Bluthochdruck. Symptomatische Herzinsuffizienz. Prävention der symptomatischen Herzinsuffizienz bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion (mit Ejektionsfraktion <35%).
Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor. Enalaprilmaleat ist ein Prodrug, dessen aktive Form ein lang wirksamer Metabolit, Enalaprilat, ist. Es senkt den Blutdruck, indem es auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System einwirkt. Bei Bluthochdruckpatienten verursacht Enalapril eine Hypotonie in Rückenlage und Stehen ohne kompensatorische Erhöhung der Herzfunktion. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz sinkt der periphere Widerstand, der arterielle Druck, die Zunahme der Minutenkapazität bei reduzierter Herzfrequenz. Etwa 60% der verabreichten Dosis des Arzneimittels werden aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Die maximale Senkung des Blutdrucks wird 4-6 tsch nach der Aufnahme des Präparates beobachtet. Es bindet in etwa 60% an Plasmaproteine. Es wird in der Leber metabolisiert und hauptsächlich im Urin ausgeschieden (60%). T0,5 ist etwa 11 Stunden Die Konzentration von Enalapril und Enalaprilat ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz erhöht. Das Medikament kann durch Hämodialyse aus dem Blut entfernt werden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen das Medikament, gegen eine andere Komponente des Präparats oder gegen einen anderen ACE-Hemmer. Geschichte des angioneurotischen Ödems im Zusammenhang mit der vorherigen Behandlung mit ACE-Hemmern. Hereditäre oder idiopathische angioneurotische Ödeme. II und III Trimester der Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2).
Vorsichtsmaßnahmen:
Wurde mit Vorsicht wegen der Gefahr einer Hypotonie, die mit höher bei Patienten ist: Störungen des Wasser- und Elektrolythaushaltes (verursacht beispielsweise die Behandlung mit Diuretika, die Verwendung von salzarmer Diät, Dialyse und das Auftreten von Durchfall oder Erbrechen.), Herzversagen, mit oder ohne koexistierendes Nierenversagen und ischämische Herzkrankheit oder zerebrovaskuläre Erkrankung. Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für symptomatische Hypotonie sollte die Behandlung unter strenger Aufsicht eines Arztes eingeleitet werden, und bei jeder Änderung der Dosierung von Enalapril und / oder Diuretikum sollte eine strenge Kontrolle sichergestellt werden. Transiente Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Verabreichung nachfolgender Dosen des Arzneimittels nach Erreichen einer Normalisierung des Blutdrucks durch Erhöhung des Flüssigkeitsvolumens. Wenn Anzeichen einer Hypotonie auftreten, kann es notwendig sein, die Dosis zu reduzieren und / oder Diuretikum und / oder Enalapril abzubrechen. Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament bei Patienten mit Aortenstenose oder einer anderen Verengung des linksventrikulären Ausflusstrakts angewendet wird. Verwenden Sie das Medikament nicht bei kardiogenen Schocks und hämodynamisch signifikanten Stenosen und bei Patienten mit kürzlich erfolgter Nierentransplantation aufgrund mangelnder Erfahrung in der Anwendung. Bei Patienten mit Hypertonie renovaskulären mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose einer Niere, sollte die Behandlung unter engmaschiger Kontrolle eingeleitet werden, eine sehr kleine Dosis, sehr sorgfältig und die Dosismonitor Nierenfunktion erhöhen. Bei Patienten mit ACE-Inhibitoren behandelt werden, die Ikterus oder signifikant erhöhte Leberenzym und angioneurotisches Ödem der Gesicht, die Beine, die