Behandlung von Bluthochdruck. Behandlung von symptomatischer Herzinsuffizienz. Prävention von symptomatischer Herzinsuffizienz bei asymptomatischen Patienten mit gestörter (reduziert), linksventrikuläre Ejektionsfraktion (LVEF ≤ 35%).
Zutaten:
1 Tabl enthält 5 mg, 10 mg oder 20 mg Enalaprilmaleat. Die Tabletten enthalten Lactose.
Aktion:
Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor. Enalaprilmaleat ist ein Prodrug, dessen aktive Form ein Metabolit, Enalaprilat, ist. Es senkt den Blutdruck, indem es auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System einwirkt. Bei Bluthochdruckpatienten verursacht Enalapril eine Hypotonie in Rückenlage und Stehen ohne kompensatorische Erhöhung der Herzfunktion. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz sinkt der periphere Widerstand, der arterielle Druck, die Zunahme der Minutenkapazität bei reduzierter Herzfrequenz. Etwa 60% der verabreichten Dosis des Arzneimittels werden aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Nahrung hat keinen Einfluss auf die Resorption von Enalapril. Die maximale Senkung des Blutdrucks wird 4-6 tsch nach der Aufnahme des Präparates beobachtet. Enalaprilat ist zu etwa 60% an Plasmaproteine gebunden. Ca.. 60% der Dosis (Enalaprilmaleat) im Urin (40% als Enalaprilat und 20%, wie Enalapril) ausgeschieden. T0,5 ist etwa 11 Stunden Die Konzentration von Enalapril und Enalaprilat ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz erhöht. Das Medikament kann durch Hämodialyse aus dem Blut entfernt werden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Enalapril, andere ACE-Hemmer oder einen der sonstigen Bestandteile. Geschichte des angioneurotischen Ödems im Zusammenhang mit der vorherigen Behandlung mit ACE-Hemmern. Hereditäre oder idiopathische angioneurotische Ödeme. II und III Trimester der Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2).
Vorsichtsmaßnahmen:
Ein sorgfältige Anwendung bei Patienten mit einem Risiko einer Hypotonie: Bei Patienten mit einem Mangel an Flüssigkeiten (verursacht zB durch Behandlung mit Diuretika, die Verwendung von salzarmer Diät, Dialyse, und das Auftreten von Durchfall oder Erbrechen.), Herzversagen mit oder ohne Niereninsuffizienz, ischämischer Herzerkrankung oder Erkrankungen Hirngefäße. Das Risiko einer symptomatischen Hypotonie ist höher bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, hohe Dosen von Schleifendiuretika verwenden, im Fall von Hyponatriämie oder Nierenfunktionsstörungen. Bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für eine symptomatische Hypotonie, sollte die Behandlung unter engmaschiger medizinischer Überwachung begonnen und ein strenge Kontrolle während jeder Schicht Dosis von Enalapril und (oder) Diuretikum gewährleisten. Wenn möglich, wird empfohlen, die Anwendung eines Diuretikums vorübergehend einzustellen. Transiente Hypotonie ist keine Kontraindikation für die Verabreichung nachfolgender Dosen des Arzneimittels nach Normalisierung des Blutdrucks durch Erhöhung des Flüssigkeitsvolumens. Wenn Anzeichen einer Hypotonie auftreten, kann es notwendig sein, die Dosis zu reduzieren oder Diuretikum und / oder Enarenal abzusetzen. Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament bei Patienten mit Aortenstenose oder einer anderen Verengung des linksventrikulären Ausflusstrakts angewendet wird. Verwenden Sie das Medikament nicht bei kardiogenem Schock und hämodynamisch signifikanter Stenose. