Index der Drogen

Behandlung der folgenden Infektionen bei Erwachsenen und Kindern ab 1 Jahr: komplizierte intraabdominale Infektionen; schwere Lungenentzündung einschließlich Nosokomial- und Lungenentzündung, die mit der Verwendung eines Beatmungsgerätes verbunden ist; intestinale und postnatale Infektionen; komplizierte Harnwegsinfektionen; komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen. Es kann verwendet werden, um Patienten mit Neutropenie zu behandeln, deren Fieber wahrscheinlich durch eine bakterielle Infektion verursacht wird. Behandlung von Patienten mit Bakteriämie, die im Zusammenhang mit den oben genannten Infektionen auftritt oder bei denen der Verdacht besteht, dass sie mit diesen Infektionen einhergehen. Die offiziellen Richtlinien für den korrekten Gebrauch von antibakteriellen Arzneimitteln sollten berücksichtigt werden.

1 Durchstechflasche enthält 500 mg Imipenem (als Monohydrat) und 500 mg Cilastatin (als Natriumsalz); Das Medikament enthält Natrium: 37,6 mg in 1 Durchstechflasche.

Ein antibakterielles Arzneimittel - eine Kombination eines β-Lactam-Antibiotikums (Imipenem) mit Cilastatin in einem Gewichtsverhältnis von 1: 1. Der Mechanismus der bakteriziden Wirkung von Imipenem basiert auf der Hemmung der Wandsynthese von Gram-positiven und Gram-negativen Bakterien als Folge der Bindung an Penicillin-bindende Proteine. Imipenem ist beständig gegenüber Hydrolyse durch die meisten β-Lactamasen, einschließlich Penicillinasen und Cephalosporinasen hergestellt von gram-positiven und gram-negativen Bakterien, mit Ausnahme der relativ selten vorkommenden β-Lactamasen Hydrolysieren Carbapeneme. Es baut jedoch die renale Dehydropeptidase-I ab, die ein kompetitiver, reversibler und spezifischer Inhibitor von Cylastatin ist. Die Kombination von Cylastatin und Imipenem schützt das Antibiotikum vor Inaktivierung. Arten, die für Imipenem normalerweise empfindlich sind - Gram-positive aerobe Bakterien:Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (empfindlich gegenüber Methicillin),StaphylokokkenKoagulase-negativ (empfindlich gegenüber Methicillin),Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenesGruppeStreptococcus viridans (grünhalsiger Streptococcus); Gram-negative aerobe Bakterien:Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens; Gram-positive anaerobe Bakterien:Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; Gram-negative anaerobe Bakterien: GruppeBacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp., Veillonella spp. Arten mit erworbenem Widerstand:Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa. Arten mit angeborenem Widerstand:Enterococcus faecium, Burkholderia cepacia (einige Stämme),Legionella spp., S. maltophilia, Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum. Alle Methicillin-resistenten Staphylokokken sind gegenüber Imipenem und Cilastatin resistent. Imipenem bindet an etwa 20% der Plasmaproteine. Wenn es alleine verwendet wird, wird es in den Nieren mit Dehydropeptidase-I metabolisiert. Cilastatin ist ein spezifischer Inhibitor der Dehydropeptidase-I effektiv den Stoffwechsel von Imipenem hemmt, wodurch die gleichzeitige Verabreichung von Imipenem und Cilastatin ermöglicht sowohl im Urin und Plasma eine therapeutische Konzentration des Antibiotikums zu erreichen. T_0,5 Imipenem im Plasma beträgt etwa 1 Stunde Imipenem wird im Wesentlichen unverändert im Urin ausgeschieden; teilweise in Form von inaktiven Metaboliten. Cylastatin bindet in etwa 40% an Plasmaproteine. T_0,5 Cilastatin im Plasma beträgt etwa 1 Stunde.Cylapatin wird im Urin, hauptsächlich unverändert, ausgeschieden; teilweise in Form eines N-Acetyl-Metaboliten, dessen Dehydropeptidase-Aktivität mit der Wirkung von Cilastatin vergleichbar ist. Die Dehydropeptidase-I-Aktivität in den Nieren kehrt kurz nach der Eliminierung von Cilastatin aus dem Blutkreislauf zum Normalzustand zurück.

