Index der Drogen

Ersatztherapie bei der Behandlung von essentieller Hypertonie bei Patienten, die zuvor mit Perindopril / Indapamid und Amlodipin bei den gleichen Dosen wie das Medikament in dem Komplex behandelt wurden.

1 Tabl enthält 4 mg Perindopril mit tert-Butylamin, 5 mg Amlodipin (als Besilat) und 1,25 mg Indapamid; 4 mg Perindopril mit tert-Butylamin, 10 mg Amlodipin (als Besilat) und 1,25 mg Indapamid; 8 mg Perindopril-tert-butylamin, 5 mg Amlodipin (in der Form Besylat) und 2,5 mg Indapamid oder 8 mg Perindopril-tert-butylamin, 10 mg Amlodipin (in der Form Besylat) und 2,5 mg Indapamid.

Kombinationspräparat mit Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Kalziumantagonisten und Diuretikum. Perindopril ist ein Inhibitor des Angiotensin II-umwandelnden Enzyms zu Angiotensin II. Die Hemmung von ACE führt zu Einschränkungen Aldosteronsekretion, einen Anstieg der Plasma-Renin-Aktivität aufgrund der Reduktion einer negativen Antwort auf dem Teil von Aldosteron, Reduktion des gesamten peripheren Gefäßwiderstandes mit erhöhter Aktivität von vaskulärem Muskel und Niere, ohne den Anschlag von Salz und Wasser in dem Körper oder Reflex Beschleunigung begleitet Herz, im Falle einer Langzeitbehandlung. Perindopril Herzarbeit durch Erweiterung der Blutgefäße zu reduzieren (verminderte kardiale Vorlast) und einen unteren peripheren Gefäßwiderstand (Abnahme der kardialen Nachlast). Amlodipin hemmt den Einstrom von Kalziumionen in die Herz- und Gefäßmuskulatur. Der Mechanismus der antihypertensiven Wirkung resultiert aus einer direkten muskelentspannenden Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur. Amlodipin erweitert periphere Arteriolen, was den gesamten peripheren Widerstand reduziert; Die Entlastung des Herzens reduziert den Energieverbrauch des Herzmuskels und den Bedarf an Sauerstoff. Amlodipin erweitert wahrscheinlich auch die Hauptkoronararterien und Koronararteriolen; Vasodilatation erhöht die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels bei Patienten mit Prinzemetal Angina-Attacke. Indapamid ist ein Sulfonamidderivat mit einem Indolring, pharmakologisch verwandt mit Thiaziddiuretika. Es hemmt die Natriumreabsorption in den distalen Nierenkanälen. Dies erhöht die Ausscheidung von Natrium und Chlorid im Urin und in einem geringeren Ausmaß, die Ausscheidung von Kalium und Magnesium, wodurch die Produktion von Urin zu erhöhen, in antihypertensive Wirkung zur Folge hat. Nach oraler Verabreichung wird Perindopril schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht C_max im Blut innerhalb von 1 Std. Perindopril ist ein Prodrug. 27% der verabreichten Perindopril-Dosis werden in Form des aktiven Metaboliten Perindoprilat in das Blut aufgenommen. C_max Perindoprilat im Blut wird innerhalb von 3-4 Stunden erreicht.Lebensmittel reduziert die Umwandlung von Perindopril in Perindoprilat und daher seine Bioverfügbarkeit. Perindoprilat wird im Urin entfernt. T_0,5 die ungebundene Phase beträgt etwa 17 Std. Amlodipin erreicht C_maxim Blut nach 6-12 Stunden der Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. T_0,5 in der Eliminationsphase sind es ca. 35-50 h für die einmal tägliche Dosierung. Amlodipin wird weitgehend in der Leber zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt. Etwa 60% der verabreichten Dosis werden im Urin ausgeschieden, 10% in unveränderter Form. Indapamid wird schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. C_max im Plasma tritt etwa 1 Stunde nach der Verabreichung auf. Die Plasmaproteinbindung beträgt 79%. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich im Urin (70% der Dosis) und Stuhl (22% der Dosis) in Form von inaktiven Metaboliten. T_0,5 in der Eliminationsphase ist 14-24 h.