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten diese Patienten sorgfältig auf Kalium und Kreatinin im Plasma überwacht werden. Bei der Verwendung Enalapril Berichte von Nierenversagen, vor allem bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder vorbestehender Nierenerkrankung, einschließlich Nierenarterienstenose. Bei einigen Patienten mit Hypertonie ohne vorher Nierenerkrankung diagnostiziert wird, erhöht sich in Blut-Harnstoff-Stickstoff und Kreatinin im Blut, wenn Enalapril in Kombination mit einem Diuretikum verwendet wurde. Es kann notwendig sein, die Dosis der Zubereitung zu reduzieren und / oder die Anwendung von Diuretika einzustellen. In diesem Fall besteht eine erhöhte Wahrscheinlichkeit einer Nierenarterienstenose.Bei Patienten mit Hypertonie renovaskulären mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose einer Niere, sollte die Behandlung unter engmaschiger Kontrolle eingeleitet werden, eine sehr kleine Dosis, sehr sorgfältig kontrollierte Erhöhung der Dosis und die Nierenfunktion (Hypotonierisiko und Niereninsuffizienz). Es gibt keine Erfahrungen in der Anwendung von Enalapril bei Patienten, die vor kurzem eine Nierentransplantation bei diesen Patienten hatten ist nicht zur Verwendung empfohlen. Bei Patienten, die mit ACE-Hemmern behandelt werden, die Gelbsucht oder deutlich erhöhte Leberenzyme entwickeln, sollten ACE-Hemmer abgesetzt werden. mit Vorsicht verwendet mit Kollagen Gefäß immunsuppressiven Therapie, Allopurinol oder Procainamid, oder im Falle der Kombination dieser Faktoren Empfang, vor allem, wenn die vorbestehenden eingeschränkter Nierenfunktion bei Patienten - eine regelmäßige Überwachung der Anzahl der weißen Blutkörperchen, und die Patienten sollten keine Symptome berichten beraten, Infektion. Einige der Patienten in dieser Gruppe entwickelten schwere Infektionen, die in seltenen Fällen nicht auf eine intensive Antibiotikabehandlung ansprachen. Fälle von Angioödem des Gesichts, der Extremitäten, der Lippen, der Zunge, Glottis und (oder) Larynx bei Patienten mit ACE-Inhibitoren behandelt. Angioödem kann jederzeit während der Behandlung auftreten. Wenn sie auftritt, sofort den Gebrauch von Enalapril einzustellen und angemessen, den Patienten bis zum vollständigen Abklingen der Symptome zu überwachen. Angioödem ist häufiger bei schwarzen Patienten mit ACE-Hemmern als bei anderen Rassen. Patienten mit einer Vorgeschichte von Angioödemen in keinem Zusammenhang mit ACE-Hemmer-Therapie sind einem erhöhten Risiko von Angioödemen, während ein ACE-Hemmer. Wenn LDL-Apherese ein Dextransulfat verwendet, und die Desensibilisierung Hymenoptera venom anaphylaktoide Reaktionen, die durch vorübergehende Unterbrechung der ACE-Inhibitoren auftreten können, können vor jeder Apherese vermieden werden und vor jeder Desensibilisierung. Bei Patienten mit ACE-Hemmern einer Dialyse unterziehen unter Verwendung von Membranen mit hohen Permeabilität behandelt (z. B.,. AN 69) halten eine Dialysemembran oder eine andere Art von Antihypertonikum einer anderen Gruppe (Gefahr von anaphylaktischen Reaktionen) verwendet wird. Bei Patienten, die Vorbereitungen der Operation oder Anästhesie unterziehen verursachen Hypotension, Enalapril die Bildung von Angiotensin II in Reaktion auf die Kompensations Reninsekretion hemmt. Hypotension, die durch diesen Mechanismus verursacht wird, kann durch Erhöhen des zirkulierenden Blutvolumens korrigiert werden. Wurde mit Vorsicht (Hyperkaliämie) bei Patienten mit Niereninsuffizienz, eingeschränkter Nierenfunktion,> 70 Jahren, Diabetes, Begleiterkrankungen, insbesondere Austrocknung, akut dekompensierter Herzinsuffizienz, metabolischer Azidose, oder bei Patienten, die gleichzeitig kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparate oder Salzersatz Kaliumhaltiges Kalium sowie Patienten, die andere Arzneimittel einnehmen, die das Serumkalium erhöhen (z. B. Heparin). Bei Bedarf Kombination ist, sollte darauf oft Kalium bedeutet Serum genommen werden. Die gleichzeitige Verwendung von Lithiumsalzen mit Enalapril wird nicht empfohlen. Bei diabetischen Patienten mit oralen Antidiabetika oder insulin behandelt werden, bei dem der Beginn der Abgabe eines ACE-Hemmers, sollte engmaschig Blutzucker überwacht wird, vor allem im ersten Monat der kombinierten Behandlung. Erfahrung in Bezug auf die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern> 6 Jahre mit Hypertonie sind begrenzt, und der Mangel an Erfahrung mit der Verwendung des Arzneimittels in anderen Indikationen. Es liegen nur wenige Daten zur Pharmakokinetik bei Kindern> 2 Monate vor. Die Anwendung wird bei Kindern nicht für andere Indikationen als Hypertonie empfohlen. Aufgrund des Fehlens von relevanten Daten ist nicht der Arzneimittelverabreichung bei Neugeborenen und Kindern und Jugendlichen mit einer glomerulären Filtrationsraten (GFR) <30 ml / min / 1,73 m empfohlen2. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden.Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Dieses Medikament senkt den Blutdruck bei schwarzen Patienten weniger effektiv.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung des Präparats im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr einer teratogenen Wirkung). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Enalapril verwendet in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) -, wobei der Exposition gegenüber dem Medikament der zweiten Trimester der Schwangerschaft war, Ultraschall des Schädels und der Nieren wird empfohlen; Neugeborene, deren Mütter ACE-Hemmer eingenommen haben, sollten aufgrund der Möglichkeit einer Hypotonie engmaschig überwacht werden. Die Konzentration von Enalapril in der Muttermilch ist sehr gering. Obwohl diese Konzentrationen klinisch wenig Relevanz zu haben scheinen, ist es nicht für die Verwendung während der Still Früh- und Neugeborenen in den ersten Lebenswochen empfohlen, wegen der möglichen Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System und die Nieren und die unzureichende klinische Erfahrung. Für ältere Kinder kann enelaprylu während der Stillzeit in Betracht gezogen werden, wenn die Behandlung für die Mutter und das Kind notwendig ist, wird für das Auftreten von Nebenwirkungen beobachtet.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: verschwommene Sicht, Schwindel, Husten, Übelkeit, Schwäche. Häufig: Kopfschmerzen, Depressionen, Hypotonie (einschließlich orthostatische Hypotonie), Synkope, Brustschmerzen, Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris, Tachykardie, Atemnot, Durchfall, Bauchschmerzen, Geschmacksstörungen, Hautausschlag, Überempfindlichkeitsreaktionen / Angioödem ( Angioödem des Gesichts, der Extremitäten, der Lippen, der Zunge, Glottis und (oder) Larynx), Müdigkeit, Hyperkaliämie, Anstieg der Serum-Kreatinin. Gelegentlich: Anämie (einschließlich aplastischer Anämie und hämolytische), Hypoglykämie, Verwirrung, Somnolenz, Schlaflosigkeit, Nervosität, Parästhesien, Schwindel, Herzklopfen, Myokardinfarkt oder Apoplexie (möglicherweise sekundär zu einer exzessiven Senkung des Blutdrucks in Patienten mit hohem Risiko für) Schnupfen, Halsschmerzen und Heiserkeit, Bronchospasmus / Asthma, Ileus, Pankreatitis, Erbrechen, Dyspepsie, Verstopfung, Appetitlosigkeit, Magenreizung, Trockenheit der Mundschleimhaut, Magen-Darm-Geschwür, Schwitzen , Juckreiz, Nesselsucht, Haarausfall, Nierenfunktionsstörungen, Nierenversagen, Proteinurie, Ohnmacht, Muskelkrämpfe, Flush, Tinnitus, Unwohlsein, Fieber, erhöhter Blut-Harnstoff, Hyponatriämie. Selten: Neutropenie, vermindertes Hämoglobin, Hämatokrit verringert, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Myelosuppression, Panzytopenie, Lymphadenopathie, Autoimmunerkrankungen, abnorme Träume, Schlafstörungen, Raynaud-Phänomen, Lungeninfiltrate, Rhinitis, allergische Alveolitis / eosinophile Pneumonie, Entzündungen / Ulzerationen im Mund-, Entzündung der Zunge, Leberversagen, Hepatitis (hepatozellulären oder cholestatischen), Hepatitis (einschließlich Nekrose), Cholestase (einschließlich Gelbsucht), Erythema multiforme, Stevens -Johnsona, exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrose-Trennung, Pemphigus, Erythrodermie, Oligurie, Gynäkomastie, erhöhte Leberenzyme, Bilirubin. Sehr selten: Angioödem des Darms. Nicht bekannt: Syndrom der abnormen Sekretion des antidiuretischen Hormons (SIADH). Auch ein Kit beschrieben ist, die einige oder alle der folgenden Symptome können sein: Fieber, serösen Häuten, Vaskulitis, Schmerz / Entzündung Muskelschmerzen / Arthritis, positive antinukleäre Antikörper, erhöhte BSG, Leukozytose und Eosinophilie. Hautausschlag, Überempfindlichkeit gegen Licht und andere Hautsymptome können auftreten.In seltenen Fällen ist die Verwendung von ACE-Inhibitoren wurde mit dem Auftreten von Band zugeordnet ist, die mit cholestatischen Ikterus beginnt oder Hepatitis und sich zu einer fulminanten Lebernekrose und (manchmal) Tod.