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Hinweise:
Behandlung von Hypertonie in Abwesenheit von Monotherapie Wirksamkeit. Das Präparat ist nicht zur antihypertensiven Therapie geeignet.
Zutaten:
1 Tabl enthält 5 mg, 10 mg oder 20 mg Benazeprilhydrochlorid und 6,25 mg, 12,5 mg bzw. 25 mg Hydrochlorothiazid.
Aktion:
Das Präparat ist eine Kombination aus Benazepril - einem Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer und einem Hydrochlorothiazid - einem Diuretikum, dessen synergistische Effekte synergistisch sind. Benazepril ist eine Vorstufe des Wirkstoffs Benazeprilat, der ein Inhibitor der Angiotensin-Konvertase ist. Inhibierte alle der durch Angiotensin II induzierten Reaktionen, dh. Vasokonstriktion und Stimulation der Aldosteronsekretion, was zu einem erhöhten Reabsorption von Natrium und Wasser in der Nierentubuli und erhöht die Herzleistung. Zusätzlich hemmt es den Abbau von Bradykinin, was wahrscheinlich für den blutdrucksenkenden Effekt wichtig ist. Es senkt den Blutdruck in allen Perioden der Hypertonie, unabhängig von der Körperlage, verursacht keine orthostatischen Druckänderungen oder diese Veränderungen sind gering. Der Beginn der blutdrucksenkenden Wirkung tritt etwa 1 Stunde nach der oralen Verabreichung auf, die maximale Wirkung nach 2 bis 4 Stunden, die Wirkung bleibt für mindestens 24 Stunden nach der Arzneimittelverabreichung bestehen. Bei wiederholter Anwendung erfolgt die maximale Blutdrucksenkung in der Regel innerhalb einer Woche und bleibt während der Langzeitbehandlung bestehen. Die antihypertensive Wirkung ist unabhängig von der Rasse, dem Alter oder der Plasma-Renin-Ausgangsaktivität. Ein abruptes Absetzen der Zubereitung führt nicht zu einem starken Blutdruckanstieg. Hydrochlorothiazid ist ein Thiazid-Diuretikum, das hauptsächlich in den distalen Nierentubuli wirkt und die Resorption von NaCl hemmt (durch Antagonisierung des Na-Cotransporters)+Cl-) und Erleichterung der Rückresorption von Calciumionen. Es erhöht auch die Sekretion und Ausscheidung von Kaliumionen und Wasserstoffionen. Es reduziert die Ausscheidung von Harnsäure. Die diuretische und natriuretische erscheinen in 1-2 Stunden nach oraler Verabreichung ein Maximum nach 4-6 h erreicht, kann für 10-12 h fortbestehen. Diurese induziert durch Thiazide führt zunächst zu einer Abnahme des Plasmavolumens, das Herzzeitvolumen und -druck arterielles Blut Das Renin - Angiotensin - Aldosteron - System kann stimuliert werden. Der blutdrucksenkende Effekt bleibt bei längerer Anwendung als Folge einer Verminderung des gesamten peripheren Gefäßwiderstands bestehen; die Minutenkapazität kehrt zu den Vorbehandlungswerten zurück, das Volumen des Blutplasmas ist leicht reduziert, und die Plasma-Reninaktivität kann erhöht werden. Hemmung des Renin-Angiotensin-Systems durch Benazepril ergibt einen synergistischen antihypertensiven Effekt in Kombination mit Hydrochlorothiazid, durch die Stimulation der induzierten Diuretikum blockieren. Die Stimulation dieses Systems durch Hydrochlorothiazid bewirkt eine stärkere Abhängigkeit des Blutdrucks von der Konzentration von Angiotensin II, was die Wirksamkeit von Benazepril erhöht. Nach oraler Verabreichung werden ca. 37% der Dosis von Benazepril absorbiert, dann wird der Vorläufer schnell in den pharmakologisch aktiven Metaboliten Benazeprilat umgewandelt. Die maximalen Konzentrationen beider Formen im Blut werden jeweils innerhalb von 0,5 und 1-1,5 Stunden erreicht, wobei etwa 60-80% der oralen Dosis von Hydrochlorothiazid absorbiert werden. Die maximale Blutkonzentration wird innerhalb von 1,5-3 Stunden erreicht.Die Bioverfügbarkeit von Benazepril, Benazeprilat und Hydrochlorothiazid ist proportional zur Dosis. Wiederholte Dosierung ändert nicht die Pharmakokinetik von Benazepril und Hydrochlorothiazid. Benazepril reichert sich nicht im Körper an, während sich Benazepril nur in geringem Maße im