Index der Drogen

Es wird als Monotherapie oder häufiger in Kombination mit anderen Medikamenten (in der Regel Kortikosteroide) verwendet.Bei Erkrankungen mit Autoimmun-HintergrundWie systemischer Lupus erythematodes, schwerer rheumatoider Arthritis, Dermatomyositis, Polymyositis, Periarteriitis nodosa, Pemphigus gemeinsam - Pyoderma gangraenosum, Autoimmunhämolyse, refraktäre chronische Thrombozytopenie, Autoimmun chronische Hepatitis. Azathioprin wird angewendet, wenn: a) diese Krankheiten resistent gegen Kortikosteroide sind; b) Corticosteroiden kontraindiziert sind, oder c) muss Corticosteroiden bei Dosen, die zu ernsten Nebenwirkungen angewendet werden. Bei Patienten mit Nebenwirkungen wird Azathioprin verwendet, um Steroid-Erhaltungsdosen zu reduzieren. Therapeutische Wirkungen können nach einigen Wochen oder Monaten der Behandlung auftreten.Nach Organtransplantation wie: Nieren, Herz und Leber. Die Formulierung wird verwendet, das Überleben von transplantierten Organen zu verbessern und die Steroiddosis erforderlich Nierentransplantations zu reduzieren.

1 Tabl enthält 50 mg Azathioprin. Das Präparat enthält Lactose.

Immunsuppressivum - Imidazol-Derivat von 6-Mercaptopurin. Der Wirkungsmechanismus ist die Freisetzung von 6-Mercaptopurin, das als Purin-Antimetabolit wirkt. Dies führt zur Hemmung der zahlreichen Biosynthesewege von Nukleinsäuren in vielen Stufen und damit die Proliferation von Zellen bei der Bestimmung und Verstärkung der Immunantwort beteiligt zu verhindern. Die Desoxyribonukleinsäure wird durch den Einbau von Purinthioanaloga in das DNA-Molekül geschädigt. Aufgrund des Wirkmechanismus von Azathioprin kann die therapeutische Wirkung des Medikaments erst nach Wochen oder Monaten der Behandlung verzögert werden. Azathioprin ist ein Prodrug.In vivo es wird schnell enzymatisch in Imidazolderivate umgewandelt, die eine gewisse immunsuppressive Wirkung haben. Der Hauptmetabolit ist 6-Mercaptopurin, die enzymatisch zu 6-thioguaniny intrazellulärem Verbindung Quintessenz für die klinische Wirkung umgewandelt wird. Individuelle Unterschiede in der Aktivität von Enzymen beeinflussen die Geschwindigkeit der Veränderung.

Überempfindlichkeit gegen Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder einen der sonstigen Bestandteile. Personen, die gegenüber 6-Mercaptopurin überempfindlich sind, können auch gegenüber Azathioprin überempfindlich sein. Leukopenie. Geringe Aktivität von Thiopurin-Methyltransferase (TPMT). Schwangerschaft und Stillzeit.

Während der Verwendung des Medikaments sollten regelmäßig Studien des morphologischen Bildes der Blut- und Leberfunktion durchgeführt werden. In den ersten 8 Wochen. Drogenkonsum, Bluttests sollten mindestens einmal pro Woche oder sogar noch öfter durchgeführt werden, wenn Sie große Dosen des Medikaments und im Fall von schwerer Nieren- oder Leberfunktion anwenden. Danach kann die Behandlung der Häufigkeit der Blutuntersuchungen Elemente reduziert wird durch Markierung morphotischen einmal im Monat, und dann mindestens alle 3 Monate. Bei einer Verringerung der Anzahl von Leukozyten und (oder) plättchen unter dem normalen Bereich verlassen, oder im Fall von anderen unerwünschten Symptomen, wie z. Infections Blutung, reduzieren Sie die Dosis von Azathioprin. Azathioprin hat eine unvollständige therapeutische Wirksamkeit bei Patienten mit einem Mangel an Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyl-Transferase (Lesch-Nyhan-Syndrom). Impaired Stoffwechsel bei diesen Patienten reduziert seine pharmakologischen Wirkungen - nicht für die Verwendung von Azathioprin bei Patienten mit diesem Syndrom empfohlen. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollten ein Vollblutbild und Leberfunktionstests mit Vorsicht und systematisch durchgeführt werden. Bei Patienten mit einem angeborenen Mangel des Enzyms thiopurine methyltransferase (TPMT) Knochen bis zu einer erhöhten Myelosuppression, sein, die durch Mitverwendung von Azathioprin und Olsalazin, Mesalazin oder sulfosalazyną verstärkt wird. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Aufgrund der wahrscheinlich teratogenen Eigenschaften des Präparats sollte während der Schwangerschaft nicht verwendet werden. Die Verwendung eines Medikaments in der Schwangerschaft ist nur erlaubt, wenn es für die Gesundheit der Mutter absolut notwendig ist und die Verwendung einer sichereren Alternativmedizin unmöglich oder kontraindiziert ist. Das Stillen sollte während der Behandlung abgebrochen werden.

