Behandlung der essentiellen Hypertonie bei Erwachsenen, Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 18 Jahren. Behandlung von Nierenerkrankungen bei erwachsenen hypertensiven Patienten mit Typ-2-Diabetes, mit einer Proteinurie ≥ 0,5 g / Tag als Bestandteil einer antihypertensiven Therapie. Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz (bei Patienten ≥ 60 Jahre), wenn die Behandlung mit ACE-Hemmern aufgrund schlechter Verträglichkeit, insbesondere Husten oder Kontraindikation, nicht geeignet ist; bei Patienten mit Herzinsuffizienz, deren Zustand mit einem ACE-Hemmer stabilisiert wurde, sollte die Behandlung nicht auf Losartan umgestellt werden; Die Auswurffraktion des linken Ventrikels bei Patienten sollte ≤ 40% sein und ihr Zustand sollte während der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz stabilisiert werden. Verringerung des Schlaganfallrisikos bei erwachsenen hypertensiven Patienten mit linksventrikulärer Hypertrophie, bestätigt durch EKG.
Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (AT-Typ1). Sowohl Losartan als auch sein pharmakologisch aktiver Metabolit (Carbonsäure) sind selektiv an den AT-Rezeptor gebunden1 durch Blockieren der Wirkungen von Angiotensin II, unabhängig von der Quelle oder dem Weg seiner Synthese. Losartan stimuliert oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die für die Regulation im Kreislaufsystem wichtig sind. Es gibt auch einen ACE-Hemmer (Kininase II) - Bradykinin, so dass nicht die Wirkungen von Bradykinin-abhängigen nicht potenzieren. Nach oraler Verabreichung wird Losartan gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und unterliegt einem ersten Durchgang durch die Leber den aktiven Metaboliten (Carbonsäure) und andere inaktive Metaboliten zu bilden. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 33%. Die maximale Konzentration von Losartan ist nach ca. 1 Stunde im Blut vorhanden, und sein aktiver Metabolit nach 3-4 h. Losartan und sein aktiver Metabolit in> 99% an Plasmaproteine gebunden. Losartan und seine Metaboliten werden im Urin (35%) und im Kot (58%) ausgeschieden. T0,5 Losartan ist ungefähr 2 tsch, der floride Metabolit - ungefähr 6-9 tsch.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Losartan oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung. Die gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes oder Nierenfunktionsstörung (GFR <60 ml / min / 1,73 m2). II und III Trimester der Schwangerschaft.
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten mit Angioödemen in der Anamnese sollten engmaschig überwacht werden. Ein symptomatische Hypotonie, insbesondere nach der ersten Dosis und nach Dosiserhöhung bei Patienten auftreten, die Volumen sind (oder), Natrium durch kräftige Diuretika-Therapie erschöpft ist, reduziert die Menge an Salz in der Ernährung, Durchfall oder Erbrechen - solche Bedingungen sollte vor der Verabreichung von Losartan korrigiert werden oder verwenden Sie eine niedrigere Anfangsdosis; Dies gilt auch für Kinder. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, mit oder ohne Diabetes mellitus, müssen Elektrolytstörungen oft ausgeglichen werden. Während der Behandlung mit Losartan sollte die Kaliumkonzentration im Blut und die Kreatinin-Clearance überwacht werden. besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Herzinsuffizienz und Kreatinin-Clearance 30-50 ml / min gelten. Wegen der Gefahr einer Hyperkaliämie, zugleich wird nicht empfohlen und Losartan kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparate, und kaliumhaltige Salzersatzstoffe. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen in der Anamnese sollte eine Senkung der Dosis von Losartan erwogen werden. Als Folge der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) hatte Nierenfunktion, Nierenversagen, einschließlich beeinträchtigt (insbesondere bei Patienten, deren Nierenfunktion ist abhängig von der Aktivität des RAAS, wie Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder vorbestehender Nierenfunktionsstörung) . Eine erhöhte Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut von Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose Einzelniere; Diese Veränderungen verschwinden normalerweise nach der Behandlung - Losartan sollte bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Während der Behandlung mit Losartan sollte die Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden, insbesondere wenn