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Behandlung der primären Hypertonie bei Patienten, deren Blutdruck während der Behandlung mit Losartan oder Hydrochlorothiazid allein nicht ausreichend kontrolliert wird.

1 Tabl powl. enthält 50 mg Losartan-Kalium und 12,5 mg Hydrochlorothiazid (und 61,5 mg Lactose) oder 100 mg Losartan-Kalium und 25 mg Hydrochlorothiazid (und 123 mg Lactose).

Kombiniertes Präparat einen Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, umfassend - Losartan und Thiazid - Hydrochlorothiazid. Sowohl Kalium-Losartan als auch sein pharmakologisch aktiver Metabolit (Carbonsäure) binden selektiv an den AT-Rezeptor₁ Blockierung der Wirkungen von Angiotensin II, unabhängig von der Quelle oder dem Weg seiner Synthese; Sie binden oder blockieren keine anderen für die Regulation im Kreislaufsystem wichtigen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle. Losartan ist auch kein Inhibitor der Kininase II (Bradykinin), so dass nicht die Auswirkungen von Bradykinin abhängigen potenzieren. Nach oraler Verabreichung wird Losartan gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und unterliegt dem First-Pass-Effekt der Leber. Es wird zum aktiven Carbonsäure-Metaboliten und inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 33%. Die maximale Konzentration von Losartan ist in dem Blut nach etwa 1 Stunde, und sein aktiver Metabolit nach 3-4 h. Losartan und seinen Metaboliten im Urin (35%) und die Exkremente (58%) ausgeschieden. T_0,5 ist etwa 2 Stunden für Losartan, etwa 6-9 Stunden für den aktiven Metaboliten. Hydrochlorothiazid ist ein Thiazid-Diuretikum. Der Wirkungsmechanismus von antihypertensiven Thiaziden wurde nicht vollständig verstanden. Thiazide beeinflussen Reabsorption von Elektrolyten in den Nierentubuli, direkt Ausscheidung von Natrium und Chlorid in annähernd gleichen Mengen zu erhöhen. Das Diuretikum Hydrochlorothiazid reduziert das Plasmavolumen, erhöht die Plasma-Renin-Aktivität, erhöhte Sekretion von Aldosteron, was zu einem erhöhten Verlust von Kalium und Bicarbonat aus Urin führt. Es ist, dass die gleichzeitige Verabreichung von Losartan Ursachen verstanden, über die Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, Kaliumverlust mit diuretische Wirkung assoziiert zu stoppen. Im Fall von Hydrochlorothiazid, Diurese nach 2 h und der maximalen Wirkung wird nach ca. 4 h erreicht, wird die Aktion aufrechterhalten 6-12 h. Hydrochlorothiazide nicht im menschlichen Körper metabolisiert und fast völlig unverändert im Urin ausgeschieden wird. T_0,5 es ist 5.6-14.8 h.

Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile. Resistente Hypokaliämie, Hyponatriämie oder Hyperkalzämie. Schwere Leberfunktionsstörung; Cholestase und Obstruktion der Gallenwege. Symptomatische Hyperurikämie / Gicht. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Anurie. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)²). II und III Trimester der Schwangerschaft.