Sehr oft: Leukopenie. Häufig: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (Fieber, Muskel- und Gelenkschmerzen), niedriger Blutdruck, Herzrhythmusstörungen, Übelkeit, Erbrechen und Anorexie (vor allem bei höheren Dosen), mit Cholestase und Leberfunktionsstörungen (in der Regel mit dem Abbruch der Behandlung gelöst, diese Symptome mit Überempfindlichkeitsreaktionen in Verbindung gebracht werden), Leberschäden lebensbedrohlichen Patienten (im Zusammenhang mit langfristigem Einsatz des Medikaments, insbesondere für Patienten nach der Transplantation waren histologische Veränderungen: Erweiterungsbau vaskulären Purpura Lebergefäß Leber und regenerative Hyperplasie knotigen Bewuchs, in einigen Fälle führten von Azathioprin in Wegfall, vorübergehender oder dauerhaften Regression der Symptome und Verbesserung der histopathologischen Bild der Leber), Krebs (mit langfristigem Einsatz, vor allem bei Transplantationspatienten, die erhalten haben lange assoziierte immunsuppressive Behandlung). Gelegentlich: Granulozytopenie, Anämie, Durchfall (einschließlich Patienten mit Colitis ulcerosa Fällen von schweren Durchfall, wiederkehrende Wieder Verabreichung des Arzneimittels). Selten: erhöhte Anfälligkeit für virale, bakterielle und Pilzinfektionen (insbesondere in den Atemwegen), Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautausschlag, Eruptionen). Sehr selten: Agranulozytose, Panzytopenie, aplastische Anämie, Vaskulitis, tödliche Fälle (andere schwere Krankheiten bei gleichzeitig auftretenden trugen zum Tod des Patienten), Alopezie (in vielen Fällen so, wie es spontan trotz Fortsetzung der Behandlung mit einer niedrigeren Dosis) bei Transplantationspatienten Fälle von schweren Organkomplikationen (einschließlich Colitis, Divertikulitis und Darmperforation), Pankreatitis (insbesondere Nierentransplantations und ulcerative u), reversible interstitielle Pneumonie Arzneimittels. Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen (Unwohlsein, Schwindel, Schüttelfrost, Pruritus). Bei Patienten mit angeborenem Mangel an Thiopurin-Methyltransferase (TPMT) kann es zu einer erhöhten Myelosuppression kommen. Bei Überempfindlichkeit gegen Azathioprin sollte ein Absetzen in Betracht gezogen werden. In den meisten Fällen führte das sofortige Absetzen von Azathioprin oder eine Halbierung der Dosis zu einer Linderung der Symptome. Nach der ersten Anwendung kann bei einigen Patienten Übelkeit auftreten. Dies kann verhindert werden, indem das Arzneimittel nach den Mahlzeiten gegeben wird.

Oral verabreicht werden.Dosierung bei Transplantationen bei Erwachsenen und Kindern: Die tägliche Dosis kann einmal gegeben werden. Die Dosis sollte individuell gewählt werden, abhängig vom klinischen Zustand des Patienten und den Parametern der Knochenmarkfunktion (ohne eine gefährliche Abnahme der Anzahl weißer Blutkörperchen und Thrombozyten). Man sollte sich an individuelle Unterschiede und das Auftreten von Überempfindlichkeit gegenüber dem Medikament in ca. 0,3% der Bevölkerung erinnern. Am Tag 1 nach der Organtransplantation wird 5 mg / kg / Tag Azathioprin verabreicht, gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 1-4 mg / kg / Tag. Diese Dosis sollte an das klinische Ansprechen und die hämatologische Verträglichkeit angepasst werden. Aufgrund des Risikos einer Transplantatabstoßung sollte die Behandlung mit Azathioprin lebenslang fortgesetzt werden, selbst wenn geringe Dosen erforderlich sind.Dosierung in anderen Indikationen bei Erwachsenen und Kindern: Die tägliche Dosis beträgt 1-3 mg / kg. Nach Erreichen einer klaren klinischen Wirkung sollte die Erhaltungsdosis so niedrig wie möglich gehalten werden. Die Dosis kann von weniger als 1 mg / kg sein. bis zu 3 mg / kg Wenn sich der Zustand des Patienten nach 3 Monaten der Behandlung nicht verbessert, sollte ein Absetzen in Betracht gezogen werden.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten wird empfohlen, niedrigere Dosen im unteren Bereich der empfohlenen Dosierung zu verabreichen. Um die volle therapeutische Wirkung zu erzielen, muss das Medikament über einen Zeitraum von mehreren Wochen bis zu mehreren Monaten verabreicht werden. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn sie mit Azathioprin Immunsuppressiva mit einem anderen Wirkmechanismus, wie Steroiden, Cyclosporin oder Antithymozytenglobulin (ATG) zuordnet.Manchmal, besonders nach der Verwendung des Medikaments in höheren Dosen, haben Patienten, die behandelt werden, Übelkeit, Erbrechen oder Anorexie. Diese Symptome können durch Verabreichung des Arzneimittels in geteilten Dosen und nach einer Mahlzeit reduziert werden. Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion wird empfohlen, die niedrigste empfohlene Dosis (1 mg / kg / Tag) zu verabreichen und ihre hämatopoetische Funktion zu kontrollieren. Wenn Anzeichen für eine hämatopoetische Schädigung (Infektion, Bluterguss unbekannter Ursache, Blutung oder andere Symptome der Knochenmarksuppression) oder Leber vorliegen, wird eine Dosisreduktion empfohlen.Art der Verabreichung. Verwenden Sie nach einer Mahlzeit, mit Wasser trinken.