Benazepril-Hydrochlorid ist eine Vorstufe des Wirkstoffs Benazeprilat, einem Inhibitor der Angiotensin-Konvertase. Inhibierte alle der induzierten Reaktionen, die durch Angiotensin II, das heißt. Vasokonstriktion, die Stimulation der Aldosteronsekretion und erhöhte Herzleistung. Zusätzlich hemmt es den Abbau von Bradykinin, was wahrscheinlich für den blutdrucksenkenden Effekt wichtig ist. Es senkt den Blutdruck in allen Perioden der Hypertonie, unabhängig von der Körperposition. Der Beginn der blutdrucksenkenden Wirkung tritt etwa 1 Stunde nach der oralen Verabreichung auf, die maximale Wirkung nach 2 bis 4 Stunden, die Wirkung bleibt für mindestens 24 Stunden nach der Arzneimittelverabreichung bestehen. Bei wiederholter Anwendung erfolgt die maximale Blutdrucksenkung in der Regel innerhalb einer Woche und bleibt während der Langzeitbehandlung bestehen. Ein abruptes Absetzen der Zubereitung führt nicht zu einem starken Blutdruckanstieg. Nach oraler Verabreichung werden etwa 37% der Dosis absorbiert, dann wird der Vorläufer schnell in einen pharmakologisch aktiven Metaboliten umgewandelt. Etwa 95% von Benazepril und Benazeprilat sind an Proteine gebunden, hauptsächlich an Albumin. Benazepril wird weitgehend metabolisiert, der Hauptmetabolit ist Benazeprilat. Benazepril wird hauptsächlich als Folge der Biotransformation eliminiert, Benazeprilat wird im Urin und in der Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist die Kinase von Benazeprilat signifikant verändert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Benazepril, Derivate oder andere Bestandteile der Zubereitung. Überempfindlichkeit gegenüber anderen ACE-Hemmern oder Sulfonamidderivaten. Angioödem nach Verabreichung von ACE-Hemmern. Hereditäre oder idiopathische angioneurotische Ödeme. Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2).
Vorsichtsmaßnahmen:
Besonders vorsichtig bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verwenden; eingeschränkte Leberfunktion oder Lebererkrankung; Hypovolämie oder Salzverlust (aufgrund langfristiger Verwendung von Diuretika, natriumarmer Diät, Dialyse, Durchfall oder Erbrechen); schwerer Herzinsuffizienz, koronare Herzkrankheit oder zerebrovaskuläre Erkrankungen (. Kontrolle Bedingung für die ersten 2 Wochen Behandlung, ändern Sie die Dosis benazaprylu und (oder) das Diuretikum unter strengen ärztlicher Aufsicht sollte die Behandlung unter ärztlicher Aufsicht in einem Krankenhaus, gestartet werden); bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder einer Stenose einer Einzelniere, insbesondere bei vaskulären und renalen Bluthochdruck (Behandlung mit einer niedrigen Dosis begonnen und die Dosis von strenger medizinischer Überwachung zu erhöhen, um die Nierenfunktion während der ersten Wochen der Behandlung zu überwachen); mit Aortenstenose oder einer anderen Stenose des Ausflussweges des linken Ventrikels; bei Patienten mit Kollagenosen, immunsuppressiven Therapie, Allopurinol oder Procainamid, insbesondere mit eingeschränkter Nierenfunktion in einem Interview (regelmäßig überwacht Leukozytenzahl werden soll). Flüssigkeitsdefizite und / oder übermäßiger Salzverlust sollten vor Beginn der Behandlung mit dem Präparat korrigiert werden. Die Anwendung von Benazapril bei einem kardiogenen Schock und einer hämodynamisch signifikanten Einengung des Abflusses sollte vermieden werden. Vorsicht bei Patienten, die sich einer größeren Operation oder einer Vollnarkose mit blutdrucksenkenden Mitteln unterziehen; bei Patienten mit Diabetes. Es wird nicht für Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus empfohlen. Aufgrund des Mangels an Daten zur Anwendung von Benazepril bei Patienten mit einer kürzlich erfolgten Nierentransplantation wird die Verwendung des Produkts nicht empfohlen.Wegen der Gefahr von anaphylaktischen Reaktionen bei Patienten Hämodialyse mit wysokoprzepuszczalnych Membranen aus Polyacrylnitril unterziehen, während Lipoproteine niedriger Dichte mit Dextransulfat oder während der Desensibilisierung Therapie (zB. Hymenopterengift) verwenden Sie nicht gleichzeitig die Vorbereitung. Bei schwarzen Patienten kann die Wirksamkeit des Präparats geringer sein, und das Angioödem kann häufiger auftreten. Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern vor. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Aufgrund der Anwesenheit von Laktose bei Patienten mit seltener erblicher Unverträglichkeit Galaktose, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose nicht verwendet werden soll.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Der Einsatz von ACE-Hemmern im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft können Entwicklungsstörungen beim Feten und Neugeborenen verursachen, einschließlich Hypotension, Schädel-Hypoplasie, Anurie, Niereninsuffizienz und Tod Oligohydramnie. Es wird nicht empfohlen, das Produkt während des Stillens zu verwenden.
