Behandlung von Bluthochdruck. Behandlung von symptomatischer Herzinsuffizienz. Verringerung des Risikos kardialer Ereignisse bei Patienten nach Herzinfarkt und / oder Revaskularisierung in der Anamnese.
Zutaten:
1 Tabl Es enthält 4 mg Perindopril Tert-Butylamin (äquivalent zu 3,338 mg Perindopril) oder 8 mg Perindopril-tert-butylamin (entsprechend 6.676 mg Perindopril); Medikament enthält Lactose.
Aktion:
Perindopril in seine aktiven Metaboliten umgewandelt - Perindoprilat - ACE-Hemmer (enzyme Katalysieren der Umwandlung von Angiotensin I zu Angiotensin II Vasopressoren, sowie den Abbau von Bradykinin wirkende naczyniorozkurczowo). Die Hemmung von ACE vermindert Spiegel von Angiotensin II im Plasma, das in die Plasma-Renin-Aktivität führt zu einer Erhöhung (durch die negative Rückkopplungsschleife, die Hemmung der Freisetzung von Renin regulierende) und reduzierte Sekretion von Aldosteron. Da ACE Bradykinin, ACE-Hemmung inaktiviert Ursachen erhöhen auch die Aktivität des zirkulierenden und lokalen Kallikrein-Kinin-Systeme (und damit auch die Aktivierung des Prostaglandin); Es ist möglich, dass dieser Mechanismus an der Senkung des Blutdrucks beteiligt ist und teilweise für bestimmte Nebenwirkungen verantwortlich ist (z. B. Husten). Der maximale antihypertensive Effekt tritt nach 4-6 h nach einer Einzeldosis auf und persistiert für 24 Std. Perindopril wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht Cmax nach etwa 1 Stunde werden etwa 27% der Gesamtmenge an Perindopril in den aktiven Metaboliten Perindopril umgewandelt. Die maximale Konzentration von Perindoprilat im Blut ist innerhalb von 3-4 Stunden erreicht.Lebensmittel reduziert die Umwandlung von Perindopril zu Perindoprilat und daher seine Bioverfügbarkeit. Perindoprilat wird im Urin und T ausgeschieden0,5 die freie Fraktion beträgt etwa 17 Std. Der stationäre Zustand wird innerhalb von 4 Tagen erreicht. Die Elimination von Perindoprilat ist bei älteren Patienten und bei Patienten mit Herz- oder Nierenversagen langsamer. Perindoprilat wird durch Dialyse aus dem Kreislauf entfernt.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Perindopril, andere ACE-Hemmer oder andere Bestandteile der Zubereitung. Angioödem im Zusammenhang mit der Verwendung eines ACE-Hemmers. Angeborene oder idiopathische Angioödeme. II und III Trimester der Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2).
Vorsichtsmaßnahmen:
Wenn während des ersten Monats der Behandlung mit Perindopril eine Episode einer instabilen Koronarerkrankung (schwer oder nicht) auftritt, sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis vor der Fortsetzung der Behandlung sorgfältig beurteilt werden. Wegen der Gefahr einer Hypotonie, insbesondere mit Vorsicht bei Patienten mit reduzierten Plasmavolumen verwendet wird, z. B.. Durch die Behandlung mit Diuretika, eine Diät arm an Natrium, Dialyse, Durchfall oder Erbrechen, oder bei Patienten mit schweren Hypertonie Renin abhängig. Symptomatische Hypotonie wurde bei Patienten mit symptomatischer Herzinsuffizienz mit oder ohne Niereninsuffizienz beobachtet. Ihr Auftreten ist wahrscheinlicher bei Patienten mit einer höheren Klasse von Herzinsuffizienz, die hohe Dosen von Schleifendiuretika verwenden, bei Patienten mit Hyponatriämie oder mit Nierenfunktionsstörungen. Bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für symptomatische Hypotonie sollten die anfängliche Dauer der Anwendung und der Dosiseinstellungszeitraum engmaschig überwacht werden. Die obigen Ansprüche gelten auch für Patienten mit ischämischer Herzkrankheit oder Patienten mit zerebralen Durchblutungsstörungen, bei denen eine übermßige Hypotonie zu einem Myokardinfarkt oder zerebrovaskulären Unfall führen kann. Bei einigen Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz mit normalem oder niedrigem Blutdruck kann nach Verabreichung von Perindopril eine zusätzliche Hypotonie auftreten. Dieser Effekt wird erwartet und führt normalerweise nicht zum Abbruch der Behandlung. Wenn Symptome einer Hypotonie auftreten, kann es notwendig sein, die Dosis zu reduzieren oder die Anwendung abzubrechen.Vorsicht ist auch bei Patienten geboten, die sich einer größeren Operation oder einer Vollnarkose mit blutdrucksenkenden Mitteln unterziehen; Die Behandlung sollte einen Tag vor der geplanten Operation abgesetzt werden (Hypotension durch Erhöhung des intravaskulären Volumens ausgeglichen werden kann). Vorsicht ist geboten bei der Perindopril Patienten mit Mitralstenose oder Behinderung des Abflusses aus dem linken Ventrikel des Herzens, wie Stenose oder hypertrophe Kardiomyopathie verabreicht wird. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min) sollten Kalium und Kreatinin überwacht werden. Bei Patienten mit symptomatischer Herzinsuffizienz, Blutdruckabfall nach Beginn der Behandlung mit ACE-Hemmern zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen kann; Akutes Nierenversagen (normalerweise vorübergehend) kann auftreten. Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Verengung der Arterien Blut zu dem eine Niere liefert, erhöht sich die Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Serum (Diese Änderungen wurden nach Absetzen der Droge im allgemeinen reversibel); Dies gilt insbesondere für Patienten mit Nierenversagen. Im Falle der Koexistenz von renovaskulärer Hypertonie besteht ein erhöhtes Risiko für eine schwere Hypotonie und Nierenversagen. Die gleichzeitige Gabe von Diuretika kann eine Prädisposition für diese Komplikationen - Behandlung mit Diuretika sollte abgebrochen werden und die Notwendigkeit, die Nierenfunktion während der ersten Wochen der Behandlung mit Perindopril zu überwachen. Bei einigen Patienten mit Hypertonie, die nicht offensichtlich vorbestehende Nieren Vasokonstriktion entwickelt erhöht Harnstoff- und Serum-Kreatinin, in der Regel leicht und vorübergehend, vor allem, wenn die Formulierung mit einem Diuretikum verabreicht wurde. Dies ist bei Patienten mit bestehender Nierenfunktionsstörung wahrscheinlicher. Eine Dosisreduktion und / oder ein Absetzen des Diuretikums und / oder der Formulierung kann notwendig sein. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Perindopril bei Patienten vor, die kürzlich eine Nierentransplantation erhalten haben. Besondere Vorsicht bei Patienten mit Kollagenosen genommen werden, Immunsuppressiva verwendet, Allopurinol oder Procainamid oder bei Patienten, bei denen diese Bedingungen koexistieren, insbesondere wenn ein zuvor eingeschränkte Nierenfunktion aufgetreten - die Patienten auf das Vorhandensein einer Infektion überwachen und in regelmäßigen Abständen die Anzahl der weißen Blutkörperchen steuern. Bei Diabetikern mit oralen Antidiabetika oder insulin behandelten Patienten sollten engmaschig Blutzuckerkonzentration während des ersten Monats der Behandlung mit einem ACE-Hemmer überwacht werden. Mit Vorsicht bei Patienten Risiko einer Hyperkaliämie: Patienten mit Nierenversagen und Verschlechterung der Nierenfunktion (Alter> 70 Jahre), Diabetes mellitus, dehydriert mit akut dekompensierter Herzinsuffizienz, metabolischer Azidose, empfängt Diuretika, Kaliumpräparate oder ersetzt kaliumhaltige Salz und andere Substanzen, die die Konzentration von Kalium im Blut erhöhen - im Fall der gleichzeitigen Anwendung dieser Medikamente sollten eng Kaliumspiegel im Blut überwacht. Die gleichzeitige Anwendung von Perindopril und Lithium wird nicht empfohlen. Bei Dialysepatienten mit Dialysemembranen mit hohen Permeabilität sind hohe Wahrscheinlichkeit von anaphylaktischen Reaktionen - unter Verwendung von Antihypertonikum mit einer anderen Gruppe oder einem anderen Art von Dialysemembran betrachten. Die Patienten in einer Behandlung bedürfen, beispielsweise Desensibilisierung. Hymenopterengift oder Apherese Low-Density-Lipoprotein mit Dextransulfat unterzogen wird empfohlen, eine vorübergehende Unterbrechung der Verabreichung von ACE-Hemmern, da das Risiko von lebensbedrohlichen anaphylaktischen Reaktionen. Angioödem kann jederzeit während der Behandlung auftreten, falls erforderlich, die Anwendung abbrechen. Angioödeme des Darms sollten bei Patienten mit ACE-Hemmern bei der Differentialdiagnose von Bauchschmerzen berücksichtigt werden. Die schwarzen Patienten haben häufiger ein Angioödem. Bei schwarzen Patienten ist Perindopril möglicherweise weniger wirksam. Im Falle von Gelbsucht oder einer signifikanten Erhöhung der Leberenzyme sollte Perindopril abgesetzt und eine angemessene Behandlung gegeben werden.Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Es wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen <18 Jahren empfohlen. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von ACE-Hemmern im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr teratogener Effekte). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Perindopril verwendete in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (Niereninsuffizienz, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) - bei Arzneimittelexposition aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eingetreten ist, eine Ultraschalluntersuchung des Fötusschädels und der Nieren; Neugeborene, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Das Medikament wird während der Stillzeit nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel von zentralen und peripheren, Parästhesien, Sehstörungen, Tinnitus, Blutdruckabfall und Störungen, die mit ihm verbunden, Husten, Atemnot, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Geschmacksstörungen, Verdauungsstörungen, Durchfall, Verstopfung, Hautausschlag, Juckreiz , Schwäche. Gelegentlich: Stimmung oder Schlafstörungen, Bronchospasmus, trockener Mund, Angioödem der Gesicht, Extremitäten, Lippen, der Schleimhäute, der Zunge, Glottis und (oder), Hals, Nesselsucht, Muskelkrämpfe, Nierenversagen, Impotenz, Schwitzen. Selten: Erhöhung der Leberenzyme, Erhöhung des Bilirubins im Blut. Sehr selten: Verwirrtheit, Arrhythmie, Angina pectoris und Myokardinfarkt (wahrscheinlich sekundär zu einer übermßigen Reduktion des Blutdrucks bei Patienten mit hohem Risiko), Schlaganfall (wahrscheinlich als Folge der übermäßigen Verringerung des Blutdrucks bei Patienten mit hohem Risiko), eosinophile Pneumonie, Rhinitis, Pankreatitis, zytolytische und cholestatische Hepatitis, Erythema multiforme, akutes Nierenversagen, Agranulozytose, Panzytopenie, bei Patienten mit einem Mangel an G-6-PD-hämolytische Anämie. Häufigkeit unbekannt: Hypoglykämie, Vaskulitis. Es kann im Blut eine Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin sein, ist eine Hyperkaliämie reversibel nach Beendigung der Therapie (insbesondere im Falle einer Niereninsuffizienz, schwerem Herzversagen und renaler vaskulärer Hypertonie), Abnahme der Hämoglobin und Hämatokrit, Leukopenie / Neutropenie. Seltene Verwendung von ACE-Inhibitoren wurde mit Bewegungen beginnen Cholestase und der zur Entwicklung von fulminanter Lebernekrose und (manchmal) Tod.