Behandlung der primären Hypertonie bei Erwachsenen und Kindern und Jugendlichen von 6 bis 18 Jahren. Behandlung von Nierenerkrankungen bei Patienten mit Bluthochdruck und Diabetes Typ 2 mit Proteinurie ≥ 0,5 g / Tag als eine Komponente der antihypertensiven Behandlung. Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz bei erwachsenen Patienten, wenn die Behandlung mit ACE-Hemmern aufgrund von Inkompatibilität, insbesondere Husten oder Kontraindikation, nicht angemessen erscheint; bei Patienten mit Herzinsuffizienz, deren Zustand mit einem ACE-Hemmer stabilisiert wurde, sollte die Therapie nicht auf Losartan umgestellt werden; Die Auswurffraktion des linken Ventrikels bei Patienten sollte ≤ 40% betragen und ihr klinischer Zustand sollte während der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz stabilisiert werden. Um das Risiko von Schlaganfall bei erwachsenen Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie durch EKG bestätigt zu reduzieren.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 50 mg Kalium Losartan.
Aktion:
Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (AT-Typ1). Selektiv bindet an den AT-Rezeptor1 Blockierung der Wirkungen von Angiotensin II. Es hat keine Agonistenaktivität gegenüber dem AT-Rezeptor1es bindet oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die für die Regulation im Kreislaufsystem wichtig sind. Es ist kein ACE-Hemmer (Kinase II), also erhöht es nicht die Wirkung von Bradykinin-abhängigen Wirkungen. Losartan wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und unterliegt einem First-Pass-Effekt, der zum aktiven Metaboliten Carbonsäure und anderen inaktiven Metaboliten führt. Die Bioverfügbarkeit von Losartan beträgt etwa 33%. Die mittleren maximalen Konzentrationen von Losartan und seinem aktiven Metaboliten treten jeweils nach 1 Stunde und 3-4 Stunden auf, Losartan und sein aktiver Metabolit sind zu etwa 99% an Plasmaproteine gebunden. Etwa 14% der Losartan-Dosis werden in den aktiven Metaboliten umgewandelt. Losartan und seine Metaboliten werden in der Galle und im Urin ausgeschieden. T0,5 ist ungefähr 2 Stunden für Losartan und 6-9 Stunden für den aktiven Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Schwere Leberfunktionsstörung. II und III Trimester der Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2). II und III Trimester der Schwangerschaft.
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten mit Angioödem sollten in einem Interview genau beobachtet werden. Bei Patienten mit eingeschränkten Blutvolumen und (oder) Natrium durch kräftige diuretische Therapie abgereichertes, reduziert die Menge an Salz in der Ernährung, Durchfall oder Erbrechen, kann eine symptomatische Hypotension auftritt, insbesondere nach der ersten Dosis und die Erhöhung der Dosis - Solche Bedingungen ist vor korrigiert werden, Verabreichung des Präparats oder Verwendung einer niedrigeren Anfangsdosis; Dies gilt auch für Kinder. Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen mit oder ohne Diabetes muss die Elektrolytstörung oft ausgeglichen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte Vorsicht angewendet werden (Dosisreduktion beachten). Losartan ist nicht zur Anwendung bei Kindern mit eingeschränkter Leberfunktion indiziert. Als Folge der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, Nierenfunktionsstörungen mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich (insbesondere bei Patienten, deren Nierenfunktion ist abhängig von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, wie sie mit schwerer Herzinsuffizienz oder vorbestehender Nieren ). Es sollte bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie einer Einzelniere mit Vorsicht angewendet werden. Erfahrungen mit Patienten, die kürzlich eine Nierentransplantation erhalten haben, liegen nicht vor. Losartan wird nicht zur Anwendung bei Kindern empfohlen, deren glomeruläre Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m ist2. Patienten mit primärem Aldosteronismus sprechen im Allgemeinen nicht auf Antihypertonika an, die durch die Hemmung des Renin-Angiotensin-System - für die Anwendung bei diesen Patienten nicht empfohlen.Bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskulärer Erkrankung kann eine übermäßige Hypotonie zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz mit eingeschränkter Nierenfunktion oder ohne, gibt es - wie bei anderen Drogen auf dem Renin-Angiotensin-System - das Risiko einer schweren Hypotonie und (oft akute) Niereninsuffizienz. Der Mangel an ausreichender therapeutische Erfahrung mit Losartan bei Patienten mit Herzinsuffizienz und gleichzeitiger schwerer Niereninsuffizienz, bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV) sowie bei Patienten mit Herzinsuffizienz und symptomatischem Leben kardiale Arrhythmien bedrohlich - Losartan sollte Verwenden Sie diese Patientengruppen mit Vorsicht. Besonders vorsichtig bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertropher Kardiomyopathie mit Verengung des Abflussweges. Antagonisten von Angiotensin II sind offenbar weniger wirksam den Blutdruck in schwarzen Menschen zu senken. Die gleichzeitige Anwendung von Losartan und ACE-Hemmern sowie von Losartan und kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder kaliumhaltigen Salzsubstituten wird nicht empfohlen. Verwenden Sie vorsichtig Losartan in Kombination mit β-Blockern. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Losartan im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr der Teratogenität). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Losartan verwendete in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) - bei Arzneimittelexposition aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eingetreten ist, Ultraschalluntersuchung des fetalen Schädels und der Nieren; Neugeborene, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Die Anwendung von Losartan während des Stillens wird nicht empfohlen. Sie sollten während des Stillens eine andere Behandlung mit einem festgelegten Sicherheitsprofil verwenden, besonders wenn Sie ein Neugeborenes oder ein Frühchen füttern.