Verringerung des intraokularen Drucks (IOP) bei erwachsenen Patienten mit Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension, die mit IOP durch Monotherapie nicht ausreichend kontrolliert wurden.
Zutaten:
1 ml Suspension enthält 10 mg Brinzolamid und 5 mg Timolol als Maleat (und 0,10 mg Benzalkoniumchlorid).
Aktion:
Das Präparat enthält zwei Wirkstoffe, die den erhöhten intraokularen Druck senken, indem sie die Sekretion des Kammerwassers durch verschiedene Wirkungsmechanismen reduzieren. Die kombinierten Wirkungen beider Medikamente verursachen eine zusätzliche Verringerung des Augeninnendrucks im Vergleich zur Behandlung jedes separat verwendeten Arzneimittels. Brinzolamid ist ein potenter Inhibitor der Carboanhydrase II (CA-II), einem im Auge vorherrschenden Isoenzym von CA. Die Hemmung der Carboanhydrase in dem Ciliarfortsätze des Auges abnimmt Humor aqueus Sekretion, vermutlich durch die Bildung von Bicarbonat-Ionen und die anschließende Reduktion des Transport von Natrium und Flüssigkeit verlangsamt. Timolol ist ein nichtselektiver Wirkstoff, der β-adrenerge Rezeptoren blockiert, ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität, direkte Hemmung des Herzens und stabilisierende Zellmembranen. Die Hauptwirkung von Timolol ist mit einem Rückgang der Kammerwasserproduktion und einem leichten Anstieg des Abflusses verbunden. Nach der Verabreichung in den Konjunktivalsack werden Brinzolamid und Timolol durch die Hornhaut absorbiert und dringen in den systemischen Kreislauf ein. Bryznolamid bindet in etwa 60% an Plasmaproteine. Aufgrund seiner hohen Affinität für CA-II und in geringerem Maße für CA-I erstreckt sich Brinzolamid weitgehend in Erythrozyten. Der aktive Hauptmetabolit von Brinzolamid ist N-Desmethylbrinzolamid, das sich auch in Erythrozyten anreichert, wo es hauptsächlich mit CA-I assoziiert ist. Brinzolamid Metabolismus geht in erster Linie durch CYP3A4, und mindestens vier andere Isoenzyme (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9). Der Metabolismus von Timolol wird hauptsächlich durch CYP2D6 vermittelt. Brynzolamid wird hauptsächlich durch renale Ausscheidung eliminiert (ca. 60%). Etwa 20% der Dosis werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden. Timolol und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Ungefähr 20% der Dosis von Timolol wird unverändert im Urin und der Rest in Form von Metaboliten ausgeschieden. T0,5 Timolol nach der Verabreichung der Zubereitung beträgt 4,8 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile. Überempfindlichkeit gegenüber anderen β-Blockern. Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide. Atemwegserkrankungen mit Hyperreaktivität, einschließlich Bronchialasthma oder Bronchialasthma, schwere obstruktive Lungenerkrankung. Sinusbradykardie, Sick-Sinus-Syndrom, atrioventrikulärer Block IIst. oder III. unbehandelt mit einem Herzschrittmacher. Übermäßiges Herzversagen, kardiogener Schock. Schwere allergische Rhinitis. Hyperlorsäure-Azidose. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min).
Vorsichtsmaßnahmen:
Brinzolamid und Timolol werden systemisch absorbiert. Wegen Timolol, eine Komponente wirkende β-Blocker, während der Verwendung kann es zu Herz-Kreislauf-System, Lunge und anderen Systemen und Organen die gleichen Arten von Nebenwirkungen sein, die bei der Verwendung von β-Blockern mit der allgemeines beobachtet werden. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen nach topischer Anwendung ist geringer als nach systemischer Gabe. Bei Patienten, die das Präparat erhalten, können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, die für Sulfonamide typisch sind. Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (z. B. ischämische Herzkrankheit, Prinzmetal-Angina und Herzversagen) und Bluthochdruck, die Behandlung mit β-Blockern müssen besonders vorsichtig seine Auswertung mit der Verwendung von anderen Wirkstoffen unter Berücksichtigung. Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen sollten überwacht werden, um Anzeichen für eine Verschlechterung dieser Erkrankungen und Nebenwirkungen zu erkennen.Aufgrund der negativen Auswirkung auf die Leitungszeit können β-Blocker Patienten mit einem Herzblock Ist verabreicht werden. nur mit Vorsicht. Patienten mit schweren peripheren Durchblutungsstörungen (wie schwere Raynaud-Krankheit oder Raynaud-Syndrom) sollten mit Vorsicht behandelt werden. Β-Blocker können auch die Symptome der Hyperthyreose maskieren. Präparate, die β-Blocker enthalten, können zusammen mit einigen Symptomen der Myasthenia gravis die Muskelschwäche verstärken (z. B. Doppeltsehen, Lidschlag, generalisierte Schwäche). Es sollte bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) nur dann mit Vorsicht angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt. Β-blockierende Medikamente sollten mit Vorsicht bei Patienten unter spontanen oder Hypoglykämie bei diabetischen Patienten verabreicht werden labile weil Blocker β-Blockern, die Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren können. Nach topischer Anwendung von Brinzolamid können die gleichen Nebenwirkungen auftreten, die typisch für Sulfonamide sind. Bei Verwendung von oralen Carboanhydrasehemmern wurden Störungen des Säure-Basen-Ungleichgewichtes berichtet. Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit Risiko einer Nierenfunktionsstörung wegen des möglichen Risikos einer metabolischen Azidose mit Vorsicht angewendet werden. Wenn Anzeichen von schweren Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, die Anwendung abbrechen. Orale Carboanhydrasehemmer können die Fähigkeit beeinträchtigen, Aufgaben zu erfüllen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und / oder motorische Koordination erfordern (diese Störungen können auch nach topischer Verabreichung auftreten). Bei der Verwendung Blockern, β-adrenergen Patienten mit einer Vorgeschichte von Atopie oder einer Vorgeschichte anzeigt schwere anaphylaktischen Reaktionen auf verschiedene Allergene stärker an Allergen wiederholte Exposition können reagieren oder nicht auf die üblichen Dosen von Adrenalin bei der Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen reagieren. Während der Verabreichung von Arzneimitteln, die die Produktion von Kammerwasser reduzieren (z. B. Timolol, Acetazolamid), wurden Fälle von Aderhautablösung nach Filtration berichtet. Β-Blocker, die für die Augen verwendet werden, können die systemischen Wirkungen von β-Agonisten, beispielsweise Adrenalin, blockieren. Der Anästhesist sollte über die Anwendung von Timolol durch den Patienten informiert werden. Die Wirkung auf den Augeninnendruck oder bekannte Wirkungen, die aus einer allgemeinen Blockierung von & bgr; -adrenergen Rezeptoren resultieren, kann erhöht sein, wenn Timolol an Patienten verabreicht wird, die bereits allgemeine beta-blockierende Arzneimittel erhalten. Sie sollten die Reaktion dieser Patienten auf die Behandlung sorgfältig überwachen. Die gleichzeitige Anwendung von zwei topischen β-adrenergen Blockern oder zwei topischen Carboanhydrasehemmern wird nicht empfohlen. Es besteht die Möglichkeit einer additiven Wirkung im Bereich bekannter systemischer Wirkungen der Carboanhydrasehemmung bei Patienten, die einen oralen Carboanhydrasehemmer und eine Formulierung erhalten. Die gleichzeitige Anwendung des Präparats und der oralen Carboanhydrasehemmer wurde nicht untersucht und wird nicht empfohlen. Die Erfahrung mit der Verwendung des Präparats bei der Behandlung von Glaukom im Rahmen des Pseudoexfoliationssyndroms oder Pigmentglaukoms ist begrenzt. Vorsicht ist geboten bei der Behandlung dieser Patienten; Eine sorgfältige Überwachung des Augeninnendrucks wird empfohlen. Es wird nicht für Patienten mit Engwinkelglaukom empfohlen (keine Studien). Β-Blocker, die dem Auge verabreicht werden, können trockene Augen verursachen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Hornhauterkrankungen. Die mögliche Wirkung von Brinzolamid auf die Hornhautendothelfunktion bei Patienten mit beschädigter Hornhaut (insbesondere bei Patienten mit niedrigen Endothelzellen) wurde nicht untersucht. Dies gilt insbesondere für Patienten Tragen von Kontaktlinsen, die nicht untersucht wurden und sollten sorgfältig überwacht werden, wenn Brinzolamid verwendet, wird empfohlen, da Karboanhydrasehemmer Hornhaut Feuchtigkeit beeinflussen können und Kontaktlinsen tragen kann das Risiko für die Hornhaut erhöhen. Eine sorgfältige Überwachung von Patienten mit verschlechterten Hornhauterkrankungen, z. B. mit Diabetes oder Hornhautdystrophie, wird empfohlen. Das Präparat enthält Benzalkoniumchlorid, das Augenreizungen hervorrufen kann und bekanntermaßen die Farbe weicher Kontaktlinsen verändert.Vermeiden Sie Kontakt mit weichen Kontaktlinsen. Die Kontaktlinsen sollten vor dem Gebrauch entfernt werden und warten Sie 15 Minuten, bevor Sie sie wieder aufsetzen. Benzalkoniumchlorid verursachen Keratitis punctata und (oder) toxische Colitis Keratopathie; Eine sorgfältige Überwachung ist für Patienten erforderlich, die das Arzneimittel häufig oder für längere Zeit anwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwenden Sie das Produkt nicht während der Schwangerschaft, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Brinzolamid oder Timolol bei Schwangeren vor. Wenn die Herstellung bis zur Auslieferung verabreicht wird, soll das Neugeborene sorgfältig in den ersten Tagen des Lebens überwacht werden. Es ist nicht bekannt, ob Brinzolamid in die Muttermilch übergeht. Studien an Tieren haben Sekretion von Brinzolamid oral verabreicht in Milch gezeigt. Β-Blocker werden in die Muttermilch ausgeschieden. Während jedoch die therapeutischen Dosen von Timolol-Augentropfen nicht erwarten, seine Konzentration in der Milch zu erhalten, führt das könnte klinische Anzeichen von β-adrenergen Rezeptoren in dem Säuglinge zu blockieren. Das Risiko für ein gestilltes Kind kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. Entscheidung muss gemacht werden, ob das Stillen einzustellen oder das Produkt unter Berücksichtigung einzustellen den Nutzen des Stillens für das Kind und den Nutzen der Therapie für die Mutter.
Nebenwirkungen:
Häufig: Geschmacksstörungen, verschwommenes Sehen, Augenschmerzen, Augenreizungen. Gelegentlich: Schlaflosigkeit, Hornhauterosion, Keratitis punctata, Photophobie, trockene Augen Entladung, Augenjucken, das Gefühl der Anwesenheit des Feststoffs in dem Auge, Augen Hyperämie, Kongestion Sklera, erhöhte Tränensekretion, Rötungen in der anterioren Kammer, Bindehauthyperämie, Erythem Augenlidern, niedriger Blutdruck, Husten, Erhöhung der Kaliumspiegel im Blut erhöhte LDH-Aktivität im Blut. Bekannt: nasopharyngitis, Pharyngitis, Sinusitis, Rhinitis, verminderte Anzahl an roten Blutkörperchen, erhöhter Blutchlorid, Anaphylaxie, systemische allergische Reaktionen, einschließlich angioneurotisches Ödem, reduziert oder generali Ausschlag, Überempfindlichkeit, Urtikaria, Pruritus, Hypoglykämie , Depressionen, Gedächtnisverlust, Apathie, depressive Verstimmung, verminderte Libido, Alpträume, Nervosität, zerebrale Ischämie, Apoplexie, Synkope, Verschlechterung Anzeichen und Symptome von Myasthenia gravis (Myasthenia gravis), Benommenheit, motorische Störungen, Amnesie, Gedächtnisstörung, Parästhesie, Tremor, Hypoästhesie, Mangel an Geschmack, Schwindel, Kopfschmerzen, erhöhten den Anteil der Größe des Hohlraums an die Größe der Papille, Aderhautamotio nach der Operation