Reduktion des erhöhten Augeninnendrucks bei: okulärer Hypertension und Offenwinkelglaukom. Es wird als Monotherapie bei erwachsenen Patienten, die nicht auf β-Blocker ansprechen, oder bei erwachsenen Patienten, bei denen β-Blocker kontraindiziert sind, verwendet. und in Kombination mit β-Blöcke oder Analoge von Prostaglandinen.
Zutaten:
1 ml Suspension enthält 10 mg Brinzolamid. Die Zubereitung enthält Benzalkoniumchlorid.
Aktion:
Carboanhydrase II (CA-II) -Inhibitor, im Auge vorherrschendes Isoenzym. Die Hemmung der Carboanhydrase in dem Ciliarfortsätze des Auges abnimmt Humor aqueus Sekretion, vermutlich durch die Bildung von Bicarbonat-Ionen und die anschließende Reduktion des Transport von Natrium und Flüssigkeit verlangsamt. Das Ergebnis ist eine Verringerung des Augeninnendrucks. Nach der Verabreichung in den Bindehautsack wird Brinzolamid in den systemischen Kreislauf absorbiert. Aufgrund seiner hohen Affinität für CA-II brinzolamid erstreckt sich weitgehend in rote Blutkörperchen und zeigt eine lange T0,5 in Vollblut (im Durchschnitt etwa 24 Wochen). N-Desmethylbrinzolamid, ein Brinzolamid-Metabolit, der beim Menschen gebildet wird, bindet ebenfalls an CA und akkumuliert in Erythrozyten. In Gegenwart von Brinzolamid ist dieser Metabolit hauptsächlich mit CA-I assoziiert. Die Plasmakonzentrationen von sowohl Brinzolamid als auch N-Desmethylbrinzolamid sind niedrig und bleiben im Allgemeinen unterhalb der Bestimmungsgrenze. Die Bindung des Arzneimittels an Plasmaproteine ist nicht signifikant (etwa 60%). Brinzolamid wird hauptsächlich durch die Nierensekretion eliminiert (ca. 60%). Ca.. 20% der Dosis erscheinen im Urin als Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Hyperlorsäure-Azidose.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Medikament wird systemisch absorbiert - während der topischen Anwendung können die gleichen Arten von Nebenwirkungen auftreten, die typisch für Sulfonamide sind. Wenn Anzeichen von schweren Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, die Anwendung abbrechen. Bei Patienten mit einem Risiko für eine Nierenfunktionsstörung sollte wegen des möglichen Risikos einer metabolischen Azidose Vorsicht walten. Brinzolamid wurde bei Frühgeborenen (im Gestationsalter unter 36 Wochen) und in weniger als 1 Woche nicht untersucht. Patienten mit ausgeprägter renaler tubulärer Unreife oder ihren Anomalien sollten Brinzolamid nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses wegen des möglichen Risikos einer metabolischen Azidose erhalten. Das Medikament wird nicht bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion empfohlen (keine Studien). Orale Carboanhydrasehemmer können die Fähigkeit beeinträchtigen, Aufgaben durchzuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und / oder motorische Koordination erfordern - das Arzneimittel wird systemisch absorbiert und kann daher auch während der topischen Verabreichung auftreten. Aufgrund des Risikos für einen additiven Effekt auf die bekannten systemischen Wirkungen von Carboanhydrasehemmung und die gleichzeitige Gabe von oralen Hemmer Carboanhydrase nicht untersucht und wird nicht empfohlen. Die Anwendung des Präparats bei der Behandlung von pseudoexfoliativen und pigmentierten Glaukom-Patienten ist begrenzt, daher ist Vorsicht geboten und eine engmaschige Überwachung des Augeninnendrucks wird empfohlen. Das Medikament wurde bei Patienten mit Engwinkelglaukom nicht