In Kombination mit einer moderat kalorienarmen Diät bei der Behandlung von übergewichtigen Patienten mit einem Body-Mass-Index (BMI) gleich oder größer als 30 kg / m2 pc. oder übergewichtige Patienten - mit einem Body Mass Index (BMI) gleich oder größer als 28 kg / m2 pc. bei gleichzeitig auftretenden Risikofaktoren. Die Behandlung mit Orlistat sollte nach 12 Wochen abgesetzt werden, wenn die Patienten zu Beginn der Behandlung nicht in der Lage waren, das Gewicht um mindestens 5%, bezogen auf das Körpergewicht, zu reduzieren.
Zutaten:
1 Kapsel enthält 120 mg Orlistat.
Aktion:
Orlistat ist ein potenter, spezifischer und lang wirkender Inhibitor von Lipasen, die im Magen-Darm-Trakt produziert werden. Es wirkt im Licht des Magens und Dünndarms nach Bildung der Bindung an die aktive Serinstelle der Magen- und Pankreaslipase. Das Enzym-depletierte Enzym hydrolysiert das in der Nahrung verwendete Fett nicht in Form von Triglyceriden, die freie Fettsäuren und Monoglyceride absorbieren. Die Wirkung von Orlistat auf die Erhöhung von Fetten im Stuhl tritt bereits 24-48 Stunden nach der Anwendung des Arzneimittels auf. Nach Absetzen des Medikaments kehrt der Fettgehalt im Stuhl nach 48 bis 72 Stunden wieder auf den Wert vor der Behandlung zurück, der Orlistat-Absorptionsgrad ist minimal. Es wird sehr selten im Plasma nachgewiesen, und die erreichten Konzentrationen sind sehr niedrig, ohne Anzeichen einer Akkumulation.In vitro Orlistat bindet zu über 99% an Plasmaproteine (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin); dringt minimal in Erythrozyten ein. Es wird wahrscheinlich hauptsächlich in den Wänden des Verdauungstraktes metabolisiert. Es gab 2 Hauptmetaboliten mit minimaler Lipase-hemmender Aktivität: M1 (hydrolysierter 4-gliedriger Lactonring) und M3 (M1 mit angehängtem N-Formyloleucinmolekül), was ungefähr 42% der Gesamtplasmakonzentration entspricht. Bei Personen mit normalem Körpergewicht und bei Übergewichtigen ist die Eliminierung der nicht absorbierten Medikamente der Hauptausscheidungsweg. Ca.. 97% der verabreichten Dosis wurden in den Stuhl ausgeschieden, 83% als unverändertes Orlistat. Die gesamte Eliminationszeit von Orlistat (mit Kot und Urin) beträgt 3-5 Tage. Orlistat und seine Metaboliten M1 und M3 werden in der Galle ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Orlistat oder andere Bestandteile der Zubereitung. Chronisches Malabsorptionssyndrom. Cholestase. Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
In klinischen Studien mit Orlistat-Behandlung war der Gewichtsverlust bei Patienten mit Typ-2-Diabetes im Vergleich zu nicht-diabetischen Patienten weniger ausgeprägt. Bei Diabetikern kann während der Behandlung mit Orlistat eine engmaschige Überwachung der antidiabetischen Behandlung erforderlich sein. Die gleichzeitige Anwendung von Ciclosporin wird nicht empfohlen. Bei Patienten, die gleichzeitig mit Antidiabetika behandelt werden, sollten die Gerinnungsparameter überwacht werden. Orlistat kann die Instabilität der antiepileptischen Behandlung bei Patienten mit Epilepsie beeinträchtigen, indem es die Resorption von Antiepileptika verringert, was zu epileptischen Anfällen führen kann. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und / oder reduziertem Blutvolumen ist Vorsicht geboten, da die Anwendung von Orlistat selten mit einer exzessiven Ausscheidung von Oxalat und Oxalat Nephropathie im Urin in Verbindung gebracht werden kann. Bei starkem Durchfall wird eine zusätzliche Verhütung empfohlen. Bei schweren, anhaltenden rektalen Blutungen wird eine detaillierte Diagnostik empfohlen. In seltenen Fällen kann während der Behandlung eine Schilddrüseninsuffizienz und / oder eine verminderte Kontrolle der Hypothyreose auftreten. der Mechanismus dieses Phänomens kann in einer verminderten Absorption von Jodsalz und / oder Levothyroxin bestehen. Orlistat kann die Resorption reduzieren und die Wirksamkeit von antiretroviralen Medikamenten negativ beeinflussen. Die Wirksamkeit der Behandlung mit Orlistat wurde bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion bei Kindern und älteren Patienten nicht untersucht. Orlistat ist nicht für die Behandlung von Kindern vorgesehen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine Studien zu den Wirkungen von Orlistat auf die Schwangerschaft vor - bei der Verschreibung schwangerer Frauen an Orlistat ist Vorsicht geboten. Das Medikament ist während des Stillens kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Mögliche schädliche Wirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt erhöhen können, wenn Orlistat zusammen mit einer Diät mit hohem Fettgehalt (z. B. im Fall der Ernährung Kalorienwertes von 2000 kcal / Tag, in denen mehr als 30% von 67 g Fett) verwendet wird. Sehr häufig Kopfschmerzen, Atemwegsinfektionen, Bauchschmerzen, Unwohlsein, Spotten, Fettentlüftungsgase aus dem Entladungen, Druck auf den Hocker, fettigen, öligen Stuhl, Blähungen, flüssige Stühle, Spek, Fett häufigen Stuhlgang, Hypoglykämie , Grippe. Häufige Infektionen der unteren Atemwege, rektale Schmerzen, Beschwerden, weicher Stuhl, Stuhlinkontinenz, ein Gefühl von Erkrankungen der Zähne, Zahnfleischerkrankungen, Infektionen der Harnwege, Müdigkeit, unregelmäßige Menstruation, Angst zu verbreiten. Darüber hinaus ist die Post-Rotation folgende Nebenwirkungen. Erhöhte hepatische Transaminasen und alkalische Phosphatase, verringert Prothrombin, erhöhte INR und beeinträchtigt Antikoagulation, rektale Blutungen, Divertikulitis, Pankreatitis, Blasen, Überempfindlichkeitsreaktionen (zB Jucken , Hautausschlag, Urtikaria, Angioödem, Anaphylaxie), Cholelithiasis, Hepatitis auf mögliche schwere (Todesfälle berichtet oder erfordern eine Lebertransplantation wurden), Nieren Oxalat (dies zu Nierenversagen führen kann).
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 120 mg (1 Kapsel) Unmittelbar vor, während oder innerhalb von 1 Stunde nach der Einnahme von jeder Hauptmahlzeit und Trinkwasser.. Wenn der Patient nicht isst oder wenn die Mahlzeit kein Fett enthält, sollte die Dosis ausgelassen werden. Eine Dosis von mehr als 120 mg dreimal täglich führt nicht zu zusätzlichen Vorteilen.