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Behandlung von chronischer Hyperurikämie bei Krankheiten, die sich bereits in Urinablagerungen angesammelt haben (einschließlich Gicht- und / oder Gichtarthritis oder einer Geschichte von Gichtarthritis). Das Medikament ist zur Verwendung bei Erwachsenen angezeigt.

1 Tabl powl. enthält 80 mg oder 120 mg Febuxostat. Das Medikament enthält Laktose.

Ein Medikament, das die Produktion von Harnsäure hemmt. Febuxostat ist ein 2-Aryltiazolderivat und ein starker, nichtkarmischer, selektiver Xanthinoxidase (XO) -Inhibitor mit einem Ki-Inhibitionswertin vitro weniger als 1 nmol. Es wurde gezeigt, dass Febuxostat sowohl oxidierte als auch reduzierte Formen von XO stark inhibiert. In therapeutischen Konzentrationen hemmt Febuxostat andere am Purin- oder Pyrimidinstoffwechsel beteiligte Enzyme nicht. In klinischen Studien konnte Febuxostat die Serum-Harnsäurespiegel im Vergleich zu Allopurinol besser reduzieren und halten. die Harnsäurespiegel im Serum rasch und dauerhaft verringert - die Konzentration von Harnsäure auf einen Wert von <6 mg / dL (357 mmol / l) wurde gefunden Verringerung in Woche 2 und dann während der gesamten Behandlungsperiode besuchen gehalten. Febuksostat wird schnell und gut absorbiert (mindestens 84%). Es bindet an Proteine ​​in etwa 99,2%, aktive Metaboliten binden in etwa 82-91%. Es wird weitgehend durch Konjugation über das UDP-Glucuronosyltransferase-Enzymsystem und Oxidation über das Cytochrom-P450-System metabolisiert. Es wurden 4 pharmakologisch aktive Hydroxylmetabolite identifiziert, von denen 3 im menschlichen Plasma gefunden werden. T_0,5 es ist 5-8 Std. Es wird sowohl von der Leber als auch von den Nieren ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Febuxostat oder andere Komponenten des Arzneimittels.

Nicht febuxostat empfohlen bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung oder dekompensierter Herzinsuffizienz bei Patienten mit stark erhöhten Harnsäurebildungsrate (z. B. Krebs und seine Behandlung, Lesch-Nyhan-Syndrom) und in Organtransplantationspatienten. Bei Patienten mit Schilddrüsendysfunktion ist Vorsicht geboten (erhöhte TSH-Spiegel wurden beobachtet). In den meisten Fällen schwere allergische Reaktionen / Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich lebensbedrohlichen Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und akute anaphylaktische Reaktion / Schock, haben in den ersten Monaten der Behandlung mit Febuxostat aufgetreten. Einige Patienten hatten zuvor Nierenfunktionsstörungen und / oder Überempfindlichkeit gegenüber Allopurinol. Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Reaktionen mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) waren in einigen Fällen mit Fieber, hämatologischen, Leber- oder Nierenfunktion in Verbindung gebracht. Die Patienten sollten über Anzeichen und Symptome informiert werden und sorgfältig auf Anzeichen von allergischen Reaktionen / Überempfindlichkeitsreaktionen überwacht werden, wenn sie auftreten, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden. Im Fall einer allergischen Reaktion / Überempfindlichkeits, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom oder schweren anaphylaktischen / Schock erneute Behandlung des Patienten mit febuxostat nicht akzeptabel ist. Die Behandlung mit Febuxostat sollte nicht eingeleitet werden, bis die akute Gicht vollständig verschwunden ist. Zu Beginn der Behandlung wird eine Prophylaxe mit NSAIDs oder Colchicin empfohlen, um die Gicht für mindestens 6 Monate zu verschlimmern. Wenn es während der Behandlung mit Febuxostat zu einer Gichtverschlechterung kommt, sollte das Arzneimittel nicht abgesetzt werden und eine für den Patienten geeignete Parallelbehandlung sollte begonnen werden. Die kontinuierliche Behandlung mit Febuxostat reduziert die Häufigkeit und Schwere von Gicht-Exazerbationen. Vor und während der Behandlung wird ein Leberfunktionstest empfohlen. Wirksamkeit und Sicherheit wurden bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) oder eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh C) nicht vollständig untersucht. Die Sicherheit des Arzneimittels wurde bei Kindern unter 18 Jahren nicht nachgewiesen.Lactose-Monohydrat - es sollte nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel-Syndrom oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.

Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft und während des Stillens verwendet werden. Daten auf einer sehr begrenzten Anzahl von Fällen von Drogenkonsum in der Schwangerschaft beeinflussen nicht negativ auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fötus / Neugeborenen. Es ist nicht bekannt, ob Febuxostat in die Muttermilch übergeht, ein stillender Säugling kann nicht ausgeschlossen werden.

