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Verhinderung der allogenen Transplantatabstoßung nach der Transplantation von Niere, Leber, Herz, Herz-Lunge, Lunge oder Bauchspeicheldrüse. Behandlung der Transplantatabstoßung bei Patienten, die zuvor andere Immunsuppressiva erhielten. Prävention der Transplantatabstoßung nach Knochenmarktransplantation. Prävention oder Behandlung von Graft-versus-Host-Krankheit (GVHD).

1 ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung enthält 50 mg Cyclosporin.

Ciclosporin ist ein zyklisches Polypeptid von 11 Aminosäuren mit einer starken immunsuppressiven Aktivität. Hemmt die Entwicklung der zellulären Immunreaktionen, kutane verzögerte Überempfindlichkeits, experimentelle allergische Enzephalomyelitis, Arthritis, induziert durch Freund'sches Adjuvans, Graft-versus-host disease (GVHD), und auch die Produktion von Antikörper-abhängigen T-Zell-Experimentelle Daten zeigen, dass die Wirksamkeit von Cyclosporin ist assoziiert mit spezifischen und reversiblen Auswirkungen auf ruhende Zellen in der G-Phase₀ oder G₁ Zellzyklus, Präferenzen für T-Lymphozyten, deren Hauptziel T-Lymphozyten sind_h. So hemmt Cyclosporin die Produktion und Freisetzung von Lymphokinen, einschließlich Interleukin-2 (T-Zellen-Wachstumsfaktor, TCGF). Es unterdrückt die hämatopoetische Funktion nicht und beeinflusst die Phagozytenfunktion nicht. Ciclosporin wird hauptsächlich außerhalb des Blutes in den Geweben verteilt. In Blut, hängt Cyclosporin Verteilung auf der Konzentration, bei der 33-47% in den Plasmazellen in 4-9% beträgt, 5-12% in Granulozyten und 41-58% rote Blutkörperchen. Bei hohen Konzentrationen wird die Aufnahme durch Leukozyten und Erythrozyten gesättigt. Im Plasma sind etwa 90% von Cyclosporin mit Proteinen assoziiert. Ciclosporin wird weitgehend zu mehr als 15 Metaboliten metabolisiert. Der Hauptort Transformationssystem ist abhängige Monooxygenase Cytochrom P-450 in der Leber und den wichtigsten Stoffwechselwege und sind Mono- und dwuhydroksylacja N-Demethylierung. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in der Galle. T_0,5 in der Eliminationsphase beträgt 6,3 Stunden bei gesunden Probanden; 20.4 h - bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.

Überempfindlichkeit gegen Cyclosporin oder irgendeine Komponente der Zubereitung, beispielsweise polyoxyethyliertes Rizinusöl.

Im Verlauf von Ciclosporin Behandlung überwacht Nierenfunktion (mit besonderer Bedeutung bei älteren Menschen), der Leber, die Konzentration an Magnesium und Kalium im Blut (im Fall von Hypomagnesämie wird empfohlen Magnesium Supplementierung), Blutdruck (wenn der Patient Bluthochdruck entwickelt, behandeln hypotensive). Abnormale Werte von Parametern, die die Nieren- und Leberfunktion bestimmen, können eine Verringerung der Ciclosporin-Dosis erfordern. Vor Beginn der Behandlung und am Ende des ersten Monats. Ciclosporin wünschenswert ist, die Konzentration von Lipiden zu bestimmen (wenn es eine Erhöhung der Blutfette ist, reduziert den Gehalt an Fetten in der Ernährung und (oder) die Dosis von Cyclosporin zu reduzieren). Aus Sicherheitsgründen sind routinemäßige Blutspiegel von Cyclosporin sehr wichtig. Ebenso wie im Fall der anderen langfristige immunsuppressiven Therapie, sich bewusst sein das erhöhte Risiko von Lymphomen und anderen Malignomen, insbesondere Hautkrebs zu entwickeln - Vorsicht bei der Anwendung von Kombinationstherapien von Immunsuppressiva (einschließlich Ciclosporin) empfohlen wird, die zur Entwicklung von lymphoproliferativen Erkrankungen und Krebs führen kann weiche Gewebe. Alle Patienten, die Ciclosporin erhalten, sollten die Exposition gegenüber Sonnenlicht, UVB-Strahlung oder Photochemotherapie (PUVA) vermeiden. Bei Patienten unter immunsuppressiver Zubereitungen einschließlich Ciclosporin Einnahme, besteht ein erhöhtes Risiko für opportunistische Infektionen (Bakterien, Pilze, Viren und Protozoen), unter anderem. BK-Virus (Nephropathie) und JC (progressive multifokale Leukoenzephalopathie - PML); dies sollte bei einer Verschlechterung der Nierenfunktion oder neurologischer Symptome während der Therapie berücksichtigt werden; Es sollten wirksame vorbeugende und heilende Methoden angewandt werden. Bei Nierentransplantatempfängern können strukturelle Veränderungen in den Nieren (z.B.interstitielle Fibrose) von Veränderungen, die durch chronische Abstoßungsreaktionen verursacht werden, zu unterscheiden. Vorsicht sollte Medikament bei Patienten mit einem Risiko für eine Hyperkaliämie, insbesondere Niereninsuffizienz bei Patienten mit hohen Harnsäurespiegeln im Blut und bei älteren Patienten verwendet werden. Besondere Vorsicht ist bei Patienten verwendet, erforderlich, die zuvor eine Injektion oder intravenöse Infusion Formulierungen, die polyethoxyliertem Rizinusöl erhalten hatte, und bei Patienten anfällig für allergische Reaktionen. Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung von Cyclosporin mit Arzneimitteln, mit denen es in Wechselwirkung tritt.