Überempfindlichkeit gegen Perindopril oder einem anderen ACE-Hemmer, Indapamid oder andere Sulfonamid, Amlodipin oder einem Dihydropyridin oder einen der sonstigen Bestandteile. Angioneurotisches Ödem in Verbindung mit früheren ACE-Hemmern. Hereditäre oder idiopathische angioneurotische Ödeme. Schwere Hypotonie. Schock (einschließlich kardiogenen Schocks). Obstruktion des Ausflusses aus dem linken Ventrikel (z. B. ein hoher Grad an Aortenstenose). Hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min); Die Behandlung mit Tabletten 8 mg + 5 mg + 2,5 mg und 8 mg + 10 mg + 2,5 mg ist bei schwerer und moderaten Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min) kontraindiziert. Hepatische Enzephalopathie. Schwere Leberfunktionsstörung. Hypokaliämie. Im Allgemeinen ist es nicht ratsam, Antiarrhythmika zu verwenden, die Herzrhythmusstörungen verursachenTorsade de Pointes. Die gleichzeitige Anwendung mit Formulierungen bei Patienten mit Diabetes Aliskiren oder Nierenfunktion (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m, enthaltend²). Aufgrund des Mangels an ausreichenden therapeutischen Daten sollte das Präparat nicht bei Dialysepatienten oder bei Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz angewendet werden. II und III Trimester der Schwangerschaft. Stillzeit.

Perindopril sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Kollagenosen behandelt mit Immunsuppressiva, Allopurinol oder Procainamid, oder wenn diese Risikofaktoren koexistieren, insbesondere bei vorbestehender Niereninsuffizienz eingesetzt werden. Einige dieser Patienten entwickelten schwere Infektionen, die in manchen Fällen gegen eine intensive Antibiotikatherapie resistent waren. Wenn Perindopril bei diesen Patienten angewendet wird, wird empfohlen, die Anzahl der Leukozyten regelmäßig zu überprüfen, und die Patienten sollten angewiesen werden, alle Anzeichen einer Infektion (z. B. Halsschmerzen, Fieber) zu melden. Wenn Angioödem Gesichts, der Extremitäten, der Lippen, der Schleimhäute, der Zunge, Glottis und (oder) der Larynx, Perindopril sollte sofort abgebrochen werden und der Patient bis zum vollständigen Verschwinden von Symptomen überwacht. ACE-Hemmer verursachen bei schwarzen Patienten eher ein angioneurotisches Ödem als bei nicht-schwarzen Patienten. Patienten mit angioneurotischem Ödem, die nicht mit ACE-Hemmern in Zusammenhang stehen, können bei Einnahme von ACE-Hemmern ein hohes Risiko für Ödeme haben. Angioödeme des Darms sollten bei der Differentialdiagnose von Bauchschmerzen bei Patienten, die ACE-Hemmer erhalten, in Betracht gezogen werden. Bei Patienten, die ACE-Hemmer während der Behandlung von Hymenoptera-Gift-Syelence (Bienen, Wespen) erhielten, traten anaphylaktoide Reaktionen sehr selten auf. Bei Patienten, die anfällig für allergische Reaktionen sind, die einer Desensibilisierung unterzogen werden, sollten ACE-Hemmer bei der Verabreichung einer Insektengift-Immuntherapie mit Vorsicht angewendet und vermieden werden. Diese Reaktionen können vermieden werden, indem ACE-Inhibitoren für mindestens 24 Stunden vor der Desensibilisierung vorübergehend unterbrochen werden. In seltenen Fällen Patienten auf ACE-Hemmern während Apherese Lipoprotein niedriger Dichte (LDL) Dextransulfat lebensbedrohliche anaphylaktische Reaktionen. Diese Reaktionen können verhindert werden, indem der ACE-Hemmer vor jeder Apherese vorübergehend gestoppt wird. Anaphylaktoide Reaktionen traten bei Patienten auf, die unter Verwendung von Membranen mit hoher Permeabilität (z. B. AN 69) dialysiert und gleichzeitig mit ACE-Inhibitoren behandelt