Häufig: Verschlechterung der Gicht, Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Leberfunktionsstörungen, Hautausschlag (einschließlich der verschiedenen Arten von Hautausschlägen, die mit weniger Frequenz auftreten), Ödeme. Gelegentlich: erhöhte TSH, Diabetes, Hyperlipidämie, verminderter Appetit, Gewichtszunahme, verminderter Libido, Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Hemiparese, Schläfrigkeit, Geschmacksstörungen, Hypästhesie, verminderter Geruchssinn, Vorhofflimmern, Herzklopfen, abnormer Elektrokardiogramm , Hypertonie, Flush, Flush, Dyspnoe, Bronchitis, oberen Atemwege Infektion, Husten, Bauchschmerzen, Blähungen, gastroösophagealen Reflux, Erbrechen, trockener Mund, Verdauungsstörungen, Verstopfung, häufigen Stuhlgang, Blähungen , Magen-Darm-Beschwerden, Cholelithiasis, Dermatitis, Urtikaria, Juckreiz, Verfärbung der Haut, Schäden an der Haut, Petechien, Hautausschlag Makula, makulopapulöser Ausschlag Makula, papular Hautausschlag, Gelenkschmerzen, Arthritis, Muskelschmerzen, Muskel-Skelett-Schmerzen, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, übermäßige Muskelverspannungen, Bursitis, Nierenversagen, Nierensteine, Hämaturie, häufiger Harndrang, Proteinurie, erektile Dysfunktion, Müdigkeit, Schmerzen in der Brust, Schmerzen in der Brust, erhöhte Amylase, Serum-Kreatinin, Harnstoff, Triglyceride, Cholesterin, Serum Lactat-Dehydrogenase, Kalium-Spiegel im Blut, verminderte Thrombozytenzahl, Anzahl der weißen Blutkörperchen, Lymphozyten, Hämoglobin, Hämatokrit. Selten: Panzytopenie, Thrombozytopenie, Anaphylaxie, Überempfindlichkeit gegen das Medikament, Sehstörungen, Gewichtsverlust, erhöhter Appetit, Anorexie, Angst, Tinnitus, Pankreatitis, Geschwüre im Mund, Hepatitis, Gelbsucht, Leberschädigung, toxische epidermale Nekrolyse , Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, eine Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen, generalisierte Hautausschläge (schwere), Rötungen, Ausschlag Peeling, Hautausschlag papular, bläschenförmigen Hautausschlag, Pustelbildung, juckender Hautausschlag, erythematöser Ausschlag, morbilliform Ausschlag, Haarausfall, übermäßiger Schwitzen, Rhabdomyolyse, Gelenksteife, Steifigkeit des muskulo-Gelenk, tubulointerstitielle Nephritis, dringend Urinieren, Durst, erhöhter Blutzuckerspiegel, verlängerte partielle Thromboplastinzeit-Kaolin, niedrige Anzahl roter Blutkörperchen, erhöhte Alanin-Aminotransferase. Diarrhoe auf dem Boden der nicht-übertragbaren und anormale Leberfunktionstests wurden häufiger gleichzeitig behandelt mit Colchicin bei Patienten beobachtet. Die Überempfindlichkeitsreaktion kann Hautreaktionen in Form von Krusten Veränderungen maculopapular Speckle, allgemeine Peeling Ausschlägen, Hautschäden, Schwellungen im Gesicht, Fieber, Abnormalitäten im Blut, wie Thrombozytopenie und Eosinophilie und Änderungen an einzelnen Organe oder Multi-Organ (Leber und Niere in Verbindung gebracht werden. einschließlich tubulointerstitielle Nephritis). Die Symptome der Gicht wurden oft kurz nach Beginn der Behandlung und in den ersten Monaten der Behandlung beobachtet. Die Rate der Exazerbation der Gicht nahm im Laufe der Zeit ab. Es wird empfohlen, eine prophylaktische Behandlung gegen den Boden zu verwenden.

Oral verabreicht werden. Erwachsene 80 mg einmal pro Tag, wenn sie nach 2-4 Wochen. Der Behandlung von Harnsäure in Blut-Serum ist> 6 mg / dL (357 mmol / l) bei einer Dosis von 120 mg einmal täglich das Medikament in Betracht gezogen werden. Das Medikament kann die Konzentration der Harnsäure im Serum nach 2 Wochen kontrollieren. Das therapeutische Ziel ist die Konzentration der Harnsäure im Blutserum <6 mg / dL (357 mmol / l) zu reduzieren und zu halten. Vorbeugung von Gicht Flare wird für mindestens 6 Monate empfohlen.Bei älteren Patienten oder bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die empfohlene Dosis bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung beträgt 80 mg. Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung liegen begrenzte Informationen vor. Das Medikament sollte unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden.