Index der Drogen

Prophylaxe von akuter Transplantatabstoßung bei Patienten, die allogene Nieren-, Herz- oder Lebertransplantationen in Kombination mit Cyclosporin und Corticosteroiden erhalten.

1 Tabl powl. enthält 500 mg Mycophenolatmofetil.

Immunsuppressivum - 2-Morpholinoethylester von Mycophenolsäure (MPA). MPA ist ein potenter, selektiver, nicht-kompetitiver und reversibler Inhibitor der Inosinmonophosphatdehydrogenase und inhibiert somit die Synthesede novo Guaninnukleotide ohne Einbau in die DNA-Struktur. Die Proliferation von T- und B-Lymphozyten ist stark von der Purinsynthese abhängigde novowährend andere Arten von Zellen alternative synthetische Routen haben. Daher übt MPA eine stärkere zytostatische Wirkung auf Lymphozyten aus als auf andere Zellen. Nach oraler Verabreichung wird Mycophenolatmofetil rasch und nahezu vollständig resorbiert und vollständig in den aktiven Metaboliten verstoffwechselt - Mycophenolsäure (MPA). Die mittlere orale Bioverfügbarkeit von Mycophenolat-Mofetil, MPA AUC beträgt 94%, bezogen auf intravenösem Mycophenolatmofetil. MPA bindet zu Plasmaproteinen 97%. Als Ergebnis der enterohepatischen Zirkulation, nach 6-12 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels, ist die maximale Konzentration von MPA im Blut gewöhnlich das zweite Mal. MPA wird metabolisiert hauptsächlich durch Glucuronyl zur phenolischen Glucuronid von MPA (PAG), die nicht pharmakologisch aktiv ist. 93% der Dosis werden im Urin und 6% im Stuhl ausgeschieden. Etwa 87% der verabreichten Dosis werden in der MPAG-Form im Urin ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Mycophenolatmofetil oder Mycophenolsäure oder andere Bestandteile. Stillzeit.

Patienten, die die immunsuppressive Therapie in Form einer Kombinationstherapie ein erhöhtes Risiko von Lymphomen und anderen bösartigen Tumoren, insbesondere der Haut (Krebsrisiko scheinen auf die Intensität und Dauer der immunsuppressiven Therapie als mit irgendeiner bestimmten Agenten verbunden zu sein). Die wichtigste Empfehlung zur Verringerung des Hautkrebsrisikos besteht darin, die Exposition der Haut gegenüber Sonnenlicht und UV-Strahlung durch die Verwendung von Schutzkleidung und Sonnenschutzmitteln mit hohem Schutzfaktor zu begrenzen. Die Patienten sollten angewiesen werden, sofort Anzeichen einer Infektion, unerwartete Blutergüsse, Blutungen oder andere Manifestationen einer Knochenmarkdepression zu melden. Bei Patienten, die mit einer immunsuppressiven Therapie behandelt wurden, bestand ein erhöhtes Risiko für opportunistische Infektionen, tödliche Infektionen und Sepsis. Unter den opportunistischen Infektionen sollten die BK-assoziierte Nephropathie und die progressive multifokale Leukoenzephalopathie (PML) im Zusammenhang mit dem JC-Virus erwähnt werden. Diese Infektionen werden oft zu einer hohen immunsuppressiven Gesamtexposition verbunden und können zu schweren oder tödlichen Bedingungen, die Ärzte in der Differentialdiagnose bei immunsupprimierten Patienten mit der Diagnose Verschlechterung der Nierenfunktion oder neurologische Symptome in Betracht ziehen sollten. Patienten, die das Produkt erhalten, sollten für Neutropenie überwacht werden, die auf die Verabreichung dieses Medikaments Kombinationstherapie, virale Infektionen in Zusammenhang stehen können, oder eine Kombination dieser Faktoren. Patienten, die im ersten Monat mit dem Präparat behandelt werden, sollten einmal pro Woche, im zweiten und dritten Monat der Behandlung zweimal im Monat und dann einmal im Monat bis zum Ende des ersten Jahres vollständige Blutwerte haben. Wenn Neutropenie (absolute Neutrophilenzahl <1,3 x 10) auftritt³/ μl), kann es angebracht sein, das Arzneimittel vollständig zu stoppen oder abzubrechen. Patienten, die mit Mycophenolatmofetil in Kombination mit anderen Immunsuppressiva behandelt wurden, haben Fälle von selektiver Erythrozytenaplasie (PRCA) gemeldet. Der Mechanismus der durch Mycophenolatmofetil induzierten PRCA-Bildung ist unbekannt. PRCA kann nach Dosisreduktion oder Absetzen der Behandlung auflösen.Um das Risiko einer Transplantatabstoßung zu verringern, ist bei der Modifizierung der Behandlung eine angemessene Versorgung der Transplantatempfänger erforderlich. Die Patienten sollten auf eine mögliche Impfung weniger wirksam bei der Behandlung Mycophenolatmofetil beraten, und die Notwendigkeit, die Verwendung von attenuierten Lebendimpfstoffen zu vermeiden. Impfung gegen Influenza-Virus kann von Vorteil sein. Mycophenolatmofetil ist mit einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen des Gastrointestinaltraktes einschließlich der seltenen Ulzerationen, Blutungen und Perforationen in Verbindung gebracht worden, weshalb Patienten mit aktiver ernste Erkrankungen des Verdauungstraktes des Magen-Darm-Trakt ist, sollte das Arzneimittel mit Vorsicht verwendet werden. Zubereitung sollte bei Patienten mit seltenen erblichen Mangel an Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyl-Transferase (HGPRT) wie Lesch-Nyhan und Kelley-Seegmiller vermieden werden. Mycophenolatmofetil wird nicht zur gleichzeitigen Anwendung mit Azathioprin empfohlen, da keine Studien zur Wirkung dieser Kombination durchgeführt wurden. Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Anwendung von Arzneimitteln ausgeübt werden, die den enterohepatischen Kreislauf beeinflussen, weil das Potenzial, die Wirksamkeit des Medikaments Mofimutral zu reduzieren. Risiko: Es wurde kein Nutzen festgestellt, wenn Mycophenolatmofetil zusammen mit Tacrolimus oder Sirolimus verabreicht wird. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Präparats bei Kindern nach Herz- oder Lebertransplantation vor; Bei Kindern unter 2 Jahren nach Nierentransplantation liegen begrenzte Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels vor - die Anwendung dieses Arzneimittels in dieser Altersgruppe wird nicht empfohlen. Es liegen keine Daten zu Patienten mit Herz- oder Lebertransplantation mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz vor. Es liegen keine Daten zu Herztransplantationspatienten mit schweren Schäden am Leberparenchym vor.

