Leichte bis mittelschwere Hypertonie. Linksventrikuläre Dysfunktion nach Myokardinfarkt. Symptomatische Herzinsuffizienz. Es hat sich gezeigt, daß Trandolapril Überleben nach einem Myokardinfarkt erhöht bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion (Ejektionsfraktion ≤35%) der Symptome der Herzinsuffizienz oder Abwesenheit solcher Symptome, und (oder) die Rest Ischämie. Die Langzeittherapie mit Trandolapril reduziert die Gesamtmortalität durch kardiovaskuläre Erkrankungen signifikant. Es reduziert signifikant das Risiko eines plötzlichen Todes und das Auftreten schwerer oder refraktärer Herzinsuffizienz.
Zutaten:
Eine Kapsel enthält 0,5 mg, 2 mg oder 4 mg Trandolapril. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Trandolapril in seine aktiven Metaboliten umgewandelt - Trandolaprilat, die ein Inhibitor von ACE ist (Angiotensin I umwandelndes Enzym auf Angiotensin II). Die Hemmung von ACE vermindert Spiegel von Angiotensin II, Aldosteron-Sekretion vermindert und erhöhte Plasma-Renin-Aktivität durch die negative Rückkopplungsschleife zu hemmen. Die blutdrucksenkende Wirkung tritt etwa eine Stunde nach Verabreichung auf und dauert mindestens 24 Stunden, wobei der maximale Effekt zwischen 8 und 12 Stunden nach der Verabreichung sichtbar ist. Trandolapril wird nach oraler Gabe rasch resorbiert und erreicht Cmax in 1 Stunde. Es wird zum aktiven Metaboliten Trandolaprilat hydrolysiert, der C erreichtmax 3-8 Stunden nach der Verabreichung der Zubereitung. Die Bioverfügbarkeit von Trandolaprilat beträgt nach oraler Trandolapril-Infusion etwa 13%. Trandolaprilat ist zu mehr als 80% an Plasmaproteine gebunden. Der Steady-State wird innerhalb von 4 Tagen nach Verabreichung des Arzneimittels erreicht. Das Medikament wird zu etwa 33% im Urin und zu 66% im Stuhl ausgeschieden. T0,5 Trandolaprilat ist 15-23 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Trandolapril oder andere Inhaltsstoffe. Geschichte von angioneurotischen Ödemen im Zusammenhang mit der vorherigen Verwendung von ACE-Hemmern. Hereditäre oder idiopathische angioneurotische Ödeme. II und III Trimester der Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2).
Vorsichtsmaßnahmen:
Nicht bei Patienten mit größeren Stenosen oder Verengungen des Ausflusstraktes anwenden. Mit Vorsicht bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Nierenfunktionsüberwachung, kann es notwendig sein, die Dosis auf dem Kreatinin-Clearance zu reduzieren <30 ml / min) bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion und bei älteren Menschen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, Herzinsuffizienz, unilateral oder bilateral Nierenarterienstenose ist Nierenarterienstenose bei einer Einzelniere und Nierentransplantation das Risiko einer erhöhten Beeinträchtigung der Nierenfunktion. Aufgrund des erhöhten Risikos für eine symptomatische Hypotonie nach der Verabreichung der ersten Dosis und Dosiseskalation, Patienten mit Hypovolämie und Natrium als Folge der langfristigen Anwendung von Diuretika aufgebraucht, Diät natrium, Dialyse und Durchfall und Erbrechen, stoppt Diuretika und das Volumen der Flüssigkeit bilden und (oder) Natriummangel. Bei Patienten, die sich einer Operation unterziehen, kann Trandolapril die Produktion von Angiotensin II infolge der kompensatorischen Renin-Freisetzung blockieren. Bei Patienten mit Kollagen (einschließlich systemischem Lupus erythematodes und Sklerodermie), insbesondere im Zusammenhang mit Nierenversagen und bei der gleichzeitigen Anwendung von Corticosteroiden und Antimetaboliten, steuert die Anzahl der weißen Blutkörperchen und die Proteinkonzentration im Urin. Angioödeme wurden häufiger bei schwarzen Patienten beobachtet als bei anderen Rassen. Bei Verwendung von ACE-Hemmern steigt das Risiko anaphylaktischer Reaktionen, einschließlich Insektenstichen; Vor Beginn der Desensibilisierung sollte ein vorübergehendes Absetzen der Zubereitung in Betracht gezogen werden. Wegen der Gefahr einer anaphylaktischen Reaktion, die Verwendung von ACE-Hemmern bei Patienten vermeiden mit Membranen aus Polyacrylnitril mit einem hohen Koeffizienten der Ultrafiltration oder Patienten, die eine Apherese LDL mit Dextransulfat eine Dialyse unterziehen.Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Verwenden Sie nicht bei Kindern. Nicht bei Patienten mit dem seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose verwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Stellen Sie vor Beginn der Behandlung sicher, dass Sie nicht schwanger sind. Sie sollten auch vermeiden, während der Behandlung schwanger zu werden. Die Verabreichung des zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft verursacht eingeschränkte Nierenfunktion, Oligohydramnie und Verzögerung der Verknöcherung des Schädels; Beim Neugeborenen können Nierenversagen, Hypotonie und Hyperkaliämie auftreten. Im Falle der Einwirkung von Trandolapril, aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft ausgehend, ist es empfehlenswert, Ultraschall der Nieren und der Schädel durchzuführen. Säuglinge, deren Mütter ACE-Hemmer eingenommen haben, sollten auf Hypotonie überwacht werden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Schmerzen und