Körper anreichert. Etwa 95% von Benazepril und Benazeprilat sind an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin, gebunden. Hydrochlorothiazid akkumuliert in roten Blutkörperchen; In der Eliminationsphase sind die Konzentrationen in Erythrozyten 3-9 mal höher als im Blut. Etwa 40-70% Hydrochlorothiazid sind an Plasmaproteine gebunden. Benazepril wird weitgehend metabolisiert: Der Hauptmetabolit ist Benazeprilat, die beiden anderen sind konjugierte Formen von Benazepril und Benazeprilat. Eine sehr geringe Menge Hydrochlorothiazid wird metabolisiert. Benazepril wird nach 4 Stunden, hauptsächlich als Folge der Biotransformation, vollständig aus dem Plasma ausgeschieden. Die Ausscheidung von Benazeprilat ist zweiphasig, es wird im Urin und in der Galle ausgeschieden. Die Elimination von Hydrochlorothiazid ist zweiphasig, es wird ausschließlich im Urin ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist die Pharmakokinetik des Präparats signifikant verändert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlich zu Benazepril oder einem anderen ACE-Hemmer, Hydrochlorothiazid, oder andere Sulfonamid-abgeleitet. Angioödem nach Verabreichung von ACE-Hemmern. Anurie, schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) und Leberversagen. Behandlungsresistente Hypokaliämie, Hyponatriämie und symptomatische Hyperurikämie. Schwangerschaft und Stillzeit. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Zubereitung bei Kindern wurde nicht nachgewiesen. Seien Sie vorsichtig bei älteren Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, mit leichter Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance von 30-60 ml / min), Nierenarterienstenose, Aortenstenose und Mitral weiter mit anderen Antihypertensiva verwendet behandelt, Nieren Lebererkrankung oder progressive Lebererkrankung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nebenwirkungen:
Die meisten (über 1%) sind: Herzklopfen, die Symptome der Hypotension, unspezifischen Magen-Darm-Symptome, Hautausschlag, Rötungen, Juckreiz, Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht, häufiges Urinieren, Husten, Symptome der Atemwege, Schmerzen und Schwindel, Müdigkeit. Selten: Angioödem, Schwellung des Mundes oder des Gesichts, Gelenkschmerzen, Arthritis, Muskelschmerz, Muskel-Skelett-Schmerz, Somnolenz, Schlaflosigkeit, Nervosität, Parästhesien, Harnsäure im Blut, Hypokaliämie, Hyponatriämie, hypomagnesemia erhöht, verringert Hämoglobin, Hypotension Hypotension, Brustschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen. Eine leichte Erhöhung des Serum-Kreatinin und Harnstoff-Stickstoff im Blut, die nach dem Drogenentzug verschwunden. Anaphylaktoide Reaktionen während der ACE-Inhibitor-Therapie in Patienten mit Dialysemembranen des Dialysators mit High-Flux verwenden, und bei Patienten, Plasmapherese unter Verwendung des Dextransulfat zur Absorption erfahren.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Patienten, die 10 mg (20 mg) einmal täglich, Benazepril, können zur Herstellung von 10 / 12,5 mg und 20/25 mg einmal pro Tag bewegen. Patienten, die bereits Hydrochlorothiazid oder andere Thiaziddiuretikum empfangen, aber ohne eine entsprechende Verringerung des Blutdruckes zu erreichen können die Formulierung nach dem Absetzen des Diuretikums mindestens 3 Tage vor der Behandlung eingeschaltet werden. Diejenigen unter noch Hydrochlorothiazid in einer Dosis von 25 mg oder 50 mg einmal täglich, sollten die Behandlung mit einer Dosis von 10 mg / 12,5 mg beginnen, nach der die Dosis kann auf die Bedürfnisse des Patienten angepasst werden. Den Patienten hatten eine ausreichende Verringerung des Blutdruckes bei 25 mg Hydrochlorothiazid pro Tag verwendet, aber mit einem erheblichen Verlust an Kalium aufgrund dieser Therapie können in einer Dosis von 5 / 6,25 mg zur Verwendung der Zubereitung gehen (vorzugsweise die Konzentration von Kalium im Blut steuern) .