Nebenwirkungen:
(≥1 / 10): Palpitationen, orthostatische Symptome, unspezifische gastrointestinale Symptome, Hautausschlag, Rötungen, Juckreiz, Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht, häufiges Urinieren, Husten, Symptome der Atemwege, Schmerzen und Schwindel, Müdigkeit, Abnahme von Hämoglobin, Hämatokrit, Leukozyten und Thrombozyten. Selten (≥1 / 10 000 <1/1000) orthostatische Hypotonie, Brustschmerzen, Angina pectoris, Herzrhythmusstörungen, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Pemphigus, Urtikaria, Hepatitis (in erster Linie cholestatic), Hepatitis cholestatischen, erhöhte Blut-Harnstoff und Kreatinin im Blut, Somnolenz, Schlaflosigkeit, Nervosität, Parästhesien, Angioödem, Schwellung des Gesichts oder des Mundes, Gelenkschmerzen, Arthritis, Muskelschmerzen. Sehr selten (<1/10 000) Myokardinfarkt, eine ischämische Herz, Pankreatitis, Ileus, Stevens-Johnson-Syndrom, Niereninsuffizienz, Tinnitus, Dysgeusie, nieokrwistość hämolytische Anämie, Thrombozytopenie. Es gibt nur wenige Berichte von Patienten mit ACE-Hemmern behandelt werden, die Band beginnt cholestatischer Ikterus in fulminanter Lebernekrose wachsen, was manchmal zum Tod.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck. Bei Patienten nicht Thiazid-Diuretika, die Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich, kann die Dosis auf 20 mg pro Tag erhöht werden, in der Regel nach 1-2 Wochen. Bei einigen Patienten, denn dies ist die antihypertensive Wirkung am Ende der Intervalle zwischen den Dosen reduziert werden, können verwendet werden soll Medikament in 2 Dosen. Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 40 mg in 1-2 Dosen. Wenn nicht ausreichende Reduzierung des Blutdruckes erreicht werden, während ein anderes Antihypertonikum angewandt werden, wie beispielsweise. Thiazid Diuretikum oder ein Calciumkanal-blockierende Arzneimittel (zunächst bei niedrigeren Dosen). Im Fall einer frühzeitigen Behandlung mit Diuretika, sollte das Diuretikum 2-3 Tage vor dem Beginn der Therapie unterbrochen werden, und geben Sie dann, falls erforderlich; Wenn es nicht möglich ist, die Verabreichung von Diuretika zu stoppen, sollte die Anfangsdosis auf 5 mg täglich reduziert werden. Bei Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min Anfangsdosis beträgt 5 mg, die bis zu 10 mg pro Tag erhöht werden kann; um den arteriellen Druck stärker angewandt wird anders als eine Thiazid-Diuretikum oder andere antihypertensive zu reduzieren.Herzinsuffizienz. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2,5 mg einmal täglich (aufgrund des Risikos eines plötzlichen Blutdruckabfalles bei der ersten Dosis sollten Patienten, die das Produkt zum ersten Mal einnehmen, sehr sorgfältig überwacht werden); wenn nach 2-4 Wochen keine zufriedenstellende Besserung der Herzinsuffizienz eintritt, kann die Dosis einmal täglich auf 5 mg erhöht werden (vorausgesetzt, dass keine orthotope Hypotonie oder andere signifikante Nebenwirkungen auftreten), kann die Dosis je nach Ansprechen auf 10 mg erhöht werden oder bis zu 20 mg einmal täglich in angemessenen Abständen. Einige Patienten reagieren besser, wenn sie das Medikament zweimal täglich einnehmen. Kontrollierte klinische Studien weisen darauf hin, dass Patienten mit NYHA-Herzinsuffizienz der Klasse IV in der Regel niedrigere Dosen benötigen als leichte oder moderate Patienten (NYHA-Klasse II oder III). Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min kann die Tagesdosis auf 10 mg erhöht werden, eine niedrige Anfangsdosis (2,5 mg / Tag) kann jedoch optimal sein.Progressives chronisches Nierenversagen (mit oder ohne Bluthochdruck). Um die Entwicklung der Langzeitanwendung des Medikaments in einer Dosis von 10 mg einmal täglich zu verlangsamen. Wenn eine zusätzliche Blutdrucksenkung erforderlich ist, können andere blutdrucksenkende Arzneimittel in Kombination mit der Zubereitung verwendet werden. Tabelle. 5 mg sind teilbar.