Index der Drogen

Krankenhaus- und ambulant erworbene Lungenentzündung (bei erwachsenen Patienten): bei denen bekannte oder vermutete Erreger Gram-positive Bakterien sind. Vor der Entscheidung, ob die Behandlung mit Linezolid angemessen zu berücksichtigen, um die Ergebnisse der mikrobiologischen Untersuchungen oder Informationen über die Prävalenz der Resistenz gegen andere Antibiotika zur Behandlung von Infektionen, die durch grampositive Bakterien zu behandeln. Linezolid ist nicht wirksam bei der Behandlung von Infektionen durch Gram-negative Bakterien. Wenn festgestellt oder vermutet wird, dass die Infektion durch gramnegative Bakterien verursacht wird, ist es notwendig, eine angemessene Behandlung gegen diese Bakterien durchzuführen.Komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen (bei erwachsenen Patienten): Nur wenn mikrobiologische Ergebnisse zeigen, dass die Infektion durch anfällige Gram-positive Bakterien verursacht wurde. Linezolid ist nicht wirksam bei der Behandlung von Infektionen durch Gram-negative Bakterien. Linezolid bei Patienten mit komplizierten Infektionen der Haut und Weichgewebe bekannt ist oder vermutet Co-Infektion mit Gram-negativen verwendet werden, nur wenn es andere Methoden der Behandlung. In diesem Fall ist eine gleichzeitige Behandlung gegen gramnegative Bakterien erforderlich. Die Behandlung mit Linezolid sollte nur in einem Krankenhaus und nach Rücksprache mit einem Spezialisten auf dem Gebiet der Mikrobiologie oder Infektionskrankheiten eingeleitet werden. Die offiziellen Empfehlungen zur richtigen Verwendung antibakterieller Medikamente bei der Planung und Verwendung von Antibiotika sollten berücksichtigt werden.

1 ml Lösung enthält 2 mg Linezolid. 1 ml Lösung enthält 0,37 mg Natrium (0,113 g pro Dosis) und 45,67 mg Glucose (13,702 g pro Dosis).

Antibiotikum aus der Oxazolidinongruppe. Als Ergebnis des bakteriellen Ribosoms zu binden selektiv hemmt die Proteinsynthese, was die Bildung eines aktiven Initiationskomplex zu verhindern, die eine wichtige Rolle bei der Übersetzung spielt. Es wirkt auf gram-positive aerobe Bakterien:Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureuskoagulase-negative Staphylokokken,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Gruppe C und G Streptococcus und Gram-positive anaerobe Bakterien:Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (einschließlich PEptostreptococcus anaerobius). Resistente Mikroorganismen:Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. In vitro arbeitet weiterLegionellen, Chlamydia pneumoniaeundMycoplasma pneumoniaeEs gibt jedoch nicht genügend Belege für die klinische Wirksamkeit. Dank eines anderen Wirkungsmechanismus zeigt Linezolid keine Kreuzresistenz mit anderen Antibiotika. Es bindet an Plasmaproteine ​​in 31%. Es wird hauptsächlich unverändert im Urin (30%) und in Form von Metaboliten (50%) ausgeschieden; kleine Mengen von Metaboliten werden im Kot ausgeschieden. T_0,5 im Blut ist 5-7 h.

Überempfindlichkeit gegen Linezolid oder einen der sonstigen Bestandteile. Die gleichzeitige Verwendung von Inhibitoren von MAO-Typ A und B (z. B. Phenelzin, Isocarboxazid, Selegilin, Moclobemid) und innerhalb von 2 Wochen. Nach dem Ende der Verabreichung. Patienten mit den folgenden zugrunde liegenden Bedingungen oder dem Host zur gleichen Zeit diese Art von Drogen, es sei denn, es Beobachtung des Patienten und die Überwachung von Blutdruck schließen kann: Patienten mit unkontrollierter Hypertonie, Phäochromozytom, Karzinoid, Thyreotoxikose, bipolare Depression, schizoaffektiven Störung, akuten Verwirrtheitszustände ; Patienten mit einer der folgenden Medikamente Empfangen: Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren, tricyclische Antidepressiva, Serotonin-Rezeptor-Agonisten 5-HT₁ (Triptane) Arzneimittel mit direkter oder indirekter Sympathomimetika (einschließlich Bronchodilatatoren, Pseudoephedrin und Phenylpropanolamin), pressor Amine (z. B. Adrenalin, Noradrenalin) wirkenden dopaminergen Arzneimitteln (zB., Dopamin, Dobutamin), Pethidin oder Buspiron. Die Ergebnisse von tierexperimentellen Studien deuten darauf hin, dass Linezolid und seine Metaboliten in der Muttermilch übergehen und daher vor dem Stillen nehmen soll abgebrochen werden und nicht füttern mit Linezolid während der Behandlung.

