Diuretikum mit blutdrucksenkender Wirkung - Nicht-Thiazidsulfonamid. Dosisbezogene Studien haben gezeigt, dass bei einer Dosis von 2,5 mg pro Tag die blutdrucksenkende Wirkung maximal ist und die subklinische harntreibende Wirkung. Das Medikament reduziert bei Patienten mit Bluthochdruck die Hyperreagibilität der Gefäße auf Adrenalin und reduziert den peripheren Gesamtwiderstand und den arteriellen Widerstand. Der vaskuläre Wirkungsmechanismus von Indapamid umfasst: Verringerung der Kontraktion der vaskulären glatten Muskulatur durch Beeinflussung des Transports (hauptsächlich Calcium); Vasodilatation aufgrund der Stimulation der PGE-Prostaglandinsynthese2 und das Dilatationsgefäß und die Thrombozytenaggregation von PGAC-Prostacyclin inhibieren2; Intensivierung der Wirkung des sich erweiternden Bradykinins. Indapamid reduziert die Hypertrophie des linken Ventrikels. Das Medikament wird schnell und vollständig vom Verdauungstrakt absorbiert. Nach oraler Verabreichung erfolgt die maximale Konzentration im Blut nach 1-2 h. Indapamid wird in Erythrozyten akkumuliert und in 79% an Plasmaproteine und Erythrozyten gebunden. Es dringt aufgrund der hohen Fettlöslichkeit in die glatte Muskulatur der Blutgefäße ein. Nach einer oralen Einzeldosis werden 70% über die Nieren und 23% im Stuhl ausgeschieden. Indapamid wird weitgehend metabolisiert, wobei nur 7% innerhalb von 48 Stunden nach der Verabreichung unverändert im Urin ausgeschieden werden. T0,5 Die Ausscheidung dauert etwa 15-18 Std. Der stationäre Zustand ist nach 4 Tagen erreicht.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Indapamid, andere Sulfonamide oder einen der sonstigen Bestandteile. Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min). Hepatische Enzephalopathie oder andere schwere Leberprobleme. Hypokaliämie.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion können Diuretika, die Thiaziden ähneln, eine hepatische Enzephalopathie verursachen, insbesondere im Falle eines Elektrolytungleichgewichts. Die Anwendung von Diuretika sollte sofort abgebrochen werden, wenn Anzeichen einer hepatischen Enzephalopathie auftreten. Wenn während der Behandlung eine Überempfindlichkeitsreaktion auftritt, wird ein Absetzen des Arzneimittels empfohlen. Wenn eine erneute Anwendung des Diuretikums notwendig ist, wird empfohlen, die Hautoberfläche dem Sonnenlicht oder künstlicher UVA-Strahlung auszusetzen. Vor Beginn der Behandlung sollten die Natriumplasmaspiegel bewertet und regelmäßig überwacht werden. Aufgrund des Risikos einer Hyponatriämie ist eine regelmäßige Überwachung von Natrium erforderlich, häufiger bei älteren Patienten oder bei Patienten mit Leberzirrhose. Der Verlust von Kalium mit Hypokaliämie ist das Hauptrisiko, das mit der Anwendung von Thiaziddiuretika und anderen Arzneimitteln mit ähnlichen Wirkungen verbunden ist. Besondere Vorsichtsmaßnahmen bei Patienten getroffen werden sollten, bei denen das Risiko einer Hypokaliämie (<3,4 mmol / l) ist die höchste, zum Beispiel. Bei älteren Patienten mit mehreren Medikamenten bei Patienten mit Zirrhose mit Ödemen und Aszites behandelt ernährter, mit koronare Herzkrankheit und Herzinsuffizienz. Im Falle einer Hypokaliämie ist das Risiko einer Kardiotoxizität von Digitalispräparaten und das Risiko von Arrhythmien erhöht. Die Risikogruppe umfasst auch Patienten mit verlängertem QT-Intervall, unabhängig davon, ob es sich um angeborene oder iatrogene handelt. Hypokaliämie, wie Bradykardie, trägt zur Entwicklung schwerer Herzrhythmusstörungen bei, insbesondere zu potentiell tödlichen TachykardienTorsade de Pointes. Eine häufigere Bestimmung von Kalium im Plasma ist in allen obigen Situationen notwendig. Die erste Bestimmung der Kaliumplasmakonzentration sollte in der ersten Behandlungswoche erfolgen. Wenn Hypokaliämie diagnostiziert wird, ist es notwendig, Kalium zu ergänzen. Thiaziddiuretika und andere Arzneimittel mit ähnlicher Wirkung können die Calciumausscheidung im Urin verringern, wodurch ein leichter und vorübergehender Anstieg des Plasmacalciums verursacht wird. Eine signifikante Hyperkalzämie kann das Ergebnis eines nicht erkannten Hyperparathyreoidismus sein. In diesem Fall sollte die Behandlung abgebrochen und Parathyreoid-Funktionstests durchgeführt werden.Bei Diabetikern, insbesondere solchen mit Hypokaliämie, sollte die Blutzuckermessung überwacht werden. Bei Patienten mit Hyperurikämie besteht die Tendenz, die Inzidenz von Gichtanfällen zu erhöhen. Thiazid-Diuretika und andere Medikamente mit ähnlichen Wirkungen sind vollständig nur wirksam, wenn die Nierenfunktion normal ist oder leicht beeinträchtigt (Serumkreatinin weniger als 25 mg / L, d.h.,. 