untersucht und seine Verwendung bei diesen Patienten wird nicht empfohlen. Die mögliche Wirkung von Brinzolamid auf die Hornhautendothelfunktion bei Patienten mit beschädigter Hornhaut (insbesondere bei Patienten mit niedrigen Endothelzellen) wurde nicht untersucht. Dies gilt insbesondere für Patienten Tragen von Kontaktlinsen, die nicht untersucht wurden und sollten sorgfältig überwacht werden, wenn Brinzolamid verwendet, wird empfohlen, da Karboanhydrasehemmer Hornhaut Feuchtigkeit beeinflussen können und Kontaktlinsen tragen kann das Risiko für die Hornhaut erhöhen. Eine sorgfältige Überwachung von Patienten mit kornealen Läsionen, wie Patienten mit Diabetes oder Hornhauterkrankungen, wird empfohlen.Eingeschlossen in der Formulierung Benzalkoniumchlorid verursachen Keratitis punctata und (oder) toxische ulzerierende Keratitis - erfordert eine sorgfältige Überwachung der Patienten oder die trockenen Auges, in dem die Hornhaut häufiger oder langfristige Anwendung Formulierung beeinträchtigt. Benzalkoniumchlorid kann Augenreizungen und Verfärbungen der Kontaktlinsen verursachen. Vermeiden Sie den Kontakt des Produkts mit weichen Kontaktlinsen. Die Patienten sollten vor dem Einsetzen von Kontaktlinsen weiche Kontaktlinsen vor dem Einträufeln und warten mindestens 15 Minuten nach dem Einträufeln der Zubereitung entfernen angewiesen werden. Nicht die möglichen Rebound-Effekte nach Absetzen der Behandlung mit getestet; Die Wirkung der Senkung des Augeninnendrucks sollte 5-7 Tage anhalten. Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Säuglingen, Kindern und Jugendlichen im Alter von 0 bis 17 Jahren - es ist nicht zu empfehlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Produkt ist nicht für den Einsatz während der Schwangerschaft empfohlen und bei Frauen im gebärfähigen Alter keine wirksame Empfängnisverhütung verwenden. Es ist nicht, ob die Droge bekannt und seine Metaboliten in die Muttermilch ausgeschieden wird. Auf der Grundlage der verfügbaren Daten bei Tieren haben Ausscheidung von Brinzolamid in die Muttermilch. Sie sollten entscheiden, ob Sie das Stillen oder einzustellen Behandlung mit Brinzolamid, unter Berücksichtigung der Nutzen des Stillens für das Kind und der Nutzen der Therapie für die Frau zu stoppen.
Nebenwirkungen:
Häufig: verschwommenes Sehen, Augenreizung, Augenschmerzen, Fremdkörpergefühl im Auge, blutunterlaufen Auge, anomaler Geschmack. Gelegentlich: nasopharyngitis, Pharyngitis, Sinusitis, reduzierte Anzahl an roten Blutkörperchen, erhöhter Blutchlorid, Apathie, Depression, depressive Verstimmung, verminderte Libido, albträume, Nervosität, motorische Störungen, Amnesie, Schwindel, Parästhesien, Kopfschmerzen, Hornhauterosion, Keratitis, Keratitis punctata, Hornhautschäden, Ablagerungen im Auge, Färbung der Hornhaut, Schäden an der Hornhautepithel Störung, Hornhautepithel, Blepharitis, Augenjucken, Konjunktivitis, Augenschwellung, Meibomianitis, Blindheit, Photophobie , trockene Augen, allergische Konjunktivitis, Pterygium, Färbung der Sklera, Asthenopie, Augenbeschwerden, anomale Gefühl im Auge, trockene Keratokonjunktivitis, Zyste subconjunctival, konjunktivale Rötung, Juckreiz Augen, das Vorhandensein von Sekret in die Augen Rand Verkrustung der Augenlider, erhöhte Tränen, Herz-Kreislauf-Kollaps und, Bradykardie, Herzklopfen, Atemnot, Blutungen aus der Nase, Entzündungen im Mund und Rachenschmerzen, Kehlkopf- und Rachenraum, irritierte