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Behandlung der primären Hypertonie bei Patienten, deren Blutdruck während der Behandlung mit entweder nur Losartan oder Hydrochlorothiazid nicht ausreichend kontrolliert wird.

1 Tabl powl. enthält 50 mg Kalium-Losartan und 12,5 mg Hydrochlorothiazid oder 100 mg Kalium-Losartan und 25 mg Hydrochlorothiazid. Das Medikament enthält Laktose.

Antihypertensivum, enthaltend zwei Komponenten additiv wirkenden antihypertensiven: Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (Losartan), und ein Thiazid-Diuretikum (Hydrochlorothiazid). Losartan und sein aktiver Metabolit (Carbonsäure) binden selektiv an den AT-Rezeptor₁Blockieren der Wirkungen von Angiotensin II unabhängig von der Herkunft oder dem Syntheseweg. Losartan stimuliert oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die für die Regulation im Kreislaufsystem wichtig sind. Es ist ein Inhibitor der Kininase II (Bradykinin), so dass potenziert nicht die Auswirkungen von Bradykinin abhängig. Nach oraler Verabreichung wird Losartan gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und unterliegt einem ersten Durchgang durch die Leber den aktiven Metaboliten (Carbonsäure - 14% der Dosis von Losartan zu seinem aktiven Metaboliten umgewandelt wird) zu bilden und andere inaktive Metaboliten. Die maximale Konzentration von Losartan ist nach ca. 1 Stunde im Blut vorhanden, und sein aktiver Metabolit nach 3-4 h. Losartan und sein aktiver Metabolit in> 99% an Plasmaproteine ​​gebunden. Losartan und seine Metaboliten werden im Urin (35%) und im Kot (58%) ausgeschieden. T_0,5 Losartan ist ungefähr 2 tsch, der floride Metabolit - ungefähr 6-9 tsch. Hydrochlorothiazid ist das Thiaziddiuretikum. Es beeinflusst die Rückresorption von Elektrolyten in den Nierentubuli und erhöht die Ausscheidung von Natrium und Chlorid in nahezu gleichen Mengen. Nach oraler Gabe eines Diuretikums wird nach 4 h innerhalb von 2 h von dem maximalen Ausgang eingeleitet und für 6-12 h. Hydrochlorothiazide nicht metabolisiert wird, in dem Urin ausgeschieden. T_0,5 es ist 5.6-14.8 h.

Überempfindlichkeit gegen Losartan, Hydrochlorothiazid, andere Sulfonamidderivate oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung, Cholestase und Obstruktion der Gallengangsobstruktion. Behandlungsresistente Hypokaliämie, Hyponatriämie oder Hyperkalzämie. Symptomatische Hyperurikämie / Gicht. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Anurie. Die gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes oder Nierenfunktionsstörung (GFR <60 ml / min / 1,73 m²). II und III Trimester der Schwangerschaft.

