Behandlung der primären Hypertonie bei Erwachsenen und Hypertonie bei Kindern und Jugendlichen von 6 bis 18 Jahren. Behandlung von erwachsenen Patienten klinisch stabil mit symptomatischer Herzinsuffizienz oder asymptomatische linksventrikuläre systolische Dysfunktion nach dem (von 12 h bis 10 Tagen) Myokardinfarkt. Behandlung von symptomatischer Herzinsuffizienz bei erwachsenen Patienten in Situationen, in denen ACE-Hemmer nicht verwendet werden können oder in Kombinationstherapie mit ACE-Hemmern, wenn Betablocker nicht verwendet werden können.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 80 mg oder 160 mg Valsartan. Die Tabletten enthalten Lactose.
Aktion:
Valsartan ist ein aktiver, potenter und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptorantagonist. Es wirkt selektiv auf den AT-Rezeptor-Subtyp1durch die Blockierung der Wirkungen von Angiotensin II. Es hat keine Agonistenaktivität gegenüber dem AT-Rezeptor1Und es ist nicht ein Inhibitor des Angiotensin-Converting-Enzym (Kininase II) - Converting-Enzym Angiotensin I in Angiotensin II und Bradykinin. Valsartan bindet nicht und blockiert andere Hormonrezeptoren und Ionenkanäle, die eine Rolle bei der Regulation der kardiovaskulären Funktion spielen. Der Beginn der blutdrucksenkenden Wirkung tritt innerhalb von 2 Stunden ein und die maximale Drucksenkung wird innerhalb von 4 bis 6 Stunden erreicht und dauert 24 Stunden, die Bioverfügbarkeit beträgt 23%. Es ist stark an Plasmaproteine gebunden (94-97%), hauptsächlich an Albumin. Es wird hauptsächlich in der Galle ausgeschieden werden unverändert (83%) und im Urin (13%), ist nur wenig auf die Hydroxy pharmakologisch inaktiven metabolisiert. T0,5 ist 6 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Valsartan oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung, Leberzirrhose und Cholestase. II und III Trimester der Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung von Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten (einschließlich Valsartan) oder ACE-Hemmern und Aliskiren bei Patienten mit Diabetes oder Niereninsuffizienz (GFR <60 ml / min / 1,73 m)2).
Vorsichtsmaßnahmen:
Aufgrund mangelnder Sicherheitserfahrung ist Vorsicht bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <10 ml / min und bei Dialysepatienten geboten. In seltenen Fällen zu Beginn der Behandlung mit Hyponatriämie und (oder) dehydriert, z. B. die hohen Dosen erhalten von Diuretika können eine symptomatische Hypotonie sein. Natriummangel und / oder zirkulierendes Blutvolumen sollten vor Beginn der Behandlung korrigiert werden, z. B. durch Reduzierung der Diuretika-Dosis. Bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Arterienstenose der einzigen aktiven Niere wurde die Sicherheit der Präparation nicht nachgewiesen. Kurzfristige Verabreichung von Valsartan an Patienten mit sekundärer renaler Hypertonie in Bezug auf einseitige Nierenarterienstenose induzierte keine signifikanten Veränderungen der renalen Hämodynamik, Kreatinin oder Blutharnstoffstickstoff. Da jedoch andere Arzneimittel, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, bei Patienten mit einseitiger Nierenarterienstenose den Harnstoff und das Serumkreatinin im Blut erhöhen können, wird eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion empfohlen. Es liegen keine Erfahrungen bezüglich der Sicherheit des Präparats bei Patienten vor, die kürzlich eine Nierentransplantation erhalten haben. Das Präparat sollte nicht bei Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus angewendet werden. Vor allem mit Vorsicht bei Patienten eingesetzt, die Verengung des Aorta oder Mitral oder hypertrophen Kardiomyopathie mit Behinderung des Abflusses aus dem linken Ventrikel haben. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ohne Cholestase mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten nach einem kürzlich erfolgten Myokardinfarkt wird die gleichzeitige Anwendung von Valsartan und Captopril nicht empfohlen - die kombinierte Anwendung erhöht das Risiko von Nebenwirkungen im Vergleich zur Monotherapie. Vorsicht ist zu Beginn der Behandlung bei Patienten nach Myokardinfarkt geboten. Die Beurteilung von Patienten nach Myokardinfarkt sollte immer eine Beurteilung der Nierenfunktion beinhalten.Anwendung bei Patienten nach Myokardinfarkt in der Regel führt der Blutdruck bei der Senkung jedoch Absetzen der Therapie ist in der Regel nicht erforderlich. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz der gleichzeitigen Anwendung von ACE-Hemmern, β-Blocker Valsartan und erhöht das Risiko von Nebenwirkungen, in Abwesenheit von klinischem Nutzen und wegen dieser Kombinationstherapie wird nicht empfohlen. Vorsicht ist geboten, wenn die Therapie bei Patienten mit Herzinsuffizienz eingeleitet wird. Die Anwendung bei Patienten mit Herzinsuffizienz führt häufig in dem Blutdruck senkt, aber Absetzen der Therapie wegen der anhaltenden symptomatische Hypotonie ist normalerweise nicht notwendig. Bei Patienten, deren Nierenfunktion kann auf der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems abhängen (z. B. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz) hat ACE-Hemmern mit Oligurie und (oder) progressiver Azotämie, und in seltenen Fällen von akuter Niere assoziiert Niere und / oder Tod; Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass die Anwendung von Valsartan mit einer eingeschränkten Nierenfunktion einhergeht. beenden sofort die Behandlung mit Patienten, die Angioödem entwickeln und soll bei diesen Patienten nicht wiederverwendet werden. Wegen der Gefahr von Hypotension, Synkope, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) nicht für Dual-Blockade des RAS empfohlen (zB durch die kombinierte Anwendung eines Angiotensin II-Rezeptorantagonisten mit einem ACE-Hemmer oder Aliskiren.); Wenn die Verwendung des RAA-Doppelblocks unbedingt erforderlich ist, sollte sie nur unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden. Darf nicht gleichzeitig Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und ACE-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie verwendet werden. Während der Behandlung mit Valsartan sollten Nierenfunktion und Serumkalium sorgfältig überwacht werden. Dies ist besonders wichtig bei Zuständen, die die Nieren verschlechtern können (Fieber, Dehydratation). Die klinische Erfahrung mit der Anwendung von Valsartan bei Kindern und Jugendlichen mit leichter oder mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion ist begrenzt. Die Anwendung von Valsartan bei Kindern und Jugendlichen mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min und bei Dialysepatienten wird nicht empfohlen. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Valsartan bei Kindern <6 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Die Verwendung von Valsartan bei Kindern und Jugendlichen <18 Jahre Herzinsuffizienz nach dem letzten Myokardinfarkt wird nicht empfohlen. Aufgrund der Laktose Formulierung ist nicht mit seltener erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder beeinträchtigte Glukose-Galaktose-Malabsorption nicht angewandt.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nicht zu empfehlen für Arzneimittel aus der Gruppe der Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten während des ersten Trimesters der Schwangerschaft (Risiko der Teratogenität). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten bei der zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft verabreicht haben eine toxische Wirkung auf die Entwicklung des Fötus und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) (Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels verringert) -, wobei der Exposition gegenüber dem Medikament zweiten Trimester war Schwangerschaft, Ultraschalluntersuchung des Fötus Schädel und Nieren wird empfohlen; Kinder, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Die Anwendung von Valsartan während des Stillens wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck. Gelegentlich: Schwindel, Husten, Bauchschmerzen, Müdigkeit. Bekannt: verminderte Hämoglobin, Hämatokrit verringert, Neutropenie, Thrombozytopenie, Überempfindlichkeit (einschließlich Serumkrankheit), Hyperkaliämie, Hyponatriämie, Vaskulitis, erhöhte Leberenzyme, erhöhte Bilirubin im Blut, Angioödem, Ausschlag, Pruritus, Myalgie , Nierenversagen und Nierenfunktionsstörung, Erhöhung des Blutkreatinins. Kinder. Mit der einzigen Ausnahme von Magen- und Darmstörungen (Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen) und Schwindel, keine signifikanten Unterschiede in Bezug auf der Art, Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen zwischen dem Sicherheitsprofil bei Kindern von 6 bis 18 Jahren und Erwachsenen. Während der einjährigen Behandlung wurden keine Auswirkungen auf die neurokognitive Funktion und Entwicklung von Kindern im Alter von 6 bis 16 Jahren beobachtet.Eine Studie berichtete über 2 Todesfälle und vereinzelte Fälle von signifikantem Anstieg der Transaminasen in der Leber. Diese Ereignisse traten in der Population von Patienten mit signifikanten Koexistenzerkrankungen