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Ersatztherapie bei der Behandlung von essentieller Hypertonie und / oder stabiler koronarer Herzkrankheit bei Patienten, die bereits Perindopril und Amlodipin in denselben Dosen verwenden.

1 Tabl Es enthält Perindopril Arginin und Amlodipin (Amlodipinbesilat) verbunden sind: 5 mg + 5 mg, 5 mg, 10 mg + 10 mg + 5 mg + 10 mg oder 10 mg. Die Tabletten enthalten Lactose.

Die Kombination eines Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitors mit einem Calcium-Kanal-Antagonisten. Perindopril ist ein Inhibitor eines Angiotensin-Converting-Enzyms, das Angiotensin I in Angiotensin II umwandelt. Die Hemmung von ACE vermindert Spiegel von Angiotensin II im Plasma, das in der Plasma-Renin-Aktivität führt zu einer Erhöhung (durch die negative Rückkopplungsschleife, die Hemmung die Freisetzung von Renin regulierenden) und reduzierter Aldosteronsekretion. Angiotensin-Converting-Enzym inaktiviert Bradykinin, Hemmung dieses Enzyms erhöht auch die Aktivität der zirkulierenden und lokaler Kallikrein-Kinin-Systeme (und damit auch die Aktivierung des Prostaglandin-Systems). Es ist möglich, dass dieser Mechanismus für die Senkung des Blutdrucks verantwortlich ist und teilweise für bestimmte Nebenwirkungen (zB Husten) verantwortlich ist. Amlodipin ist ein Inhibitor des Calciumionen-Zuflusses, der zur Dihydropyridingruppe gehört. Es hemmt den Fluss von Kalziumionen in die Zellen des Myokards und der Muskelzellen. Es hat blutdrucksenkende Wirkung durch direkte Relaxation auf die glatte Muskulatur der Gefäße. Amlodipin reduziert die Auswirkungen von Ischämie in zwei Mechanismen: periphere arterielle erweitert, was zu einer Verringerung der gesamten peripheren Widerstand und führt zur Verringerung der Nachlast; es erweitert die Hauptarterien und Koronararteriolen sowohl in den gesunden als auch in den nicht-ischämischen Regionen. Eine solche Vasodilatation erhöht die Sauerstoffversorgung bei Patienten mit Prinzmetal-Angina. Nach oraler Verabreichung wird Perindopril schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht innerhalb von 1 Stunde eine maximale Blutkonzentration._0,5 Perindopril ist 1 Stunde Perindopril ist ein Prodrug. 27% der im Blutstrom verabreichten Perindopril-Dosis ist ein aktiver Metabolit von Perindopril. Perindoprilat maximale Konzentration im Blut innerhalb von 3-4 h auftritt. Nahrung vermindert die Umwandlung von Perindopril Perindoprilat, die die Bioverfügbarkeit beeinflussen. Perindoprilat bindet an 20% der Plasmaproteine. Perindoprilat wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden, T_0,5 in der Phase der Beseitigung seiner freien Fraktion ist etwa 17 h. Die Elimination von Perindoprilat ist bei älteren Patienten mit Herzinsuffizienz oder mit Niereninsuffizienz langsamer. Nach oraler Gabe von Amlodipin ist gut aus dem Verdauungstrakt, erreicht eine maximalen Blutkonzentrationen innerhalb von 6-12 Stunden nach der Verabreichung absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. Nahrung beeinflusst die Absorption von Amlodipin nicht. Fast 97,5% des Arzneimittels ist an Plasmaproteine ​​gebunden. Amlodipin wird in der Leber weitgehend zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Etwa 60% der verabreichten Dosis werden im Urin ausgeschieden, von denen 10% unverändert sind. T_0,5 ist 35-50 Std. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und bei älteren Patienten ist die Halbwertszeit verlängert.

Überempfindlichkeit gegen Perindopril oder andere ACE-Hemmer; Angioneurotische Ödeme in Verbindung mit einer vorherigen Behandlung mit ACE-Hemmern; angeborenes oder idiopathisches Angioödem; II und III Trimester der Schwangerschaft; gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)²). Überempfindlichkeit gegen Amlodipin oder andere Dihydropyridine; schwere Hypotonie; Schock, einschließlich kardiogenen Schocks; Verengung des Ausflusswegs des linken Ventrikels (z. B. ein hoher Grad an Aortenstenose); hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt. Überempfindlichkeit gegen die restlichen Bestandteile der Zubereitung.

