Behandlung der chronischen systolischen Herzinsuffizienz (Gruppe III-IV NYHA) als Ergänzung zur Standardbehandlung. Behandlung von Ödemen, die durch nephrotisches, wenn andere Behandlungen Ödem hatte keine Wirkung, insbesondere im Fall von Verdacht auf Hyperaldosteronismus. Die Behandlung von Aszites und mit dekompensierter Leberzirrhose und portale Hypertension und anderen Erkrankungen der Leber assoziiert Ödeme, wenn andere Behandlungen Ödem hatte keine Wirkung, insbesondere im Fall von Verdacht auf Hyperaldosteronismus. Bei der Behandlung von Bluthochdruck als Zusatz zu Patienten, die nicht adäquat auf andere blutdrucksenkende Mittel ansprechen. Primärer Hyperaldosteronismus.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 25 mg, 50 mg oder 100 mg Spironolacton. Das Medikament enthält Laktose.
Aktion:
Spironolacton ist ein kompetitiver Aldosteronrezeptorblocker; Es bindet kompetitiv an die Rezeptoren in den distalen Nierenkanälen und verhindert so die Synthese des Schlüsselproteins für den Transport von K-Ionen+ und Na+. Spironolacton übt eine diuretische und kaliumsparende Wirkung aus, erhöht die Ausscheidung von Natrium und Wasser unter Beibehaltung von Kalium und Magnesium. Spironolacton hemmt auch die Nebennierenrinde der Aldosteron-Biosynthese bei Patienten mit primärem Aldosteronismus. Die Wirkung hängt von Spironolacton Aldosteron: je höher die Konzentration von Aldosteron in Ihrem Körper, desto effektiver ist die Reaktion auf Spironolacton ist. Spironolacton wird gut (70-80%) vom Verdauungstrakt absorbiert. Seine Bioverfügbarkeit ist nach einer Mahlzeit höher als auf nüchternen Magen und reicht von 25 bis 70%. Die maximale Konzentration wird im Durchschnitt 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Spironolacton Verteilungsvolumen beträgt 14,4 l / kg, der Grad der an Proteine als 90% zu binden, und der Abstand beträgt 100 ml / kg / min. T0,5 In der Eliminationsphase beträgt Spironolacton 1,3-2 Std. Spironolacton ist weitgehend ein First-Pass-Effekt. Spironolacton wird metabolisiert Canrenon, 7-α-methylthio-Spironolacton und andere, teilweise aktiven Metaboliten. T0,5 In der Phase der Elimination sind es ca. 15 h für diese Metaboliten, was die Wirkungsdauer des Medikaments signifikant verlängert. Spironolacton wird in erster Linie im Urin ausgeschieden, und zu einem gewissen Grad mit dem Kot (Galle), hauptsächlich als Metaboliten. Die volle diuretische Wirkung von Spironolacton wird normalerweise innerhalb von 2-3 Tagen nach Beginn der Behandlung erreicht. Die harntreibende Wirkung dauert 2-3 Tage nach dem Ende der Behandlung. Bei älteren Patienten kann die Clearance von Spironolacton abnehmen und T0,5 es kann verlängert werden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Spironolacton oder einen der sonstigen Bestandteile. Hyperkaliämie. Hyponatriämie. Nebennierenkrise. Akute und chronische Niereninsuffizienz, Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min. Anurie. Porphyrie.