Knochenmarksuppression wurde bei mit Linezolid behandelten Patienten beobachtet. Das Risiko für diese Symptome scheint mit der Dauer der Therapie in Zusammenhang zu stehen. Ältere Patienten haben ein höheres Risiko für Blutdyskrasie als jüngere Patienten.Eine Thrombozytopenie kann bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz unabhängig von der Dialyse häufiger auftreten. Die Anzahl der Zellen sollten sorgfältig überwacht werden: Patienten mit vorbestehender Anämie, Granulozytopenie und Thrombozytopenie bei Patienten, die auch bestimmte Medikamente einnehmen können Hämoglobin, Blutwerte oder zu beeinflussen, die Anzahl und die Thrombozytenfunktion bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz Patienten reduzieren die Linezolid länger als 10-14 Tage einnehmen. Linezolid kann diesen Patienten nur verabreicht werden, wenn eine strenge Kontrolle von Hämoglobin, Blutzellzahlen und Thrombozytenzahlen möglich ist. Wenn während der Linezolid-Behandlung eine signifikante Knochenmarksuppression auftritt, sollte die Behandlung abgebrochen werden, es sei denn, eine Fortsetzung der Therapie ist unbedingt erforderlich. Die Parameter der Blutmorphologie sollten sorgfältig überwacht und geeignete Maßnahmen sollten umgesetzt werden. Bei Patienten, die Linezolid ist es empfehlenswert, wöchentliche Bild peripheres Blut (labeled Hämoglobin, die Thrombozytenzahl und Leukozytenzahl mit differential) überwacht werden, und zwar unabhängig von dem Anfangsbild des Blutbildes. Fälle von Anämie (einschließlich sideroblastischer Anämie), bei denen eine Bluttransfusion notwendig war, wurden häufiger beobachtet, nachdem das Medikament länger als 28 Tage verwendet wurde. In schwerkranken Patienten mit mit dem Einsatz von intravenösen Katheter-assoziierten Infektionen, eine höhere Mortalitätsrate bei Patienten, die Linezolid als bei Patienten mit Vancomycin, Oxacillin oder dicloxacillin behandelt. Der Hauptfaktor, der die Mortalität beeinflusste, war das Auftreten einer Gram-positiven Bakterieninfektion zu Beginn der Behandlung. Während der Studie nahmen mehr Patienten in der Linezolid-Gruppe Gram-negative Infektionen an und starben an Infektionen, die durch Gram-negative Bakterien und Mischinfektionen verursacht wurden. Daher komplizierte Infektionen der Haut und Weichgewebe Linezolid kann mit bekannter oder vermuteter-Koinfektion mit Gram-negativen, nur wenn es andere Methoden der Behandlung bei Patienten angewendet werden. In solchen Fällen ist eine gleichzeitige Behandlung gegen gramnegative Bakterien erforderlich. Bei Verdacht auf eine pseudomembranöse Kolitis wird die Anwendung eines antibakteriellen Arzneimittels abgesetzt. Das entsprechende Verfahren sollte durchgeführt werden. In dieser Situation ist der Einsatz von Arzneimitteln, die die Darmperistaltik hemmen, kontraindiziert. Bei Patienten, die unter Linezolid Anzeichen und Symptome einer metabolischen Azidose entwickeln, ist eine