Bei Patienten mit nicht-ACE-angioneurotischem Ödem in der Vergangenheit kann bei Behandlung mit einem ACE-Hemmer ein erhöhtes Risiko für ein angioneurotisches Ödem bestehen.Angioödem Darmerkrankung sollte mit ACE-Hemmern behandelt in der Differentialdiagnose von Bauchschmerzen bei Patienten in Betracht gezogen werden. Patienten, die eine Desensibilisierung Therapie (zB. Hymenopterengift) oder unterziehen LDL-Apherese ein Dextransulfat verwendet, wird empfohlen, eine vorübergehende Unterbrechung der Verabreichung von ACE-Hemmern, weil das Risiko von lebensbedrohlichen anaphylaktischen Reaktionen. Besondere Vorsicht ist mit Perindopril bei Patienten mit Kollagenosen verwendet werden, Immunsuppressiva, die Behandlung mit Allopurinol oder Procainamid einnehmen, oder wenn diese Faktoren gleichzeitig auftreten, insbesondere bei Niereninsuffizienz (Leukozytenzahl überwacht werden soll, und den Patienten sollten jedes Symptom einer Infektion zu berichten angewiesen werden). Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Ein symptomatische Hypotonie ist häufiger bei Patienten mit Dehydratation aufgrund der Verwendung von Diuretika, salzarmer Diät, Dialyse, wo Durchfall oder Erbrechen, oder bei Patienten mit schweren reninozależnym Hypertonie (Blutdruck soll, Nierenfunktion und Kaliumspiegel überwacht werden). Die vorstehenden Erwägungen gilt auch für Patienten mit ischämischer Herzkrankheit oder zerebrovaskuläre Erkrankungen anwenden, bei denen ein übermäßiger Blutdruckabfall, einen Herzinfarkt oder Apoplexie verursachen kann. Vor allem mit Vorsicht bei Patienten mit Mitralstenose, obstruktive des linken Ventrikels, Aortenstenose und hypertropher Kardiomyopathie verwendet. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte der Kreatinin- und Kaliumspiegel häufig überwacht werden. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie der Niere. Bei Patienten mit gleichzeitiger vaskulärer Hypertonie besteht ein erhöhtes Risiko für schwere Hypotonie und Nierenversagen. Bei Patienten mit Diabetes mellitus und Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht anwenden. Patienten, die mit ACE-Hemmern, die Ikterus entwickeln oder die eine Erhöhung der Leberenzyme beobachtet, brechen die Behandlung mit einem ACE-Hemmer. ACE-Hemmer verursachen bei schwarzen Patienten eher ein angioneurotisches Ödem als bei nicht-schwarzen Patienten. Perindopril kann bei schwarzen Menschen weniger wirksam bei der Senkung des Blutdrucks sein als bei Menschen anderer Rassen. Die Behandlung mit dem Präparat sollte einen Tag vor dem geplanten Eingriff abgebrochen werden. Das Risiko einer Hyperkaliämie ist höher bei Patienten mit Nierenversagen, Diabetes und die damit verbundenen anderen Faktoren, insbesondere Dehydratisierung von akuter kardiale Dekompensation, metabolischer Azidose, die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die die Konzentration von Kalium im Blut oder bei Patienten> 70 Jahre erhöhen - wenn es notwendig ist, gleichzeitig Bei Verwendung der oben genannten Präparate sollte das Serumkalium regelmäßig überwacht werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Amlodipin bei hypertensiver Krise wurde nicht nachgewiesen. Amlodipine muss mit Vorsicht bei Patienten mit Herzinsuffizienz bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, Calciumkanalblocker verwendet werden können, um das Risiko von kardiovaskulären Ereignissen und Tod erhöhen. Es sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen aufgrund unbekannter Wirksamkeit und Verträglichkeit von Perindopril und Amlodipin in Kombination verwendet werden. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, Patienten mit dem seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Malabsorption von Glukose-Galaktose-Malabsorption oder Laktase-Mangel (Lapp) sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Die Verwendung des Präparats wird während des ersten Trimesters der Schwangerschaft nicht empfohlen. Das Präparat ist im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft kontraindiziert.Patienten Schwangerschaft planen, sollten eine alternative antihypertensive Therapie mit etablierten Sicherheitsprofil während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn die Fortsetzung der Behandlung mit ACE-Hemmern unverzichtbar ist. Im Fall einer Schwangerschaft sollte die Behandlung mit ACE-Hemmern und gegebenenfalls umzusetzen alternative Therapie einzustellen. Die Exposition gegenüber ACE-Hemmer in den zweiten und dritten Trimester erzeugt toxische Wirkungen auf dem menschlichen Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und Toxizität (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie). Im Fall der Behandlung mit einem ACE-Hemmer in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft, ist es empfehlenswert, einen Ultraschall der Nieren und der Schädels durchzuführen. Säuglinge, deren Mütter ACE-Hemmer eingenommen haben, sollten unter strenger ärztlicher Überwachung stehen, um eine Hypotonie festzustellen. In Tierversuchen wurden bei hohen Amlodipin-Dosen toxische Effekte auf die Fortpflanzung beobachtet. Es wird nicht empfohlen, das Produkt während des Stillens zu verwenden. Einige Patienten, die mit Kalziumkanalblockern behandelt wurden, berichteten über vorübergehende biochemische Veränderungen im Spermienkopf. In einer Studie an Ratten wurden nach der männlichen Fertilität Amlodipin Nebenwirkungen beobachtet.