Schwindel, Husten, Asthenie, Hypotonie. Gelegentlich: der oberen Atemwege Infektion, Schlaflosigkeit, verminderte Libido, Somnolenz, Herzklopfen, Rötung der Haut Hitzegefühl (Hitzewallungen), Entzündung oder Überlastung der oberen Atemwege, Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Schmerzen, Magen-Darm-Erkrankungen, Magen-Darm , Hautausschlag, Juckreiz, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe, Schmerzen in den Extremitäten, erektile Dysfunktion, Brustschmerzen, Ödeme, Unwohlsein, Müdigkeit. Seltene Harnwegsinfekte, Bronchitis oder Hals, Überempfindlichkeitsreaktionen, Hyperglykämie, Hyponatriämie, Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie, Hyperurikämie, Gicht, Anorexie oder gesteigerter Appetit, Halluzinationen, Depressionen, Schlafstörungen, Angst, Unruhe, Apathie, zerebraler Vorfall Gefäß Synkope, Myoklonus, Parästhesien, Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen, Blepharitis, Bindehautödem, verschwommenes Sehen, Augenerkrankungen, Tinnitus, Myokardinfarkt, myokardiale Ischämie, Angina pectoris, Herzinsuffizienz, Tachykardie, Bradykardie, Bluthochdruck, Gefäßerkrankungen, orthostatischer Hypotension, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Krampfadern, Dyspnoe, Nasenbluten, Pharyngitis, Halsschmerzen und Larynx, husten Schleim, Atmungsstörung, Emesis (einschließlich Blut), Gastritis, Magenschmerzen, Dyspepsie, Flatulenz, wind, trocken Mundschleimhaut, Hepatitis , Hyperbilirubinämie, Angioödem, Psoriasis, Schwitzen, Ekzem, Akne, trockene Haut, Hauterkrankungen, Knochenschmerzen und Arthritis, Osteoarthritis, Niereninsuffizienz, Azotämie, Polyurie, häufiges Urinieren, Leukopenie, Anämie, verminderte Thrombozytenzahl, Trauma . Nach der Post-Marketing-Erfahrung darüber hinaus die folgenden Nebenwirkungen: Agranulozytose, Panzytopenie, transitorische ischämische Attacke, intrazerebrale Blutung, Gleichgewichtsstörungen, AV-Block, Herzstillstand, Herzrhythmusstörungen, Bronchospasmus, Ileus, Pankreatitis, Hepatitis, Alopezie, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische nekrotischen Trennung, Muskelschmerzen, Fieber, erhöhte alkalische Phosphatase, Lactatdehydrogenase, Kreatinin und Harnstoff im Blut, abnormal ECG, Hyperkaliämie, anormale Leberfunktionstests, verringert sich in Hämoglobin und Hämatokrit . Nach der Anwendung von ACE-Hemmern auch hämolytische Anämie, Verwirrung, verschwommenes Sehen, Sinusitis, Rhinitis, Entzündung der Zunge, Erythema multiforme, Dermatitis und Psoriasiforme Angioödem Darm.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.BluthochdruckDie empfohlene Anfangsdosis (bei Patienten, die keine Diuretika, kein kongestives Herzversagen und keine Nieren- oder Leberfunktionsstörung einnehmen) beträgt 0,5-2 mg einmal täglich. Eine therapeutische Reaktion auf eine Dosis von 0,5 mg wird nur bei einer kleinen Anzahl von Patienten beobachtet. Bei schwarzen Patienten beträgt die Anfangsdosis normalerweise 2 mg. Die Dosis sollte alle 4 bis 4 Wochen verdoppelt werden, wobei die Reaktion des Patienten auf die Zubereitung bis zu einer Höchstdosis von 4-8 mg pro Tag zu berücksichtigen ist; Die Erhaltungsdosis beträgt in der Regel 1-4 mg einmal täglich. Wenn die Reaktion des Patienten auf eine Dosis von 4-8 mg / Tag nicht zufriedenstellend ist, sollte das Präparat in Kombination mit Diuretika und / oder Kalziumkanalblockern in Betracht gezogen werden.Linksventrikuläre Dysfunktion nach Myokardinfarkt: Die Behandlung kann am dritten Tag nach einem Herzinfarkt einmal in einer Einzeldosis von 0,5-1 mg einmal täglich begonnen werden; dann sollte die Dosis schrittweise erhöht werden, bis zu einem Maximum von 4 mg einmal täglich. Wenn eine symptomatische Hypotonie auftritt, kann die Dosis vorübergehend abgesetzt werden. Wenn eine Hypotonie auftritt, reduzieren Sie die Dosis begleitender Vasodilatatoren (einschließlich Nitrate) und Diuretika so weit wie möglich. Die Dosis von Trandolapril kann nur reduziert werden, wenn sich das oben beschriebene Verfahren als unwirksam erwiesen hat oder nicht angewendet werden kann.HerzversagenBei Patienten mit begleitender Hypertonie und kongestiver Herzinsuffizienz mit oder ohne Niereninsuffizienz sollte die Behandlung in einer Dosis von 0,5-1 mg einmal täglich unter engmaschiger ärztlicher Überwachung begonnen werden.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten, die Gefahr der Stimulierung des Renin-Angiotensin-Systems (zum Beispiel bei Patienten mit dehydratisiertem Natrium verarmte.) Für 2-3 Tage vor der Anwendung von Trandolapril 0,5 mg Diuretikum sollte abgesetzt werden; Falls erforderlich, kann das Diuretikum später wieder aufgenommen werden. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 30-70 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. bei einer Clearance <30 ml / min beträgt die Anfangsdosis 0,5 mg, danach kann sie schrittweise erhöht werden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist (diese Patienten sollten unter strenger medizinischer Überwachung stehen); Bei Dialysepatienten sollte der Blutdruck sorgfältig überwacht und die Dosis gegebenenfalls angepasst werden. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung beträgt die Anfangsdosis 0,5 mg einmal täglich unter strenger Kontrolle.