Patienten mit Angioödem sollten in einem Interview genau beobachtet werden. Symptomatische Hypotension, insbesondere nach der ersten Dosis, kann bei Patienten mit verringerten Blutvolumen auftreten und (oder) Natrium durch kräftige diuretische Therapie abgereichertes, reduziert die Menge an Salz in der Ernährung, Durchfall oder Erbrechen - solche Bedingungen sollten vor der Verabreichung korrigiert werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, mit oder ohne Diabetes mellitus, müssen Elektrolytstörungen oft ausgeglichen werden. Während der Behandlung sollten der Kaliumspiegel im Blut und die Kreatinin-Clearance überwacht werden. besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Herzinsuffizienz und Kreatinin-Clearance 30-50 ml / min gelten. Die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten und kaliumhaltigen Salzsubstituten wird nicht empfohlen. Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht anwenden. Als Folge der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) hatte Nierenfunktion, Nierenversagen, einschließlich beeinträchtigt (insbesondere bei Patienten, deren Nierenfunktion ist abhängig von der Aktivität des RAAS, wie Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder vorbestehender Nierenfunktionsstörung) .Eine erhöhte Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut von Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose Einzelniere; Diese Veränderungen verschwinden normalerweise nach der Behandlung - das Medikament sollte bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Wegen der Gefahr von Hypotension, Synkope, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) nicht für Dual-Blockade des RAS empfohlen (zB durch die kombinierte Anwendung eines Angiotensin II-Rezeptorantagonisten mit einem ACE-Hemmer oder Aliskiren.); Wenn die Verwendung des RAA-Doppelblocks unbedingt erforderlich ist, sollte sie nur unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden. Darf nicht gleichzeitig Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und ACE-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie verwendet werden. Nach der letzten Nierentransplantation liegen keine Erfahrungen bei Patienten vor. Sollte nicht bei Patienten mit primärem Aldosteronismus verwendet werden, vor allem, weil sie auf die Verabreichung von Antihypertensiva durch Hemmung des RAAS wirken nicht reagieren. Eine übermäßige Blutdrucksenkung bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskulären Erkrankungen kann zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Nierenfunktionsstörungen oder ohne das Risiko einer schweren Hypotonie und (oft akute) Niereninsuffizienz. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertropher Kardiomyopathie mit Verengung des Abflussweges geboten. Losartan und andere Angiotensin-Antagonisten sind bei schwarzen Patienten definitiv weniger wirksam bei der Senkung des Blutdrucks als nicht-schwarze Patienten. Patienten mit Hydrochlorothiazid sollten für Symptome, die mit Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt zugeordnet werden überwacht, zum Beispiel Reduzierung des zirkulierenden Blutvolumens, Hyponatriämie, hypochlorämische Alkalose, Hypomagnesiämie oder Hypokaliämie, die sich entwickeln können, wenn gleichzeitig Durchfall oder Erbrechen auftreten, -. Bei diesen Patienten sollten regelmäßig Elektrolytkonzentration überwacht werden im Blut. Patienten mit Ödemen können eine Hyponatriämie bei heißem Wetter verdünnen. Die Verwendung von Thiazid kann die Glukosetoleranz beeinträchtigt und kann daher notwendig sein, die Dosis von Antidiabetika, einschließlich insulin zu modifizieren. Latenter Diabetes kann während der Behandlung mit Thiazid auftreten. Thiazide können die Ausscheidung von Kalzium im Urin reduzieren, was zu einer kleinen und vorübergehenden Hyperkalzämie führt. Signifikante Hyperkalzämie kann ein Symptom des latenten Hyperparathyreoidismus sein. Thiazid-Diuretika kann zu einem erhöhten Cholesterin und Triglyceride und Hyperurikämie und (oder), Gicht in Beziehung gesetzt werden. Da Losartan, die Konzentration der Harnsäure im Blut verringert, Losartan in Kombination mit Hydrochlorothiazid reduziert die induzierte Hyperurikämie Diuretika. Bei Patienten mit Leber- oder progressiven Lebererkrankungen und Thiazide sollte mit Vorsicht verwendet werden, da sie intrahepatischen Gallen und kleine Veränderungen in der Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt verursachen können - Leberkoma. Patienten Thiazide einnehmen, kann Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, sowohl positive als auch negative Geschichte der Allergie oder Asthma bronchiale. Fälle der Offenlegung oder Exazerbation von systemischem Lupus erythematodes wurden beobachtet. Keine Erfahrung in der Verwendung der Zubereitung bei Kindern und Jugendlichen <18 Jahre - nicht verwenden. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.

Die Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (AIIRAs) im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (Gefahr der Teratogenität). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Losartan verwendete in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) - wo die Einwirkung von AIIRAs aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eingetreten ist, Ultraschalluntersuchung des fetalen Schädels und der Nieren; Kinder, deren Mütter während der Schwangerschaft AIIRA eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Hydrochlorothiazid kreuzt die Plazenta.Wie in der zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft verwendet, um die fötale-Plazentaperfusion und führen solche Aktionen in dem Feten und Neugeborenen, als Elektrolytstörungen verringern kann, Ikterus, Thrombozytopenie. Hydrochlorothiazid sollte nicht für Schwangerschaftsödemen eingesetzt werden, Schwangerschafts-Hypertonie oder Präeklampsie aufgrund des Risikos von reduzierten Plasmavolumens und hypoperfusion Lager ohne positive Wirkung auf den Verlauf der Krankheit. Hydrochlorothiazide nicht bei schwangeren Frauen mit essentieller Hypertonie verwendet werden, mit Ausnahme der seltenen Situation, wenn eine alternative Therapie ist nicht möglich. Thiazide, die in großen Dosen verabreicht werden, die eine erhöhte Diurese verursachen, können die Laktation hemmen. Es wird nicht empfohlen, das Produkt während des Stillens zu verwenden. Wenn das Präparat während des Stillens verwendet wird, sollten niedrigstmögliche Dosen verabreicht werden.

