Behandlung der primären Hypertonie bei Erwachsenen und Kindern und Jugendlichen von 6 bis 18 Jahren. Behandlung von Nierenerkrankungen bei erwachsenen Patienten mit Hypertonie und Diabetes Typ 2. Proteinurie ≥0,5 g / Tag, als Bestandteil der antihypertensiven Behandlung. Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz bei erwachsenen Patienten, wenn die Behandlung mit ACE-Hemmern aufgrund einer schlechten Verträglichkeit (insbesondere Husten) oder Kontraindikationen nicht angemessen ist; bei Patienten mit Herzinsuffizienz, deren Zustand mit einem ACE-Hemmer stabilisiert wurde, sollte die Behandlung nicht auf Losartan umgestellt werden; Die Auswurffraktion des linken Ventrikels bei Patienten sollte ≤40% betragen und ihr klinischer Zustand sollte während der Behandlung stabilisiert werden, die den Standards für chronische Herzinsuffizienz entspricht. Reduktion des Schlaganfallrisikos bei erwachsenen Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie, die durch EKG bestätigt wurden.
Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (AT-Typ1). Es blockiert die Wirkungen von Angiotensin II, unabhängig von der Quelle oder dem Weg seiner Synthese. Losartan bindet oder blockiert keine anderen für die Regulation im Kreislaufsystem wichtigen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle. Es gibt auch einen ACE-Hemmer (Kininase II) - Bradykinin, so dass nicht die Wirkungen von Bradykinin-abhängigen nicht potenzieren. Nach oraler Verabreichung wird Losartan gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und unterliegt einen ersten Durchgang durch die Leber, der einen aktiven Metaboliten bilden, - Carbonsäure und andere inaktive Metaboliten. Etwa 14% der Losartan-Dosis werden in den aktiven Metaboliten umgewandelt. Die Bioverfügbarkeit von Losartan in Tabletten verabreicht beträgt etwa 33%. Die maximale Konzentration von Losartan ist nach ca. 1 Stunde im Blut vorhanden, und sein aktiver Metabolit nach 3-4 h. Losartan und sein aktiver Metabolit ≥99% an Plasmaproteine gebunden. Losartan und seine Metaboliten werden im Urin (35%) und im Kot (58%) ausgeschieden. T0,5 Losartan ist ungefähr 2 tsch, der floride Metabolit - ungefähr 6-9 tsch.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Losartan oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung. Die gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes oder Nierenfunktionsstörung (GFR <60 ml / min / 1,73 m2). II und III Trimester der Schwangerschaft.
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten mit Angioödemen in der Anamnese sollten engmaschig überwacht werden. Ein symptomatische Hypotonie, insbesondere nach der ersten Dosis und nach Dosiserhöhung bei Patienten auftreten, die Volumen sind (oder), Natrium durch kräftige Diuretika-Therapie erschöpft ist, reduziert die Menge an Salz in der Ernährung, Durchfall oder Erbrechen - solche Bedingungen sollte vor der Verabreichung von Losartan korrigiert werden oder verwenden Sie eine niedrigere Anfangsdosis; Dies gilt auch für Kinder. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, mit oder ohne Diabetes mellitus, müssen Elektrolytstörungen oft ausgeglichen werden. Während der Behandlung mit Losartan sollte die Kaliumkonzentration im Blut und die Kreatinin-Clearance überwacht werden. besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Herzinsuffizienz und Kreatinin-Clearance 30-50 ml / min gelten. Wegen der Gefahr einer Hyperkaliämie, zugleich wird nicht empfohlen und Losartan kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparate, und kaliumhaltige Salzersatzstoffe. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen in der Anamnese sollte eine Senkung der Dosis von Losartan erwogen werden. Als Folge der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) hatte Nierenfunktion, Nierenversagen, einschließlich beeinträchtigt (insbesondere bei Patienten, deren Nierenfunktion ist abhängig von der Aktivität des RAAS, wie Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder vorbestehender Nierenfunktionsstörung) . Eine erhöhte Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut von Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose Einzelniere; Diese Veränderungen verschwinden normalerweise nach der Behandlung - Losartan sollte bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Während der Behandlung mit Losartan sollte die Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden, insbesondere wenn Losartan unter den bestehenden Bedingungen (Fieber, Dehydrierung) gegeben wird, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können.Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Losartan bei Patienten nach einer kürzlich erfolgten Nierentransplantation vor. Sollte nicht bei Patienten mit primärem Aldosteronismus verwendet werden, vor allem, weil sie auf die Verabreichung von Antihypertensiva durch Hemmung des RAAS wirken nicht reagieren. Eine übermäßige Blutdrucksenkung bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskulären Erkrankungen kann zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Nierenfunktionsstörungen oder ohne das Risiko einer schweren Hypotonie und (oft akute) Niereninsuffizienz. Es gibt keine ausreichenden therapeutischen Erfahrungen mit Losartan bei Patienten mit Herzinsuffizienz und schwerer Niereninsuffizienz, bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV) sowie bei Patienten mit Herzinsuffizienz und symptomatischem Leben kardiale Arrhythmien bedrohlich - Losartan sein sollte Verwenden Sie diese Patientengruppen mit Vorsicht. Die Kombination von Losartan und β-Blocker sollte mit Vorsicht angewendet werden. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertropher Kardiomyopathie mit Verengung des Abflussweges geboten. Losartan und andere Angiotensin-Antagonisten sind bei schwarzen Patienten definitiv weniger wirksam bei der Senkung des Blutdrucks als nicht-schwarze Patienten. Losartan wird nicht für die Anwendung bei Kindern <6 Jahren, bei Kindern mit eingeschränkter Leberfunktion, bei Kindern mit GFR <30 ml / min / 1,73 m empfohlen2. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Losartan im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr der Teratogenität). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Losartan verwendet in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) -, wobei der Exposition gegenüber dem Medikament der zweiten Trimester der Schwangerschaft war, Ultraschalluntersuchung von fetalem Schädel und Nieren wird empfohlen; Neugeborene, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Die Anwendung von Losartan wird während des Stillens nicht empfohlen, insbesondere wenn ein Neugeborenes oder ein Frühchen gestillt wird.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck. Häufig: Schwindel zentralen und labyrinthischen Ursprungs, Hyperkaliämie. Gelegentlich: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Herzklopfen, Angina pectoris, orthostatische Hypotonie (einschließlich dosisabhängig), Hautausschlag, Bauchschmerzen, Verstopfung, Schwäche, Müdigkeit, Ödeme. Selten: erhöhte ALT-Aktivität.Hypertonie und Hypertrophie des linken Ventrikels. Häufig: Schwindel zentraler und labyrinthischer Herkunft, Schwäche, Müdigkeit.Chronische Herzinsuffizienz. Oft Schwindel zentralen Ursprung, orthostatische Hypotonie (einschließlich dosisabhängig), Anämie, Niereninsuffizienz, Nierenversagen, Serum-Harnstoff, Kreatinin und Blut Kalium. Gelegentlich: Kopfschmerzen, Atemnot, Husten, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschlag, Schwäche, Müdigkeit, Hyperkaliämie. Selten: Parästhesie, Ohnmacht, Vorhofflimmern, Schlaganfall.Bluthochdruck und Typ-2-Diabetes mit Nierenerkrankung. Häufig: zentraler Schwindel, orthostatische Hypotonie (einschließlich dosisabhängiger Hypotonie), Schwäche, Müdigkeit, Hypoglykämie, Hyperkaliämie.Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen waren bei Patienten unter Losartan häufiger als unter Placebo: Rückenschmerzen, Harnwegsinfektionen und grippeähnliche Symptome. In der Post-Marketing-Berichte der folgenden Nebenwirkungen - selten: Anaphylaxie, Angioödem (einschließlich Ödem des Larynx und der Glottis verursacht Atemwegsobstruktion und (oder), Anschwellen des Gesichts, der Lippen, des Rachens und (oder) die Sprache, einige dieser Patienten Ödeme Angioödem trat in der Vergangenheit im Zusammenhang mit der Verwendung von anderen Arzneimitteln, einschließlich ACE-Inhibitoren), Vaskulitis (einschließlich Purpura Schönlein-Purpura), Hepatitis; Nicht bekannt: Anämie, Thrombozytopenie, Depression, Migräne, abnorme Geschmack, Tinnitus, Husten, Durchfall, Pankreatitis, Leberversagen, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Rhabdomyolyse, erektile Dysfunktion / Impotenz, Unwohlsein, Hyponatriämie. Als Ergebnis der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, eingeschränkte Nierenfunktion, einschließlich Nierenversagens bei Patienten mit einem Risiko; Diese Veränderungen der Nierenfunktion können sich nach Absetzen der Behandlung auflösen. Das Profil der Nebenwirkungen bei Kindern scheint dem bei erwachsenen Patienten ähnlich zu sein.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck. Erwachsene: Die übliche Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Der stärkste blutdrucksenkende Effekt tritt 3-6 Wochen nach Beginn der Behandlung auf. Bei manchen Patienten kann es nützlich sein, die Dosis einmal am Tag (morgens) auf 100 mg zu erhöhen. Es kann zusammen mit anderen Antihypertensiva, insbesondere Diuretika (wie Hydrochlorothiazid) angewendet werden.Hypertonie bei Kindern und Jugendlichen. Es gibt nur begrenzte Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit von Losartan bei der Behandlung von Bluthochdruck bei Kindern und Jugendlichen von 6 bis 18 Jahren. Für Kinder über den Monat > 20-50 kg, die Tabletten schlucken können, ist die empfohlene Dosis 25 mg einmal täglich; In Ausnahmefällen kann die Dosis einmal täglich auf maximal 50 mg erhöht werden. Die Dosierung sollte entsprechend der Reaktion in Bezug auf Änderungen des Blutdrucks angepasst werden. Bei Kindern über den Monat > 50 kg Die übliche Dosis beträgt 50 mg einmal täglich; In Ausnahmefällen kann die Dosis einmal täglich auf maximal 100 mg erhöht werden. Es wurden keine Studien zur Anwendung von Dosierungen> 1,4 mg / kg bei Kindern durchgeführt. (oder mehr als 100 mg) täglich.Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie ≥0,5 g / Tag. Erwachsene: Die übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Die Tagesdosis kann je nach Blutdruckwert bis zu 100 mg einmal täglich nach einem Monat ab Beginn der Behandlung erhöht werden. Die Formulierung kann mit anderen Antihypertensiva (z. B. Diuretika, Calciumkanalblockern, α- oder β- Blockern und zentral wirkende Arzneimittel) sowie insulin und anderen häufig verwendetes Antidiabetika (z. B. Sulfonylharnstoffe in Kombination verwendet werden, Glitazone und Glucosidasehemmer).Herzversagen. Erwachsene: Die übliche Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich. Im allgemeinen sollte die Dosis schrittweise in Intervallen von einer Woche erhöht werden (dh. 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg pro Tag), bis zu einer maximalen Dosis von 150 mg einmal täglich als geduldet durch den Patienten.Verringerung des Schlaganfallrisikos bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie, die durch EKG bestätigt wurden. Erwachsene: Die übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. In Abhängigkeit von der Veränderung des Blutdruck kann Hydrochlorothiazid in einer kleinen Dosis gegeben werden, und (oder) erhöht die Dosis auf 100 mg täglich Losartan.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit reduziertem intravaskulärem Volumen (z. B. bei Patienten, die mit hohen Diuretika behandelt werden) sollte die Behandlung für eine Dosis von 25 mg einmal täglich in Betracht gezogen werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder Hämodialyse ist keine Dosisanpassung erforderlich. Nicht bei Kindern mit GFR <30 ml / min / 1,73 m verwenden2. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen in der Anamnese sollten niedrigere Dosen in Betracht gezogen werden. Nicht bei erwachsenen Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion und bei Kindern mit Leberfunktionsstörungen anwenden.Obwohl bei Patienten über 75 Jahren die Einleitung einer Behandlung mit einer Dosis von 25 mg erwogen werden sollte, ist bei älteren Patienten normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich.Art der Verabreichung. Die Tabletten können mit oder ohne eine Mahlzeit mit einem Glas Wasser eingenommen werden. Eine 50 mg Tablette kann in gleiche Dosen aufgeteilt werden.