Behandlung der primären Hypertonie. Behandlung von Nierenerkrankungen bei Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit einer Proteinurie ≥0,5 g / Tag als Bestandteil einer antihypertensiven Therapie. Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz (bei Patienten ≥60 Jahre), wenn die Behandlung mit ACE-Hemmern aufgrund von Inkompatibilität, insbesondere Husten oder Kontraindikation, nicht angemessen erscheint; bei Patienten mit Herzinsuffizienz, deren Zustand mit einem ACE-Hemmer stabilisiert wurde, sollte die Therapie nicht auf Losartan umgestellt werden; Die Auswurffraktion des linken Ventrikels bei Patienten sollte ≤40% betragen und ihr Zustand sollte während der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz stabilisiert werden. Um das Risiko von Schlaganfall bei Patienten mit Hypertonie und mit linksventrikulärer Hypertrophie im EKG bestätigt zu reduzieren.
Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (AT-Typ1). Sowohl Kalium-Losartan als auch sein pharmakologisch aktiver Metabolit (Carbonsäure) blockieren selektiv alle pharmakologisch relevanten Aktivitäten von Angiotensin II, unabhängig von seiner Herkunft oder seinem Weg. Losartan stimuliert oder blockiert nicht die Rezeptoren anderer Hormone oder Ionenkanäle, die für die Regulierung der kardiovaskulären Funktion wichtig sind. hemmt nicht die Aktivität von ACE (Kinase II) - ein Enzym, das Bradykinin abbaut, so dass die mit Bradykinin verbundenen Nebenwirkungen nicht zunehmen. Nach oraler Verabreichung wird Losartan gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und unterliegt dem First-Pass-Effekt der Leber. Es wird zum aktiven Carbonsäure-Metaboliten und inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 33%. Die durchschnittlichen Spitzenkonzentrationen von Losartan und seinem aktiven Metaboliten sind nach 1 Stunde und nach 3-4 h. Losartan und sein aktiver Metabolit ≥ 99% an Plasmaproteine gebunden, hauptsächlich Albumin. Losartan und seine Metaboliten werden im Urin (35%) und im Kot (58%) ausgeschieden. T0,5 ist etwa 2 Stunden für Losartan, etwa 6-9 Stunden für den aktiven Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Bestandteile der Zubereitung. II und III Trimester der Schwangerschaft. Schwere Leberfunktionsstörung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten mit Angioödem in einem Interview sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit reduzierten zirkulierenden Blutvolumen und (oder) Natrium durch kräftige diuretische Therapie abgereichertes, reduzieren die Menge an Salz in der Ernährung, Durchfall oder symptomatische Hypotension Erbrechen auftreten kann, insbesondere nach der ersten Dosis und nach der Dosissteigerung; solche Mängel sollten vor der Anwendung von Losartan oder einer geringeren Anfangsdosis korrigiert werden, dies gilt auch für Kinder. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, mit oder ohne Diabetes Diabetes mellitus, häufig Störungen der Elektrolytbilanz, die Kompensation erfordern, weil die Menge an Kalium und Kreatinin-Clearance Ebene streng kontrolliert werden sollen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Herzinsuffizienz und Kreatinin-Clearance von 30-50 ml / min geboten. Die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten und Küchensalzersatzstoffen wird nicht empfohlen. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen in der Vorgeschichte sollte eine niedrigere Dosis in Betracht gezogen werden. Das Medikament wird nicht zur Anwendung bei Kindern mit eingeschränkter Leberfunktion empfohlen. Bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie bis zur einzigen aktiven Niere mit Vorsicht anwenden. Losartan wird nicht bei Kindern empfohlen, deren glomeruläre Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m ist2. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern wird nicht empfohlen, da sie die Nierenfunktion beeinträchtigen. Mangel an Erfahrung bei Patienten nach der letzten Nierentransplantation. Es wird nicht für Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus empfohlen. Wie bei anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann eine übermäßige Hypotonie bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskulärer Erkrankung zu einem Herzinfarkt oder Schlaganfall führen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Herzinsuffizienz und damit einhergehende schwerer Niereninsuffizienz, bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (Grad IV-System NYHA) bei Patienten mit Herzinsuffizienz und symptomatischen lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen und bei Patienten mit Aortenstenose ausgeübt werden und Mitral- oder hypertrophe Kardiomyopathie mit Verengung des Abflussweges.Angiotensin-II-Antagonisten sind bei schwarzen Menschen weniger wirksam bei der Senkung des Blutdrucks. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Aufgrund der Anwesenheit von Laktose Medikamente sollte nicht mit dem seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose und Galaktose an Patienten verabreicht werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Losartan im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr der Teratogenität). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Losartan verwendete in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) - bei Arzneimittelexposition aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eingetreten ist, Ultraschalluntersuchung des fetalen Schädels und der Nieren; Neugeborene, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Die Anwendung von Losartan während des Stillens wird nicht empfohlen. Sie sollten während des Stillens eine andere Behandlung mit einem festgelegten Sicherheitsprofil verwenden, besonders wenn Sie ein Neugeborenes oder ein Frühchen füttern.