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck. Häufig: Schwindel zentralen und labyrinthischen Ursprungs, Hyperkaliämie. Gelegentlich: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Herzklopfen, Angina pectoris, orthostatische Hypotonie (einschließlich orthostatische Anzeichen einer dosisabhängigen), Hautausschlag, Bauchschmerzen, Verstopfung, Schwäche, Müdigkeit, Ödeme. Selten: erhöhte ALT-Aktivität.Hypertonie und Hypertrophie des linken Ventrikels. Häufig: Schwindel zentraler und labyrinthischer Herkunft, Schwäche, Müdigkeit.Chronische Herzinsuffizienz. Oft, Anämie, Schwindel zentraler Ursprung, orthostatische Hypotonie (einschließlich Orthostase Zeichen dosisabhängig), Nierenfunktionsstörungen, Nierenversagen, Hyperkaliämie, Serum-Kreatinin und Harnstoff im Blut. Gelegentlich: Kopfschmerzen, Atemnot, Husten, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschlag, Asthenie, Müdigkeit. Selten: Parästhesie, Ohnmacht, Vorhofflimmern, Schlaganfall.Bluthochdruck und Typ-2-Diabetes mit Nierenerkrankung. Häufig: zentraler Schwindel, orthostatische Hypotonie (einschließlich dosisabhängiger orthostatischer Symptome), Asthenie, Müdigkeit, Hypoglykämie, Hyperkaliämie. In der Post-Marketing-Berichten Folgende Nebenwirkungen - selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen, Angioödem (einschließlich Schwellung der Larynx, Stimmritze, Gesicht, Lippen,Hals und / oder Zunge verursachen eine Verengung der Atemwege; Bei einigen dieser Patienten traten in der Vergangenheit vasomorrhagische Ödeme im Zusammenhang mit der Einnahme anderer Medikamente auf, einschließlich ACE-Hemmern), Vaskulitis (einschließlich Schoenlein-Henoch-Purpura), Hepatitis; Nicht bekannt: Anämie, Thrombozytopenie, Depression, Migräne, abnorme Geschmack, Tinnitus, Husten, Durchfall, Pankreatitis, Leberversagen, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Rhabdomyolyse, erektile Dysfunktion / Impotenz , schlechte Laune, Hyponatriämie. Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen waren bei Patienten unter Losartan häufiger als unter Placebo: Rückenschmerzen, Harnwegsinfektionen und grippeähnliche Symptome. Als Ergebnis der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, eingeschränkte Nierenfunktion, einschließlich Nierenversagens bei Patienten mit einem Risiko; Diese Veränderungen der Nierenfunktion können sich nach Absetzen der Behandlung auflösen. Das Profil der Nebenwirkungen bei Kindern scheint dem bei erwachsenen Patienten ähnlich zu sein.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck: ErwachseneDie empfohlene Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt normalerweise 50 mg einmal täglich. Die maximale blutdrucksenkende Wirkung wird innerhalb von 3-6 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht. Bei manchen Patienten kann es nützlich sein, die Dosis einmal täglich (morgens) auf 100 mg zu erhöhen. Das Präparat kann gleichzeitig mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere Diuretika (z. B. Hydrochlorothiazid) angewendet werden.Kinder ≥6 Jahre und ungefähr > 20 kg bis <50 kg, die Tabletten schlucken können: 25 mg einmal täglich (in Ausnahmefällen kann die Dosis auf 50 mg einmal täglich erhöht werden); Kinder über den Monat > 50 kg: 50 mg einmal täglich (in Ausnahmefällen kann die Dosis einmal täglich auf 100 mg erhöht werden). Es liegen keine Studien zur Anwendung von Dosen> 1,4 mg / kg vor. (oder> 100 mg) pro Tag von Kindern. Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren bei Kindern empfohlen, deren glomeruläre Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m ist3 und bei Kindern mit Lebererkrankungen.Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie ≥0,5 g / TagDie übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Die Dosis kann je nach Blutdruckwert einmal nach dem ersten Monat nach Beginn der Behandlung auf 100 mg einmal täglich erhöht werden. Es kann mit anderen Antihypertensiva (z. B. Diuretika, Kalziumantagonisten, α- oder ß-Blockern, zentral wirkende Mittel), insulin und oralen Antidiabetika in Kombination verwendet werden (z. B.. Sulfonylharnstoffe, Glitazone, Glukosidase-Inhibitoren).HerzversagenDie übliche Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich. Die Dosis sollte im Allgemeinen schrittweise jede Woche erhöht werden (dh 12,5 mg / Tag, 25 mg / Tag, 50 mg / Tag, 100 mg / Tag bis zu einem Maximum von 150 mg einmal täglich), wenn sie vom Patienten toleriert wird.Verringerung des Schlaganfallrisikos bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie, die durch EKG bestätigt wurdenDie übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. In Abhängigkeit von Änderungen des Blutdrucks kann niedrig dosiertes Hydrochlorothiazid angewendet werden und / oder die Dosis von Losartan kann einmal täglich auf 100 mg erhöht werden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit reduziertem Blutvolumen (z. B. mit hohen diuretischen Dosen) sollte eine Anfangsdosis von 25 mg einmal täglich in Betracht gezogen werden. Eine Anpassung der Anfangsdosis ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Hämodialyse und älteren Patienten nicht erforderlich (obwohl Patienten> 75 Jahre alt, 25 mg in Betracht gezogen werden sollten). Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte eine niedrigere Dosis in Betracht gezogen werden. Verwenden Sie das Präparat nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.Art der Verabreichung. Die Tablette kann in gleiche Dosen aufgeteilt werden. Das Medikament kann mit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden, mit einem Glas Wasser gewaschen.