Schmerzen, Husten in Verbindung mit der oberen Atemwege, laufende Nase, Niesen, Ösophagitis, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen, obere, Bauchbeschwerden, Magenbeschwerden, Blähungen, häufige Bewegungen Darmerkrankung, Gastroenteritis, Beeinträchtigung des Gefühls im Mund, Parästhesie im Mund, Mundtrockenheit, Hautausschlag, maculopapular papular, Crimpen das Gefühl der Haut, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Nierenschmerzen, Erektionsstörungen, Schmerzen, Beschwerden in der Brust, Müdigkeit, atypische Gefühl, das Gefühl der Fremdkörper im Auge. Selten: Schlaflosigkeit, Gedächtnisstörungen, Schläfrigkeit, Schwellung der Hornhaut, Doppelsehen, verminderte Sehschärfe, Photopsie, reduziert Gefühl im Auge, periorbitales Ödem, Augeninnendruck erhöht, erhöht den Anteil der Größe des Hohlraums an die Größe der Papille, Tinnitus, Angina pectoris, unregelmäßige Herzfrequenz, Atemwegshyperreagibilität, stagniert in der oberen Atemwege, Sinus Staus, laufende Nase, Husten, trockene Nase, Urtikaria, Alopezie, Pruritus generalisierte Schmerzen in der Brust, das Gefühl der Nervosität, Müdigkeit, Reizbarkeit. Nicht bekannt: Schnupfen, Überempfindlichkeit, verringerter Appetit, Tremor, beeinträchtigt Gefühl, Mangel an Geschmack, Hornhautstörung, Sehstörungen, Augenallergie, Verlust von Wimpern, die Augenlid Störung, Augenlidödem, Schwindel, Herzklopfen, Tachykardie, Hypertonie, erhöhter Blutdruck , niedriger Blutdruck, Herzfrequenz erhöht, Asthma, abnormen Leberfunktionstest, eine Entzündung der Haut, Hautausschlag, Gelenkschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Frequenz, periphere Ödeme, Unwohlsein.Die Verwendung von systemischen Carboanhydrasehemmern umfaßt im allgemeinen gastrointestinale, nervöse, hämatopoetische, renale und metabolische Störungen. Lokale Nebenwirkungen des gleichen Typs können bei topischen Carboanhydrasehemmern auftreten, z. B. bei oralen Carboanhydrasehemmern. In der Begleittherapie von Travoprost traten keine unerwarteten Nebenwirkungen auf. Nebenwirkungen, die bei einer solchen Kombinationstherapie beobachtet wurden, waren die gleichen wie wenn jede der aktiven Substanzen alleine verwendet wurde. Bei pädiatrischen Patienten waren die meisten der unerwünschten Ereignisse topisch, nieciężkie Nebenwirkungen auf dem Teil des Auges wie Rötung, Konjunktivitis, Augenreizung, Augenausfluss, erhöhte Tränensekretion.
Dosierung:
Erwachsene in Monotherapie und in Kombination: 1 Tropfen in den Bindehautsack des betroffenen Auges (Augen) zweimal täglich. Bei einigen Patienten wird eine bessere Reaktion erhalten, wenn die Formulierung dreimal täglich verabreicht wird. Ältere Personen, Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Nach dem Einträufeln wird empfohlen, den Nasen-Tränen-Kanal zu komprimieren oder die Augenlider sanft zu schließen. Im Falle des Ersatzes eines anderen Anti-Glaukom-Medikaments durch das Präparat sollte das zuvor verwendete Arzneimittel abgesetzt und das Präparat am nächsten Tag begonnen werden. Wenn der Patient mehr als ein Augenarzneimittel verwendet, sollte jedes dieser Arzneimittel mindestens 5 Minuten auseinander liegen. Am Ende sollte eine Augensalbe verwendet werden. Wenn eine Dosis vergessen wird, sollte die Behandlung wie geplant mit der nächsten Dosis fortgesetzt werden. Die Dosis darf nicht mehr als 1 Tropfen betragen, die dem betroffenen Auge (den Augen) dreimal täglich verabreicht werden.