Lippen, die Zunge Glottis und (oder) den Larynx zu entwickeln, unterbricht den ACE-Hemmer und eine geeignete Behandlung. Wird mit Vorsicht bei Patienten mit vaskulären Kollagen eine immunsuppressive Therapie erhalten, Allopurinol oder Procainamid, oder im Falle der Kombination dieser Faktoren, vor allem, wenn die vorbestehende eingeschränkte Nierenfunktion; Wenn das Medikament bei diesen Patienten angewendet wird, wird empfohlen, die Anzahl der weißen Blutkörperchen regelmäßig zu überprüfen. Anaphylaktoide Reaktionen während der LDL-Apherese können vermieden werden, indem die Anwendung von ACE-Hemmern vor jeder Apherese vorübergehend gestoppt wird.Sollte nicht bei Patienten mit ACE-Hemmern mit Dialysemembranen wysokoprzepływowych die anaphylaktische Reaktionen behandelt wird, trat häufiger oder prüfen, eine andere Art von Dialysemembran verwendet, wenn es notwendig ist, eine Dialyse oder eine andere Art von Antihypertensivum zu verwenden. Anaphylaktische Reaktionen während Desensibilisierung Insektengift kann durch rechtzeitige Unterbrechung ACE-Hemmer vor Desensibilisierung vermieden werden. Bei Patienten eine größere Operation oder Anästhesie Vorbereitungen Hypotension unterzogen haben, die Droge hemmt die Produktion von Angiotensin II als Reaktion auf die Kompensation Reninsekretion. Hypotension, die durch diesen Mechanismus verursacht wird, kann durch Erhöhen des zirkulierenden Blutvolumens korrigiert werden. Diabetische Patienten, die mit oralen Antidiabetika oder insulin, die eine Behandlung mit einem ACE-Hemmer beginnen, sollten über die Notwendigkeit für häufige Blutzuckerkontrolle, vor allem im ersten Monat der Behandlung informiert werden. Verwendet, mit Vorsicht wegen der Gefahr einer Hyperkaliämie bei Patienten mit Niereninsuffizienz, Diabetes oder bei Patienten, die gleichzeitig kaliumsparenden Diuretika (z. B. Spironolacton, Triamteren, Amilorid), Kaliumergänzungen oder substituierte kaliumhaltigen Salz, sowie bei Patienten, die andere Medikamente, die das Serumkalium erhöhen. Wenn es notwendig ist, diese Mittel gleichzeitig zu verwenden, wird empfohlen, Serumkalium häufiger als üblich zu überprüfen. Dieses Medikament ist deutlich weniger wirksam der Blutdruck in schwarzen Patienten bei der Senkung, wahrscheinlich aufgrund der geringen Plasma-Renin-Aktivität in der Bevölkerung schwarzen Patienten mit Hypertonie. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Es gibt nur begrenzte Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments bei Kindern mit Hypertonie im Alter von> 6 Jahren, während des Mangels an Daten über andere Indikationen. Es wird nicht empfohlen, bei Kindern andere Indikationen als Bluthochdruck zu verwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
ACE-Hemmer werden während des ersten Trimesters der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen. Im zweiten und dritten Trimenon ist die Anwendung von ACE-Hemmern kontraindiziert. Die Verwendung von ACE-Hemmer in dem zweiten und dritten Trimester giftig für den Fötus (Störungen der Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie). Im Falle der Exposition gegenüber dem Medikament aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft, die Überwachung der Nierenfunktion und des kranialen Ultraschall. Neugeborene von Müttern, die das Medikament eingenommen haben, sollten sorgfältig auf Hypotonie überwacht werden. Begrenzte pharmakokinetische Daten weisen auf sehr niedrige Werte in der Muttermilch hin. Es ist nicht für den Einsatz während der Still Früh- und Neugeborenen in den ersten paar Wochen nach der Entbindung, wegen der möglichen Risiken für das Herz-Kreislauf-System und die Nieren und das Fehlen ausreichender klinischer Erfahrung empfohlen. Für ältere Kinder kann von stillenden Frauen ein Medikament in Betracht gezogen werden, wenn die Behandlung für die Mutter und das Kind notwendig ist, wird durch die Möglichkeit von Nebenwirkungen beobachtet.