Losartan unter den bestehenden Bedingungen (Fieber, Dehydrierung) gegeben wird, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können. Wegen der Gefahr einer Hypotonie, Synkope, Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörungen (einschließlich akutem Nierenversagen) ist nicht für die duale Blockade des RAS (zum Beispiel empfohlen.durch die kombinierte Verwendung eines Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten mit einem ACE-Hemmer oder Aliskiren); Wenn die Verwendung des RAA-Doppelblocks unbedingt erforderlich ist, sollte sie nur unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden. Darf nicht gleichzeitig Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und ACE-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie verwendet werden. Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Losartan bei Patienten nach einer kürzlich erfolgten Nierentransplantation vor. Sollte nicht bei Patienten mit primärem Aldosteronismus verwendet werden, vor allem, weil sie auf die Verabreichung von Antihypertensiva durch Hemmung des RAAS wirken nicht reagieren. Eine übermäßige Blutdrucksenkung bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskulären Erkrankungen kann zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Nierenfunktionsstörungen oder ohne das Risiko einer schweren Hypotonie und (oft akute) Niereninsuffizienz. Es gibt keine ausreichenden therapeutischen Erfahrungen mit Losartan bei Patienten mit Herzinsuffizienz und schwerer Niereninsuffizienz, bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV) sowie bei Patienten mit Herzinsuffizienz und symptomatischem Leben kardiale Arrhythmien bedrohlich - Losartan sein sollte Verwenden Sie diese Patientengruppen mit Vorsicht. Die Kombination von Losartan und β-Blocker sollte mit Vorsicht angewendet werden. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertropher Kardiomyopathie mit Verengung des Abflussweges geboten. Losartan und andere Angiotensin-Antagonisten sind bei schwarzen Patienten definitiv weniger wirksam bei der Senkung des Blutdrucks als nicht-schwarze Patienten. Losartan ist nicht für die Anwendung bei Kindern empfohlen <6 Jahre. Bei Kindern mit eingeschränkter Leberfunktion, bei Kindern mit GFR <30 ml / min / 1,73 m2. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Losartan im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr der Teratogenität). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Losartan verwendete in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) - bei Arzneimittelexposition aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eingetreten ist, Ultraschalluntersuchung des fetalen Schädels und der Nieren; Kinder, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Das Medikament ist während des Stillens kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck. Häufig: Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Hyperkaliämie. Gelegentlich: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Herzklopfen, Angina pectoris, symptomatische Hypotonie, orthostatische Hypotonie dosisabhängig (insbesondere bei Patienten mit intravaskulären Volumenmangel, zB bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder unter der Behandlung mit hohen Dosen von Diuretika.) , Hautausschlag, Bauchschmerzen, Verstopfung, Schwäche, Müdigkeit, Ödeme. Selten: erhöhte ALT-Aktivität.Hypertonie und Hypertrophie des linken Ventrikels. Häufig: Schwindel zentraler und labyrinthischer Herkunft, Schwäche, Müdigkeit.Chronische Herzinsuffizienz. Häufig: Schwindel, Anämie, Nierenfunktionsstörung, Nierenversagen. Gelegentlich: Kopfschmerzen, Atemnot, Husten, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschlag, Schwäche, Müdigkeit, erhöhte Blut-Harnstoff, Kreatinin und Kalium im Blut. Selten: Parästhesie, Ohnmacht, Vorhofflimmern, Schlaganfall.Bluthochdruck und Typ-2-Diabetes mit Nierenerkrankung. Häufig: zentraler Schwindel, Hypotonie, Schwäche, Müdigkeit, Hypoglykämie, Hyperkaliämie. Die folgenden Nebenwirkungen traten häufiger bei Patienten mit Losartan Anämie behandelt, Synkope, Palpitationen, orthostatische Hypotonie, Durchfall, Schmerzen, Infektionen der Harnwege, grippeähnliche Symptome.In der Post-Marketing-Berichte der folgenden Nebenwirkungen - selten: Anaphylaxie, Angioödem (einschließlich Ödem des Larynx und der Glottis verursacht Atemwegsobstruktion und (oder), Anschwellen des Gesichts, der Lippen, des Rachens und (oder) die