Amlodipin. Häufig: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Herzklopfen, Erröten, Bauchschmerzen, Übelkeit, Gelenkschwellungen, Ödeme, Müdigkeit. Gelegentlich: Schlaflosigkeit, Stimmungsschwankungen (einschließlich Angst), Depression, Dysgeusie, Tremor, Sensibilitätsstörungen, Parästhesien, Synkope, Sehstörungen (einschließlich Doppeltsehen), Tinnitus, Blutdruckabfall (und eine Hypotonie Symptomen), Atemnot, Rhinitis, Erbrechen, Dyspepsie, Stuhlgewohnheiten verändert, trockenen Mund, Durchfall, Verstopfung, Haarausfall, Schmerzen thrombotische Erkrankungen, Hautfarbe, Schwitzen, Juckreiz, Hautausschlag, Hautausschlag, Gelenk- oder Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, zurück, Miktion Störung, Nykturie, häufiges Urinieren, Impotenz, Gynäkomastie, Brustschmerzen, Asthenie, Schmerzen, Unwohlsein, erhöht oder das Körpergewicht verringert. Selten: Verwirrung. Sehr selten: Leukopenie / Neutropenie, Thrombozytopenie, allergische Reaktionen, Hyperglykämie, Hypertonie, periphere Neuropathie, Myokardinfarkt, möglicherweise sekundär zu erheblicher Hypotension bei Patienten mit Risikofaktoren, Arrhythmie (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Vaskulitis, Husten, Gingivahyperplasie, Pankreatitis, Gastritis, Hepatitis, Gelbsucht, Hepatitis zytolytische und cholestatischen Leberenzyme erhöhen (in der Regel als Folge von Cholestase), Quincke-Ödem, angioneurotisches Ödem des Gesichts, der Extremitäten, der Lippen, der Schleimhäute, , Zunge, Glottis und (oder) die Larynx, Erythema multiforme, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis. Außergewöhnliche Fälle von extrapyramidalem Syndrom wurden berichtet.Perindopril. Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Dysgeusie, Parästhesien, Sehstörungen (einschließlich Doppeltsehen), Tinnitus, Blutdruckabfall (und einer Hypotonie Symptome), Atemnot, Husten, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Durchfall, Verstopfung, Pruritus, Hautausschlag, Hautausschlag, Muskelkrämpfe, Asthenie. Gelegentlich: Bronchospasmus, trockener Mund, Angioödem des Gesichts, der Extremitäten, der Lippen, der Schleimhäute, der Zunge, Glottis und (oder) Larynx, Schwitzen, Urtikaria, Nierendysfunktion, Impotenz. Selten: Anstieg von Bilirubin im Blut, erhöhte Aktivität von Leberenzymen. Sehr selten: Schlaganfall, möglicherweise sekundär zu einem signifikanten Blutdruckabfall bei Patienten mit Risikofaktoren, Rhinitis, eosinophile Pneumonie, Pankreatitis, Hepatitis, zytolytische oder cholestatischen, Erythema multiforme, akutem Nierenversagen. Nicht bekannt: Vaskulitis, erhöhter Harnstoff und Kreatinin im Blut, Hyperkaliämie. Seltene Verwendung von ACE-Hemmern hat mit dem Beginn des Startens cholestatischen Ikterus und der zur Entwicklung von fulminanter Lebernekrose und (manchmal) Tod in Verbindung gebracht worden.

Oral verabreicht werden. Erwachsene: 1 Tabl. einmal am Tag, vorzugsweise am Morgen vor dem Essen. Die Verwendung einer festen fixierten Dosisformulierung ist nicht geeignet, um eine Therapie zu beginnen.Wenn es notwendig ist, um die Dosierung zu ändern, kann vorgeschrieben werden, um die Dosis des Komplexes zu verändern, oder es kann die Verwendung der einzelnen Komponenten in getrennten Tabletten betrachten.
Es kann mit einer Kreatinin-Clearance von ≥60 ml / min bei Patienten angewendet werden, es sollte nicht bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <60 ml / min verwendet werden. Bei diesen Patienten sollte die Dosis individuell anhand der einzelnen Komponenten des Produkts ausgewählt werden. Dosierung bei Patienten mit Lebererkrankungen werden nicht nachgewiesen, so dass die Dosis eingestellt sollten vorsichtig sein, sollte die Anfangsdosis so gering wie möglich von allen verfügbaren; Sie sollten die individuelle Erhöhung der Dosis des komplexen Arzneimittels verwenden. Ältere Patienten müssen ihre Dosierung nicht ändern, aber die Dosis sollte mit Vorsicht erhöht werden.