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: verschwommene Sicht, Schwindel, Husten, Übelkeit, Schwäche. Häufig: Kopfschmerzen, Depressionen, Hypotonie (einschließlich orthostatische Hypotonie), Synkope, Brustschmerzen, Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris, Tachykardie, Atemnot, Durchfall, Bauchschmerzen, Geschmacksstörungen, Hautausschlag, Überempfindlichkeitsreaktionen / Angioödem (Schwellung des Gesichts, der Extremitäten, der Lippen, der Zunge, Glottis und (oder) Larynx), Müdigkeit, Hyperkaliämie, Anstieg der Serum-Kreatinin. Gelegentlich: Anämie (einschließlich aplastischer und hämolytischer Anämie), Hypoglykämie, Verwirrung, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Angst, Parästhesien, Schwindel, orthostatische Hypotonie, Palpitationen, Myokardinfarkt oder zerebraler vaskulärer Vorfall (vermutlich sekundär zu starken Blutdruckabfall bei Patienten hohe Risiko), laufende Nase, Halsschmerzen, Heiserkeit, Bronchospasmus / Asthma, Ileus, Pankreatitis, Erbrechen, Dyspepsie, Verstopfung, Appetitlosigkeit, Magenentzündung, Mundtrockenheit, Magengeschwür, übermäßiges Schwitzen, Juckreiz, Nesselsucht, Alopezie, Nierenfunktionsstörungen, Nierenversagen, Proteinurie, Ohnmacht, Muskelkrämpfe, Flush, Tinnitus, Unwohlsein, Fieber, erhöhter Blut-Harnstoff, Hyponatriämie. Selten: Neutropenie, vermindertes Hämoglobin, Hämatokrit verringert, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Depression des Knochenmarks, Panzytopenie, Lymphadenopathie, Autoimmunerkrankungen, Alpträume, Schlafstörungen, Raynaud-Syndrom, Lungeninfiltrate, Rhinitis, allergische Alveolitis / eosinophile Lungenentzündung / Ulzerationen (Aphthen) des Mundes, Entzündung der Zunge, Leberversagen, Hepatitis (hepatozellulären oder cholestatischen), Lebernekrose, Cholestase (einschließlich Gelbsucht), Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis, toxische epidermale necrolysis -rozpływna Epidermis, Pemphigus, Erythem, Oligurie, Gynäkomastie, erhöhte Leberenzyme, Bilirubin. Sehr selten: Angioödem des Darms. Häufigkeit unbekannt: Syndrom der abnormalen Sekretion des antidiuretischen Hormons. Ebenfalls beschrieben wird eine Reihe von Symptomen, die einige oder alle der folgenden Symptome einschließen: Fieber, serösen Membranen, Vaskulitis, Muskel- und (oder), Arthritis, Arthralgie und (oder), Arthritis, erhöhte Titer von antinukleären Antikörpern, erhöhte Serum ESR, Eosinophilie und Leukozytose, Hautausschlag, Überempfindlichkeit gegen Licht und andere Hautsymptome.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Dosierungen sollten individuell bestimmt werden.Bluthochdruck. Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 5-20 mg einmal täglich, abhängig von der Schwere der Hypertonie und der gewünschten Reaktion des Patienten auf die Behandlung. Bei leichter Hypertonie beträgt die empfohlene Dosis 5-10 mg. Patienten, bei denen es einer erhöhte Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems ist (z. B. Nierengefäß Hypertonie, übermäßiger Verlust von Salz und (oder) ein geringeres Volumen an Blut im Herzen oder im Laufe schweren Hypertonie zirkulierenden) können schwere Senkung des Blutdruckes erfahren die