Es ist zu reduzieren, um Erzeugung von Urat / Harnsäure in Krankheiten, bei denen die Ablagerung (z. B. Gichtarthritis, tophi, Nierensteinleiden) oder klinische Bedingungen, in denen ein Risiko (z. B. Krebsbehandlung verursachte bereits aufgetreten verwendet, potentiell für akute Nephropathie). Die wichtigsten klinischen Bedingungen, worin es können die Ablagerung von Urat / Harnsäure sein ist DNA idiopathisch, Cholelithiasis Gicht, akute Nephropathie, Gicht, Krebs und myeloproliferative Syndrome mit einer schnellen Umsatz Zelle, in dem erhöhte Spiegel von Urat erfolgt spontan, oder cytotoxischen Behandlung Dysfunktion induzierte einige Enzyme, um die Überproduktion von Urat führt, z. (. zB Lesch-Nyhan-Syndrom) Hypoxanthinguaninphosphoribosyltransferase; Glukose-6-Phosphatase (z. B. Glykogenspeicherkrankheit); Phosphoribosylpyrophosphat Synthetase; Phosphoribosylpyrophosphat-Amidotransferase; Adenin-Phosphoribosyltransferase. Behandlung von Nierensteinen 2,8-dihydroksyadeninowymi (2,8-DHA) Nierensteine, durch die verringerte Aktivität von Adenin-Phosphoribosyltransferase erstellt. Behandlung von rezidivierenden Nierensteinen, Nierensteinen aus einer gemischten Zusammensetzung von Calciumoxalat mit zugehörigem Hyperurikosurie, wo versucht Diät Flüssigkeiten und andere Methoden zur Behandlung haben sich als unwirksam erwiesen.
Zutaten:
1 Tabl enthält 100 mg oder 300 mg Allopurinol.
Aktion:
Xanthinoxidase-Inhibitor. Allopurinol und dessen Hauptmetabolit Oxypurinol reduzieren Harnsäure im Plasma und Urin durch Xanthinoxidase hemmen das Enzym die Oxidation von Hypoxanthin zu Xanthin und Xanthin zu Harnsäure katalysieren. Einige Patienten mit Hyperurikämie, zusätzlich zu einer Hemmung des Purin-Katabolismus ist auch die Produktion von Purinen reduziertde novo durch Rückkopplungshemmung von Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase. Allopurinol ist aktiv nach oraler Verabreichung und schnell aus dem oberen Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments wird auf 67-90% geschätzt. Die maximale Plasmakonzentration ist in der Regel ca.. 1,5 h, dann ist die Arzneimittelkonzentration schnell abnimmt, so daß nach 6 h schwer zu erkennen ist. Die maximale Konzentration von Oxipurinol im Plasma tritt gewöhnlich 3-5 Stunden nach der oralen Verabreichung auf und hält viel länger an. Allopurinol bindet nur in geringem Maße an Plasmaproteine. Ungefähr 20% der eingenommenen Dosis von Allopurinol wird in den Stuhl ausgeschieden. Allopurinol ausgeschieden wird in erster Linie für Oxipurinol metabolisiert, katalysiert durch Xanthinoxidase und Aldehyd Oxidase. Weniger als 10% des Arzneimittels werden in unveränderter Form im Urin ausgeschieden. T0,5 Allopurinol Plasma beträgt 1-2 Stunden. Oxipurinol schwächer ist als der Xanthinoxidaseinhibitor Allopurinol, aber seine T0,5 Es ist viel mehr geschätzt, dass ein Mensch ca. 13-30 Std. Daher kann eine einzelne Tagesdosis Xanthinoxidase-Aktivität über einen Zeitraum von 24 Stunden zu hemmen.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Allopurinol oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Hautausschlag oder anderen Symptomen einer Überempfindlichkeit sollte das Präparat sofort abgesetzt werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz besonders vorsichtig sein. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sollten niedrigere Dosen angewendet werden. Wegen der Gefahr der Beeinträchtigung der Nierenfunktion, sollte darauf geachtet werden, wenn Patienten mit Hypertonie oder Herzinsuffizienz zu behandeln, zum Beispiel behandelt. Diuretika und ACE-Hemmer. Asymptomatische Hyperurikämie ist keine Indikation für die Anwendung des Arzneimittels, und kann durch die Verabreichung von Flüssigkeiten, die Verwendung der richtigen Ernährung und Behandlung der Ursache kompensiert werden. Beginnen Sie nicht mit Allopurinol während eines akuten Gichtanfalls. beginnend mit Allopurinol vor der vollständigen Auflösung der Gicht kann weitere Anfälle verursachen. In der Anfangsphase der Verwendung kann das Produkt Arthritis Gouty, so empfiehlt es sich, dass die prophylaktische Verwendung geeigneter entzündungshemmendes Mittel oder Colchicin für mehrere Monate.Wenn ein Patient eines akuter Empfang Allopurinol Gichtanfall, weiterhin die Behandlung mit Allopurinol, ohne die Dosis zu ändern, und zur gleichen Zeit stellt die im Zusammenhang entzündungshemmendes Mittel. In den Staaten, in denen eine erhebliche Steigerung dort bei der Herstellung von Urat ist (zB bei Krebs und während der Therapie des Lesch-Nyhan-Syndroms.) Durch Ablagerungen von Xanthin im Harnsystem auftreten kann - das Risiko kann durch die Bereitstellung ausreichende Flüssigkeitszufuhr für die optimale Verdünnung minimiert werden Urin. Da die richtige Behandlung Formulierung eingestellt wird, um die hohe Urat Steine in miedniczkach Niere enthalten aufzulösen, gibt es wenig Möglichkeit, sie in den Harnleiter einzuklemmen. Pädiatrische Anwendung wird selten angegeben ist, mit Ausnahme von Krebs (insbesondere Leukämie) und bestimmten Enzymstörungen, wie Lesch-Nyhan-Syndrom. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament kann nur in Fällen während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn es keine sicherere Alternative ist und die Krankheit selbst trägt Risiko für die Mutter oder das Kind im Mutter. Allopurinol und Oxipurinol werden in die Muttermilch ausgeschieden; keine Daten über die Wirkung von Allopurinol und seinen Metaboliten auf dem gestillten Baby.
