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Behandlung der primären Hypertonie bei erwachsenen Patienten, deren Blutdruck durch Monotherapie mit Valsartan oder Hydrochlorothiazid nicht ausreichend kontrolliert werden kann

1 Tabl enthält 80 mg oder 160 mg Valsartan und 12,5 mg Hydrochlorothiazid oder 160 mg Valsartan und 25 mg Hydrochlorothiazid.

Antihypertensives Präparat, das einen Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten - Valsartan und ein Thiazid-Diuretikum - Hydrochlorothiazid enthält. Valsartan ist ein aktiver, potenter und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptorantagonist. Es wirkt selektiv auf den AT-Rezeptor-Subtyp₁durch die Blockierung der Wirkungen von Angiotensin II. Es hat keine Agonistenaktivität gegenüber dem AT-Rezeptor₁es bindet oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die für die Regulation im Kreislaufsystem wichtig sind. Es ist kein ACE-Hemmer (Kinase II), also erhöht es nicht die Wirkung von Bradykinin-abhängigen Wirkungen. Bei Patienten mit Hypertonie verursacht es eine Blutdrucksenkung, ohne die Pulsfrequenz zu beeinflussen. Einsetzen der Wirkung trat innerhalb von 2 h, die maximalen Verringerung des Drucks in 4-6 h erreicht wird, und für 24 h. Bei Patienten mit Bluthochdruck, Typ-2-Diabetes und Mikroalbuminurie verringert die renale Ausscheidung von Albumin gehalten. Die Bioverfügbarkeit von Valsartan nach oraler Verabreichung beträgt ungefähr 23%. Es erreicht C_max 2-4 Stunden nach der Verabreichung. In 94-97% ist es an Plasmaproteine ​​gebunden. Es wird zu einem kleinen Teil zu pharmakologisch inaktiven Hydroxymetaboliten metabolisiert. Es wird hauptsächlich in unveränderter Form mit Faeces (83%) und Urin (13%) ausgeschieden. T_0,5 ist 6 Stunden Hydrochlorothiazid ist ein Thiazid-Diuretikum. Thiazide beeinflussen die Reabsorption von Elektrolyten in den Nierentubuli und erhöhen direkt die Ausscheidung von Natrium und Chloriden. Die harntreibende Wirkung von Hydrochlorothiazid verringert das Plasmavolumen, erhöht die Plasma-Renin-Aktivität, erhöht die Aldosteron-Sekretion, erhöht den Kaliumverlust im Urin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Valsartan und Hydrochlorothiazid ist die Kaliumreduktion im Blut weniger ausgeprägt als bei Hydrochlorothiazid allein. Die Bioverfügbarkeit von Hydrochlorothiazid beträgt 60-80%. Es erreicht C_max 2 Stunden nach der Verabreichung. Es bindet an Plasmaproteine ​​bei 40-70%. Über 95% der absorbierten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. T_0,5 ist 6-15 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Valsartan, Hydrochlorothiazid, andere Sulfonamidderivate oder andere Bestandteile der Zubereitung. Schwere Leberfunktionsstörung, Leberzirrhose, Cholestase. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min), Anurie. Resistenz-resistente Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hyperkalzämie und symptomatische Hyperurikämie. Die gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes oder Nierenfunktionsstörung (GFR <60 ml / min / 1,73 m²). II und III Trimester der Schwangerschaft.

Verwenden Sie das Präparat nicht bei Patienten mit schwerer, chronischer Herzinsuffizienz oder anderen Erkrankungen, die mit der Stimulation des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems in Zusammenhang stehen - RAA; mit einseitiger oder beidseitiger Nierenarterienstenose oder Stenose der die einzige Niere versorgenden Arterie; mit primärem Hyperaldosteronismus. Wegen der Gefahr von Hypotension, Synkope, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) nicht für Dual-Blockade des RAS empfohlen (zB durch die kombinierte Anwendung eines Angiotensin II-Rezeptorantagonisten mit einem ACE-Hemmer oder Aliskiren.); Wenn die Verwendung des RAA-Doppelblocks unbedingt erforderlich ist, sollte sie nur unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden. Darf nicht gleichzeitig Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und ACE-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie verwendet werden. Vor allem mit Vorsicht bei Patienten eingesetzt, die Verengung des Aorta oder Mitral oder hypertrophen Kardiomyopathie mit Behinderung des Abflusses aus dem linken Ventrikel haben. Vorsicht bei Patienten mit Natriummangel oder dehydriert (Hyponatriämie und / oder Hypovolämie sollte vor Beginn der Therapie kompensiert werden); mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kontrolle der Kalium-, Kreatinin- und Harnsäurespiegel im Blut); mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ohne Cholestase (Dosisanpassung erforderlich); mit Diabetes (möglicherweise müssen Sie Ihre Insulindosis oder orale Antidiabetika anpassen). Es liegen keine Daten zur Verwendung des Produkts bei Nierentransplantationspatienten vor.Vorsicht ist geboten bei Patienten, bei denen zuvor Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten aufgetreten sind; Das Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Hydrochlorothiazid ist bei Patienten mit Allergien und Asthma wahrscheinlicher. Hydrochlorothiazid kann eine leichte und vorübergehende Hyperkalzämie verursachen; Eine signifikante Hyperkalzämie kann auf einen nicht erkannten Hyperparathyreoidismus hindeuten - in diesem Fall sollte die Behandlung abgebrochen und sollten Tests der Nebenschilddrüsenfunktion durchgeführt werden. Im Falle von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Licht wird empfohlen, das Medikament abzubrechen; Wenn es notwendig ist, die Diuretika-Therapie erneut zu starten, wird empfohlen, den Körper vor Sonnenlicht oder künstlicher UV-Strahlung zu schützen. Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit des Präparats bei Kindern unter 18 Jahren vor - eine Anwendung in dieser Altersgruppe wird nicht empfohlen. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder beeinträchtigte Glukose-Galaktose bei Patienten angewandt werden; enthält auch Sojalecithin - sollte nicht bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Erdnuss oder Soja verwendet werden.

