Index der Drogen

Die Verringerung der Bildung von Urat und (oder) von Harnwegserkrankungen, in denen die Abscheidung bereits aufgetreten ist (z. B. Gichtarthritis, tophi, Nierensteinleiden) oder klinischen Bedingungen, bei denen die Gefahr ist (z. B. Krebsbehandlung, möglicherweise bis hin zu akuten Gicht Nephropathie). Die wichtigsten klinischen Zustände, in denen Harn- und / oder Harnsäureablagerungen auftreten können, sind spontan; Urolithiasis; akute Gicht Nephropathie; Krebs und myeloproliferative Syndrome mit schnellen Zellumsatz in denen erhöhte Spiegel von Urat erfolgt spontan, oder cytotoxischen Behandlung induzierte; Dysfunktion einiger Enzyme zur Überproduktion von Urat führen, z. Hypoxanthinguaninphosphoribosyltransferase (zB Lesch-Nyhan-Syndrom.), Glucose-6-Phosphatase (zB Glykogen-Speicherkrankheit.) synthetase fosforybozylopirofosforanowej, Amidotransferase fosforybozylopirofosforanowej, Adenin-Phosphoribosyltransferase. Behandlung von Nierensteinen 2,8-dihydroksyadeninowymi (2,8-DHA) Nierensteine, durch die verringerte Aktivität von Adenin-Phosphoribosyltransferase erstellt. Behandlung von rezidivierenden Nierensteinen, Nierensteinen aus einer gemischten Zusammensetzung von Calciumoxalat mit zugehörigem Hyperurikosurie, wo versucht Diät Flüssigkeiten und andere Methoden zur Behandlung haben sich als unwirksam erwiesen.

1 Tabl enthält 100 mg Allopurinol; Tabletten enthalten Lactose.

Xanthinoxidase-Inhibitor. Allopurinol und dessen Hauptmetabolit - Oxipurinol, um die Konzentration der Harnsäure im Plasma und Urin reduzieren durch Xanthinoxidase hemmen das Enzym die Oxidation von Hypoxanthin zu Xanthin und Xanthin zu Harnsäure katalysieren. Einige Patienten mit Hyperurikämie, zusätzlich zu einer Hemmung des Purin-Katabolismus ist auch die Produktion von Purinen reduziertde novo durch Rückkopplungshemmung von Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase. Allopurinol wird schnell aus dem oberen Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 67-90%. Die maximale Plasmakonzentration tritt gewöhnlich etwa 1,5 Stunden nach oraler Verabreichung auf. Es ist leicht an Plasmaproteine ​​gebunden. Es wird zu Oxipurinol metabolisiert, das auch ein Oxidasehemmer ist. T_0,5 Allopurinol ist etwa 1-2 Stunden, während für Oxipurinol -. 13-30 h Beiden Verbindungen über den Urin ausgeschieden werden. Ungefähr 20% von Allopurinol werden unverändert mit Fäkalien eliminiert. Die Clearance von Allopurinol und Oxipurinol ist bei Patienten mit Nierenversagen signifikant reduziert, was die Konzentration des Wirkstoffs im Plasma für langfristige Nutzung erhöht.

Überempfindlichkeit gegen Allopurinol oder andere Bestandteile der Zubereitung.