sofortige medizinische Intervention erforderlich. Wenn eine Laktatazidose auftritt, sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis bewertet werden, bevor mit Linezolid fortgefahren wird. Linezolid hemmt die Synthese von mitochondrialen Proteinen. Als Folge können unerwünschte Wirkungen, wie metabolische Azidose, Anämie und Neuropathie (optischer oder peripherer Nerv) auftreten; Diese Symptome treten häufiger auf, wenn das Arzneimittel länger als 28 Tage angewendet wird. Fälle von peripherer Neuropathie und Optikusneuropathie, die manchmal bis zum Verlust der Sehkraft fortschreitet, wurden beobachtet; Diese Berichte betrafen hauptsächlich Patienten, die länger als die empfohlenen 28 Tage behandelt wurden. Patienten sollten angewiesen werden, Symptome einer Sehbeeinträchtigung zu melden, wie z. B. Änderungen der Sehschärfe, Veränderungen des Farbsehens, verschwommenes Sehen oder Gesichtsfelddefekte. In solchen Fällen wird empfohlen, den Patienten unverzüglich einer Augenuntersuchung zu unterziehen. Wenn der Patient das Präparat länger als 28 Tage verwendet, sollte das Auge regelmäßig überwacht werden. Wenn eine periphere Neuropathie oder Optikusneuropathie auftritt, sollte die Möglichkeit der Fortsetzung der Behandlung mit dem Präparat vom Risiko abhängig sein. Ein erhöhtes Risiko für eine Neuropathie kann auftreten, wenn Linezolid an Patienten verabreicht wird, die kürzlich oder kürzlich mit Tuberkulose-Medikamenten gegen Tuberkulose behandelt wurden. Die Mehrheit der Patienten, die während der Linezolid-Behandlung Anfälle hatten, hatten Anfälle oder Risikofaktoren in der Vergangenheit. Fragen Sie den Patienten, ob er in der Vergangenheit Anfälle hatte. Der Patient sollte darauf hingewiesen werden, dass bei der Anwendung von Linezolid der Verzehr von Tyramin-reichen Lebensmitteln begrenzt werden muss. Bei Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung sollte Linezolid mit äußerster Vorsicht und nur dann angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das theoretische Risiko überwiegt.Die Sicherheit und Wirksamkeit von Linezolid für mehr als 28 Tage wurde nicht nachgewiesen. keine kontrollierten klinischen Studien bei Patienten mit diabetischem Fußsyndrom, Dekubitus, Veränderung durch Ischämie, schwere Verbrennungen oder Gangrän Es gab. Es liegen keine ausreichenden Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Linezolid bei Kindern <18 Jahren ist die empfohlene Dosierung schaffen nicht die Verabreichung von Linezolid in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. 1 ml Lösung enthält 45,67 mg Glucose (I 13,702 g / 300 ml Lösung.) - Glucosegehalt sollte bei Patienten mit Diabetes oder anderen Krankheiten, die mit Glucose-Intoleranz betrachtet werden. 1 ml Lösung enthält 0,37 mg Natrium (0,113 g / 300 ml Lösung) - dies berücksichtigt bei Patienten getroffen werden muß, bei denen es notwendig ist, die Zufuhr von Natrium in der Nahrung zu steuern.