220 mmol / l bei Erwachsenen). Bei der Beurteilung der Nierenfunktion anhand der Kreatininkonzentration sollten Alter, Gewicht und Geschlecht des Patienten berücksichtigt werden. Hypovolämie, sekundär zu einem Verlust von Wasser und durch die Diuretika, die zu Beginn der Behandlung induzierten Natrium bewirkt eine Verringerung der glomerulären Filtration. Dies kann zu erhöhten Harnstoffkonzentrationen im Blut und Plasma-Kreatinin führen. Dieses vorübergehende funktionelle Nierenversagen hat bei Patienten mit normaler Nierenfunktion keine Folgen, kann jedoch das bestehende Nierenversagen verstärken. Aufgrund des Mangels an Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit wird das Medikament nicht für Kinder und Jugendliche empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Diuretika bei Schwangeren sollte vermieden werden. Sie sollten niemals zur Behandlung von während der Schwangerschaft auftretenden physiologischen Ödemen verwendet werden. Diuretika können eine fetal-plazentare Ischämie mit dem Risiko einer fetalen Wachstumsstörung verursachen. Indapamid wird in die Muttermilch ausgeschieden - das Stillen wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Hypokaliämie (Blutkalium <3,4 mmol / l) trat bei 10% der Patienten auf; bei 4% der Patienten lag der Kaliumspiegel nach 4-6 Wochen Behandlung bei <3,2 mmol / l. Nach 12 Wochen Behandlung betrug die durchschnittliche Kaliumreduktion 0,23 mmol / l. Häufig: makulopapulöser Ausschlag. Gelegentlich: Erbrechen, Purpura. Selten: Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Parästhesien, Übelkeit, Verstopfung, trockener Mund. Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, aplastischer Anämie, hämolytischer Anämie, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckabfall, Pankreatitis, Nierenversagen, Leberfunktionsstörung, Angioödem und (oder), Urtikaria, toxische epidermale necrolysis epidermalen necrolysis, Stevens-Johnson-Syndrom Hyperkalzämie. Häufigkeit unbekannt: Ohnmacht,Torsade de Pointes (Potentiell tödlich), Hepatitis, das Risiko der hepatischen Enzephalopathie bei Patienten mit Leberversagen, das Risiko der Symptome eines vorbestehenden systemischen Lupus erythematosus, Lichtempfindlichkeit, verlängerten QT-Intervalls im EKG, erhöhte Konzentrationen von Glucose und Harnsäure im Blut während der Behandlung (die Erwünschtheit der Verwendung von die Diuretika bei Patienten mit Gicht oder Diabetes besonders in Betracht gezogen werden soll), erhöhte Leberenzyme, Verlust von Kalium aus Hypokaliämie besonders gravierend bei Patienten mit hohem Risiko Hyponatriämie mit Hypovolämie in Dehydratation und Hypotension (gleichzeitigem Verlust von Chloridionen resultiert, kann führen sekundäre, kompensatorische metabolische Alkalose, die Häufigkeit und Schwere dieses Effekts ist nicht signifikant).
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 1 Tabl. täglich, morgens. Die Wirkung des Medikaments entwickelt sich allmählich, der maximale Druckabfall kann nur wenige Monate nach Beginn der Behandlung auftreten. Dosen von mehr als 2,5 mg / Tag werden nicht empfohlen, dies wird den Blutdruck nicht weiter senken, während die harntreibende Wirkung erhöht werden kann. Wenn die Verwendung von 1 Tabl. täglich wird nicht genug Blutdruck senken, kann Ihr Arzt andere blutdrucksenkende Medikamente verwenden. Es kann mit Medikamenten ß-Blocker, ACE-Hemmer, Methyldopa, Clonidin und anderen Blocker verwendet werden. Die Anwendung von Indapamid mit Diuretika, die eine Hypokaliämie verursachen können, wird nicht empfohlen. Es gibt kein Phänomen von "Rebound" Hypertonie nach Absetzen des Medikaments. Ältere Patienten können das Produkt verwenden, wenn die Nierenfunktion normal oder nur geringfügig beeinträchtigt ist.