wurden. Bei diesen Patienten sollte eine andere Art von Dialysemembran oder ein anderes blutdrucksenkendes Medikament in Betracht gezogen werden. Im Falle einer Leberfunktionsstörung kann die Verabreichung von Thiazid- oder Thiaziddiuretika eine hepatische Enzephalopathie verursachen. In diesem Fall sollten Diuretika sofort gestoppt werden. Wenn Lichtempfindlichkeit auftritt, wird das Absetzen von Indapamid empfohlen. Wenn eine Diuretika-Therapie erneut angewendet werden muss, wird empfohlen, Körperteile zu schützen, die der Sonnenstrahlung oder künstlicher UVA-Strahlung ausgesetzt sind. Bei einigen Patienten mit Hypertonie, die nicht erlebt haben, bevor offenkundige Veränderungen in den Nieren und Bluttests Niereninsuffizienz zeigen, sollte die Behandlung unterbrochen und wird, wenn möglich, wieder zu beginnen mit einer niedrigen Dosis des Arzneimittels oder durch einen einzelnen Wirkstoff verwendet wird. Bei diesen Patienten umfasst die standardmäßige medizinische Beobachtung eine regelmäßige Überwachung der Kalium- und Kreatininkonzentration alle 2 Wochen und nach Stabilisierung der Behandlung alle 2 Monate. Nierenversagen wurde hauptsächlich bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder begleitendem Nierenversagen einschließlich Nierenarterienstenose beobachtet. Das Präparat wird nicht bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose und bei Patienten mit ausschließlich aktiver Niere empfohlen. Thiazid - und Thiaziddiuretika sind nur bei normaler oder leicht eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin) wirksam70 Jahre, Diabetes, Co-Morbiditäten, insbesondere Austrocknung, akute Herzdekompensation, metabolische Azidose, gleichzeitige kaliumsparenden Diuretika, Kaliumergänzungen oder Salzersatzstoffe Kalium, oder andere Medikamente, die eine Erhöhung der Serum-Kalium verursachen. Hyperkaliämie kann schwere Herzrhythmusstörungen verursachen, manchmal tödlich.Sollte verringert werden verhindert Kaliumspiegel (<3,4 mmol / l) bei Patienten mit erhöhtem Risiko, wie älteren Menschen und (oder) unterernährte Patienten mit Leberzirrhose mit Ödem und Aszites, Patienten mit koronarer Herzkrankheit oder Nieren Herz. In solchen Fällen erhöht Hypokaliämie das Risiko einer toxischen Wirkung von Digitalis-Glykoside und das Risiko von Herzrhythmusstörungen. Patienten mit verlängertem QT-Intervall sind ebenfalls eine erhöhte Risikogruppe. Hypokaliämie, sowie Bradykardie, ist förderlich für das Auftreten von schweren Arrhythmien, insbesondere Erkrankungen,Torsade de Pointesdas kann im Tod enden. In allen oben genannten Fällen ist eine häufigere Überwachung der Kaliumkonzentration erforderlich. Die erste Bestimmung von Kalium im Blut sollte während der ersten Behandlungswoche erfolgen. Indapamid kann eine leichte und vorübergehende Hyperkalzämie verursachen. Signifikante Hyperkalzämie kann auf einen unerkannten Hyperparathyreoidismus hinweisen. In solchen Fällen sollte die Behandlung vor dem Test auf Nebenschilddrüsenfunktion abgebrochen werden. Patienten mit Hyperurikämie können zu Gichtanfällen neigen. Perindopril kann bei Patienten mit schwarzer Hautfarbe eine niedrigere blutdrucksenkende Wirkung haben. Bei älteren Patienten sollte vor Beginn der Behandlung die Nierenfunktion untersucht und der Kaliumspiegel im Blut bestimmt werden. Initialdosis sollte gemäß dem erhaltenen Blutdruck eingestellt wird, insbesondere im Fall einer Knappheit von Wasser und Elektrolyten und vorsichtig erhöhen. Die Wirksamkeit und Verträglichkeit der Zubereitung bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen.

