Behandlung der primären Hypertonie. Behandlung von Nierenerkrankungen bei Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit einer Proteinurie ≥0,5 g / Tag als Teil der antihypertensiven Therapie. Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz (bei Patienten ab 60 Jahren), wenn eine Behandlung mit ACE-Hemmern wegen Inkompatibilitäten, insbesondere Husten oder Kontraindikationen, nicht indiziert ist; Die Behandlung mit Losartan sollte bei Patienten mit Herzinsuffizienz, die den klinischen Zustand bei Verabreichung von ACE-Hemmern stabilisiert haben, nicht verändert werden. Die Auswurffraktion des linken Ventrikels sollte ≤40% betragen und der klinische Zustand der Patienten sollte während der Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz stabilisiert werden. Reduktion des Schlaganfallrisikos bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie, dokumentiert im Elektrokardiogramm.
Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (AT-Typ1). Losartan blockiert selektiv den AT-Rezeptor1. Sowohl Kalium-Losartan als auch sein pharmakologisch aktiver Metabolit (Carbonsäure) blockieren alle Wirkungen von Angiotensin II, unabhängig von Herkunft und Syntheseweg. Losartan stimuliert oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die für die Regulation im Kreislaufsystem wichtig sind. Losartan ist auch kein Inhibitor der Kininase II (Bradykinin), so dass nicht die Auswirkungen von Bradykinin abhängigen potenzieren. Nach oraler Verabreichung wird es gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erfährt einen First-Pass-Effekt durch die Leber. Etwa 14% der Losartan-Dosis werden in den aktiven Metaboliten umgewandelt. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 33%. Cmax Losartan im Blut tritt nach etwa 1 Stunde auf und sein aktiver Metabolit nach 3-4 Stunden Losartan und seine Metaboliten werden im Urin (35%) und im Stuhl (58%) ausgeschieden. T0,5 ist etwa 2 Stunden für Losartan, etwa 6-9 Stunden für den aktiven Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Schwere Leberfunktionsstörung. II und III Trimester der Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2).
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten mit angioneurotischen Ödemen in der Anamnese (Schwellung von Gesicht, Lippen, Rachen und / oder Zunge) sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit reduziertem intravaskulärem Volumen und / oder reduziertem Natriumspiegel aufgrund einer intensiven diuretischen Therapie, Salzrestriktion, Durchfall oder Erbrechen kann eine symptomatische Hypotonie auftreten, insbesondere nach der ersten Dosis und nach Erhöhung der Dosis. Solche Mängel sollten vor der Verabreichung der Zubereitung oder einer niedrigeren Anfangsdosis korrigiert werden. Dies gilt auch für Kinder (6-18 Jahre). Patienten mit Nierenfunktionsstörungen mit oder ohne Diabetes mellitus haben häufig Elektrolytstörungen - regelmäßige Überwachung der Kalium- und Kreatinin-Clearance im Blut, insbesondere bei Patienten mit Herzinsuffizienz und Blutkreatinin 30-50 ml / min. Die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten und kaliumhaltigen Salzersatzstoffen wird nicht empfohlen. Bei erwachsenen Patienten mit Leberfunktionsstörungen in der Vorgeschichte mit Vorsicht anwenden. Losartan wird nicht zur Anwendung bei Kindern mit eingeschränkter Leberfunktion empfohlen. Als Folge der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, Nierenfunktionsstörungen mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich (insbesondere bei Patienten, deren Nierenfunktion ist abhängig von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, wie sie mit schwerer Herzinsuffizienz oder vorbestehender Nieren ). Auch bei Patienten mit beidseitiger Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie bis zur einzigen Niere kam es zu einem Anstieg von Harnstoff und Kreatinin im Blut. Änderungen der Nierenfunktion können sich nach dem Absetzen auflösen - diese sollten mit Vorsicht verwendet werden.Während der Behandlung von Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden, da sie sich verschlechtern kann, insbesondere wenn andere Erkrankungen vorliegen, wie Fieber oder Dehydratation. Aufgrund fehlender Daten wird die Anwendung von Losartan bei Kindern mit glomerulärer Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m nicht empfohlen2. Die gleichzeitige Anwendung von Losartan und ACE-Hemmern beeinträchtigte die Nierenfunktion, daher wird eine kumulative Anwendung nicht empfohlen. Mangel an Erfahrung bei Patienten nach der letzten Nierentransplantation. Patienten mit primärem Aldosteronismus sprechen im Allgemeinen nicht auf Antihypertonika an, die durch die Hemmung des Renin-Angiotensin-System - für die Anwendung bei diesen Patienten nicht empfohlen. Eine übermäßige Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskulären Erkrankungen kann zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und gleichzeitiger Nierenfunktionsstörung besteht das Risiko einer schweren Hypotonie und (häufig akuten) Nierenversagens. Mangel an ausreichenden klinischen Erfahrungen mit Losartan bei Patienten mit Herzinsuffizienz und damit einhergehende schwerer Niereninsuffizienz, bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV) sowie bei Patienten mit Herzinsuffizienz und symptomatischem Leben kardiale Arrhythmien bedrohlich - Losartan sollte Verwenden Sie diese Patientengruppen mit Vorsicht. Die kombinierte Behandlung mit Losartan und Betablockern sollte mit Vorsicht angewendet werden. Besonders vorsichtig bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertropher Kardiomyopathie. Antagonisten von Angiotensin II sind offenbar weniger wirksam den Blutdruck in schwarzen Menschen zu senken. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Nicht Verwendung von Losartan bei Kindern unter 6 Jahren geeignet für. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, sollte die Zubereitung nicht auf Patienten mit dem seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose verabreicht werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Losartan im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr der Teratogenität). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Losartan verwendet in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) -, wobei der Exposition gegenüber dem Medikament der zweiten Trimester der Schwangerschaft war, Ultraschalluntersuchung von fetalem Schädel und Nieren wird empfohlen; Neugeborene, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Die Anwendung von Losartan wird während des Stillens nicht empfohlen, insbesondere wenn ein Neugeborenes oder ein Frühchen gestillt wird.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck. Häufig: Schwindel zentralen und labyrinthischen Ursprungs, Hyperkaliämie. Gelegentlich: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Herzklopfen, Angina pectoris, orthostatische Hypotonie, Symptome einer orthostatischen dosisabhängig, Hautausschlag, Bauchschmerzen, Verstopfung, Schwäche, Müdigkeit, Ödeme. Selten: erhöhte ALT-Aktivität.Hypertonie und Hypertrophie des linken Ventrikels. Häufig: Schwindel zentraler und labyrinthischer Herkunft, Schwäche, Müdigkeit.Chronische Herzinsuffizienz. Häufig: Anämie, zentralen Schwindel, orthostatische Hypotonie, Symptome einer orthostatischen dosisabhängigen Nierenversagen, Niereninsuffizienz, erhöhte Kreatinin und Harnstoff im Blut, Hyperkaliämie.Gelegentlich: Kopfschmerzen, Atemnot, Husten, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschlag, Asthenie, Müdigkeit. Selten: Parästhesie, Ohnmacht, Vorhofflimmern, Schlaganfall.Bluthochdruck und Typ-2-Diabetes mit Nierenerkrankung. Häufig: Schwindel zentralen Ursprung, orthostatische Hypotonie, Symptome einer orthostatischen dosisabhängig, Schwäche, Müdigkeit, Hypoglykämie, Hyperkaliämie. Darüber hinaus wird nach Marketing beobachtet: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen, Angioödem (einschließlich Schwellung des Larynx und Glottis, Gesicht, Lippen, Hals und (oder) die Sprache, in einigen