Behandlung der primären Hypertonie bei Erwachsenen und Kindern und Jugendlichen von 6 bis 18 Jahren. Behandlung von Nierenerkrankungen bei erwachsenen hypertensiven Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit einer Proteinurie ≥0,5 g / Tag als Komponente einer antihypertensiven Therapie. Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz bei erwachsenen Patienten, wenn die Behandlung mit ACE-Hemmern aufgrund von Nebenwirkungen, insbesondere Husten oder Kontraindikationen, nicht angemessen ist; bei Patienten mit Herzinsuffizienz, deren Zustand mit einem ACE-Hemmer stabilisiert wurde, sollte die Behandlung nicht auf Losartan umgestellt werden; Die Auswurffraktion des linken Ventrikels bei Patienten sollte ≤40% betragen und ihr Zustand sollte während der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz stabilisiert werden. Reduktion des Schlaganfallrisikos bei erwachsenen Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie, die durch EKG bestätigt wurden.
Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (AT-Typ1). Losartan blockiert selektiv den AT-Rezeptor1. Sowohl Kalium-Losartan als auch sein pharmakologisch aktiver Metabolit (Carbonsäure) blockieren alle Wirkungen von Angiotensin II, unabhängig von der Herkunft oder dem Syntheseweg. Losartan stimuliert oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, die für die Regulation im Kreislaufsystem wichtig sind. Losartan ist auch kein Inhibitor der Kininase II (Bradykinin), so dass nicht die Auswirkungen von Bradykinin abhängigen potenzieren. Nach oraler Verabreichung wird es gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erfährt einen First-Pass-Effekt durch die Leber. Etwa 14% der Losartan-Dosis werden in den aktiven Metaboliten umgewandelt. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 33%. Cmax Losartan ist in dem Blut nach ca. 1 Std., und sein aktiver Metabolit nach 3-4 h. Losartan und seinen Metaboliten im Urin (35% / 43%) und die Exkremente (58% / 50%) ausgeschieden. T0,5 ist etwa 2 Stunden für Losartan, etwa 6-9 Stunden für den aktiven Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Schwere Leberfunktionsstörung. II und III Trimester der Schwangerschaft. Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate, GFR <60 ml / min / 1,73 m)2). II und III Trimester der Schwangerschaft.
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten mit angioneurotischen Ödemen in der Anamnese (Schwellung von Gesicht, Lippen, Rachen und / oder Zunge) sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit reduzierten zirkulierenden Blutvolumen und (oder) Natrium durch kräftige diuretische Therapie abgereichertes, reduziert die Menge an Salz in der Ernährung, Durchfall oder Erbrechen, kann eine symptomatische Hypotension auftritt, insbesondere nach der ersten Dosis und nach der Dosis erhöht. Solche Mängel sollten vor der Verabreichung der Zubereitung oder einer niedrigeren Anfangsdosis korrigiert werden. Dies gilt auch für Kinder von 6 bis 18 Jahren. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, mit oder ohne Diabetes Diabetes mellitus, die häufig Störungen des Elektrolytgleichgewichtes, die Kompensation erfordern - sollten eng Konzentration von Kalium und Kreatinin-Clearance im Blut, insbesondere bei Patienten mit Herzversagen und einer Kreatinin-Clearance von 30-50 ml / min überwacht . Die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten und kaliumhaltigen Salzersatzstoffen wird nicht empfohlen. Bei erwachsenen Patienten mit Leberfunktionsstörungen in der Vorgeschichte mit Vorsicht anwenden. Losartan wird nicht zur Anwendung bei Kindern mit eingeschränkter Leberfunktion empfohlen. Als Folge der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, Nierenfunktionsstörungen mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich (insbesondere bei Patienten, deren Nierenfunktion ist abhängig von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, wie sie mit schwerer Herzinsuffizienz oder vorbestehender Nieren ). Auch bei Patienten mit beidseitiger Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie bis zur einzigen Niere kam es zu einem Anstieg von Harnstoff und Kreatinin im Blut. Diese Veränderungen der Nierenfunktion können sich nach Absetzen des Medikaments auflösen - diese sollten mit Vorsicht angewendet werden. Wenn Kinder mit eingeschränkter Nierenfunktion Behandlung sollte regelmäßig die Nierenfunktion überwacht werden, da sie sich verschlechtern können, insbesondere das Vorhandensein von anderen Krankheiten, die Nierenfunktion (Fieber, Dehydratation) beeinflussen kann. Aufgrund fehlender Daten wird die Anwendung von Losartan bei Kindern mit