Ergänzung zur Standardtherapie einschließlich der Verwendung von β-Blocker, oder das Risiko von Mortalität und Morbidität von Herz-Kreislauf-Patienten in einem stabilen Zustand mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion (Ejektionsfraktion - LVEF ≤40%) zu reduzieren und klinische Anzeichen von Herzinsuffizienz nach einem kürzlichen Herzinfarkt. Adjunct auf die Standardbehandlung, um das Risiko für Mortalität und Morbidität von kardiovaskulären erwachsenen Patienten mit (chronischem) Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse II) und eingeschränkter linksventrikulärer Funktion (LVEF ≤30%) zu reduzieren.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 25 mg oder 50 mg Eplerenon. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Aldosteronantagonist. Eplerenon eine relative Spezifität für rekombinantes humane Mineralocorticoid-Rezeptoren im Vergleich zur Bindung von rekombinantem humanen Rezeptoren für Glucocorticoid, Progesteron und Androgen zu binden. Es bewirkt eine Erhöhung der Aldosteron - und Plasma - Renin - Aktivität im Blut, verbunden mit einer Verringerung der hemmenden Wirkung von Aldosteron auf die Renin - Sekretion (Regulation im negativen Rückkopplungsmechanismus). Die resultierende erhöhte Plasma-Renin-Aktivität und erhöhte Aldosteronspiegel reduzieren die Wirkung von Eplerenon nicht. Nach oraler Gabe tritt die maximale Blutkonzentration von Eplerenon nach 2 Stunden auf, die Nahrung hat keinen Einfluss auf die Resorption. Es bindet etwa 50% der Plasmaproteine. Es wird von CYP3A4 und im Urin ausgeschieden (67%) und der Kot (32%), vor allem in Form von Metaboliten verstoffwechselt. T0,5 ist 3-5 Stunden.Eplerenon wird nicht durch Hämodialyse beseitigt.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Kaliumspiegel vor der Behandlung> 5 mmol / l. Schweres Nierenversagen, geschätzte glomeruläre Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m2 (EGFR). Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C). Die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika, Kalium-Ergänzungsmittel oder starke CYP3A4-Inhibitoren (wie Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir, Nelfinavir, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon). Kombinationstherapie mit ACE-Hemmer und Angiotensin-Rezeptor (ARB) -Antagonist und Eplerenon.
Vorsichtsmaßnahmen:
Aufgrund des Risikos einer Hyperkaliämie sollte Serumkalium bei allen Patienten zu Beginn der Behandlung und nach Dosisanpassung überwacht werden. Während der fortgesetzten Behandlung wird eine regelmäßige Überwachung des Kaliumspiegels besonders bei älteren Patienten mit Niereninsuffizienz oder bei Patienten mit Diabetes mellitus empfohlen. Die Verwendung von Kaliumpräparaten nach Beginn der Eplerenon-Therapie wird aufgrund des erhöhten Risikos einer Hyperkaliämie nicht empfohlen. Es wurde gezeigt, dass eine Verringerung der Eplerenondosis das Serumkalium reduziert. Die Zugabe von Hydrochlorothiazid zu Eplerenon kompensiert den Anstieg des Serumkaliums. Kaliumspiegel sollten bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und mit Mikroalbuminurie im Rahmen von Diabetes mellitus regelmäßig überwacht werden. Die Elektrolytkonzentration sollte bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung überwacht werden. Die gleichzeitige Anwendung von Eplerenon mit Substanzen, die CYP3A4 stark induzieren, wird nicht empfohlen. Die kombinierte Anwendung mit Lithium, Ciclosporin oder Tacrolimus sollte vermieden werden. Eplerenon sollte nicht zusammen mit einer gleichzeitigen Behandlung mit einem ACE-Hemmer und einem Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten angewendet werden. Aufgrund der Laktose Formulierung sollte es nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Es liegen keine Daten zur Verwendung des Präparats bei Kindern und Jugendlichen vor.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Tierstudien deuten nicht auf schädliche Auswirkungen von Eplerenon auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt und die Entwicklung eines gebärfähigen Kindes hin - Vorsicht in der Schwangerschaft. Das Arzneimittel kann in die Muttermilch übergehen - aufgrund der Möglichkeit von Nebenwirkungen bei gestillten Säuglingen sollte eine Entscheidung getroffen werden, das Stillen zu unterbrechen oder das Arzneimittel abzusetzen.
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die Anfangsdosis 25 mg einmal pro Tag, dann sollte die Dosis nach und nach (. Innerhalb von 4 Wochen) erhöht werden, um die Kaliumkonzentration in dem Blut steuern, die Erhaltungsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt Behandlung mit Eplerenon sollte innerhalb von 3-14 Tagen nach der Diagnose eines akuten Myokardinfarkts gestartet werden. Nach dem Beginn der Therapie, sollte die Dosis entsprechend der Konzentration der Serum-Kalium-einzustellenden <5 mmol / l - Erhöhung der Dosis von 25 mg jeden zweiten Tag bis 25 mg einmal täglich mit 25 mg einmal täglich bis 50 mg einmal pro Tag; 5-5,4 mmol / l - keine Dosisänderung; 5,5-5,9 mmol / l - die Dosis von 50 mg einmal täglich zu reduzieren, um 25 mg einmal täglich mit 25 mg einmal täglich bis 25 mg jeden zweiten Tag mit 25 mg jeden zweiten Tag für den Rückzug; ≥6 mmol / l - das Medikament sollte abgesetzt werden. jeden zweiten Tag mit 25 mg die Verwendung von Eplerenon wieder, wenn die Kaliumkonzentration fällt auf <5,0 mmol / l nach dem Absetzen kann aufgrund Eplerenon in Serum-Kalium ≥6,0 mmol / l begonnen. Serum-Kalium muß vor der Behandlung mit Eplerenon innerhalb der ersten Woche bestimmt werden. Die Behandlung, und ein Monat nach Beginn der Behandlung, oder Änderungen Dosis periodisch danach.Spezielle Patientengruppen. Es gibt keine anfängliche Dosisanpassung bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz notwendig ist, leichter Leberinsuffizienz und bei älteren Menschen moderieren. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance von 30-60 ml / min) Die Anfangsdosis 25 mg jeden zweiten Tag ist, sollte es in Abhängigkeit von der Konzentration von Kalium eingestellt werden. Es gibt keine Erfahrungen bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <50 ml / min mit Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt - genommen werden sollte. Eine Dosis von mehr als 25 mg einmal täglich bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <50 ml / min nicht untersucht wurde. . Mit der gleichzeitigen Anwendung von schwachen oder moderaten CYP3A4-Inhibitoren, zum Beispiel Amiodaron, Diltiazem und Verapamil, sollte die Therapie mit einer Dosis von 25 mg einmal täglich begonnen werden; Die Dosis sollte einmal täglich 25 mg nicht überschreiten. Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.