auf. Der kausale Zusammenhang mit der Behandlung mit Valsartan wurde nicht nachgewiesen. Bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 18 Jahren wurde eine Hyperkaliämie häufiger bei gleichzeitig bestehender chronischer Nierenerkrankung beobachtet.Zustand nach Myokardinfarkt und / oder Herzinsuffizienz. Häufig: Schwindel, Schwindel Haltungs-, Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen. Gelegentlich: Hyperkaliämie, Synkopen, Kopfschmerzen, Schwindel, Herzversagen, Husten, Übelkeit, Durchfall, Angioödem, akutes Nierenversagen, erhöhte Kreatinin im Blut, Asthenie, Müdigkeit. Bekannt: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeit (einschließlich Serumkrankheit), Hyponatriämie, Vaskulitis, erhöhte Leberenzyme, Ausschlag, Pruritus, Myalgie, um die Konzentration von Harnstoff-Stickstoff im Blut zu erhöhen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene. Bluthochdruck. Die empfohlene Dosis beträgt 80 mg einmal täglich. Die antihypertensive Wirkung ist offensichtlich, innerhalb von 2 Wochen., Und eine volle Wirkung wird innerhalb von 4 Wochen erreicht. Bei einigen Patienten, dessen Blutdruckes auf 160 mg bis zu 320 mg nicht ausreichend kontrolliert, kann die Dosis erhöht werden. Das Präparat kann gleichzeitig mit anderen Antihypertensiva angewendet werden. Das Hinzufügen eines Diuretikums wie Hydrochlorothiazid wird bei diesen Patienten eine stärkere Blutdrucksenkung ermöglichen.Neuer Myokardinfarkt. Patienten klinisch stabil Behandlung kann bereits 12 Stunden nach Myokardinfarkt, die Anfangsdosis 20 mg 2-mal am Tag, dann sollte die Dosis schrittweise über mehrere Wochen auf 40 mg erhöht werden gestartet, 80 mg und 160 zweimal täglich verabreicht mg. Die maximale Zieldosis beträgt 160 mg 2-mal täglich. Normalerweise wird empfohlen, dass die Dosierung von 80 mg verabreicht zwei Mal pro Tag für 2 Wochen eingeführt wurde. Nach dem Beginn der Behandlung, und die maximale Zieldosis von 160 mg verabreicht zwei Mal pro Tag innerhalb von drei Monaten eingegeben werden, abhängig von der Verträglichkeit durch den Patienten. Wenn eine symptomatische Hypotonie oder Nierenfunktionsstörung auftritt, sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden. Valsartan kann mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Herzinfarkt, wie Thrombolytika, Aspirin, Drogen β-Blocker, Statine und Diuretika verabreicht werden. Die gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern wird nicht empfohlen. Die Beurteilung von Patienten nach Myokardinfarkt sollte immer eine Beurteilung der Nierenfunktion beinhalten.Herzversagen. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 40 mg 2-mal täglich. Die Erhöhung der Dosis auf 80 mg und 160 mg zweimal täglich sollte in Abständen von mindestens zwei Wochen durchgeführt werden, um die höchste vom Patienten tolerierte Dosis zu erreichen. Wenn Sie gleichzeitig ein Diuretikum einnehmen, sollten Sie die Dosis reduzieren. Die maximale tägliche Dosis in klinischen Studien betrug 320 mg Valsartan in geteilten Dosen. Valsartan kann zur Behandlung von Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Eine Kombinationstherapie mit drei Medikamenten (Valsartan, ACE-Hemmer und β-Blocker) wird jedoch nicht empfohlen. Die Beurteilung von Patienten mit Herzinsuffizienz sollte immer eine Beurteilung der Nierenfunktion beinhalten.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ohne Cholestase beträgt die maximale Dosis 80 mg pro Tag. Bei erwachsenen Patienten mit einer Kreatinin-Clearance> 10 ml / min und bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.Kinder und Jugendliche. Bluthochdruck. Kinder von 6 bis 18 Jahren: oh. <35 kg Die Anfangsdosis beträgt 40 mg einmal täglich; über Mc. ≥35 kg 80 mg einmal täglich. Die Dosis der Zubereitung sollte in Abhängigkeit von der erzielten blutdrucksenkenden Wirkung eingestellt werden. Die maximale Dosis in Abhängigkeit vom Körpergewicht beträgt: ≥ 18 kg bis <35 kg 80 mg; ≥35 kg bis <80 kg 160 mg; ≥80 kg bis ≤160 kg 320 mg. Es wird nicht empfohlen, das Präparat bei Kindern und Jugendlichen mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min anzuwenden, bei denen Dialyse angewendet wird. Bei Kindern und Jugendlichen mit einer Kreatinin-Clearance> 30 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Nierenfunktion und das Kalium im Blut sollten genau überwacht werden.Bei Kindern und Jugendlichen mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion sollte die Dosis 80 mg nicht überschreiten. Die Tabletten sollten mit oder ohne Wasser eingenommen werden.