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck. Häufig: Schwindel zentralen und labyrinthischen Ursprungs, Hyperkaliämie. Gelegentlich: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Herzklopfen, Angina pectoris, orthostatische Hypotonie (einschließlich orthostatische Anzeichen einer dosisabhängigen), Hautausschlag, Bauchschmerzen, Verstopfung, Schwäche, Müdigkeit, Ödeme. Selten: erhöhte ALT-Aktivität.Hypertonie und Hypertrophie des linken Ventrikels. Häufig: Schwindel zentraler und labyrinthischer Herkunft, Schwäche, Müdigkeit.Chronische Herzinsuffizienz. Häufig: Anämie, zentrale Schwindel, orthostatische Hypotonie (einschließlich orthostatische Anzeichen eines dosisabhängig), Nierenfunktionsstörungen, Nierenversagen. Gelegentlich: Kopfschmerzen, Atemnot, Husten, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschlag, Schwäche, Müdigkeit, Hyperkaliämie, erhöhte Blut-Harnstoff und Kreatinin im Blut. Selten: Parästhesie, Ohnmacht, Vorhofflimmern, Schlaganfall.Bluthochdruck und Typ-2-Diabetes mit Nierenerkrankung. Häufig: Schwindel zentralen Ursprung, orthostatische Hypotonie (einschließlich orthostatische Anzeichen einer dosisabhängig), Schwäche, Müdigkeit, Hypoglykämie. Gelegentlich: Hyperkaliämie. In der Post-Marketing-Berichte der folgenden Nebenwirkungen - selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, Anaphylaxie, Angioödem (einschließlich Ödem des Larynx, Stimmritze, Gesicht, Lippen, Rachen und (oder) der Lasche bewirkt Verengung der Atemwege, in einigen dieser Patienten Angioödem in der Vergangenheit aufgetreten sind im Zusammenhang mit der Verwendung von anderen Arzneimitteln, einschließlich ACE-Inhibitoren), Vaskulitis (einschließlich Henoch-Schönlein Purpura), Hepatitis; Nicht bekannt: Anämie, Thrombozytopenie, Depression, Migräne, abnorme Geschmack, Tinnitus, Husten, Durchfall, Pankreatitis, Leberversagen, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Rhabdomyolyse, erektile Dysfunktion / Impotenz , schlechte Laune, Hyponatriämie. Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen waren bei Patienten unter Losartan häufiger als unter Placebo: Rückenschmerzen, Harnwegsinfektionen und grippeähnliche Symptome. Als Ergebnis der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, eingeschränkte Nierenfunktion, einschließlich Nierenversagens bei Patienten mit einem Risiko; Diese Veränderungen der Nierenfunktion können sich nach Absetzen der Behandlung auflösen.Das Profil der Nebenwirkungen bei Kindern scheint dem bei erwachsenen Patienten ähnlich zu sein.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck: ErwachseneDie empfohlene Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt normalerweise 50 mg einmal täglich. Die maximale blutdrucksenkende Wirkung wird innerhalb von 3-6 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht. Bei manchen Patienten kann es nützlich sein, die Dosis einmal täglich (morgens) auf 100 mg zu erhöhen. Das Präparat kann gleichzeitig mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere Diuretika (z. B. Hydrochlorothiazid) angewendet werden.Kinder≥6 Jahre und ungefähr > 20 kg bis <50 kg, die Tabletten schlucken können: 25 mg einmal täglich (in Ausnahmefällen kann die Dosis auf 50 mg einmal täglich erhöht werden); Kinder über den Monat > 50 kg: 50 mg einmal täglich (in Ausnahmefällen kann die Dosis einmal täglich auf 100 mg erhöht werden). Es liegen keine Studien zur Anwendung von Dosen> 1,4 mg / kg vor. (oder> 100 mg) pro Tag von Kindern. Es liegen begrenzte Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Losartan bei der Behandlung von Bluthochdruck bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 16 Jahren vor. Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren bei Kindern empfohlen, deren glomeruläre Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m ist3 und bei Kindern mit Lebererkrankungen.Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie ≥0,5 g / TagDie übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Die Dosis kann je nach Blutdruckwert einmal nach dem ersten Monat nach Beginn der Behandlung auf 100 mg einmal täglich erhöht werden. Es kann mit anderen Antihypertensiva (z. B. Diuretika, Kalziumantagonisten, α- oder ß-Blockern, zentral wirkende Mittel), insulin und oralen Antidiabetika in Kombination verwendet werden (z. B.. Sulfonylharnstoffe, Glitazone, Glukosidase-Inhibitoren).HerzversagenDie übliche Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich. Die Dosis sollte in der Regel nach und nach jeder Woche erhöht werden (dh. 12,5 mg, 25 mg, 50 mg), bis die üblichen Erhaltungsdosis (50 mg einmal täglich), wenn sie von den Patienten vertragen wird .Verringerung des Schlaganfallrisikos bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie, die durch EKG bestätigt wurdenDie übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. In Abhängigkeit von Änderungen des Blutdrucks kann niedrig dosiertes Hydrochlorothiazid angewendet werden und / oder die Dosis von Losartan kann einmal täglich auf 100 mg erhöht werden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit reduziertem Blutvolumen (z. B. mit hohen diuretischen Dosen) sollte eine Anfangsdosis von 25 mg einmal täglich in Betracht gezogen werden. Eine Anpassung der Anfangsdosis ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Hämodialyse und älteren Patienten nicht erforderlich (obwohl Patienten> 75 Jahre alt, 25 mg in Betracht gezogen werden sollten). Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte eine niedrigere Dosis in Betracht gezogen werden. Verwenden Sie das Präparat nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.Art der Verabreichung. Die Tablette kann in gleiche Dosen aufgeteilt werden. Das Medikament kann mit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden, mit einem Glas Wasser gewaschen.