In geeigneten Abständen Urat-Spiegel sollte in Serum und Urin, und Harnsäure bestimmt wird, ist die Dosis von Allopurinol einzustellen. Verwendet mit Vorsicht bei Patienten mit Bluthochdruck oder Herzversagen, zum Beispiel behandelt. Diuretika und ACE-Hemmer (diese Patienten auch die Nierenfunktion beeinträchtigt werden kann). Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sollten niedrigere Dosen angewendet werden. Asymptomatische Hyperurikämie ist keine Indikation für Allopurinol; Es kann ausgeglichen werden, indem man Flüssigkeiten verabreicht, eine richtige Diät anwendet und seine Ursache behandelt. Beginnen Sie die Behandlung mit Allopurinol nicht während eines akuten Gichtanfalls. Durch das Auftreten von Gichtarthritis in der Anfangsphase der Anwendung von Allopurinol, empfiehlt es sich, dass die prophylaktische Verwendung geeigneter entzündungshemmendes Mittel oder Colchicin für mindestens einen Monat nach Beginn der Behandlung mit Allopurinol. Wenn ein Patient eines akuter Empfang Allopurinol Gichtanfall, weiterhin die Behandlung mit Allopurinol, ohne die Dosis zu ändern, und zur gleichen Zeit stellt die im Zusammenhang entzündungshemmendes Mittel. Unter den Bedingungen der erhöhten Produktion von Urat (zB bei Krebs und während der Therapie von Lesch-Nyhan.) Besteht die Gefahr der Ablagerung in den Harnwegen Xanthin ist; Dieses Risiko kann minimiert werden, indem sichergestellt wird, dass der Patient für eine optimale Urinverdünnung ausreichend hydratisiert ist.Im Falle eines Hautausschlags oder anderer Symptome einer Überempfindlichkeit sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden. Im Falle von Überempfindlichkeitsreaktionen kann eine Kortikosteroidtherapie angewendet werden. Die Wiederaufnahme der Behandlung sollte bei Patienten mit Überempfindlichkeitssyndrom (DRESS), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale nekrotischen Trennung (TEN) durchgeführt werden. Im Fall des milden, nach ihrem Verschwinden kann, falls erforderlich, Allopurinol erneut einzugeben, zunächst niedrige Dosis verwendet, und es allmählich zu erhöhen; Treten Hautläsionen erneut auf, sollte Allopurinol dauerhaft abgesetzt werden. Patienten HLA-B * 5801 sind einem erhöhten Risiko für eine Überempfindlichkeitssyndrom und SJS und (oder) TEN als Ergebnis der Annahme von Allopurinol trägt; Bei diesen Patienten kann die Anwendung von Allopurinol in Erwägung gezogen werden, wenn der Nutzen der Behandlung die Risiken überwiegt. Die Häufigkeit des Allels HLA-B * 5801 ist: 20% der chinesischen Bevölkerung, etwa 12% der koreanischen Bevölkerung und 1-2% in Menschen in Japan oder Europa. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Arzneimittel bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose nicht angewendet werden.

Die Sicherheit von Allopurinol während der Schwangerschaft nicht ausreichend dokumentiert, trotz seines weit verbreiteten Einsatzes seit vielen Jahren ohne negative Folgen Krankheit. Das Medikament kann nur in Fällen während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn es keine sicherere Alternative, und die Krankheit selbst trägt Risiko für die Mutter oder das Kind im Mutter. Oxypurinol Allopurinol und werden in der Muttermilch ausgeschieden, aber der Mangel an Daten über ihre Wirkung auf dem gestillten Baby.

Häufig: Ausschlag. Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen, Erbrechen, Übelkeit, asymptomatische Erhöhungen der Leberenzyme. Selten: Hepatitis (einschließlich Nekrose und granulomatöse Hepatitis), schwere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Hautreaktionen mit Peeling, Fieber, Lymphadenopathie, Arthralgie und (oder), Eosinophilie, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse . Sehr selten Agranulozytose, aplastische Anämie, Thrombozytopenie (insbesondere bei Patienten mit eingeschränkten Nieren und (oder) der Leber); Furunkulose, Lymphadenopathie angioimmunoblastyczna, Diabetes, Hyperlipidämie, Depression, Koma, Paralyse, Ataxie, Neuropathie, Parästhesien, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Geschmacks, Katarakt, verschwommenes Sehen, Veränderungen im Bereich der Makula, Schwindel, Angina pectoris, Bradykardie, Hypertonie , wiederholtes Erbrechen Blut, Durchfall, Fett, Entzündung der Schleimhaut des Mundes, die Änderung der Häufigkeit des Stuhlgangs, Quincke-Ödem, Erythem dauerhafte, Alopezie, verfärbte Haare, Hämaturie, Urämie, männliche Unfruchtbarkeit, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie, Ödeme, Unwohlsein, Schwäche, Fieber, anaphylaktischer Schock.