Patienten mit Angioödem sollten in einem Interview genau beobachtet werden. Bei Patienten mit reduzierten zirkulierenden Blutvolumen und (oder) Natrium durch kräftige diuretische Therapie abgereichertes, reduziert die Menge an Salz in der Ernährung, Durchfall oder Erbrechen, kann eine symptomatische Hypotension auftritt, insbesondere nach der ersten Dosis. Solche Mängel sollten vor der Verabreichung der Zubereitung korrigiert werden. Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen mit oder ohne Diabetes muss die Elektrolytstörung oft ausgeglichen werden. Bei Erwachsenen mit eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht anwenden. Als Folge der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) hatte eine Nierenfunktionsstörung mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich (vor allem bei Patienten, deren Nierenfunktion ist abhängig von der Aktivität des RAAS, wie sie mit schwerer Herzinsuffizienz oder vorbestehender Nierenfunktionsstörung) .Die Zubereitung sollte mit Vorsicht bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Verengung der Arterien Blut in die Niere einer Versorgung verwendet werden. Wegen der Gefahr von Hypotension, Synkope, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) nicht für Dual-Blockade des RAS empfohlen (zB durch die kombinierte Anwendung eines Angiotensin II-Rezeptorantagonisten mit einem ACE-Hemmer oder Aliskiren.); Wenn die Verwendung des RAA-Doppelblocks unbedingt erforderlich ist, sollte sie nur unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden. Darf nicht gleichzeitig Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und ACE-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie verwendet werden. Nach einer kürzlich erfolgten Nierentransplantation liegen keine Erfahrungen bei Patienten vor. Patienten mit primärem Aldosteronismus sprechen im Allgemeinen nicht auf Antihypertonika an, die durch die Hemmung des Renin-Angiotensin-System - für die Anwendung bei diesen Patienten nicht empfohlen. Eine übermäßige Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskuläre Erkrankung kann zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz mit eingeschränkter Nierenfunktion oder ohne, gibt es - wie bei anderen Drogen auf dem Renin-Angiotensin-System - das Risiko einer schweren Hypotonie und (oft akute) Niereninsuffizienz. Besonders vorsichtig bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertropher Kardiomyopathie mit Verengung des Abflussweges. Antagonisten von Angiotensin II sind offenbar weniger wirksam den Blutdruck in schwarzen Menschen zu senken. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lactasemangel (Lapp-Typ) oder Malabsorption von Glucose-Galactose eingesetzt werden. Die Verabreichung von Thiaziden kann die Glukosetoleranz beeinträchtigen. Es wird nicht für Hämodialysepatienten empfohlen.

Die Anwendung des Präparats im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr einer teratogenen Wirkung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Losartan verwendete in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) - bei Arzneimittelexposition aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eingetreten ist, Ultraschalluntersuchung des fetalen Schädels und der Nieren; Neugeborene, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Hydrochlorothiazid kreuzt die Plazentaschranke; uteroplazentare Blutfluss beeinträchtigen und führen zu einer fötalen und neonatalen Hepatitis, Störungen des Elektrolythaushaltes und Thrombozytopenie in der zweiten und dritten Trimester verwendet. Hydrochlorothiazid sollte nicht bei Schwangerschaftsödem, Schwangerschaftshypertension oder Präeklampsie angewendet werden. Hydrochlorothiazid sollte nicht zur Behandlung der primären Hypertonie bei Schwangeren angewendet werden, außer in Ausnahmefällen, in denen keine andere Behandlung angewendet werden kann. Thiazide werden in die Muttermilch ausgeschieden und können die Laktation hemmen. Es wird nicht empfohlen, das Produkt während des Stillens zu verwenden. Wenn das Präparat während des Stillens eingenommen wird, sollten die niedrigsten Dosen verwendet werden. Es wird empfohlen, andere Präparate mit einem festgelegten Sicherheitsprofil beim Stillen zu verabreichen, insbesondere bei der Fütterung eines Neugeborenen oder eines Frühchens.