In klinischen Studien für die Behandlung von essentieller Hypertonie wurde Schwindel Die einzige Nebenwirkung bei der Verwendung des Medikaments verbunden, die bei einer Frequenz in mindestens 1% der Patienten mehr als Placebo auftritt. Darüber hinaus erhöhten sich Hepatitis, Hyperkaliämie und ALT selten nach der Markteinführung. Nebenwirkungen, die nach der Anwendung eines der Wirkstoffe beobachtet werden, können mögliche Nebenwirkungen für ein Kombinationsarzneimittel sein.Losartan. Oft, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Husten, Infektion der oberen Atemwege, verstopfte Nase, Sinusitis, Sinus Störungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Dyspepsie, Muskelkrämpfe, Rückenschmerzen, Beinschmerzen, Muskelschmerzen, Schwäche , Müdigkeit, Schmerzen in der Brust, Hyperkaliämie, eine leichte Abnahme der Hämatokrit- und Hämoglobinwerte. Gelegentlich: Anämie, Purpura Schönlein-Purpura, Ekchymosen, Hämolyse, Anorexie, Gicht, Angst, Angststörung, Panikstörung, Verwirrtheit, Depression, abnormale Träume, Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Gedächtnisstörungen, Nervosität, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor , Migräne, Synkope, verschwommenes Sehen, Brennen / Stechen im Auge, Konjunktivitis, verminderte Sehschärfe, Schwindel, Tinnitus, Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Brustschmerzen, Angina pectoris, AV-Block IIST., zerebrovaskuläre , Myokardinfarkt, Herzklopfen, Arrhythmie (Vorhofflimmern, Bradykardie Sinustachykardie, ventrikuläre Tachykardie, ventrikuläre Fibrillation), Vaskulitis, Unbequemlichkeit Kehle, Pharyngitis, Laryngitis, Dyspnoe, Bronchitis, Nasenbluten, Rhinitis, Kongestion von Straßen Atmung, Verstopfung, Zahnschmerz, trockener Mund, entlang ECIA, Gastritis, Erbrechen, Alopezie, Dermatitis, trockene Haut, Hautrötung, Hautrötung, die allergisch auf Licht, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Schwitzen, Schmerzen in Arm, Gelenkschwellung, Knieschmerzen, Arthritis Muskel-Skelett-Schmerzen, Schulterschmerzen , Steifheit, Schmerzen, Arthritis, Schmerzen in der Hüfte, Muskel-Skelett-Schmerzen włókniakowy, Muskelschwäche, nächtliche Enuresis, häufiges Urinieren, Harnwegsinfektion, verminderten Libido, Impotenz, Schwellungen im Gesicht, Fieber, eine leichte Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut. Selten: anaphylaktische Reaktionen, angioneurotisches Ödem, Urtikaria. Sehr selten: erhöhte Leberenzyme und Bilirubin. Nicht bekannt: Dysgeusie, dosisabhängige Blutdruckabfall, abnormale Leberfunktion.Hydrochlorothiazid. Häufig: Kopfschmerzen. Gelegentlich: Agranulozytose, aplastische Anämie, hämolytische Anämie, Leukopenie, Purpura, Thrombozytopenie, Anorexie, Hyperglykämie, Hyperurikämie, Hypokaliämie, Hyponatriämie, Schlaflosigkeit, vorübergehendes verschwommenes Sehen, gelb, nekrotisierende Vaskulitis (Vaskulitis, kutane Vaskulitis), die Band Atemnot (einschließlich Pneumonitis und Lungenödem), Entzündung der Speicheldrüsen, Krämpfe, Magenreizungen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Gelbsucht (intrahepatischer Cholestase), Pankreatitis, Lichtempfindlichkeit, Urtikaria, toxische Nekrose der Epidermis, Muskelkrämpfe , Glukosurie, interstitielle Nephritis, Nierenfunktionsstörungen, Nierenversagen, Fieber, Schwindel. Selten: anaphylaktische Reaktionen. Nicht bekannt: kutane Lupus erythematodes.

Oral verabreicht werden. Erwachsene.Das Medikament kann gleichzeitig mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln verwendet werden. Losartan mit Hydrochlorothiazid nicht als Initialtherapie verwendet werden, aber an Patienten verabreicht, Patienten, deren Blutdruck wird durch die Behandlung des Kalium-Losartan und Hydrochlorothiazid allein nicht ausreichend. Es wird empfohlen, die Dosis der einzelnen Komponenten schrittweise zu erhöhen. In geeigneten klinischen Fällen kann eine direkte Umstellung der Monotherapie auf eine Kombinationstherapie mit festen Dosen erwogen werden. Die Erhaltungsdosis beträgt normalerweise 50 mg Losartan-Kalium und 12,5 mg Hydrochlorothiazid (50 / 12,5 mg) einmal täglich. Bei Patienten, die nicht angesprochen haben, kann die Dosis einmal täglich auf 100 mg Losartan-Kalium und 25 mg Hydrochlorothiazid (100/25 mg) erhöht werden. Die maximale Dosis beträgt 100 mg / 25 mg einmal täglich. Die antihypertensive Wirkung wird innerhalb von 3-4 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht.Spezielle Patientengruppen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei älteren Patienten zu ändern. Eine Anpassung der Anfangsdosis bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 30-50 ml / min) ist nicht erforderlich. Nicht bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / min oder bei Patienten unter Hämodialyse anwenden. Nicht bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion anwenden.Art der Verabreichung. Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Tabletten sollten mit einem Glas Wasser geschluckt werden. Die Trennlinie auf der Tablette erleichtert nur das Durchbrechen, um das Schlucken zu erleichtern und nicht in gleiche Dosen zu teilen.