Index der Drogen

Als Ergänzung zur Standardtherapie einschließlich der Verwendung von β-Blocker, oder das Risiko von Mortalität und Morbidität von Herz-Kreislauf-Patienten in einem stabilen Zustand mit eingeschränkten linksventrikulärer Funktion (LVEF ≤40%) und klinischen Zeichen einer Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt zu reduzieren kürzlich Herz. Als Ergänzung zu einer Standardbehandlung, um das Risiko von Mortalität und Morbidität von kardiovaskulären erwachsenen Patienten mit (chronischem) Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse II) und eingeschränkter linksventrikulärer Funktion (LVEF ≤30%) zu reduzieren.

1 Tabl powl. enthält 25 mg oder 50 mg Eplerenon (und 35,7 mg bzw. 71,4 mg Lactose).

Aldosteronantagonist. Eplerenon eine relative Selektivität für an rekombinantes humanen Mineralocorticoid-Rezeptoren binden, verglichen mit der Bindung von rekombinanten humanen Rezeptoren für Glucocorticoid, Progesteron und Androgene. Es verhindert die Bindung von Aldosteron. Dies führt zu einer ständigen Zunahme der Plasma-Renin-Aktivität und Aldosteron im Blut mit einer Abnahme der inhibitorischen Wirkung auf die Sekretion von Aldosteron-Renin verbunden. Die daraus resultierende erhöhte Plasma-Renin-Aktivität und erhöhte zirkulierende Aldosteronspiegel reduzieren Eplerenon nicht. Nach oraler Verabreichung erreicht Eplerenon C_max nach ca. 2 Std. Essen hat keinen Einfluss auf die Aufnahme. Es bindet etwa 50% der Plasmaproteine. Es wird von CYP3A4 und im Urin ausgeschieden (67%) und der Kot (32%), vor allem in Form von Metaboliten verstoffwechselt. T_0,5 ist 3-5 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Kaliumspiegel vor der Behandlung> 5 mmol / l. Schweres Nierenversagen (GFR <30 ml / min / 1,73 m²). Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh C). Die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika, Kalium-Ergänzungsmittel oder starke CYP3A4-Inhibitoren (wie Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir, Nelfinavir, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon). Die gleichzeitige Anwendung einer Kombination von Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) Hemmern und Angiotensin-Rezeptorantagonisten (ARB).

Bei allen Patienten sollte der Kaliumspiegel vor Beginn der Behandlung, dann während der ersten Behandlungswoche und einen Monat nach Behandlungsbeginn oder Dosisänderung bestimmt werden. Die weitere Behandlung wird empfohlen, regelmäßig die Menge an Kalium im Blut zu überwachen, insbesondere bei Patienten mit einem Risiko von Hyperkaliämie (mit Nierenversagen, Diabetes, bei älteren Menschen). Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und Mikroalbuminurie mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung sollten Elektrolyte im Blut überwacht werden. Vermeiden Sie die Verwendung von Lithium, Cyclosporin, Tacrolimus, starken CYP3A4-Induktoren bei der Behandlung von Eplerenon. Aufgrund der Laktose Formulierung sollte es nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Tierstudien zeigen keine negativen Auswirkungen von Eplerenon auf Schwangerschaft und Geburt, Gesundheit des Fötus und postnatale Entwicklung - während der Schwangerschaft mit Vorsicht angewendet werden. Es ist nicht bekannt, ob Eplerenon in der Muttermilch ausgeschieden wird (Eplerenon und (oder) seine Metaboliten in der Milch von Tieren vorhanden sind) - aufgrund des Potential für Nebenwirkungen bei gestillten Säuglingen sollte eine Entscheidung getroffen werden, das Stillen oder das Absetzen des Medikaments einzustellen.