In klinischen Studien für die Behandlung von essentieller Hypertonie wurde Schwindel Die einzige Nebenwirkung bei der Verwendung des Medikaments verbunden, die bei einer Frequenz in mindestens 1% der Patienten mehr als Placebo auftritt. Darüber hinaus erhöhten sich Hepatitis, Hyperkaliämie und ALT selten nach der Markteinführung. Nebenwirkungen, die nach der Anwendung eines der Wirkstoffe beobachtet werden, können mögliche Nebenwirkungen für ein Kombinationsarzneimittel sein.Losartan. Oft, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Husten, Infektion der oberen Atemwege, verstopfte Nase, Sinus-Krankheit (einschließlich Sinusitis), Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Verdauungsstörungen, Krämpfe, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Beinen, Myalgie , Schwäche, Müdigkeit, Brustschmerzen, Hyperkaliämie, leichte Abnahme des Hämatokritwerts und der Hämoglobinkonzentration.Gelegentlich: Anämie, Henoch Purpura Schoenleina-, Ekchymose, Hämolyse, Anorexie, Gicht, Angst, Zerstörung von Angst, Panikattacken, Verwirrtheit, Depression, abnormale Träume, Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Gedächtnisstörungen, Nervosität, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor , Migräne, Synkope, verschwommenes Sehen, Brennen / Stechen im Auge, Konjunktivitis, reduzierte Sehschärfe, Tinnitus, Halsreizungen, Pharyngitis, Laryngitis, Dyspnoe, Bronchitis, Nasenbluten, Rhinitis, Überlastung der Atemwege , Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Brustschmerzen, Angina pectoris, AV-Block IIST., Apoplexie, Herzinfarkt, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen (Vorhofflimmern, Sinusbradykardie, Tachykardie, ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern), Vaskulitis Blutgefäße, Verstopfung, Zahnschmerzen, Trockenheit der Membranen braun Mund, Blähungen, Gastritis, Erbrechen, Alopezie, Dermatitis, trockene Haut, Hautrötung, Hautrötung, Lichtempfindlichkeit, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, vermehrtes Schwitzen, Schmerzen in Arm, Gelenkschwellung, Knieschmerzen, Schmerzen in den Muskeln -szkieletowy, Schulterschmerzen, Muskelsteifheit, Gelenkschmerzen, Arthritis, Schmerzen in der Hüfte, Fibromyalgie, Muskelschwäche, nächtlicher Harndrang, häufiges Urinieren, Harnwegsinfekte, verminderter Libido, Impotenz, Schwellungen im Gesicht, Fieber, ein leichter Anstieg der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Serum. Selten: anaphylaktische Reaktionen, angioneurotisches Ödem, Urtikaria. Sehr selten: erhöhte Leberenzyme und Bilirubin. Nicht bekannt: Leberfunktionsstörung, Rhabdomyolyse.Hydrochlorothiazid. Häufig: Kopfschmerzen. Gelegentlich: Agranulozytose, aplastische Anämie, hämolytische Anämie, Leukopenie, Purpura, Thrombozytopenie, Anorexie, Hyperglykämie, Hyperurikämie, Hypokaliämie, Hyponatriämie, Schlaflosigkeit, vorübergehende Sehstörungen, gelb, nekrotisierende Vaskulitis (kutane Vaskulitis), Atemnotsyndrom (einschließlich Pneumonie und Lungenödem), Entzündung der Speicheldrüsen, Krämpfe und Magenreizung, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Glukosurie, interstitielle Nephritis, Nierenversagen, Nephritis, Überempfindlichkeit, Urtikaria, toxische epidermale Nekrolyse , Muskelkrämpfe, Fieber, Schwindel, Ikterus (intrahepatischer Cholestase), Entzündung der Bauchspeicheldrüse. Selten: anaphylaktische Reaktionen.

Oral verabreicht werden. Es darf nicht als Initialtherapie verwendet werden, aber bei Patienten, deren Blutdruck durch eine Monotherapie mit Losartan und Hydrochlorothiazid nicht ausreichend kontrolliert. Es wird empfohlen, die Dosis der einzelnen Komponenten schrittweise zu erhöhen. In begründeten Fällen können Versuche von der Monotherapie direkten Wechsel auf die Verabreichung des Komplexes bei Patienten, deren Blutdruck ausreichend kontrolliert wird, nicht berücksichtigt werden. In der Regel beträgt die Erhaltungsdosis 1 Tablette. 50 mg + 12,5 mg einmal täglich. Bei Patienten, die keine adäquate Antwort erhalten, kann die Dosis auf 1 Tablette erhöht werden. 100 mg + 25 mg einmal täglich (maximale Tagesdosis). Die antihypertensive Wirkung wird innerhalb von 3-4 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht. Das Präparat kann gleichzeitig mit anderen Antihypertensiva angewendet werden.Spezielle Patientengruppen. Eine Anpassung der Dosierung bei älteren Menschen ist normalerweise nicht erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 30-50 ml / min) ist keine Anpassung der Anfangsdosis erforderlich; Es wird nicht empfohlen, bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, zu verwenden. darf bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) nicht angewendet werden. Bei Patienten mit reduzierten Blutvolumen zirkuliert, vor dem Gebrauch verringert korrekte Blutvolumen und (oder) Hyponatriämie. Das Präparat ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert. Das Medikament sollte nicht bei Kindern <18 Jahren verwendet werden.Art der Verabreichung. Das Medikament kann mit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden, mit einem Glas Wasser gewaschen.