Behandlung der primären Hypertonie. Behandlung von koexistierender Nierenerkrankung bei Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes im Rahmen des antihypertensiven Therapieverfahrens.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 150 mg Irbesartan.
Aktion:
Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (AT-Typ1). Irbesartan blockiert alle Wirkungen von Angiotensin II unabhängig von der Quelle oder dem Weg seiner Synthese. Selektiver Antagonismus an den Angiotensin-II-Rezeptoren führt zu erhöhten Blutspiegeln von Renin und Angiotensin II und einer Abnahme von Aldosteron. Irbesartan beeinflusst in therapeutischen Dosen den Kaliumspiegel im Blut nicht signifikant. Nicht hemmt ACE (Kininase II), das Enzym, das für die Bildung von Angiotensin II und Abbau von Bradykinin in inaktive Metaboliten. Es erfordert keine metabolische Aktivierung für seine Aktivität. Irbesartan wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert (absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 60-80%). Etwa 96% sind an Plasmaproteine gebunden. Es wird in der Leber durch Konjugation mit Glucuronsäure und Oxidation (vermittelt durch CYP2C9) metabolisiert. Irbesartan und seine Metaboliten werden sowohl in der Galle (80%) als auch im Urin (20%) ausgeschieden. Letzte T0,5 ist 11-15 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Irbesartan oder andere Inhaltsstoffe. II und III Trimester der Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2).
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit reduziertem Volumen und (oder) Natrium durch kräftiges diuretische Therapie abgereichertes, Reduzierung der Nahrungssalz, Durchfall oder Erbrechen kann eine symptomatische Hypotension, insbesondere nach der ersten Dosis. Solche Bedingungen sollten vor dem Auftragen der Zubereitung ausgeglichen werden. Bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Arterienstenose der einzigen aktiven Niere besteht ein erhöhtes Risiko für schwere Hypotonie und Nierenversagen. Wenn Irbesartan bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angewendet wird, wird eine regelmäßige Überwachung von Kalium und Kreatinin im Blut empfohlen. Es liegen keine Erfahrungen hinsichtlich der Anwendung von Irbesartan bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung oder bei Patienten mit kürzlich erfolgter Nierentransplantation vor. Bei Patienten mit Hypertonie, Diabetes Typ 2 und fortgeschrittener Nierenerkrankung Wirkung von Irbesartan in Bezug auf den Vorfall Nieren- und Herz-Kreislauf-Erkrankungen, möglicherweise weniger wirksam bei Frauen und bei Patienten nicht-wissen. Bei Patienten mit einem Risiko für eine Hyperkaliämie, insbesondere Niereninsuffizienz, manifester Proteinurie aufgrund einer Nierenerkrankung, diabetischen und (oder), Herzinsuffizienz, ein sorgfältigen Überwachung des Kaliumspiegel im Blut. Die gleichzeitige Anwendung von Irbesartan und Lithium wird nicht empfohlen. Vor allem mit Vorsicht bei Patienten eingesetzt, die Verengung des Aorta oder Mitral oder hypertrophen Kardiomyopathie mit Behinderung des Abflusses aus dem linken Ventrikel haben. Verwenden Sie das Präparat nicht bei Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus. Bei Patienten Gefäßtonus und Nierenfunktion, deren hauptsächlich abhängig von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (z. B. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankung einschließlich Nierenarterienstenose), kann Irbesartan eine scharfe Verringerung des Drucks verursachen von arteriellem Blut, Azotämie, Oligurie oder in seltenen Fällen - akutes Nierenversagen. Wie bei anderen Antihypertensiva kann eine übermäßige Hypotonie bei Patienten mit ischämischer Kardiomyopathie oder anderen Formen von Atherosklerose zu Herzinfarkten oder Schlaganfällen führen. Irbesartan senkt den Blutdruck bei schwarzen Patienten weniger als bei anderen Rassen.Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Irbesartan ist nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen aufgrund nicht ausreichender Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit (Medikament wird bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 16 Jahren untersucht worden., Aber die Daten sind nicht ausreichend seine Verwendung bei Kindern zu verlängern).
