhte Plasma-Harnstoff-Stickstoff (BUN) und Kreatinin im Blut.

Oral verabreicht werden. Erwachsene: 1 Tabl. einmal am Tag. Es wird empfohlen, die Dosis der einzelnen Komponenten der Zubereitung individuell anzupassen. In klinisch relevanten Fällen kann ein direkter Wechsel von Monotherapie zu Kombinationspräparat in Betracht gezogen werden. Im Fall einer Änderung Hydrochlorothiazid allein die Verwendung eines Kombinationspräparates ist eine Dosisanpassung Cilexetil empfohlen. Voller blutdrucksenkender Effekt wird normalerweise innerhalb von 4 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht.Spezielle Patientengruppen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis bei älteren Patienten zu ändern. Bei Patienten mit einem Risiko für Hypotonie (zB. Bei Patienten, die Volumen sind) Dosistitration Cilexetil empfohlen (in dieser Gruppe von Patienten sollte eine Anfangsdosis von 4 mg Candesartan in Betracht gezogen werden). Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance ≥ 30 ml / min / 1,73 m)² pc.) oder milder bis mäßiger Leberinsuffizienz ist Dosistitration von Candesartan vor der Behandlung Dosiskombination (in diesen Patienten empfohlen, ist die empfohlene Anfangsdosis von Candesartan 4 mg).
Es kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.