Überempfindlichkeit gegen Imipenem, andere Carbapeneme, Cilastatin oder einen der sonstigen Bestandteile. Vorgeschichte einer schweren Überempfindlichkeitsreaktion gegen ein beliebiges β-Lactam-Antibiotikum (z. B. Penicillin oder Cephalosporine).

Bestimmte Mikroorganismen, die beispielsweise bakterielle Infektionen der Haut und der Weichteile verursachen, haben eine begrenzte Empfindlichkeit gegenüber der Wirkung von Imipenem mit Cilastatin.Die Verwendung von Imipenem-Cilastatin ist für die Behandlung dieser Infektionen nicht geeignet, es sei denn Beweise bereits eine Art von pathogenen Mikroorganismen ist, und es ist bekannt, dass sie gegen diese Antibiotika empfindlich sind, oder ist sehr wahrscheinlich, dass die Mikroben verursacht die Infektion auf diese Therapie empfindlich sein wird. Wenn es vermutet oder gefunden wird, dass die Infektion einen Methicillin-resistenten Stamm verursacht hatStaphylococcus aureus (MRSA), in den zugelassenen Indikationen geeignet sein, um die gemeinsame Verabreichung geeigneter Medizin gegen MRSA. Wenn Sie vermuten oder eine Infektion findenPseudomonas aeruginosaIn den zugelassenen Indikationen kann es angebracht sein, das Aminoglykosid-Antibiotikum zusammen zu verwenden. Das Medikament wird nicht zur Behandlung von Meningitis empfohlen. Bei jedem Patienten, den Durchfall mit der Anwendung des Antibiotikums entwickelt, soll die Möglichkeit der Pseudomembrankolik in Betracht gezogen werden; Wenn diese Krankheit diagnostiziert wird, sollte ein Abbruch der Vorbereitung und Behandlung von Infektionen in Betracht gezogen werdenClostridium difficile. Vor der Verabreichung des Arzneimittels sollte sicherstellen, dass der Patient an ß-Lactam-Antibiotika oder andere Allergene nicht allergisch ist, aufgrund der Möglichkeit einer anaphylaktischen Reaktion. Im Fall einer schweren Reaktion Überempfindlichkeits Antibiotikum abgesetzt wird, kann es notwendig sein Adrenalin oder andere Notfallmaßnahmen zu ergreifen. Während der Behandlung sollte eng Leberfunktion, da das Risiko hepatoksyczności, insbesondere bei Patienten mit einer Lebererkrankung beobachtet. Aufgrund des Risikos von Nebenwirkungen in Bezug auf o.u.n. (Myoklonus, Anfälle, Verwirrtheit), verwendet, um mit Vorsicht bei Patienten mit Störungen des ZNS (. ZB Hirnläsionen oder eine Vorgeschichte von Krampfanfällen), und (oder) der Nierenfunktion beeinträchtigt - es ist ratsam, die strikte Einhaltung der empfohlenen Dosierungsschema Ansammlung von Dosen zu verhindern, verabreicht werden, insbesondere bei den Patienten. Bei Patienten mit konvulsiven Störungen sollte die Antikonvulsiva-Therapie fortgesetzt werden. Achten Sie besonders auf neurologische Symptome oder Krämpfe bei Kindern mit bekannten Risikofaktoren für Krampfanfälle oder die Medikamente nehmen zugleich eine Senkung der Anfallsschwelle. Wenn Sie eine Brenn Zittern, Muskelkrampf oder Krämpfe auftreten, sollten neurologische Untersuchung durchgeführt und Therapie mit Antikonvulsiva implementieren, wenn nicht bereits angewendet. Wenn Symptome von o.u.n. persistieren, reduzieren Sie die Dosis des Antibiotikums oder hören Sie auf, es zu verwenden. Verwenden Sie das Präparat nicht bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von ≤5 ml / min / 1,73 m²Wenn sie nicht die Hämodialyse in den nächsten 48 Stunden zu unterziehen. Bei Patienten unter Hämodialyse wird das Medikament nur empfohlen, wenn der Nutzen das Risiko von Anfällen. Die Zubereitung ist nicht für die Anwendung bei Kindern empfohlen, weniger als 1 Jahr alt. Oder bei Kindern mit Niereninsuffizienz (Serum-Kreatinin ≥2 mg / dL). Natriumgehalt: 37,6 mg (1,6 mmol) Natrium in 1 Fläschchen sollte in einer natriumarmen Diät angesehen werden.