Es ist nicht ratsam, das Medikament während der Schwangerschaft zu verwenden. Bei Frauen im gebärfähigen Alter sollte vor Beginn der Behandlung ein Schwangerschaftstest durchgeführt werden. Das Präparat darf nur bei schwangeren Frauen angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen des Arzneimittels das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt. Fälle von angeborenen Fehlbildungen einschließlich Ohrdefekten wurden gemeldet. Fälle von Spontanaborten wurden gemeldet. Es ist erforderlich, vor, während und 6 Wochen nach Absetzen des Arzneimittels eine wirksame Verhütungsmethode anzuwenden. Verwendung während des Stillens ist kontraindiziert.

Die wichtigsten Nebenwirkungen in Kombination mit Cyclosporin und Corticosteroiden sind Diarrhö, Leukopenie, Sepsis und Erbrechen, es war auch eine höhere Inzidenz von Infektionen, insbesondere opportunistische (Infektion der Haut und die SchleimhäuteCandidaVirämie, symptomatische CMV-Infektion, VirusinfektionHerpes simplex). Es besteht auch ein erhöhtes Risiko für Lymphome und andere Krebsarten, insbesondere der Haut. Die Nebenwirkungen, die möglicherweise oder möglicherweise im Zusammenhang mit der Arzneimittelverabreichung stehen, sind nachstehend aufgeführt. Sehr häufig: Sepsis, gastrointestinale Candidose, Harnwegsinfektion, Herpes-simplex-Virus-Infektion, Gürtelrose; Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie; Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit. Oft, Lungenentzündung, Grippe, Infektionen der Atemwege, Moniliasis Atemwege, Magen-Darm-Infektion, Candidiasis, Magen-Darm-Entzündungen, Infektionen, Bronchitis, Pharyngitis, Sinusitis, Hautpilzinfektion, Hautinfektionen, vaginale Candidose, Rhinitis ; Hautkrebs, gutartige Hauttumoren; Panzytopenie, Leukozytose; Azidose, Hyperkaliämie, Hypokaliämie, Hyperglykämie, hypomagnesemia, Hypokalzämie, Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie, Hypophosphatämie, Hyperurikämie, Gicht, Anorexie; Agitation, Verwirrung, Depression, Angst, falsches Denken, Schlaflosigkeit; Konvulsionen, erhöhter Muskeltonus, Tremor, Somnolenz, Myasthenie-Syndrom, Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Geschmacksstörungen; Tachykardie; Hypotonie, Hypertonie, Vasodilatation; Pleuraerguss, Dyspnoe, Husten; Magen-Darm-Blutungen, Peritonitis, Ileus, Kolitis, Magengeschwür, Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Ösophagitis, Stomatitis, Verstopfung, Dyspepsie, Flatulenz, Aufstoßen; Hepatitis, Gelbsucht, Hyperbilirubinämie; Hauthypertrophie, Hautausschlag, Akne, Alopezie; Schmerzen in den Gelenken; Nierenversagen; Schwellung, Fieber, Schüttelfrost, Schmerz, Unwohlsein, Schwäche; erhöhte Leberenzyme, erhöhte Blutkreatinin, erhöhte Blutlactat-Dehydrogenase, erhöhte Blutharnstoff, erhöhte alkalische Phosphatase im Blut, Gewichtsverlust.Bei Kindern und Jugendliche 2-18 Jahren, war die Art und Häufigkeit von unerwünschten Arzneimittelwirkungen im Allgemeinen ähnlich wie bei erwachsenen Patienten mit Ausnahme von Durchfall beobachtet, Sepsis, Leukopenie, Anämie, Infektionen, die mit größerer Häufigkeit bei pädiatrischen Patienten aufgetreten ist. Bei älteren Patienten im Vergleich zu jüngeren Patienten kann Risiko für bestimmte Infektionen signifikant erhöht (einschließlich Organ als CMV-Infektionen), Magen-Darm-Blutungen und Lungenödem. Nach der Einführung des Medikaments auf dem Markt wurde auch berichtet: Gingivahyperplasie, Entzündung des Dickdarms (einschließlich der durch CMV verursacht), Pankreatitis, Zottenatrophie; im Zusammenhang mit Immunsuppression: schwere, lebensbedrohliche Infektionen wie Meningitis, Endokarditis, Tuberkulose-Infektion, atypischeMycobakteriumNephropathie BK Virus progressive multifokale Leukoenzephalopathie, die mit dem Virus, JC verbunden sind, Fälle von Erythroblastopenie (PRCA), vereinzelt Fälle von abnormal Neutrophilen Morphologie, einschließlich dem erworbenen Pelger-Huet Anomalie, Agranulozytose, Neutropenie, aplastischer Anämie und hemmen das Knochenmark (einige im Tod enden). Bei Patienten, die in Kombination mit anderen Immunsuppressiva behandelt wurden, wurden vereinzelte Fälle von interstitieller Lungenerkrankung und Lungenfibrose berichtet; einige dieser Fälle waren tödlich. Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Angioödem und anaphylaktische Reaktionen wurden beobachtet.

Die Behandlung mit dem Präparat sollte von Ärzten begonnen und fortgesetzt werden, die Erfahrung mit der Behandlung von Patienten nach Organtransplantation haben.
Oral verabreicht werden.Nierentransplantation. Das Präparat sollte innerhalb von 72 Stunden nach der Transplantation begonnen werden. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 1 g 2 mal täglich. Kinder und Jugendliche im Alter von 2 bis 18 Jahren: Die empfohlene Dosis beträgt 600 mg / m² pc. 2 mal am Tag, bis zu 2 g pro Tag. Die Tablettenformulierung sollte nur Patienten mit einer Körperoberfläche von mindestens 1,5 m verordnet werden²können sie in einer Dosis von 1 g 2 mal täglich verschrieben werden. In dieser Altersgruppe als bei Erwachsenen kann man wegen der erhöhten Prävalenz bestimmter Nebenwirkungen vorübergehende Dosisreduktion oder Unterbrechung der Medikamentenverabreichung erforderlich.Herztransplantation. Die Verabreichung des Präparats sollte innerhalb der ersten 5 Tage nach der Transplantation beginnen. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 1,5 g 2 mal täglich.Lebertransplantation. Die intravenöse Formulierung sollte innerhalb der ersten 4 Tage nach der Lebertransplantation verabreicht werden, die orale Verabreichung sollte begonnen werden, sobald sie toleriert werden kann. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 1,5 g 2 mal täglich. Ältere Patienten müssen ihre Dosierung nicht ändern. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis bei Patienten nach Nierentransplantation mit schweren Leberschäden zu ändern; Es liegen keine Daten zu Herztransplantationspatienten mit schwerem Leberschaden vor. Bei Nierentransplantationspatienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz, mit Ausnahme der Zeit unmittelbar nach sollte Nierentransplantation Dosen von mehr als 1 g 2 mal am Tag vermieden werden; Es gibt keine Daten über Herz- oder Lebertransplantationspatienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz. Es gibt keinen Grund, die Dosis des Präparats nach der Transplantatherzabstoßung zu modifizieren; Es liegen keine pharmakokinetischen Daten zur Abstoßung der transplantierten Leber vor.