Die Verwendung des Präparats im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Valsartan, die in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) -, wobei die Exposition gegenüber Valsartan aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft war, eine Ultraschalluntersuchung des Fötusschädels und der Nieren; Kinder, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Hydrochlorothiazid passiert die Plazenta und kann solche Aktionen in den Fötus und Neugeborenen verursachen, als Elektrolytstörungen, Ikterus, Thrombozytopenie. Es wird nicht empfohlen, das Produkt während des Stillens zu verwenden.

Gelegentlich: Dehydratation, Parästhesien, Sehstörungen, Tinnitus, Blutdruckabfall, Husten, Muskelschmerzen, Müdigkeit. Sehr selten: Schwindel, Durchfall, Arthralgie. Zusätzlich gab es eine Synkope, nicht kardiogenen Lungenödems, Nierenfunktionsstörungen, erhöhte Harnsäure, Bilirubin und Kreatinin, Hypokaliämie, Hyponatriämie, erhöhter Blut-Harnstoff-Stickstoff, Neutropenie. Nebenwirkungen auf einzelne Komponenten können ein potenzielles unerwünschtes Ereignis bei der Verwendung des Produkts sein, auch wenn dies in klinischen Studien nicht beobachtet wurde. Valsartan - gelegentlich: Schwindel, Bauchschmerzen; unbekannter Frequenz: verminderte Hämoglobin, Hämatokrit verringert, Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Serumkrankheit), Hyperkaliämie, Vaskulitis, erhöhte Leberenzyme, Angioödem, Hautausschlag, Pruritus, Nierenversagen. Hydrochlorothiazide - gemeinsam: orthostatische Hypotonie, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Urtikaria und anderer Formen von Hautausschlag, Ohnmacht; selten: Thrombozytopenie (manchmal mit Purpura), Depression, Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Herzrhythmusstörungen, Verstopfung, Beschwerden im Verdauungstrakt, intrahepatische Cholestase oder Ikterus, Überempfindlichkeit gegen Licht; Sehr selten: Agranulozytose, Leukopenie, hämolytische Anämie, Myelosuppression, Überempfindlichkeit, respiratorische Insuffizienz mit Lungenödem und Entzündung, Pankreatitis, nekrotisierende Vaskulitis und toxische epidermale Nekrolyse, Hautreaktionen Lupus erythematodes, Reaktivierung von kutanem Formen von Lupus erythematodes.

Oral verabreicht werden. Erwachsene: 1 Tabl. einmal am Tag. Individuelle Dosierungen einzelner Komponenten der Zubereitung werden empfohlen. Wenn der Blutdruck nicht kontrolliert werden kann, kann die Dosis erhöht werden, indem die Dosis jeder Komponente auf maximal 160 mg / 25 mg erhöht wird. Bei den meisten Patienten sind maximale Wirkung für 4 Wochen beobachtet. Einige Patienten innerhalb von 4-8 Wochen. Wenn für 8 Wochen. Unter der Arzneimittelformulierung in einer Dosis von 160 mg + 25 mg zufriedenstellende Wirkung nicht auftreten wird, sollte für zusätzliche oder alternative in Betracht gezogen werden Antihypertensive Droge.Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance ≥ 30 ml / min oder bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion ohne Cholestase beträgt die maximale Tagesdosis von Valsartan 80 mg.
Die Tabletten können mit oder ohne Wasser eingenommen werden.