Oral verabreicht werden.Erwachsene. Die Verabreichung des Arzneimittels sollte mit einer niedrigen Dosis beginnen, beispielsweise 100 mg täglich. Die Anfangsdosis sollte nur erhöht werden, wenn die Wirkung der Dosis auf die Serumuratkonzentration nicht zufriedenstellend ist. Die folgenden Dosierungsschemata werden empfohlen: 100-200 mg pro Tag bei Lichtverhältnissen; 300-600 mg pro Tag bei mittelschweren Bedingungen; 700-900 mg täglich unter schwierigen Bedingungen. Wenn es notwendig ist, die Dosis pro kg Körpergewicht zu berechnen, sollten 2-10 mg / kg verwendet werden. täglich.Kinder und Jugendliche <15 Jahre10-20 mg / kg Körpergewicht täglich, bis zu einer maximalen Dosis von 400 mg täglich. Pädiatrische Anwendung wird selten angegeben ist, mit Ausnahme von Krebs (insbesondere Leukämie) und bestimmten Enzymstörungen, wie Lesch-Nyhan-Syndrom.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten, die niedrigste Dosis, die eine zufriedenstellende Verringerung der Konzentration von Urat liefern. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann ratsam sein, eine Dosis von weniger als 100 mg pro Tag zu verwenden, oder eine Dosis von 100 mg im Abstand von mehr als einem Tag verabreicht wird. Wenn es möglich ist, die Konzentration von Oxipurinol im Plasma zu überwachen, soll die Dosierung von Allopurinol wird eingestellt, Oxipurinol, daß die Konzentration weniger als 100 Mikromol (15,2 mg / l).Allopurinol und seine Metaboliten werden während der Nierendialyse aus dem Körper entfernt; Wenn der Patient 2 oder 3 Mal pro Woche dialysiert werden muss, erwägen Sie das folgende alternative Dosierungsschema: die Verabreichung von 300-400 mg Allopurinol unmittelbar nach jeder Dialyse, ohne nachfolgende Dosen bis zur nächsten Behandlung. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Allopurinol-Dosis reduziert werden. Regelmäßige Leberfunktionstests werden während der ersten Behandlung empfohlen.Dosierung bei der Behandlung von Krankheiten mit intensiver Gicht, beispielsweise bei Krebs, inLesch-Nyhana-Team. Es wird empfohlen, vor Beginn der zytotoxischen Therapie Allopurinol zu verwenden, um Hyperurikämie und / oder Hyperurikosurie auszugleichen. Es ist wichtig, eine angemessene Hydratation des Patienten sicherzustellen, um eine optimale Diurese und eine Alkalisierung des Urins aufrechtzuerhalten, um die Löslichkeit von Harnsäure und / oder Harnsäure zu erhöhen. Allopurinol sollte in Dosen innerhalb der unteren Grenzwerte des empfohlenen Dosierungsbereichs angewendet werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder einer anderen Nierenfunktionsstörung sollten Dosierungsempfehlungen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eingehalten werden. Die obigen Empfehlungen zielen darauf ab, das Risiko der Ablagerung von Xanthin-Ablagerungen und / oder Oxipurinol zu verringern, die den klinischen Zustand des Patienten beeinträchtigen könnten.Art der Verabreichung. Das Medikament sollte einmal täglich nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Wenn die Tagesdosis mehr als 300 mg beträgt und Anzeichen einer Unverträglichkeit des Verdauungstraktes vorliegen, kann das Medikament in geteilten Dosen verabreicht werden.