Anfangsdosis. Bei diesen Patienten wird eine Anfangsdosis von 5 mg oder weniger empfohlen, und die Behandlung sollte unter ärztlicher Aufsicht begonnen werden. Patienten, die hohen Dosen von Diuretika, Vorsicht sollte bei Beginn der Behandlung ausgeübt werden, weil nach der ersten Dosis kann eine symptomatische Hypotonie auftreten. Bei diesen Patienten wird empfohlen, das Medikament in einer Anfangsdosis von 5 mg oder weniger zu verabreichen. Wenn möglich, verwenden Sie 2-3 Tage vor Beginn der Behandlung eine diuretische Behandlung. Nierenfunktion und Serumkalium sollten überwacht werden. Die übliche Erhaltungsdosis beträgt 20 mg pro Tag. Die maximale Erhaltungsdosis beträgt 40 mg pro Tag.Kinder und Jugendliche: m.c. 20-50 kg Anfangsdosis 2,5 mg einmal täglich; Körpergewicht ≥ 50 kg Anfangsdosis 5 mg einmal täglich; maximale Dosis - bei m.c. 20-50 kg sind 20 mg pro Tag, bei m.c. ≥50 kg beträgt 40 mg. Es wird nicht für Neugeborene und Kinder mit glomerulärer Filtration <30 ml / min / 1,73 m empfohlen2aufgrund des Mangels an ausreichenden Daten.Herzinsuffizienz / asymptomatische linksventrikuläre Dysfunktion. Bei der Behandlung der symptomatischen Herzinsuffizienz Droge wird in Kombination mit Diuretika und gegebenenfalls mit Digitalis und β-adrenergen Blocker. Die Anfangsdosis bei Patienten mit symptomatischer Herzinsuffizienz und asymptomatischer linksventrikulärer Dysfunktion beträgt 2,5 mg, und sollte unter strenger ärztlicher Aufsicht verabreicht werden, um die Wirkung auf den Blutdruck zu Beginn der Behandlung zu bestimmen.Wenn nach der Behandlung von Herzinsuffizienz beginnt, ist ein symptomatische Hypotonie oder wenn es wirksam kontrolliert wurde, soll die Dosierung nach und nach, in einer Einzeldosis oder in zwei getrennten Dosen verabreicht, um eine übliche Erhaltungsdosis von 20 mg erhöht werden, abhängig von der Verträglichkeit durch die Patienten. Die Anpassung der Erhaltungsdosis sollte in einem Zeitraum von 2-4 Wochen erfolgen.Die maximale Erhaltungsdosis beträgt 40 mg pro Tag in zwei getrennten Dosen. Woche 1: 1.-3. Tag: 2,5 mg / Tag in einer Einzeldosis; 4-7. Tag: 5 mg / Tag in 2 geteilten Dosen. Woche 2: 10 mg / Tag in einer Einzeldosis oder in 2 Teildosen. Woche 3 und 4: 20 mg / Tag in einer Einzeldosis oder zwei Teildosen. Vor Beginn der Behandlung und während der Behandlung ist es notwendig, den Blutdruck, die Nierenfunktion und die Serumkaliumbestimmung zu überprüfen. Um einer Hypotonie vorzubeugen, wird empfohlen, die diuretische Dosis möglichst frühzeitig vor Beginn der Behandlung zu reduzieren. Das Auftreten einer Hypotonie nach der Anfangsdosis bedeutet nicht, dass es nach einer Langzeitbehandlung wieder auftritt und schließt die fortgesetzte Anwendung dieses Arzneimittels nicht aus. Bei Patienten mit Nierenversagen sollten die Intervalle zwischen den folgenden Dosen verlängert und / oder die Dosis reduziert werden. Die Anfangsdosis ist abhängig von der Creatinin-Clearance: Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 30-80 ml / min beträgt 5-10 mg / Tag bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 10-30 ml / min - 2,5 mg / Tag bei Patienten mit einem Zwischenraum Kreatinin ≤ 10 ml / min Die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg / Tag an Dialysetagen. Das Medikament wird während der Dialyse entfernt. Die Dosis des Medikaments in den Tagen zwischen den Dialysebehandlungen sollte an den arteriellen Blutdruck angepasst werden. Bei älteren Patienten sollte die Dosis in Abhängigkeit von der Nierenfunktion des Patienten angepasst werden.