Erfahrungen mit dem Einsatz von Ciclosporin bei Schwangeren ist begrenzt (es besteht die Gefahr einer Frühgeburt) - das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus verwendet werden. Das Medikament wird in die Muttermilch ausgeschieden - nicht während des Stillens verwenden.

Die vielen Nebenwirkungen, die mit der Verwendung von Cyclosporin verbunden sind, sind dosisabhängig und sprechen auf deren Reduktion an. Sehr häufig: Hyperlipidämie, Hypercholesterinämie, Zittern, Kopfschmerzen, Bluthochdruck, Nierenfunktionsstörungen. Häufig: Hyperurikämie, Hyperkaliämie, Hypomagnesiämie, Parästhesien, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Gingivahyperplasie, Leberfunktionsstörungen, übermäßige Körperbehaarung, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Müdigkeit. Gelegentlich: Anämie, Thrombozytopenie, Symptome einer Enzephalopathie (Krämpfe, Verwirrtheit, Desorientierung, verminderte Reaktionsfähigkeit, Unruhe, Schlaflosigkeit, Sehstörungen, kortikale Blindheit, Koma, Paralyse, Ataxie), allergischer Hautausschlag, Ödeme, Gewichtszunahme. Selten: Hyperglykämie, periphere Neuropathie, Pankreatitis, Muskelschwäche, Myopathie, Menstruationsstörungen, Gynäkomastie. Sehr selten: mikroangiopathischen hämolytischen Anämien, hämolytisch-urämisches Syndrom, Schwellung des Sehnervenkopfes, mit der möglichen Beeinträchtigung des Sehvermögens als Folge der benignen intrakraniellen Bluthochdruck, nicht durch das Vorhandensein eines Tumors verursacht. Nach intravenöser Verabreichung wurden anaphylaktoide Reaktionen beobachtet. Es besteht ein Infektionsrisiko (viral, bakteriell, pilzartig, parasitär); sowohl lokale als auch generalisierte Infektionen können auftreten; Infektionen mit m und inf wurden berichtet BK-Virus (Nephropathie) und JC (progressive multifokale Leukoenzephalopathie - PML); schwere und / oder tödliche Infektionen wurden berichtet. Es besteht ein Risiko von Lymphomen oder lymphoproliferativen Erkrankungen und anderen bösartigen Erkrankungen, insbesondere von Hautkrebs; die Inzidenz von malignen Tumoren nimmt mit der Intensität und Dauer der Behandlung zu; Einige bösartige Tumoren können tödlich sein. Bei Patienten nach der Operation Transplantation, durch die Verwendung einer größeren Anfangsdosen und langfristige Erhaltungstherapie, sind Nebenwirkungen häufiger und in der Regel schwerer als bei Patienten mit Cyclosporin behandelten aufgrund anderer Indikationen.

