Behandlung der primären Hypertonie. Behandlung von Nierenerkrankungen bei Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit einer Proteinurie ≥ 0,5 g / Tag als Bestandteil einer antihypertensiven Therapie. Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz (bei Patienten ≥ 60 Jahre), wenn die Behandlung mit ACE-Hemmern aufgrund von Nebenwirkungen oder Kontraindikationen nicht angemessen erscheint; bei Patienten mit Herzinsuffizienz, deren Zustand mit einem ACE-Hemmer stabilisiert wurde, sollte die Therapie nicht auf Losartan umgestellt werden; Die Auswurffraktion des linken Ventrikels bei Patienten sollte ≤ 40% sein und ihr Zustand sollte während der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz stabilisiert werden. Verringerung des Schlaganfallrisikos bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie, die durch EKG bestätigt wurden.
Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (AT-Typ1). Selektiv bindet an den AT-Rezeptor1 Blockierung der Wirkungen von Angiotensin II. Es hat keine Agonistenaktivität gegenüber dem AT-Rezeptor1es bindet oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die für die Regulation im Kreislaufsystem wichtig sind. Es ist kein ACE-Hemmer (Kinase II), also erhöht es nicht die Wirkung von Bradykinin-abhängigen Wirkungen. Losartan wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und unterliegt einem First-Pass-Effekt, der zum aktiven Metaboliten Carbonsäure und anderen inaktiven Metaboliten führt. Die Bioverfügbarkeit von Losartan beträgt etwa 33%. Die mittleren maximalen Konzentrationen von Losartan und seinem aktiven Metaboliten treten jeweils nach 1 Stunde und 3-4 Stunden auf, Losartan und sein aktiver Metabolit sind zu etwa 99% an Plasmaproteine gebunden. Etwa 14% der Losartan-Dosis werden in den aktiven Metaboliten umgewandelt. Losartan und seine Metaboliten werden in der Galle und im Urin ausgeschieden. T0,5 ist ungefähr 2 Stunden für Losartan und 6-9 Stunden für den aktiven Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2). II und III Trimester der Schwangerschaft.
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten mit Angioödemen in der Anamnese sollten engmaschig überwacht werden. Symptomatische Hypotension, insbesondere nach der ersten Dosis und nach der Dosiserhöhung bei Patienten mit verringerten Blutvolumen und (oder) Natrium verarmte durch kräftige diuretische Therapie auftreten kann, reduziert die Menge an Salz in der Ernährung, Durchfall oder Erbrechen - Solche Bedingungen sind vor korrigiert werden, Verabreichung des Präparats oder Verwendung einer niedrigeren Anfangsdosis; Dies gilt auch für Kinder. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, mit oder ohne Diabetes mellitus, müssen Elektrolytstörungen oft ausgeglichen werden. Während der Behandlung mit Losartan sollte die Kaliumkonzentration im Blut und die Kreatinin-Clearance überwacht werden. besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Herzinsuffizienz und Kreatinin-Clearance 30-50 ml / min gelten. Wegen der Gefahr einer Hyperkaliämie, zugleich wird nicht empfohlen und Losartan kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparate, und kaliumhaltige Salzersatzstoffe. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen in der Anamnese sollte eine Senkung der Dosis von Losartan erwogen werden. Losartan wird nicht bei Kindern mit eingeschränkter Leberfunktion empfohlen. Als Folge der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) wurde die Nierenfunktion, Nierenversagen beeinträchtigt, einschließlich (vor allem bei Patienten, deren Nierenfunktion ist abhängig von der Aktivität des RAAS, wie Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder vorbestehender Nieren ). Eine erhöhte Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut von Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose Einzelniere; Diese Veränderungen verschwinden normalerweise nach der Behandlung - Losartan sollte bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Losartan wird nicht zur Anwendung bei Kindern empfohlen, deren glomeruläre Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m ist2. Während der Behandlung mit Losartan sollte die Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden, insbesondere wenn Losartan unter den bestehenden Bedingungen (Fieber, Dehydrierung) gegeben wird, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können.Die gleichzeitige Anwendung von Losartan und ACE-Hemmern hat sich als störend für die Nierenfunktion erwiesen, daher wird nicht empfohlen, sie gleichzeitig zu verwenden. Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Losartan bei Patienten nach einer kürzlich erfolgten Nierentransplantation vor. Sollte nicht bei Patienten mit primärem Aldosteronismus verwendet werden, vor allem, weil sie auf die Verabreichung von Antihypertensiva durch Hemmung des RAAS wirken nicht reagieren. Wegen des Risikos eines Myokardinfarkts und Schlaganfalls ist bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskulären Erkrankungen Vorsicht geboten. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Nierenfunktionsstörungen oder ohne das Risiko einer schweren Hypotonie und (oft akute) Niereninsuffizienz. Es gibt keine ausreichenden therapeutischen Erfahrungen mit Losartan bei Patienten mit Herzinsuffizienz und schwerer Niereninsuffizienz, bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV) sowie bei Patienten mit Herzinsuffizienz und symptomatischem Leben kardiale Arrhythmien bedrohlich - Losartan sein sollte Verwenden Sie diese Patientengruppen mit Vorsicht. Die Kombination von Losartan und β-Blocker sollte mit Vorsicht angewendet werden. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertropher Kardiomyopathie mit Verengung des Abflussweges geboten. Losartan und andere Angiotensin-Antagonisten sind bei schwarzen Patienten definitiv weniger wirksam bei der Senkung des Blutdrucks als nicht-schwarze Patienten. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Losartan wird nicht für Kinder unter 6 Jahren empfohlen, da für diese Patientengruppe nur begrenzte Daten zur Verfügung stehen. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Losartan im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr der Teratogenität). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Losartan verwendete in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) - bei Arzneimittelexposition aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eingetreten ist, Ultraschalluntersuchung des fetalen Schädels und der Nieren; Neugeborene, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Die Anwendung von Losartan während des Stillens wird nicht empfohlen. Sie sollten während des Stillens eine andere Behandlung mit einem festgelegten Sicherheitsprofil verwenden, besonders wenn Sie ein Neugeborenes oder ein Frühchen füttern.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck. Häufig: Schwindel zentralen und labyrinthischen Ursprungs, Hyperkaliämie. Gelegentlich Somnolenz, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Herzklopfen, Angina pectoris, orthostatische Hypotonie (einschließlich dosisabhängige Symptome der orthostatischen Hypotonie, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkten Blutvolumen, z. B. bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder mit hohen Dosen von Medikamenten behandelt Diuretikum), Hautausschlag, Bauchschmerzen, Verstopfung, Schwäche, Müdigkeit, Ödeme. Selten: erhöhte ALT-Aktivität.Hypertonie und Hypertrophie des linken Ventrikels. Häufig: Schwindel zentraler und labyrinthischer Herkunft, Schwäche, Müdigkeit.Chronische Herzinsuffizienz. Häufig: Anämie, Schwindel, eingeschränkte Nierenfunktion, Nierenversagen, erhöhter Harnstoff und Kreatinin im Blut, Hyperkaliämie.Gelegentlich Kopfschmerzen, orthostatische Hypotonie (einschließlich dosisabhängige Symptome einer orthostatischen Hypotonie, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Blutvolumen, z. B. bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder mit hohen Dosen von Diuretika behandelt wurden), Atemnot, Husten, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Urtikaria, Pruritus, Hautausschlag, Schwäche, Müdigkeit. Selten: Parästhesie, Ohnmacht, Vorhofflimmern, Schlaganfall.Bluthochdruck und Typ-2-Diabetes mit Nierenerkrankung. Oft Schwindel zentraler Ursprung, orthostatische Hypotonie (einschließlich dosisabhängige Symptome der orthostatischen Hypotonie, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkten Blutvolumen, z. B. bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder mit hohen Dosen von Diuretika behandelt wurde), Schwäche, Müdigkeit, Hypoglykämie, Hyperkaliämie . In der Post-Marketing-Berichte der folgenden Nebenwirkungen - selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, Anaphylaxie, Angioödem (einschließlich Ödem des Larynx, Stimmritze, Gesicht, Lippen, Rachen und (oder) der Lasche bewirkt Verengung der Atemwege, in einigen dieser Patienten Angioödem in der Vergangenheit aufgetreten sind im Zusammenhang mit der Verwendung von anderen Arzneimitteln, einschließlich ACE-Inhibitoren), Vaskulitis (einschließlich Henoch-Schönlein Purpura), Hepatitis; Nicht bekannt: Anämie, Thrombozytopenie, Depression, Migräne, abnorme Geschmack, Tinnitus, Husten, Durchfall, Pankreatitis, Leberversagen, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Rhabdomyolyse, erektile Dysfunktion / Impotenz , schlechte Laune, Hyponatriämie. Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen waren bei Patienten unter Losartan häufiger als unter Placebo: Rückenschmerzen, Harnwegsinfektionen und grippeähnliche Symptome. Als Ergebnis der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, eingeschränkte Nierenfunktion, einschließlich Nierenversagens bei Patienten mit einem Risiko; Diese Veränderungen der Nierenfunktion können sich nach Absetzen der Behandlung auflösen. Das Profil der Nebenwirkungen bei Kindern scheint dem bei erwachsenen Patienten ähnlich zu sein.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck: ErwachseneDie empfohlene Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt normalerweise 50 mg einmal täglich. Die maximale blutdrucksenkende Wirkung wird innerhalb von 3-6 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht. Bei manchen Patienten kann es nützlich sein, die Dosis einmal täglich (morgens) auf 100 mg zu erhöhen. Das Präparat kann gleichzeitig mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere Diuretika (z. B. Hydrochlorothiazid) angewendet werden.Kinder≥6 Jahre und ungefähr > 20 kg bis <50 kg, die Tabletten schlucken können: 25 mg einmal täglich (in Ausnahmefällen kann die Dosis auf 50 mg einmal täglich erhöht werden); Kinder über den Monat > 50 kg: 50 mg einmal täglich (in Ausnahmefällen kann die Dosis einmal täglich auf 100 mg erhöht werden). Es liegen keine Studien zur Anwendung von Dosen> 1,4 mg / kg vor. (oder> 100 mg) pro Tag von Kindern. Es liegen begrenzte Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Losartan bei der Behandlung von Bluthochdruck bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 16 Jahren vor. Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren bei Kindern empfohlen, deren glomeruläre Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m ist3 und bei Kindern mit Lebererkrankungen.Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie ≥0,5 g / TagDie übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Die Dosis kann je nach Blutdruckwert einmal nach dem ersten Monat nach Beginn der Behandlung auf 100 mg einmal täglich erhöht werden. Es kann mit anderen Antihypertensiva (z. B. Diuretika, Kalziumantagonisten, α- oder ß-Blockern, zentral wirkende Mittel), insulin und oralen Antidiabetika in Kombination verwendet werden (z. B.. Sulfonylharnstoffe, Glitazone, Glukosidase-Inhibitoren).HerzversagenDie übliche Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich. Die Dosis sollte in der Regel nach und nach jeder Woche erhöht werden (dh. 12,5 mg, 25 mg, 50 mg), bis die üblichen Erhaltungsdosis (50 mg einmal täglich), wenn sie von den Patienten vertragen wird .Verringerung des Schlaganfallrisikos bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie, die durch EKG bestätigt wurdenDie übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich.In Abhängigkeit von Änderungen des Blutdrucks kann niedrig dosiertes Hydrochlorothiazid angewendet werden und / oder die Dosis von Losartan kann einmal täglich auf 100 mg erhöht werden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit reduziertem Blutvolumen (z. B. mit hohen diuretischen Dosen) sollte eine Anfangsdosis von 25 mg einmal täglich in Betracht gezogen werden. Eine Anpassung der Anfangsdosis ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Hämodialyse und älteren Patienten nicht erforderlich (obwohl Patienten> 75 Jahre alt, 25 mg in Betracht gezogen werden sollten). Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte eine niedrigere Dosis in Betracht gezogen werden. Verwenden Sie das Präparat nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.Art der Verabreichung. Das Tablet kann geteilt werden. Das Medikament kann mit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden, mit einem Glas Wasser gewaschen.