Verwenden Sie während der Schwangerschaft nur, wenn der potenzielle Nutzen das Risiko für den Fötus überwiegt. Imipenem und Cilastatin werden in geringer Menge in die menschliche Muttermilch eingedrungen. Nach oraler Verabreichung wird jede Komponente des Arzneimittels in einem geringen Ausmaß absorbiert. Daher ist es unwahrscheinlich, dass ein gestilltes Kind dem Medikament in signifikantem Ausmaß ausgesetzt ist. Wenn die Behandlung für notwendig erachtet wird, sollte auf das Kind auf das Risiko des Stillens gegen die Vorteile abgewogen werden.

Häufig: Eosinophilie, Thrombophlebitis, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit, Hautausschlag (zB Osutkowa.), Erhöhte Transaminasen, alkalische Phosphatase. Gelegentlich: Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Thrombozytose, psychische Störungen (einschließlich Halluzinationen und Verwirrtheitszustände), Krampfanfälle, Myoklonus, Schwindel, Benommenheit, Blutdruckabfall, Urtikaria, Juckreiz, Fieber, Schmerzen und Verhärtung an der Injektionsstelle, Erythem Ort der Injektion eines positiven direkten Coombs-Tests, Prothrombinzeit, nimmt die Hämoglobin, Bilirubin im Blut, Erhöhung des Blut Kreatinin, Plasma-Harnstoff-Stickstoff im Blut erhöht.Selten: Pseudomembrankolik, Candidiasis, Agranulozytose, anaphylaktische Reaktionen, Enzephalopathie, Parästhesien, Tremor fokale Veränderung des Geschmacks, Hörverlust, Zahnverfärbungen und (oder), Zunge, Leberversagen, Hepatitis, Leber Nekrose, toxische epidermale Nekrolyse, Angioödem, Team Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Dermatitis exfoliativa, akutes Nierenversagen, Oligurie oder Anurie, Polyurie, Harn- Verfärbung (harmlose). Sehr selten: Entzündung des Magens und der Darmes, hämolytische Anämie, Knochenmarkdepression, das Symptoms einer Myasthenia gravis Verschlechterung, Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus, Zyanose, Tachykardie, Palpitationen, Erröten, Atemnot, Hyperventilation, Halsschmerzen, hämorrhagische Dickdarm, Magenschmerzen, Sodbrennen, Entzündung der Zunge, Papille Hypertrophie der Zunge, vermehrter Speichelfluss, fulminante Hepatitis, übermäßiges Schwitzen, Veränderungen der Hautstruktur, polyartikulärer Gelenkschmerzen, Schmerzen im Bereich der Brustwirbelsäule, Vulva Juckreiz, Schmerzen in der Brust, Müdigkeit.