glomerulärer Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m nicht empfohlen2. Die gleichzeitige Anwendung von Losartan und ACE-Hemmern beeinträchtigte die Nierenfunktion, daher wird eine gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen. Nach einer kürzlich erfolgten Nierentransplantation liegen keine Erfahrungen bei Patienten vor. Patienten mit primärem Aldosteronismus sprechen im Allgemeinen nicht auf Antihypertonika an, die durch die Hemmung des Renin-Angiotensin-System - für die Anwendung bei diesen Patienten nicht empfohlen. Eine übermäßige Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und zerebrovaskulären Erkrankungen kann zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und begleitender Niereninsuffizienz besteht - wie bei anderen Arzneimitteln, die auf das Renin-Angiotensin-System einwirken - das Risiko einer schweren Hypotonie und (oft akuten) Nierenversagens. Der Mangel an ausreichender therapeutische Erfahrung mit Losartan bei Patienten mit Herzinsuffizienz und gleichzeitiger schwerer Niereninsuffizienz, bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV) sowie bei Patienten mit Herzinsuffizienz und symptomatischem Leben kardiale Arrhythmien bedrohlich - Losartan sollte Verwenden Sie diese Patientengruppen mit Vorsicht. Die kombinierte Behandlung mit Losartan und Betablockern sollte mit Vorsicht angewendet werden. Besonders vorsichtig bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertropher Kardiomyopathie mit Verengung des Abflussweges. Die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren das Risiko einer Hypotonie erhöht, Hyperkaliämie und Nierendysfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) - also nicht für Dual-Block die RAAS empfohlen durch gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren. Wenn die Verwendung von Dual-Blockade des RAS unbedingt notwendig ist, sollte sie unter der Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, und den Patienten Vitalfunktionen, wie zum Beispiel Nierenfunktion, Serum-Elektrolyte und Blutdruck sollten engmaschig überwacht werden. Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht mit ACE-Hemmer und Angiotensin II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination verwendet werden. Antagonisten von Angiotensin II sind offenbar weniger wirksam den Blutdruck in schwarzen Menschen zu senken. Aufgrund fehlender Daten wird die Anwendung von Losartan bei Kindern mit glomerulärer Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m nicht empfohlen2. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lactasemangel (Lapp-Typ) oder Malabsorption von Glucose-Galactose eingesetzt werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Losartan im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen (es besteht die Gefahr der Teratogenität). Die Anwendung im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Losartan verwendete in dem zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft giftig für den Fötus (verminderte Nierenfunktion, Ossifikation des Schädels) und (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) - bei Arzneimittelexposition aus dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eingetreten ist, Ultraschalluntersuchung des fetalen Schädels und der Nieren; Neugeborene, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden. Die Anwendung von Losartan während des Stillens wird nicht empfohlen. Sie sollten während des Stillens eine andere Behandlung mit einem festgelegten Sicherheitsprofil verwenden, besonders wenn Sie ein Neugeborenes oder ein Frühchen füttern.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck. Häufig: Schwindel zentralen und labyrinthischen Ursprungs, Hyperkaliämie. Gelegentlich: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Herzklopfen, Angina pectoris, orthostatische Hypotonie (einschließlich orthostatische Anzeichen einer dosisabhängigen), Hautausschlag, Bauchschmerzen, Verstopfung, Schwäche, Müdigkeit, Ödeme. Selten: erhöhte ALT-Aktivität.Hypertonie und Hypertrophie des linken Ventrikels. Häufig: Schwindel zentraler und labyrinthischer Herkunft, Schwäche, Müdigkeit.Chronische Herzinsuffizienz. Oft, Anämie, Schwindel zentraler Ursprung, orthostatische Hypotonie (einschließlich Orthostase Zeichen dosisabhängig), Nierenfunktionsstörungen, Nierenversagen, Hyperkaliämie, Serum-Kreatinin und Harnstoff im Blut.Gelegentlich: Kopfschmerzen, Atemnot, Husten, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschlag, Asthenie, Müdigkeit. Selten: Parästhesie, Ohnmacht, Vorhofflimmern, Schlaganfall.Bluthochdruck und Typ-2-Diabetes mit Nierenerkrankung. Häufig: zentraler Schwindel, orthostatische Hypotonie (einschließlich dosisabhängiger orthostatischer