Vorsichtsmaßnahmen:
Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung von Patienten mit Diabetes mit Nierenfunktionsstörung geboten. Vorsicht ist bei der Behandlung von Aszites und Nichtregressionskörpergewicht des Patienten um mehr als 1 kg pro Tag (resultierend aus der erhöhten Harnausscheidung) beraten. Bei Patienten mit Magengeschwüren kann Spironolacton die Heilung von Geschwüren verzögern und sollte daher nur nach sorgfältiger Abwägung angewendet werden. Bei Versuchstieren verursachte oder stimulierte Spironolacton das Tumorwachstum, daher sollte dies berücksichtigt werden; Dieser Effekt kann auf hormonelle Veränderungen zurückzuführen sein, die Spironolacton auch beim Menschen verursacht. Bei Patienten mit Leberzirrhose haben während der Behandlung mit Spironolacton hypochlorämische Inzidenz von Hyperkaliämie metabolischer Azidose, trotz normaler Nierenfunktion berichtet. Patienten mit Zirrhose und anderen Patienten, bei denen das Risiko einer Azidose besteht, sollten engmaschig überwacht werden. Hyperkaliämie ist höher bei älteren Patienten und bei Patienten mit Nieren- oder Leberversagen, sowie die kombinierte Verwendung von Spironolacton und dem ACE-Hemmer oder Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten oder Diuretika kaliumsparenden; Diese Patienten sollten sorgfältig auf Serumkalium überwacht werden.Hyperkaliämie kann zum Tod führen - eine Überwachung des Serumkaliums bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, die Spironolacton erhalten, ist von wesentlicher Bedeutung. Die Verwendung anderer kaliumsparender Diuretika sollte vermieden werden. Die Verwendung von oralen Kaliumpräparaten sollte bei Patienten mit Serumkalium> 3,5 mmol / l vermieden werden. Es wird empfohlen, die Kalium- und Kreatininkonzentrationen eine Woche nach Behandlungsbeginn zu bestimmen oder die Spironolacton-Dosis zu erhöhen, jeden Monat für die ersten drei Monate, alle drei Monate für ein Jahr und dann alle sechs Monate. Eine Behandlung mit Serumkalium> 5 mmol / l oder Kreatinin> 220 micromol / l sollte abgesetzt oder abgesetzt werden. Es wird nicht empfohlen, Kaliumpräparate, kaliumhaltige oder kaliumreiche Kaliumersatzpräparate wegen des Risikos einer Hyperkaliämie zu verwenden. Bei der Anwendung des Arzneimittels sollten Serumelektrolyte und die Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden. Das Medikament enthält Laktose - Patienten mit seltener hereditärer Galaktoseintoleranz, Laktasemangel (Lapp-Typ) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose sollten dieses Medikament nicht verwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Vermeiden Sie die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft. In Studien an Ratten bewirkte Spironolacton, dass Männer weibliche Merkmale annahmen. Der aktive Metabolit von Spironolacton, Canrenon, geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Es sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob das Stillen zu beenden oder die Behandlung zu unterbrechen und / oder auszusetzen ist, wobei die Vorteile des Stillens für das Kind und die Vorteile der Therapie für die Mutter zu berücksichtigen sind.
Oral verabreicht werden.Erwachsene.Chronische Herzinsuffizienz (NYHA Klasse III bis IV): Die Anfangsdosis bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (NYHA III bis IV) und Kalium ≤ 5 mmol / l und Serumkreatinin ≤ 220 μmol / l beträgt üblicherweise 25 mg / Tag in Kombination mit einer Standardbehandlung. Wenn die Flüssigkeitsretention 8 Wochen nach Beginn der Behandlung anhält oder anhält und der Kaliumspiegel weiterhin <5 mmol / l beträgt, kann die Spironolacton-Dosis einmal täglich auf 50 mg erhöht werden. Kalium- und Kreatininspiegel müssen nach einer Woche dieser Dosis getestet werden. Wenn der Kaliumspiegel auf 5,5 mmol / l ansteigt oder die Kreatininkonzentration auf 220 μmol / l ansteigt, muss die Spironolacton-Dosis jeden zweiten Tag auf 25 mg reduziert oder der Wirkstoff abgesetzt werden.ÖdemDie übliche Dosis beträgt 25 mg bis 100 mg pro Tag. In schweren Fällen kann die Dosis auf 200 mg pro Tag erhöht werden. Im Falle eines signifikanten Ödems, beispielsweise im Verlauf einer Leberzirrhose, kann eine kurzzeitige Verabreichung von 200 bis 400 mg pro Tag angezeigt sein.Behandlung von BluthochdruckDie übliche Dosis beträgt 50 bis 100 mg pro Tag. Der volle therapeutische Effekt wird in der Regel innerhalb von ca. 2 Wochen erreicht, was bei einer Dosisänderung berücksichtigt werden sollte.Behandlung des primären Hyperaldosteronismus: 100 bis 400 mg pro Tag vor der Operation. Wenn die Operation nicht durchgeführt wird, sollte die Dosis auf die niedrigste wirksame Dosis reduziert werden.Kinder: Die Anfangsdosis beträgt 3 mg / kg / Tag; Langzeitbehandlung in Kombination mit anderen Diuretika: 1 bis 2 mg / kg / Tag. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Spironolacton bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30 bis 50 ml / min). Das Arzneimittel sollte nicht bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung angewendet werden. Tabelle. sollte mit einer Mahlzeit (für eine bessere Absorption) eingenommen werden.