Intravenös. Wegen der Gefahr einer Anaphylaxie ist die Verwendung der Dosierungsform für Organtransplantation Patienten indiziert, die nicht in der Lage sind orale Cyclosporin zu nehmen oder deren Absorption von oralen Darreichungsformen werden kann, während Episoden von Magen-Darm-Störungen beeinträchtigt wird. Es wird empfohlen, das Arzneimittel so schnell wie möglich oral auszutauschen. Die intravenöse Form von Ciclosporin ist auch bei der Erstbehandlung von Patienten nach Knochenmarktransplantation indiziert. Die Dosierung sollte individuell entsprechend der klinischen Reaktion und Toleranz ausgewählt werden. Bei Patienten zur Transplantation Ciclosporin-Konzentration im Blut, um zu vermeiden Nebenwirkungen (bei einer Konzentration im Blut zu hoch ist) oder Ablehnung (wenn die Blutkonzentration zu niedrig ist) überwacht werden sollen. Zur Überwachung von Cyclosporin-Blutspiegeln sind am besten verwendete Techniken eine der verfügbaren spezifischen Antikörper Radioimmunoassay momoklonalnych (die Konzentration des unveränderten Arzneimittels zu bestimmen); das HPLC-Verfahren kann ebenfalls verwendet werden. Wenn Plasma oder Serum für Messungen verwendet wird, folgen Sie den Standardverfahren (Zeit und Temperatur). Die resultierenden Konzentrationen von Ciclosporin sind nur eine Richtlinie in Bezug auf die Dosierung des Medikaments und sollen zusammen mit klinischen und anderen Laborparametern ausgewertet werden.Transplantation von parenchymatösen Organen. Die Behandlung sollte innerhalb von 12 Stunden vor der Transplantation mit Sandimmun Neoral (oral) begonnen werden, 10-15 mg / kg / Tag in 2 Teildosen. Diese Dosis sollte 1-2 Wochen nach der Operation als tägliche Dosis angewendet werden. Es sollte dann allmählich entsprechend der Konzentration von Ciclosporin im Blut bis zu einer Erhaltungsdosis von 2-6 mg / kg / Tag in 2 aufgeteilten Dosen reduziert werden. Wenn das Medikament Sandimmun Neoral gegeben wird zusammen mit anderen Immunsuppressiva (z. B. mit Kortikosteroiden oder als Bestandteil der Behandlung von drei oder vier Medikamenten), die niedrigeren Dosen verwendet werden kann (z. B. 3-6 mg / kg pro Tag zu Beginn der Behandlung, verabreicht in 2 Teildosen). Wenn Ciclosporin als intravenöse Injektion angewendet wird, sollte 1/3 der entsprechenden oralen Dosis verwendet werden, gefolgt von einer oralen Unterstützungstherapie.Knochenmarktransplantation. Die erste Dosis sollte am Tag vor der Transplantation gegeben werden. In den meisten Fällen wird eine intravenöse Infusion von 3-5 mg / kg / Tag empfohlen. Diese Dosis des Arzneimittels wird in intravenösen Infusionen bis zu 2 Wochen nach der Transplantation gegeben. Dann wird eine orale Erhaltungstherapie mit Sandimmun Neoral in einer Dosis von ca. 12,5 mg / kg / Tag in 2 Einzeldosen empfohlen. Die Erhaltungstherapie sollte mindestens 3 Monate (vorzugsweise 6 Monate) fortgesetzt werden. Dann sollte die Dosis schrittweise reduziert werden, bis das Medikament ein Jahr nach der Transplantation abgesetzt wird. Wenn Sandimmun Neoral von Beginn der Behandlung an gegeben wird, wird eine Dosis von 12,5-15 mg / kg / Tag empfohlen, die in zwei getrennten Dosen ab dem Tag vor der Transplantation verabreicht wird. Höhere Dosen von Sandimmun Neoral oder intravenöse Verabreichung des Arzneimittels können im Falle von gastrointestinalen Störungen fortgesetzt werden, die die Absorption des Arzneimittels nach oraler Verabreichung verringern können. Bei einigen Patienten kann eine Graft-versus-Host-Erkrankung (GVHD) nach Absetzen von Ciclosporin auftreten. Es verschwindet normalerweise nach erneuter Verabreichung von Ciclosporin. Zur Behandlung von leichter, chronischer GVHD sollten kleine Dosen von oral verabreichtem Ciclosporin verwendet werden.Verwenden Sie bei Kindern. Bei Kindern können die gleichen Dosierungen und Dosierungsschemata wie bei Erwachsenen verwendet werden, jedoch forderten Kinder in mehreren Studien höhere Dosen pro kg Körpergewicht als Erwachsene und diese Dosen wurden toleriert.
Das Konzentrat muss von 1:20 bis 1 in einem Verhältnis von verdünnt werden: 100 mit isotonischem Natriumchlorid oder 5% Glucoselösung infundiert und IV langsam für 2-6 h Hiatus Infusions Verdünnte müssen innerhalb von 24 h verwendet werden, um Patienten sein sollen.. ständige Beobachtung für mindestens 30 Minuten nach Beginn der Infusion. Im Falle einer Anaphylaxie sollte die Infusion abgebrochen werden. Eine 1: 1000 Adrenalinlösung und eine Sauerstoffquelle sollten neben dem Patientenbett verfügbar sein.