Nebenwirkungen:
Häufig: Hautausschlag (ändern juckende, makulopapulöser, manchmal schuppig, manchmal Purpura und selten exfoliativer) - im Fall sofort abgesetzt; wenn es Veränderungen mild, nach der Übertragung der Dose, wenn nötig, wieder in die Droge, zunächst eine niedrige Dosis (zB 50 mg.), und es allmählich erhöhen; Wenn Hautveränderungen erneut auftreten, unterbrechen Sie das Medikament dauerhaft. Gelegentlich: asymptomatische Erhöhungen der Leberenzyme, Erbrechen, Übelkeit, Überempfindlichkeitsreaktionen. Selten: Hepatitis (einschließlich Nekrose und granulomatöser Hepatitis). Selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich der Reaktionen von Haut-Peeling, Fieber, Lymphadenopathie, Arthralgie und (oder), Eosinophilie, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse. Vaskulitis und Gewebereaktionen können sich in verschiedener Weise einschließlich Hepatitis, Nieren und selten Krämpfe. Anaphylaktischer Schock wurde sehr selten berichtet. Diese Art von Symptomen kann jederzeit während der Behandlung auftreten. Wenn ein Medikament auftritt, sollte es sofort und dauerhaft abgesetzt werden. Sehr selten: Furunkulose, Agranulozytose, aplastische Anämie, Thrombozytopenie, Lymphadenopathie angioimmunoblastyczna, Diabetes, Hyperlipidämie, Depression, Koma, Paralyse, Ataxie, Neuropathie, Parästhesien, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Geschmack, Katarakt, verschwommenes Sehen, Veränderungen im Bereich der Makula Schwindel, Angina pectoris, Bradykardie, Hypertonie, wiederholtes Erbrechen Blut, Durchfall, Fett, Entzündung der Schleimhaut des Mundes, die Änderung der Häufigkeit des Stuhlgangs, Quincke-Ödem, Erythem dauerhafte, Alopezie, verfärbte Haare, Hämaturie, Urämie, männliche Unfruchtbarkeit, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie, Ödeme, allgemeines Unwohlsein, Schwäche, Fieber.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 100 mg pro Tag. Diese Dosis sollte nur erhöht werden, wenn die therapeutische Wirkung nicht zufriedenstellend ist. Die folgenden Dosierungsschemata werden empfohlen: 100-200 mg / Tag bei Lichtverhältnissen; 300-600 mg / Tag bei mittelschweren Bedingungen; 700-900 mg / Tag unter schweren Bedingungen. Wenn es notwendig ist, die Dosis pro kg zu berechnen. Verwenden Sie den folgenden Dosisbereich von 2-10 mg / kg. täglich. Kinder unter 15 Jahren: 10-20 mg / kg täglich, bis zu einer maximalen Dosis von 400 mg täglich. Ältere Patienten sollten die niedrigste wirksame Dosis des Arzneimittels erhalten. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, können ratsam sein, eine Dosis von weniger als 100 mg / Tag zu verwenden oder eine Dosis von 100 mg in Abständen von mehr als 24 Stunden. Bei Niereninsuffizienz verabreicht wird, wenn es möglich ist, die Konzentration von Oxipurinol Plasma Dosierung überwachen sollte, um zu bestimmen Oxipurinol-Konzentration betrug weniger als 100 mmol / l (15,2 mg / l). Dosierung bei Dialysepatienten: wenn der Patient 2-3 mal pro Woche eine Dialyse benötigt.das folgende alternative Dosierungsschema sollte in Betracht gezogen werden: 300-400 mg der Formulierung unmittelbar nach jeder Dialyse, ohne nachfolgende Dosen bis zur nächsten Behandlung. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Dosis reduziert werden. Regelmäßige Leberfunktionstests werden während der ersten Behandlung empfohlen. Die Dosierung bei der Behandlung von Krankheiten unter heftiger Rotation moczanowym zB bei neoplastischen Erkrankungen, Lesch-Nyhan-Syndrom. Verwendung vor zytotoxischer Behandlung empfohlen, um für Hyperurikämie und (oder) Hyperurikosurie zu kompensieren. Es ist wichtig, die richtige Hydratisierung des Patienten, um zu gewährleisten optimale Diurese und Alkalisierung des Urins zu halten, um die Löslichkeit von Urat / Harnsäure zu erhöhen. Allopurinol sollte in Dosen innerhalb der unteren Grenzwerte des empfohlenen Dosierungsbereichs angewendet werden. Bei Patienten mit Nierenerkrankungen oder anderen Nierenfunktionsstörungen sollten Empfehlungen für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion befolgt werden. Die Zubereitung kann einmal täglich nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Wenn die tägliche Dosis über 300 mg und Symptome der Intoleranz auf dem Teil des Magen-Darm-Trakt ist, kann das Medikament in mehreren Dosen verabreicht werden.