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck. Perindopril kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus anderen Gruppen angewendet werden. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4 mg einmal täglich am Morgen. Bei Patienten mit einer hohen Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (insbesondere renovaskulärer Hypertonie, Elektrolytverlust und (oder) Wasser, Dekompensation des Herzens oder schwerer Hypertonie) kann die Anfangsdosis übermßige Verringerung des Blutdruckes erfahren - Bei diesen Patienten beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2 mg und die Behandlung sollte unter engmaschiger ärztlicher Überwachung begonnen werden. Nach einem Monat Behandlung kann die Dosis einmal täglich auf 8 mg erhöht werden. Gleichzeitige Anwendung von Diuretika: Wenn möglich, sollte die Diuretika-Therapie 2-3 Tage vor Beginn der Behandlung mit Perindopril abgesetzt werden; Patienten, die nicht in der Lage sind, die Anwendung von Diuretika zu stoppen, soll die Therapie mit einer Dosis von 2 mg Monitor Nierenfunktion und Kaliumspiegel im Blut eingeleitet werden. Die weitere Dosierung von Perindopril sollte als Reaktion auf die Behandlung auf Veränderungen des Blutdrucks abgestimmt werden. Falls erforderlich, kann die diuretische Verabreichung überdacht werden. Bei älteren Patienten sollte die Behandlung mit einer Dosis von 2 mg eingeleitet werden, die nach einem Monat der Behandlung kann auf 4 mg erhöht werden, und dann, falls erforderlich, auf 8 mg, in Abhängigkeit von der Nierenfunktion.Symptomatische Herzinsuffizienz. Es wird empfohlen, die Behandlung von Perindopril zu initiieren, wird in Kombination mit einem Diuretikum nicht-kaliumsparendes und (oder) und Digoxin (oder), β-Blocker, unter strengen ärztlicher Aufsicht von einer Anfangsdosis von 2 mg am Morgen eingenommen verabreicht. Wenn die Dosis gut vertragen wird, kann sie nach 2 Wochen auf 4 mg einmal täglich erhöht werden. Die Dosis sollte in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen des Patienten angepasst werden. Bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz und bei anderen Patienten mit hohem Risiko (Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, mit einer Tendenz Ungleichgewicht Elektrolyten behandeln gleichzeitig mit Diuretika und (oder) Vasodilatatoren), sollte die Behandlung unter strengen medizinischer Überwachung begonnen werden. Patienten mit hohem Risiko für eine symptomatische Hypotonie (z. B. Patienten mit Elektrolytstörung mit oder ohne Hyponatriämie, mit Hypovolämie oder intensiv mit Diuretika behandelt wurde) sollen diese Störungen vor der Behandlung mit Perindopril geebnet haben. Blutdruck, Nierenfunktion und Serumkalium sollten sowohl vor als auch während der Behandlung genau überwacht werden.Stabile koronare Herzkrankheit. Perindopril sollte die Behandlung mit 4 mg einmal täglich für 2 Wochen begonnen werden. Und dann erhöhte auf 8 mg täglich, in Abhängigkeit von der Nierenfunktion und vorausgesetzt, dass die 4-mg-Dosis gut vertragen wird. Ältere Patienten sollten für eine Woche, gefolgt von 4 mg einmal täglich für die nächste Woche 2 mg einmal täglich erhalten, bevor die Dosis auf 8 mg einmal täglich zu erhöhen, auf der Nierenfunktion abhängig. Die Dosis kann nur erhöht werden, wenn die vorherige niedrigere Dosis gut vertragen wird.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz Dosierung sollte die Kreatinin-Clearance angepasst werden: Kreatinin-Clearance von ≥60 ml / min - der empfohlene Dosis von 4 mg / Tag; 30 Die 4 mg Tabletten können in gleiche Dosen aufgeteilt werden. Es wird empfohlen, Tabletten morgens vor den Mahlzeiten einzunehmen.