Es wird nicht während des ersten Trimesters der Schwangerschaft empfohlen. Die Verwendung der Zubereitung ist im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft kontraindiziert. Bei der Anwendung von ACE-Hemmern im ersten Trimester der Schwangerschaft besteht die Gefahr teratogener Wirkungen; Verabreichen der zweiten und dritten Trimester Fetus verwandte Erkrankungen (Niereninsuffizienz, Ossifikation Schädelknochen) und neonatale Toxizität (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie). Im Fall einer Exposition gegenüber ACE-Hemmer Ab dem zweiten Trimester der Schwangerschaft, die Ultraschall-Untersuchung der Nierenfunktion und Aufbaus des Schädels. Neugeborene, deren Mütter ACE-Hemmer eingenommen haben, sollten sorgfältig auf Hypotonie überwacht werden. Längere Exposition während des dritten Trimesters der Schwangerschaft kann Thiazid mütterliche Plasmavolumen und uteroplazentare Blutfluß verringern, was Ischämie feto-Plazenta- und fetale Wachstumsverzögerung verursachen kann. Außerdem berichtete seltene Fälle von Hypoglykämie und Thrombozytopenie nach der Anwendung kurz vor der Geburt. Bei Anwendung von Amlodipin besteht die Gefahr einer verlängerten Entbindung. Die Zubereitung ist in der Zeit des Stillens kontraindiziert. Sie sollten entscheiden, Ernährung oder Therapie zu stoppen, unter Berücksichtigung der Bedeutung der Therapie für die Mutter. Indapamid wird in die Muttermilch ausgeschieden. Indapamid ist eng mit Thiazid-Diuretika verbunden sind, die eine Abnahme oder sogar eine vollständige Hemmung der Laktation verursachen. Einige Patienten können Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamid-Derivate Drogen, Hypokaliämie und Ikterus subkortikalen Kerne erleben.

Perindopril / Indapamid. Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Sehstörungen (einschließlich Doppeltsehen), Tinnitus, Blutdruckabfall, Atemnot, Husten, Bauchschmerzen, Übelkeit, Oberbauchschmerzen, Erbrechen, Dyspepsie, Mundtrockenheit, Geschmacksstörungen, Durchfall , Verstopfung, Appetitlosigkeit, Juckreiz, Hautausschlag, Hautläsionen maculo-klumpig, Muskelkrämpfe, Asthenie. Gelegentlich: allergische Reaktionen (Nesselsucht), Stimmungsschwankungen, Schlafstörungen, Bronchospasmus, Angioödem des Gesichts, der Extremitäten, der Lippen, der Schleimhäute, der Zunge, Glottis und (oder) der Larynx, Urtikaria, Purpura, Schwitzen, möglich, von systemischem Lupus erythematosus Verschlechterung Sklerose akute eingeschränkte Nierenfunktion, Impotenz. Selten: erhöhtes Serum-Bilirubin, erhöhte Leberenzyme, Hyperkalzämie. Sehr selten Leukopenie / Neutropenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Thrombozytopenie, aplastische Anämie, hämolytische Anämie, unter bestimmten Umständen bei der ACE-Hemmern (in Nierentransplantationsempfängern und Patienten unter Hämodialyse), Desorientiertheit, Angina pectoris (möglicherweise sekundär zu einem exzessiven Reduktion Blutdruck bei Patienten mit hohem Risiko), Arrhythmie (einschließlich der Bradykardie, Tachykardie und Vorhofflimmern), Rhinitis, eosinophile Pneumonie, Pankreatitis, zytolytische und cholestatische