dieser Patienten Angioödem in der Vergangenheit im Zusammenhang hatte mit mit anderen Medikamenten, einschließlich ACE-Hemmer), Vaskulitis (einschließlich Schönlein-Henoch Purpura), Hepatitis; nicht bekannt - Anämie, Thrombozytopenie, Depression, Migräne, abnorme Geschmack, Tinnitus, Husten, Durchfall, Pankreatitis, Leberversagen, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag, allergische Reaktion auf Licht, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Rhabdomyolyse, erektile Dysfunktion / Impotenz, Unwohlsein, Hyponatriämie. Patienten mit einem Risiko von wurden Niereninsuffizienz festgestellt, Nierenversagen, einschließlich der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems führt; solche Veränderungen der Nierenfunktion können nach Absetzen der Therapie reversibel sein. Das Profil der Nebenwirkungen bei Kindern scheint dem bei erwachsenen Patienten ähnlich zu sein.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck. Erwachsene: Die übliche Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Die maximale blutdrucksenkende Wirkung wird innerhalb von 3-6 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht. Bei manchen Patienten kann es nützlich sein, die Dosis einmal am Tag (morgens) auf 100 mg zu erhöhen. Das Präparat kann in Kombination mit anderen Antihypertensiva, hauptsächlich mit Diuretika (zB Hydrochlorothiazid), angewendet werden. Kinder: keine klinischen Erfahrungen zur Wirksamkeit und Sicherheit von Losartan bei der Behandlung von Bluthochdruck bei Kindern und Jugendlichen 6 bis 16 Jahren in Bezug auf. Begrenzte pharmakokinetische Daten liegen für hypertensive Kinder über 1 Monat vor. Für Patienten, die Tabletten schlucken können, o. 20-50 kg Die empfohlene Dosis beträgt 25 mg einmal täglich. In Ausnahmefällen kann die Dosis einmal täglich auf maximal 50 mg erhöht werden. Bei Patienten mit bw > 50 kg Die übliche Dosis beträgt 50 mg einmal täglich. In Ausnahmefällen kann die Dosis einmal täglich auf maximal 100 mg erhöht werden. Es wurden keine Studien zur Anwendung von Dosierungen> 1,4 mg / kg bei Kindern durchgeführt. (oder mehr als 100 mg) täglich.Patienten mit Hypertonie und Typ-II-Diabetes mellitus mit Proteinurie ≥ 0,5 g / Tag. Die übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Nach einem Monat ab Beginn der Behandlung kann die Dosis je nach Blutdruckwert einmal täglich auf 100 mg erhöht werden. Es kann mit anderen Antihypertensiva in Kombination verwendet werden (z. B. Diuretika, Kalziumantagonisten, α- oder β-Blockern und zentral wirkende Mittel), sowie insulin und andere häufig verwendete Drogen Antidiabetika wirkende (z.B .. ein Sulfonylharnstoff, Glitazone und Glucosidase-Inhibitoren ).Herzversagen. Die übliche Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich. Die Dosis sollte in wöchentlichen Abständen titriert werden (dh. 12,5 mg, 25 mg, 50 mg täglich), bis die üblichen Erhaltungsdosis von 50 mg einmal pro Tag, je nach Zustand des Patienten.Verringerung des Schlaganfallrisikos bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie im EKG bestätigt. Die übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. In Abhängigkeit von der Veränderung des Blutdruck muss täglich in einer niedrigen Dosis von Hydrochlorothiazid und (oder) erhöht die Dosis auf 100 mg Losartan hinzugefügt werden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit eingeschränkten intravaskuläre Volumen (z. B. Hochdosiertes Diuretika) sollte einmal täglich eine Anfangsdosis von 25 mg in Betracht gezogen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Hämodialyse ist keine Anpassung der Anfangsdosis erforderlich. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen in der Vorgeschichte sollte eine niedrigere Dosis in Betracht gezogen werden. Bei älteren Patienten ist eine Dosisanpassung in der Regel nicht notwendig, aber bei Patienten> 75 Jahre sollen eine Anfangsdosis von 25 mg in Betracht gezogen werden.Die Tabletten können mit oder ohne eine Mahlzeit mit einem Glas Wasser eingenommen werden.