Sprache, einige dieser Patienten Ödeme Angioödem trat in der Vergangenheit im Zusammenhang mit der Verwendung von anderen Arzneimitteln, einschließlich ACE-Inhibitoren), Vaskulitis (einschließlich Purpura Schönlein-Purpura), Hepatitis; Nicht bekannt: Anämie, Thrombozytopenie, Tinnitus, Kopfschmerzen, Husten, Durchfall, Pankreatitis, Leberversagen, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Rhabdomyolyse, erektile Dysfunktion / Impotenz, Unwohlsein, Depression, Hyponatriämie. Als Ergebnis der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, eingeschränkte Nierenfunktion, einschließlich Nierenversagens bei Patienten mit einem Risiko; Diese Veränderungen der Nierenfunktion können sich nach Absetzen der Behandlung auflösen. Das Profil der Nebenwirkungen bei Kindern scheint dem bei erwachsenen Patienten ähnlich zu sein.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck. Erwachsene: Die übliche Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Die maximale antihypertensive Wirkung wird innerhalb von 3 bis 6 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht. Bei manchen Patienten kann es nützlich sein, die Dosis einmal am Tag (morgens) auf 100 mg zu erhöhen. Es kann zusammen mit anderen Antihypertensiva, insbesondere Diuretika (wie Hydrochlorothiazid) angewendet werden.Hypertonie bei Kindern und Jugendlichen. Es gibt nur begrenzte Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit von Losartan bei der Behandlung von Bluthochdruck bei Kindern und Jugendlichen 6-18 Jahren. Für Kinder über den Monat > 20 bis <50 kg, die Tabletten schlucken können, ist die empfohlene Dosis 25 mg einmal täglich; In Ausnahmefällen kann die Dosis einmal täglich auf maximal 50 mg erhöht werden. Die Dosierung sollte entsprechend der Reaktion in Bezug auf Änderungen des Blutdrucks angepasst werden. Bei Kindern über den Monat > 50 kg Die übliche Dosis beträgt 50 mg einmal täglich; In Ausnahmefällen kann die Dosis einmal täglich auf maximal 100 mg erhöht werden. Es wurden keine Studien zur Anwendung von Dosierungen> 1,4 mg / kg bei Kindern durchgeführt. (oder mehr als 100 mg) täglich.Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie ≥0,5 g / Tag. Erwachsene: Die übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Die Tagesdosis kann je nach Blutdruckwert bis zu 100 mg einmal täglich nach einem Monat ab Beginn der Behandlung erhöht werden. Die Formulierung kann mit anderen Antihypertensiva (z. B. Diuretika, Calciumkanalblockern, α- oder β- Blockern und zentral wirkende Arzneimittel) sowie insulin und anderen häufig verwendetes Antidiabetika (z. B. Sulfonylharnstoffe in Kombination verwendet werden, Glitazone und Glucosidasehemmer).Herzversagen. Erwachsene: Die übliche Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich. Im allgemeinen sollte die Dosis schrittweise in Intervallen von einer Woche erhöht werden (dh. 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg pro Tag), bis zu einer maximalen Dosis von 150 mg einmal täglich als geduldet durch den Patienten.Verringerung des Schlaganfallrisikos bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie, die durch EKG bestätigt wurden. Erwachsene: Die übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. In Abhängigkeit von der Veränderung des Blutdruck kann Hydrochlorothiazid in einer kleinen Dosis gegeben werden, und (oder) erhöht die Dosis auf 100 mg täglich Losartan.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit reduziertem intravaskulärem Volumen (z. B. bei Patienten, die mit hohen Diuretika behandelt werden) sollte die Behandlung für eine Dosis von 25 mg einmal täglich in Betracht gezogen werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder Hämodialyse ist keine Dosisanpassung erforderlich. Nicht bei Kindern mit GFR <30 ml / min / 1,73 m verwenden2. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen in der Anamnese sollten niedrigere Dosen in Betracht gezogen werden. Nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung anwenden. Nicht bei Kindern mit eingeschränkter Leberfunktion anwenden. Obwohl bei Patienten über 75 Jahren die Einleitung einer Behandlung mit einer Dosis von 25 mg erwogen werden sollte, ist bei älteren Patienten normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich.Art der Verabreichung. Die Tabletten können mit oder ohne eine Mahlzeit mit einem Glas Wasser eingenommen werden.Die Trennlinie auf dem Tablet soll das Tablet nicht beschädigen.