Hepatitis, Erythema multiforme, Stevens-Johnson , toxische nekrotische Trennung der Epidermis, akutes Nierenversagen. Nicht bekannt: HerzrhythmusstörungenTorsade de Pointes(Potentiell tödlich) kann auftreten, Leberinsuffizienz, Leberenzephalopathie, Lichtempfindlichkeit, Hypokaliämie (markiert bei Risikopatienten), Hyponatriämie hypovolämischen was zu Dehydratation und orthostatische Hypotonie, die Konzentration von Harnstoff oder Kreatinin im Blut zu erhöhen, Hyperkaliämie. In seltenen Fällen verursachen die ACE-Hemmer können die Band mit cholestatischen Ikterus beginnt und an fulminanter Lebernekrose führen, und manchmal zum Tod.Amlodipin. Häufig: Schwindel zentralen Ursprungs, Kopfschmerzen, Erröten der Haut (vor allem Gesicht), Bauchschmerzen, Übelkeit, in den Knöcheln Schwellungen, Ödeme, periphere Ödeme, Müdigkeit. Gelegentlich: Erhöhung oder Verringerung des Gewichtsverlust, Schlaflosigkeit, Stimmungsschwankungen, Depressionen, Tremor, Hypästhesie, Parästhesien, Sehstörungen (einschließlich Doppeltsehen), Tinnitus, Herzklopfen, Ohnmacht, niedrigen Blutdruck, Atemnot, Schnupfen, Erbrechen, Dyspepsie, Ändern der Frequenz des Stuhlgang, Mundtrockenheit, Durchfall, Verstopfung, Hautausschlag, Alopezie, Purpura, Hautverfärbungen, Schwitzen, Juckreiz, Hautausschläge, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Rückenschmerzen, abnormal Urinieren (einschließlich abgebenden Nykturie, häufiges Urinieren), Impotenz, Gynäkomastie, Brustschmerz, Asthenie, Schmerzen, Unwohlsein, erhöhte oder verringerte Körpergewicht. Selten: Verwirrung. Sehr selten Leukopenie / Neutropenie, Thrombozytopenie, allergische Reaktionen (Urtikaria), Hyperglykämie, Hypertonie, peripherer Neuropathie, Myokardinfarkt (möglicherweise sekundär zu übermßigen Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit hohem Risiko), Arrhythmie (einschließlich der Bradykardie, Tachykardie ventrikuläre und Vorhofflimmern), Entzündung der Blutgefäße, Husten, Gingivahyperplasie, Pankreatitis, Gastritis, Hepatitis, cholestatischer Ikterus, Angioödem, Erythema multiforme, Urticaria, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, Überempfindlichkeit gegen Licht, Erhöhung von ALT und AST.

Oral verabreicht werden. 1 Tabl in einer Einzeldosis, vorzugsweise am Morgen vor einer Mahlzeit eingenommen. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 8 mg + 10 mg + 2,5 mg täglich. Eine Fixdosisformulierung mit fester Dosierung ist für die Erstbehandlung nicht indiziert. Wenn eine Dosisanpassung notwendig ist, sollten die einzelnen Komponenten individuell angepasst werden.Spezielle Patientengruppen. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und älteren Menschen: Die Formulierung kann mit einer Kreatinin-Clearance von ≥60 ml / min bei Patienten verwendet werden; individuelle Dosisanpassungen einzelner Komponenten werden empfohlen; Kreatinin und Kaliumspiegel im Blut sollten überwacht werden. Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung: Es wurde kein Dosierungsschema festgelegt; sei vorsichtig. Tabletten 4 mg + 10 mg + 1,25 mg und 8 mg + 10 mg + 2,5 mg kann in gleiche Dosen aufgeteilt werden.