Intravenös.Erwachsene und Jugendliche(500 mg + 500 mg) alle 6 Stunden oder (+ 1000 mg 1000 mg) alle 8 h oder 6 h. Wenn es vermutet wird, oder feststellt, dass die Infektion von weniger anfällig Bakterienart verursacht wird (z.Pseudomonas aeruginosa) Oder eine Infektion ist sehr schwer (zum Beispiel. Bei Patienten mit febrile Neutropenie), der empfohlene Dosis (1000 mg + 1000 mg) alle sechs Stunden. Für Patienten Körper. <70 kg sollten durch die Formel reduziert werden (tatsächlicher Körper x Standarddosis): 70 kg. Überschreiten Sie nicht die maximale Gesamtdosis (4000 mg + 4000 mg) / Tag.Kinder im Alter von ≥ 1 Jahr: (15 mg + 15 mg) oder (25 mg + 25 mg) / kg alle 6 Std. Wenn es vermutet oder bestätigt wird, dass die Infektion durch weniger empfindliche Bakterienarten (z.Pseudomonas aeruginosasehr schwer) oder Infektionen (zum Beispiel ist. Bei Kindern mit febrile Neutropenie), sollte Dosis (25 mg + 25 mg) / kg verabreicht werden. alle 6 Stunden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit bw ≥70 kg (Erwachsene und Jugendliche) mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance ≤70 ml / min / 1,73 m)²) Die empfohlenen Tagesdosen, die sich aus der Schwere der Infektion ergeben, sollten für die Kreatinin-Clearance (CCr) angepasst werden. Im Fall einer Gesamttagesdosis eingesetzt bei Patienten mit normaler Nierenfunktion von 2000 + 2000, verwenden Sie die folgende Dosierung: CCR 41-70 ml / min / 1,73 m²500 + 500 alle 8 Stunden; CCr 21-40 ml / min / 1,73 m²250 + 250 alle 6 Stunden; CCr 6-20 ml / min / 1,73 m²alle 12 Stunden 250 + 250 in dem Fall einer täglichen Gesamtdosis verwendete bei Patienten mit normaler Nierenfunktion von 3000 + 3000, verwenden Sie die folgende Dosierung:. CCr 41-70 ml / min / 1,73 m²500 + 500 alle 6 Stunden; CCr 21-40 ml / min / 1,73 m²500 + 500 alle 8 Stunden; CCr 6-20 ml / min / 1,73 m². 500 + 500 alle 12 Stunden im Falle von insgesamt bei Patienten verwendet tägliche Dosis mit normaler Nierenfunktion ist 4000 + 4000, verwenden Sie die folgende Dosierung: CCr 41-70 ml / min / 1,73 m²: 750 + 750 alle 8 Stunden; CCr 21-40 ml / min / 1,73 m²500 + 500 alle 6 Stunden; CCr 6-20 ml / min / 1,73 m²: 500 + 500 alle 12 Std. Bei Patienten mit b. <70 kg sollten proportional dosiert werden. Eine Dosis proportional zu Patienten mit bw. <70 kg können berechnet werden, indem der reale Monat geteilt wird. Patient (in kg) für 70 kg und Multiplikation des Ergebnisses mit der entsprechenden Dosis in Übereinstimmung mit den oben angegebenen Indikationen. Patienten mit CCr ≤ 5 ml / min / 1,73 m² Medikament kann nur gegeben werden, wenn sie in der nächsten 48 h Hämodialyse. Die Patienten, einer Dialyse unterziehen, CCR ≤5 ml / min / 1,73 m² Es wird empfohlen, solche Dosen des Arzneimittels wie Patienten mit CCr 6-20 ml / min / 1,73 m zu verabreichen². Da sowohl Imipenem und Cilastatin aus dem Kreislauf während der Hämodialyse-Patienten entfernt werden, sollte eine nach der Hämodialyse-Behandlung gegeben werden, dann Sitzung alle 12 Stunden vom Ende der Hämodialyse. Derzeit verfügbare klinische Daten reichen nicht aus, um Patienten, die sich einer Peritonealdialyse unterziehen, die Anwendung des Arzneimittels zu empfehlen. Klinische Daten reichen nicht aus, um Empfehlungen für Kinder Dosierung mit der Nierenfunktion (Kreatinin-Serum von an ≥2 mg / dL). Bei Patienten mit Leber- und Altersdysfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Vor der Verabreichung sollte das Medikament aufgelöst und dann verdünnt werden. Jede Dosis ≤ (500 mg + 500 mg) sollte als intravenöse Infusion über 20-30 Minuten verabreicht werden; Jede Dosis> (500 mg + 500 mg) sollte als Infusion von 40-60 Minuten verabreicht werden.Wenn Sie während der Infusion krank werden, können Sie die Infusionsrate reduzieren.