Behandlung der primären Hypertonie bei Erwachsenen. Behandlung von Bluthochdruck bei Kindern und Jugendlichen von 6 bis <18 Jahren. Behandlung von erwachsenen Patienten mit Herzinsuffizienz und beeinträchtigter systolische Funktion des linken Ventrikels (linksventrikuläre Ejektionsfraktion ≤40%), wenn ACE-Inhibitoren sind nicht verträglich oder in Bezug auf den ACE-Inhibitor in Patienten mit persistierender Symptomen der Herzinsuffizienz hinzugefügt, trotz optimaler Therapie, wenn die Mineralokortikoid-Rezeptor-Antagonisten werden nicht toleriert.
Zutaten:
1 Tabl enthält 8 mg, 16 mg oder 32 mg Candesartan Cilexetil. Die Tabletten enthalten Lactose.
Aktion:
Candesartan cilexetil ist ein Prodrug, das, wenn aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wird schnell (durch Hydrolyse des Esters) umgewandelt in der aktiven Form - Cilexetil. Candesartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, der selektiv auf AT-Rezeptoren wirkt1. Es ist durch starke Bindung an den Rezeptor und langsame Entblockierung dieser Verbindung gekennzeichnet. Es gibt keine Agonistenaktivität. Es reduziert die ACE (ACE) -Enzymaktivität nicht, wodurch es die Wirkungen von Bradykinin-abhängigen Wirkungen nicht verstärkt. Es bindet nicht an andere Rezeptoren oder Ionenkanäle, die für die Regulation im Kreislaufsystem wichtig sind. Bei Hypertonie bewirkt Candesartan eine dosisabhängige, lang anhaltende Senkung des Blutdrucks durch den peripheren Widerstand ohne Reflex Verringerung des Herzrhythmus beschleunigen. Nach einer Einzeldosis tritt der blutdrucksenkende Effekt normalerweise innerhalb von 2 Stunden auf; volle antihypertensive Wirkung tritt normalerweise innerhalb von 4 Wochen der Behandlung auf. Bei Herzinsuffizienz reduziert die Behandlung mit Candesartan die Mortalität, die Notwendigkeit einer Hospitalisierung wegen Herzversagens und verbessert den Zustand von Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer systolischer Funktion. Die maximale Konzentration von Candesartan im Blut tritt nach 3-4 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels auf. Candesartan ist stark an Plasmaproteine gebunden (über 99%). Es wird hauptsächlich in unveränderter Form mit Urin und Galle ausgeschieden. T0.5 ist ungefähr 9 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Candesartan oder andere Inhaltsstoffe. Schwere Leberfunktionsstörung und / oder Cholestase (Cholestase). Kinder weniger als 1 Jahr alt. Die gleichzeitige Anwendung von Aliskiren-haltigen Formulierungen bei Patienten mit Diabetes oder Nierenfunktion (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m2). II und III Trimester der Schwangerschaft.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit Hypertonie und Nierenversagen wird eine regelmäßige Überwachung von Serumkalium und Kreatinin empfohlen. Daten über die Verwendung des Präparats bei Patienten mit sehr schweren oder terminalen Nierenerkrankungen (Kreatinin-Clearance <15 ml / min) sind begrenzt. Die Bewertung von Patienten mit Herzinsuffizienz sollte regelmäßige Tests der Nierenfunktion, insbesondere in> 75 Jahren und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion umfassen. Bei der Einstellung einer Dosis bei Patienten mit Herzinsuffizienz wird die Überwachung des Kalium- und Kreatininspiegels empfohlen. In klinischen Studien zur Herzinsuffizienz wurden keine Patienten mit Serumkreatinin> 265 μmol / l (> 3 mg / dl) eingeschlossen. Studien zur Verwendung des Präparats bei Kindern mit einer glomerulären Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m2 Sie wurden nicht behalten. Das Risiko von Nebenwirkungen, insbesondere Hypotonie, Hyperkaliämie und eine Verschlechterung der Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) erhöhen kann, wenn Candesartan in Kombination mit einem ACE-Inhibitor verwendet wird. Eine Drei-Wege-Kombination eines ACE-Hemmers, eines Mineralocorticoid-Rezeptor-Antagonisten und von Candesartan wird ebenfalls nicht empfohlen. Die Verwendung dieser Verbindungen sollte unter Aufsicht eines Spezialisten erfolgen, und die Nierenfunktion, die Elektrolytkonzentration und der Blutdruck des Patienten sollten engmaschig überwacht werden. Gleichzeitig sollten ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht angewendet werden. Bei Patienten mit Dialyse, AT-Rezeptor-Blockade1 kann erhebliche Veränderungen im Blutdruck verursachen, weil sie ein reduziertes Volumen und erhöhte Plasma-Renin-Angiotensin-Aldosteron-System - die Auswahl der Dosis bei diesen Patienten sollten mit einer genauen Überwachung des Blutdruckes konservativ und verbunden sein. Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten können in dem Serum von Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder einer Stenose eine Einzelniere, die Konzentration von Harnstoff und Kreatinin erhöhen. Es liegen keine Daten zur Verwendung des Produkts bei Nierentransplantationspatienten vor. Die Anwendung von Candesartan bei Patienten mit Herzinsuffizienz kann zu Hypotonie führen. Hypotonie kann auch bei hypertensiven Patienten mit verringertem intravaskulärem Volumen auftreten, beispielsweise bei Patienten, die hohe Dosen von Diuretika einnehmen. Bei dieser Patientengruppe ist Vorsicht geboten, wenn mit der Behandlung begonnen und versucht wird, die Hypovolämie auszugleichen. Bei Kindern mit der Möglichkeit, das Volumen der zirkulierenden Blut reduzieren (z. B. bei Patienten mit Diuretika behandelt werden, insbesondere solche mit eingeschränkter Nierenfunktion), die Behandlung mit Candesartan sollte unter strengen ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden und soll eine niedrigere Anfangsdosis in Betracht gezogen werden. In mit Angiotensin-II-Antagonisten Anästhesie während der chirurgischen Verfahren behandelten Patienten und aufgrund der Hemmung des Renin-Angiotensin-Systems zu Hypotension führen kann; sehr selten kann Hypotonie ernst sein und intravenöse Flüssigkeiten und / oder blutdrucksenkende Medikamente können notwendig sein. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit hämodynamisch signifikanten Stenosen der Aorta oder Mitral oder Kardiomyopathie, hypertropher obstruktiven des linken Ventrikels ausgeübt werden. Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus im Allgemeinen reagieren nicht auf die Behandlung mit Antihypertensiva durch Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System wirken - also nicht für die Anwendung bei diesen Patienten empfohlen. Die gleichzeitige Verabreichung von Candesartan mit kaliumsparenden Diuretika, Kalium-Ergänzungen, Salzsubstitute Kalium- oder andere Medikamente enthalten, die die Konzentration von Kalium erhöhen können (, z. B. Heparin) kann eine Erhöhung der Serum-Kalium-Spiegel bei Patienten mit Bluthochdruck führen - muss die Menge an Kalium steuern Serum. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, die Candesartan einnehmen, kann eine Hyperkaliämie auftreten - eine regelmäßige Überwachung des Serumkaliums wird empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmer, kaliumsparenden Diuretika (z. B. Spironolacton) und Candesartan wird nicht empfohlen und kann erst nach sorgfältiger Beurteilung der potenziellen Vorteile und Risiken in Betracht gezogen werden. Bei Patienten Gefäßtonus und Nierenfunktion, die hängen weitgehend auf dem Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (z. B. bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankung einschließlich Nierenarterienstenose), Behandlung mit anderen Arzneimitteln beeinflussen Dieses System führte zu schwerer Hypotonie, Azotämie, Oligurie oder, seltener, zu schwerer Niereninsuffizienz. Eine übermäßige Senkung des Blutdrucks während der Verwendung der antihypertensiven Medikation bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit oder zerebrovaskuläre Erkrankung kann zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern von 1 bis <6 Jahren wurde nicht bestimmt. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, Patienten mit angeborenen Problemen Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Candesartan im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Die Verwendung des zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontra - ein Medikament für den Fötus toxisch ist (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie). In den Fällen, in denen die Exposition gegenüber dem Arzneimittel ab dem zweiten Trimester der Schwangerschaft aufgetreten ist, wird eine Ultraschalluntersuchung des Fötusschädels und der Nieren empfohlen. Kinder, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf mögliche Hypotonie überwacht werden. Bei Patienten nach der ersten Menstruation sollte die Möglichkeit einer Schwangerschaft regelmäßig beurteilt werden. Candesartan wird während der Stillzeit nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck - oft: Atemwegsinfektionen, Schwindel / Schwindel, Kopfschmerzen; Sehr selten: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, Husten, Übelkeit, erhöhte Leberenzyme, Leberfunktionsstörungen oder Hepatitis, Angioödem, Ausschlag, Pruritus, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, renal (einschließlich Nierenversagen bei anfälligen Patienten); eine leichte Abnahme des Hämoglobins wurde ebenfalls beobachtet. Während die Art und Schwere der Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen wie bei erwachsenen Patienten beobachtet ähnlich sind, ist die Häufigkeit aller unerwünschten Ereignisse höher bei Kindern und Jugendlichen, insbesondere in Bezug auf Aktivitäten wie: Kopfschmerzen, Schwindel, Infektionen der oberen Atemwege Husten, Mund- und Rachenschmerzen (sehr häufig); Hautausschlag, Sinus Arrhythmie, Nasopharyngitis, Fieber (häufig); Hyperkaliämie, Hyponatriämie, abnorme Leberfunktion (gelegentlich). Das allgemeine Sicherheitsprofil von Candesartan bei pädiatrischen Patienten unterscheidet sich nicht signifikant vom Sicherheitsprofil erwachsener Patienten. Herzinsuffizienz - oft: Hyperkaliämie, Hypotonie, Nierenfunktionsstörung (einschließlich Nierenversagen bei anfälligen Patienten); Sehr selten: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Hyponatriämie, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, erhöhte Leberenzymwerte, Leberfunktionsstörungen oder Hepatitis, Angioödem, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck. Erwachsene. Die Anfangsdosis und die übliche Erhaltungsdosis beträgt 8 mg einmal täglich. Die beste antihypertensive Wirkung wird innerhalb von 4 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht. Bei Patienten, deren Blutdruck nicht ausreichend kontrolliert werden kann, kann die Dosis einmal täglich auf 16 mg erhöht werden, bis zu einem Maximum von 32 mg einmal täglich. Das Behandlungsschema sollte individuell bestimmt werden, abhängig von der Reaktion des Patienten auf die Behandlung. Candesartan kann zusammen mit anderen Antihypertensiva angewendet werden. Es wurde beobachtet, dass die Anwendung von Hydrochlorothiazid zusammen mit einer Dosis von Candesartan eine zusätzliche Blutdrucksenkung bewirkt. Es besteht keine Notwendigkeit, die Anfangsdosis bei älteren Patienten zu ändern. Bei Patienten mit Hypotonie-Risiko, wie Patienten mit intravaskulärem Volumenmangel, kann eine Anfangsdosis von 4 mg in Erwägung gezogen werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (einschließlich Patienten unter Hämodialyse) und bei Patienten mit leichtem Leberinsuffizienz Anfangsdosis von 4 mg bis moderat. Daten über die Anwendung bei Patienten mit sehr schwerer oder im Endstadium der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <15 ml / min) sind begrenzt - Titration sollte mit einem umfassenden Überwachung des Blutdruckes vorsichtig und kombiniert werden. Bei schwarzen Patienten kann es notwendig sein, die Dosis zu erhöhen und gleichzeitig andere blutdrucksenkende Medikamente zu verwenden.Kinder von 6 bis <18 Jahren. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4 mg einmal täglich. Bei Patienten mit unzureichender Kontrolle des Blutdrucks kann die Dosis erhöht sein: bei Patienten mit einem <50 kg bis maximal 8 mg einmal täglich; bei Patienten mit mc. ≥50 kg bis 8 mg einmal täglich, gefolgt von bis zu 16 mg einmal täglich, falls angezeigt. Die Verwendung von Dosen über 32 mg wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht untersucht. Die meisten der antihypertensive Wirkung des Medikaments innerhalb von 4 Wochen erreicht. Bei Kindern mit der Möglichkeit, das Volumen der Verringerung des Blutzirkulations (zB.Bei Patienten, die mit Diuretika, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, behandelt werden, sollte die Behandlung mit dem Präparat unter strenger medizinischer Überwachung durchgeführt werden und eine niedrigere Anfangsdosis als die oben angegebene allgemeine Anfangsdosis in Betracht gezogen werden. Studien zur Verwendung des Medikaments bei Kindern mit einer glomerulären Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m2 Sie wurden nicht behalten. Bei pädiatrischen Patienten mit schwarzer Hautfarbe ist die blutdrucksenkende Wirkung von Candesartan weniger ausgeprägt als bei Patienten anderer Rassen.Herzversagen: Die Anfangsdosis beträgt 4 mg einmal täglich. Diese Dosis kann erhöht werden, indem die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf die höchste vom Patienten tolerierte Dosis verdoppelt wird - nicht mehr als 32 mg einmal täglich. Candesartan kann zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Herzinsuffizienz einschließlich ACE-Hemmern, Betablockern, Diuretika und Digitalis oder mit einer Kombination dieser Arzneimittel angewendet werden. Das Präparat kann in Kombination mit einem ACE-Hemmer bei Patienten mit anhaltenden Symptomen einer Herzinsuffizienz verabreicht werden, und zwar trotz der Verwendung einer optimalen Standardtherapie für Herzinsuffizienz, wenn Mineralokortikoid-Rezeptor-Antagonisten nicht toleriert werden. Die gleichzeitige Anwendung eines ACE-Hemmers, eines kaliumsparenden Diuretikums und von Candesartan wird nicht empfohlen und kann nur nach gründlicher Nutzen-Risiko-Abwägung in Betracht gezogen werden. Es besteht keine Notwendigkeit, die Anfangsdosis bei älteren Patienten oder bei Patienten mit verringertem intravaskulärem Volumen, Niereninsuffizienz oder leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung zu ändern. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Zubereitung bei Kindern und Jugendlichen <18 Jahre bei der Behandlung von Herzinsuffizienz wurde nicht nachgewiesen. Die Tabletten sollten einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.