Symptome), Asthenie, Müdigkeit, Hypoglykämie, Hyperkaliämie. In der Post-Marketing-Berichte der folgenden Nebenwirkungen - selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, Anaphylaxie, Angioödem (einschließlich Ödem des Larynx, Stimmritze, Gesicht, Lippen, Rachen und (oder) der Lasche bewirkt Verengung der Atemwege, in einigen dieser Patienten Angioödem in der Vergangenheit aufgetreten sind im Zusammenhang mit der Verwendung von anderen Arzneimitteln, einschließlich ACE-Inhibitoren), Vaskulitis (einschließlich Henoch-Schönlein Purpura), Hepatitis; Nicht bekannt: Anämie, Thrombozytopenie, Depression, Migräne, abnorme Geschmack, Tinnitus, Husten, Durchfall, Pankreatitis, Leberversagen, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Rhabdomyolyse, erektile Dysfunktion / Impotenz , schlechte Laune, Hyponatriämie. Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen waren bei Patienten unter Losartan häufiger als unter Placebo: Rückenschmerzen, Harnwegsinfektionen und grippeähnliche Symptome. Als Ergebnis der Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, eingeschränkte Nierenfunktion, einschließlich Nierenversagens bei Patienten mit einem Risiko; Diese Veränderungen der Nierenfunktion können sich nach Absetzen der Behandlung auflösen. Das Profil der Nebenwirkungen bei Kindern scheint dem bei erwachsenen Patienten ähnlich zu sein.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck: ErwachseneDie empfohlene Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt normalerweise 50 mg einmal täglich. Die maximale blutdrucksenkende Wirkung wird innerhalb von 3-6 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht. Bei manchen Patienten kann es nützlich sein, die Dosis einmal täglich (morgens) auf 100 mg zu erhöhen. Das Präparat kann gleichzeitig mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere Diuretika (z. B. Hydrochlorothiazid) angewendet werden.Kinder ≥6 Jahre und ungefähr > 20 kg bis <50 kg, die Tabletten schlucken können: 25 mg einmal täglich (in Ausnahmefällen kann die Dosis auf 50 mg einmal täglich erhöht werden); Kinder über den Monat > 50 kg: 50 mg einmal täglich (in Ausnahmefällen kann die Dosis einmal täglich auf 100 mg erhöht werden). Es liegen keine Studien zur Anwendung von Dosen> 1,4 mg / kg vor. (oder> 100 mg) pro Tag von Kindern. Es liegen begrenzte Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Losartan bei der Behandlung von Bluthochdruck bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 18 Jahren vor. Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren bei Kindern empfohlen, deren glomeruläre Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m ist3 und bei Kindern mit Lebererkrankungen.Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie ≥0,5 g / TagDie übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Die Dosis kann je nach Blutdruckwert einmal nach dem ersten Monat nach Beginn der Behandlung auf 100 mg einmal täglich erhöht werden. Es kann mit anderen Antihypertensiva (z. B. Diuretika, Kalziumantagonisten, α- oder ß-Blockern, zentral wirkende Mittel), insulin und oralen Antidiabetika in Kombination verwendet werden (z. B.. Sulfonylharnstoffe, Glitazone, Glukosidase-Inhibitoren).HerzversagenDie übliche Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich. Die Dosis sollte im Allgemeinen schrittweise erhöht werden (dh 12,5 mg / Tag, 25 mg / Tag, 50 mg / Tag, 100 mg / Tag, bis zu einem Maximum von 150 mg einmal täglich), bis die übliche Dosis erreicht ist. Wartung (50 mg einmal täglich), wenn es vom Patienten toleriert wird.Verringerung des Schlaganfallrisikos bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie, die durch EKG bestätigt wurdenDie übliche Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. In Abhängigkeit von Änderungen des Blutdrucks kann niedrig dosiertes Hydrochlorothiazid angewendet werden und / oder die Dosis von Losartan kann einmal täglich auf 100 mg erhöht werden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit reduziertem Blutvolumen (z. B. mit hohen diuretischen Dosen) sollte eine Anfangsdosis von 25 mg einmal täglich in Betracht gezogen werden.Eine Anpassung der Anfangsdosis ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Hämodialyse und älteren Patienten nicht erforderlich (obwohl Patienten> 75 Jahre alt, 25 mg in Betracht gezogen werden sollten). Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte eine niedrigere Dosis in Betracht gezogen werden. Verwenden Sie das Präparat nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.Art der Verabreichung. Das Medikament kann mit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden, mit einem Glas Wasser gewaschen.