Linezolid sollte während der Schwangerschaft nur bei zwingender, dh. Nur wenn der erwartete Nutzen das theoretische Risiko verwendet werden. Tierstudien haben die toxischen Wirkungen von Linezolid auf die Reproduktion gezeigt. Es besteht ein Risiko bei der Verwendung des Medikaments beim Menschen. Linezolid und seine Metaboliten passieren kann in die Muttermilch und daher vor dem Gebrauch von Linezolid sollte das Stillen stoppen, und ernähren sich nicht während der Behandlung.

Häufig: Candidiasis, orale Candidiasis, vaginale Candidiasis, Pilzinfektionen, Kopfschmerzen, Dysgeusie (metallischer Geschmack im Mund), Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, anormale Leberfunktionstests, erhöhte AST, ALT und alkalische Phosphatase, erhöhte Konzentration von Stickstoff Harnstoff, Erhöhung der LDH, CK, Lipasen, Amylasen, Hyperglykämie nach dem Essen, die Konzentration des gesamten Proteins zu reduzieren, Albumin, Hyponatriämie, Hypokalzämie, hypo- oder Hyperkaliämie, erhöhen oder die Bicarbonat-Konzentration verringern, um die Anzahl der Neutrophilen oder Eosinophilen zu erhöhen, verringert Hämoglobin, Hämatokrit oder die Anzahl der roten Blutkörperchen, erhöhen oder verringern die Anzahl der Blutplättchen oder die Anzahl der weißen Blutkörperchen. Gelegentlich: Vaginitis, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Schlaflosigkeit, Schwindel, Hypästhesie, Parästhesie, Sehstörungen, Tinnitus, Hypertonie, Phlebitis, Thrombophlebitis, Pankreatitis, Gastritis, positioniert oder allgemeine Bauchschmerzen, Verstopfung, trockener Mund, Verdauungsstörungen, Entzündung der Zunge, weicher Stuhl, Entzündung der Mundschleimhaut, Verfärbung und Veränderungen in der Sprache, Gesamt-Bilirubin, Urtikaria, Dermatitis, Schweißsekretion, Juckreiz, Hautausschlag, Polyurie, erhöhte Kreatinin, Probleme im Zusammenhang mit der Vagina und Vulva, Schüttelfrost, Müdigkeit, Fieber, Injektionsstelle Schmerzen, erhöhter Durst, Schmerz befindet, hypernatremia, Hyperkalzämie, Hypoglykämie nach einer Mahlzeit, Hypo- oder Hyperchlorämie, Retikulozyten erhöht, verringert Neutrophilenzahl. Selten: Tachykardie, transitorische ischämische Attacken, Nierenversagen. Bekannt: Kolitis (einschließlich pseudomembranöse Colitis, Antibiotika-assoziierter), Myelosuppression, Panzytopenie, Anämie, sideroblastischer Anämie, Anaphylaxie, Laktatazidose, Serotoninsyndrom, Krampfanfälle, periphere Neuropathie, optische Neuropathie, optische Neuritis, Verlust von Vision, Visus Änderung, Änderung des Farbsehens, Änderung des Sichtfeldes, oberflächliche Verfärbung der Zähne, bullöse Hauterkrankungen (wie Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrose-Trennung, angioneurotisches Ödem, Alopezie). Sicherheitsdaten ergaben keine Hinweise, dass das Sicherheitsprofil von Linezolid bei Kindern und Jugendlichen (von der Geburt bis 17 Jahre) aus dem Sicherheitsprofil unterschied sich bei erwachsenen Patienten.

Die Lösung in Form einer Lösung für die intravenöse Infusion oder von beschichteten Tabletten kann bei der anfänglichen Behandlung verwendet werden. Patienten, deren Therapie wurde parenteral verabreicht Vorbereitung gestartet konvertierbar gemacht werden kann, in eine orale Darreichungsform, wenn klinisch indiziert. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung zu modifizieren, da die orale Bioverfügbarkeit von Linezolid ungefähr 100% beträgt.
Intravenös infundiert über 30-120 min. Die folgenden Empfehlungen zur Behandlungsdauer stimmen mit denen in klinischen Studien überein.Bei einigen Arten von Infektionen kann es ausreichen, das Arzneimittel für einen kürzeren Zeitraum zu verwenden, aber es liegen keine Daten aus klinischen Studien zu diesem Thema vor. Die maximale Behandlungsdauer beträgt 28 Tage. Bei Infektionen mit gleichzeitig bestehender Bakteriämie besteht keine Notwendigkeit, die Dosis zu erhöhen oder die Dauer der Behandlung zu verlängern. Die Anweisungen zur Dosierung der Lösung für intravenöse Infusionen oder Tabletten sind identisch. Krankenhauspneumonie, ambulant erworbene Pneumonie, komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen: 600 mg zweimal täglich für 10-14 aufeinanderfolgende Tage. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. im Zusammenhang mit transienter klinischer Bedeutung einer erhöhten Exposition (bis zu 10-fach) über die Auswirkungen der zwei Hauptmetaboliten von Linezolid bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte Linezolid mit Vorsicht angewandt werden und nur bei jenen Patienten, bei denen der potentiellen Nutzen aus der Verwendung des Medikaments größer als das theoretische Risiko. Etwa 30% der Dosis von Linezolid aus dem Körper innerhalb von 3 h Hämodialyse entfernt wird, sollte daher Linezolid nach Dialyse verabreicht werden. Hämodialyse führt zu einer teilweisen Entfernung der primären Metaboliten von Linezolid Körpern, aber ihre Konzentrationen sind immer noch viel höher als die nach der Dialyse bei Patienten beobachtet, die mit normalen oder mit leichter bis mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion. Daher wird bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz dialysepflichtig sind, sollte Linezolid mit Vorsicht angewendet werden und nur, wenn der mögliche Nutzen das theoretische Risiko. Es gibt keine Informationen über die Linezolid bei Patienten kontinuierliche ambulante Peritonealdialyse (CAPD) oder alternative Methoden zur Behandlung von Nierenversagen (außer Hämodialyse) unterziehen. Bei Patienten mit Lebererkrankungen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Aufgrund der begrenzten Anzahl von klinischen Daten wird jedoch empfohlen, Linezolid bei diesen Patienten nur anzuwenden, wenn der vorhergesagte Nutzen das theoretische Risiko übersteigt.