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung des Präparats im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr einer teratogenen Wirkung). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Irbesartan verwendete in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist giftig für die fetale Entwicklung (Nierenversagen, Oligohydramnion, die Schädel-Ossifikation) und beim Neugeborenen (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) - wenn die Exposition gegenüber dem Arzneimittel aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft aufgetreten ist, ist es empfehlenswert, Durchführen einer Ultraschalluntersuchung des Fötusschädels und der Nieren; Neugeborene, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten aufgrund der Möglichkeit einer Hypotonie engmaschig überwacht werden. Das Medikament wird während der Stillzeit nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Häufig: erhöhte Kreatinkinase im Plasma, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, orthostatische Hypotonie, Müdigkeit. Gelegentlich: Tachykardie, Husten, Durchfall, Verdauungsstörungen, Sodbrennen, Hitzewallungen, Brustschmerzen, sexuelle Funktionsstörungen. Darüber hinaus können bei einigen Patienten Kopfschmerzen, Tinnitus, Geschmacksstörungen, Beeinträchtigung der Nierenfunktion (einschließlich Fälle von Nierenversagen bei Patienten mit Risikofaktoren), leukozytoklastische Vaskulitis, Arthralgie, Myalgie (in einigen Fällen mit Creatin-Kinase assoziiert) , Muskelkrämpfe, Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautausschlag, Urtikaria, angioneurotisches Ödem), Hepatitis, Leberfunktionsstörungen. Bei Patienten mit Hypertonie und Diabetes mellitus Typ 2 und chronischer Niereninsuffizienz und offenkundiger Proteinurie hat auch folgende Nebenwirkungen berichtet - sehr häufig: Hyperkaliämie; häufig: orthostatischer Schwindel, orthostatische Hypotonie, Muskel-Skelett-Schmerz, Abnahme des Hämoglobins. Bei Patienten mit Hypertonie und Diabetes mit Mikroalbuminurie und normaler Nierenfunktion wurde gelegentlich über orthostatischen Schwindel und orthostatische Hypotonie berichtet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die üblicherweise empfohlene Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt 150 mg einmal täglich. Eine einzelne tägliche Dosis von 150 mg ermöglicht eine bessere tägliche Kontrolle des Blutdrucks als bei einer Dosis von 75 mg. Zu Beginn der Behandlung kann jedoch eine Dosis von 75 mg in Betracht gezogen werden. Bei Patienten, die nicht ausreichend Steuerdruck nach der Verabreichung einer einzelnen täglichen Dosis von 150 mg erreicht haben, kann die Dosis auf 300 mg oder andere Antihypertensiva erhöht werden. Insbesondere hat die zusätzliche Verwendung eines Diuretikums, wie Hydrochlorothiazid, eine additive Aktivität mit der Formulierung gezeigt. Bei Patienten mit Hypertonie und Diabetes Typ-2-Therapie sollte mit einer Dosis von 150 mg einmal täglich begonnen wird und nach und nach zu 300 mg erhöhen einmal pro Tag bevorzugt Erhaltungsdosis für die Behandlung von Nierenerkrankungen. Zeigen die vorteilhafte Wirkung des Präparates auf die Nierenfunktion bei Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes beruht auf klinischen Studien, in denen Irbesartan je nach Bedarf mit anderen Antihypertensiva in Kombination verwendet werden, um eine korrekte Blutdruck zu erhalten.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.Bei Patienten unter Hämodialyse sollte eine niedrigere Anfangsdosis (75 mg) in Betracht gezogen werden. Ältere Patienten müssen normalerweise ihre Dosierung nicht anpassen, obwohl bei Patienten> 75 Jahren mit dem Beginn von 75 mg in Betracht gezogen werden sollte. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen und mit Wasser abgewaschen werden.