Häufig: Infektion, Hyperkaliämie, Schwindel, Ohnmacht, Herzinfarkt, Blutdruckabfall, Husten, Durchfall, Übelkeit, Verstopfung, Hautausschlag, Juckreiz, Muskelkrämpfe, Muskel-Skelett-Schmerzen, Nierenfunktionsstörungen, erhöhter Blut-Harnstoff. Gelegentlich: Pyelonephritis, Pharyngitis, Eosinophilie, Schilddrüsenunterfunktion, Hyponatriämie, Dehydrierung, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Hypästhesie, linksventrikulären Herzinsuffizienz, Vorhofflimmern, Tachykardie, arterielle Thrombose der unteren Extremitäten, Orthostasesyndrom, Erbrechen, Blähungen , Schwitzen, Rückenschmerzen, Gallenblasenentzündung, Gynäkomastie, Müdigkeit, Unwohlsein, erhöhte Kreatinin, Reduktion des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors, erhöhte Glukosekonzentration. Häufigkeit unbekannt: angioneurotisches Ödem.

Oral verabreicht werden.Patienten mit Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt: anfänglich 25 mg einmal täglich, dann sollte die Dosis schrittweise erhöht werden (innerhalb von 4 Wochen), Kontrolle der Kaliumspiegel im Blut, bis zu einer Erhaltungsdosis von 50 mg einmal täglich; Eplerenon sollte innerhalb von 3 bis 14 Tagen nach der Diagnose eines akuten Myokardinfarkts begonnen werden.Patienten mit (chronischer) Herzinsuffizienz (NYHA Klasse II): zunächst 25 mg einmal täglich, dann sollte die Dosis schrittweise erhöht werden (innerhalb von 4 Wochen), Kontrolle der Kaliumspiegel im Blut, bis zu einer Erhaltungsdosis von 50 mg einmal täglich.Dosisanpassung. Nach dem Beginn der Therapie, sollte die Dosis von Eplerenon gemäß im Blut auf die Konzentration von Kalium eingestellt werden: <5 mmol / l - Erhöhung der Dosis von 25 mg jeden zweiten Tag bis 25 mg einmal täglich mit 25 mg einmal täglich bis 50 mg einmal pro Tag; 5-5,4 mmol / l - die verwendete Dosis beibehalten; 5,5-5,9 mmol / l - die Dosis von 50 mg zu reduzieren, einmal täglich 25 mg einmal täglich mit 25 mg einmal täglich 25 mg jeden zweiten Tag, von 25 mg jeden zweiten Tag für den Rückzug; ≥6 mmol / l - das Medikament sollte abgesetzt werden. Nach dem Absetzen aufgrund des Kaliumspiegels kann die Behandlung mit 25 mg Eplerenon jeden zweiten Tag wieder aufgenommen werden, wenn der Kaliumspiegel <5 mmol / l sinkt.Spezielle Patientengruppen. Bei gleichzeitiger Anwendung von schwachen oder moderaten CYP3A4-Inhibitoren beträgt die Initial- und Erhaltungsdosis einmal täglich 25 mg Eplerenon. Es besteht keine Notwendigkeit, die Anfangsdosis bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung anzupassen; bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (CCr 30-60 ml / min) beträgt die Anfangsdosis 25 mg jeden zweiten Tag und die Dosis sollte auf der Grundlage der Kaliumkontrolle im Blut angepasst werden; Mangel an Erfahrung in Patienten mit CCr <50 ml / min mit Herzinsuffizienz nach dem Infarkt - seien Sie vorsichtig; Dosen> 25 mg pro Tag wurden bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <50 ml / min nicht untersucht; Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit CCr <30 ml / min ist kontraindiziert. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Anpassung der Anfangsdosis erforderlich. Die Anwendung bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist kontraindiziert. Bei Patienten mit Serumkalium> 5,0 mmol / 1 sollte Eplerenon nicht eingeleitet werden. Es besteht keine Notwendigkeit, die Anfangsdosis bei älteren Patienten zu verändern. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Eplerenon bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen und wird nicht empfohlen.Art der Verabreichung. Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.