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene. Bluthochdruck: Die Anfangsdosis beträgt 5-20 mg einmal täglich, abhängig vom Grad der Hypertonie und dem Zustand des Patienten. Bei leichter Hypertonie beträgt die empfohlene Dosis einmal täglich 5-10 mg. Patienten, bei denen es Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems erhöht (z. B. Patienten mit renovaskuläre Hypertonie, Salzmangel und (oder), Flüssigkeiten, dekompensierter Herzinsuffizienz oder schwerer Hypertonie) starke Reduktion des Blutdruck nach der ersten Dosis auftreten können. Bei diesen Patienten wird eine Anfangsdosis von 5 mg oder weniger empfohlen, und die Behandlung sollte unter Aufsicht eines Arztes begonnen werden. Bei Patienten, die zuvor hohe Dosen von Diuretika eingenommen haben, kann zu Beginn der Behandlung mit Enalapril eine Hypotonie auftreten. Bei diesen Patienten wird eine Anfangsdosis von 5 mg oder weniger empfohlen. Wenn möglich, verwenden Sie 2-3 Tage vor Beginn der Behandlung eine diuretische Behandlung. Nierenfunktion und Serumkalium sollten überwacht werden. Die übliche Erhaltungsdosis beträgt 20 mg pro Tag. Die maximale Erhaltungsdosis beträgt 40 mg pro Tag.Herzinsuffizienz / asymptomatische Anomalien (Dysfunktion) des linken Ventrikels. Bei der Behandlung von symptomatischer Herzinsuffizienz wird das Arzneimittel in Kombination mit Diuretika und, falls erforderlich, mit Digitalisglykosiden oder Betablockern verwendet. Die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg und sollte unter ärztlicher Aufsicht verabreicht werden, um die Wirkung auf den Blutdruck zu Beginn der Behandlung zu bestimmen. Wenn nach der Behandlung von Herzversagen beginnt, ist ein symptomatische Hypotension oder wenn er ausgerichtet worden ist, sollte die Dosierung erhöht werden, nach und nach auf eine übliche Erhaltungsdosis von 20 mg, in einer Einzeldosis verabreicht oder in zwei getrennten Dosen, je nach Verträglichkeit durch die Patienten. Die Anpassung der Erhaltungsdosis sollte im Zeitraum von 2-4 Wochen erfolgen, die maximale Dosis beträgt 40 mg pro Tag in 2 Dosen. Woche 1: 1.-3. Tag: 2,5 mg / Tag in einer Einzeldosis (Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Diuretika-Therapie); 4-7. Tag: 5 mg / Tag in 2 geteilten Dosen. Woche 2: 10 mg / Tag in einer Einzeldosis oder in 2 Teildosen. Woche 3 und 4: 20 mg / Tag in einer Einzeldosis oder zwei Teildosen. Vor Beginn der Behandlung und während der Behandlung sollten der Blutdruck und die Nierenfunktion überprüft werden. Vor Beginn der Behandlung wird empfohlen, die Dosis der verwendeten Diuretika möglichst zu reduzieren. Das Auftreten von Hypotonie nach der ersten Dosis bedeutet nicht, dass es bei chronischer Anwendung erneut auftritt und die fortgesetzte Verwendung dieses Arzneimittels nicht ausschließt. In diesem Fall sollte auch die Kaliumkonzentration im Serum und die Nierenfunktion überwacht werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz benötigt typischerweise längere Intervalle zwischen den Dosen zu sein, und (oder), die Dosis von 30 Kinder und Jugendliche. Bei Kindern, die die Tabletten schlucken können, sollte die Dosis je nach Zustand und Blutdruck des Patienten individuell bestimmt werden. Die empfohlene Anfangsdosis für Kinder bei von 20 kg bis <50 kg beträgt 2,5 mg einmal täglich und bei Patienten mit einem Körpergewicht> 50 kg - 5 mg einmal täglich. Je nach Bedarf kann bei Patienten mit KG die Dosis auf maximal 20 mg pro Tag erhöht werden. von 20 kg bis <50 kg und 40 mg bei Patienten mit ≥50 kg. Enalapril wird nicht für Neugeborene sowie Kinder und Jugendliche mit einer glomerulären Filtrationsrate (GFR) <30 ml / min / 1,73 m empfohlen2.