Filtration, Keratitis, Keratitis, Epithelschädigung Hornhauterkrankung, Hornhautepithel, erhöhtem Augeninnendruck, Ablagerungen in der Augenfarbe der Hornhaut, Hornhaut-Ödem, verminderte Empfindlichkeit der Hornhaut, Bindehautentzündung, Meibomianitis, Doppelsehen, Blindheit, Photopsie, reduzierte Sehschärfe, Sehstörungen, Pterygium, Augenbeschwerden trockene Keratokonjunktivitis, verringerte Gefühl im Auge, die Farbe der Lederhaut, Zyste subconjunctival, Sehstörungen, Ödem des Auges, Augenallergie, Ptilose, Augenlidstörung, Augenlidödem, Ptosis, Schwindel, Tinnitus, Herzstillstand, Herzversagen kongestiver n iewydolność Herz, AV-Block, kollabiert Herz-Atemnot, Angina pectoris, Bradykardie, unregelmäßigen Herzschlag, Herzrhythmusstörungen, Herzklopfen, Tachykardie, erhöhte Herzfrequenz, Schmerzen in der Brust, Ödeme, Hypotonie, Hypertonie, erhöhter Blutdruck, Team Raynaud, Kälte der Hände und Füße, Bronchokonstriktion (vor allem bei Patienten mit bestehenden Krankheit, Bronchokonstriktion), Atemnot, Asthma, Nasenbluten, bronchiale Hyperreagibilität, Rachenreizungen, verstopfte Nase, Verstopfung der Schleimhäute der oberen Atemwege, Nase tropft, Schnarchen , trockene Nase, Erbrechen, Magenschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Mundtrockenheit, Übelkeit, Ösophagitis, Dyspepsie, Bauchbeschwerden, Magenbeschwerden, häufige Bewegungen Darmerkrankung, Gastroenteritis, Beeinträchtigung des Gefühls im Mund Mund, Parästhesien in den Mund, Blähungen, abnorme Leberfunktionstests, Urtikaria, makulopapulöser Ausschlag papular, Pruritus verallgemeinert,Spannungsgefühl der Haut, Dermatitis, Alopezie, Hautausschlag Psoriasiforme oder Verschlimmerung der Psoriasis, Hautausschlag, Erythema, Myalgie, Muskelkrämpfe, Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Gliederschmerzen, Nierenschmerz, häufiges Urinieren, erektile Dysfunktion, sexuelle Dysfunktion, verminderte Libido, Brustschmerzen, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Muskelschwäche, Unwohlsein, Schmerzen in der Brust, das Gefühl, abnormal, Gefühl der innere Unruhe, Reizbarkeit, periphere Ödeme, Arzneimittelrückstände. Die Zubereitung enthält Brinzolamid, das ein Sulfonamid-Inhibitor der Carboanhydrase ist, der im Allgemeinen absorbiert wird. Die Verwendung von Carboanhydrase-Inhibitoren werden im allgemeinen unerwünschte Wirkungen im Magen und Darm, das Nervensystem, hämatologische, renale und metabolische Störungen assoziiert. Während die topische Anwendung von Carboanhydrasehemmern verursachen können nachteilige Auswirkungen der gleichen Art wie diejenigen, die Carboanhydrasehemmer oral eingenommen beziehen. Timolol wird in den systemischen Kreislauf aufgenommen. Dies kann ähnliche Nebenwirkungen hervorrufen, wie sie bei systemisch verabreichten beta-adrenergen Arzneimitteln beobachtet werden. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen nach topischer Anwendung ist geringer als nach systemischer Gabe.
Dosierung:
Erwachsene (auch ältere Patienten). Die Bindehaut: 1 Tropfen auf das betroffene Auge (Augen) 2 mal täglich verabreicht. Wenn eine Dosis vergessen wird, sollte die Behandlung mit der nächsten geplanten Dosis fortgesetzt werden. Überschreiten Sie nicht eine Dosis von 1 Tropfen in das betroffene Auge (Augen) zweimal täglich. Wenn ein anderes ophthalmologisches Antisekretorikum durch ein anderes Präparat ersetzt wird, das andere Arzneimittel absetzen und am nächsten Tag mit der Verabreichung beginnen.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Das Präparat sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) ist das Arzneimittel kontraindiziert. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 0 bis 18 Jahren ist noch nicht erwiesen.Art der Verabreichung Verschließen des Tränenkanals oder sanft die Augenlider für 2 Minuten Schließung reduziert die systemische Absorption des Produktes - ein solches Verfahren können systemische Nebenwirkungen reduzieren und die lokale Wirkung des Medikaments zu verbessern. Wenn der Patient mehr als ein Medikament hat topisch an das Auge verabreicht, wobei jede der Medikamente sollte separat mit mindestens 5 Minuten Pause verabreicht werden. Augensalben sollten zuletzt gegeben werden.