Tramadol ist ein zentral wirkendes Opioid-Analgetikum. Es ist ein reiner nicht selektiv aktiver mi, delta und kappa Opioidrezeptor-Agonist mit besonderer Affinität für den mi-Rezeptor. Andere Mechanismen der Analgesie umfassen die Unterdrückung der neuronalen Norepinephrin-Aufnahme und eine erhöhte Serotonin-Freisetzung. Tramadol wirkt auch hustenstillend. Im Gegensatz dazu Morphin, Tramadol in der empfohlenen Dosierung verwendet wird, nicht die Atemfunktion hemmen, stört nicht mit Magen-Darm-Motilität und hat keinen signifikanten Einfluss auf das kardiovaskuläre System. Die Stärke von Tramadol wird bestimmt als 1/10 bis 1/6 der Stärke von Morphin. Paracetamol ist ein Schmerzmittel (der genaue Wirkmechanismus ist unbekannt). Tramadol wird als racemische Form verwendet, und die [-] - und [+] - Tramadol-Isomere und ihr Metabolit M1 werden im Blut nachgewiesen. Obwohl Tramadol nach der Einnahme schnell absorbiert wird, ist seine Absorption langsamer (und die Halbwertszeit länger) als Paracetamol. Nach einer oralen Einzeldosis von 1 Tablette werden die maximalen Blutkonzentrationen nach 1,1 h (+/- Tramadol) bzw. 0,5 h (Paracetamol) erreicht. Die durchschnittlichen Halbwertzeiten betragen 5,7 h für +/- Tramadol und 2,8 h für Paracetamol. Tramadol in Form einer racemischen Mischung wird nach oraler Verabreichung schnell und nahezu vollständig resorbiert. Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit einer Einzeldosis von 100 mg oral beträgt etwa 75%; während der langfristigen Bioverfügbarkeit erhöht sich auf etwa 90%. Nach oraler Verabreichung des Präparats wird Paracetamol schnell und fast vollständig absorbiert, hauptsächlich im Dünndarm. Paracetamol erreicht seine maximale Konzentration im Blut innerhalb von 1 Stunde und diese Zeit ändert sich nicht, wenn es mit Tramadol verwendet wird. Tramadol wird nach oraler Verabreichung schnell metabolisiert. Ungefähr 30% der verabreichten Dosis wird unverändert in den Urin ausgeschieden, während 60% als Metaboliten ausgeschieden werden. Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber in zwei Stoffwechselwegen metabolisiert: Glucuronidierung und Sulfatkonjugation. Die sich ergebende geringe Menge des hepatotoxischen Metabolit des intermediären N-Acetyl-p-benzochinoimina wird schnell mit reduziertem Glutathion konjugiert und im Urin nach der Konjugation an Cystein oder Säure merkapturowym ausgeschieden. Tramadol und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Paracetamol beträgt 2-3 Stunden bei Erwachsenen; Bei Kindern ist es kürzer und bei Neugeborenen und Patienten mit Leberzirrhose etwas länger. Paracetamol wird hauptsächlich im Urin als Glucuronide und Sulfate ausgeschieden. Weniger als 9% Paracetamol werden unverändert im Urin ausgeschieden. Bei Nierenversagen ist die Halbwertszeit von Tramadol und Paracetamol verlängert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tramadolhydrochlorid, Paracetamol, Sonnengelb oder einen der sonstigen Bestandteile. Akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, zentral wirkenden Analgetika, Opioiden oder Psychopharmaka. Anwendung bei Patienten, die MAO-Hemmer innerhalb von 14 Tagen vor der Behandlung mit dem Produkt einnehmen oder eingenommen haben. Schweres Leberversagen. Epilepsie resistent gegen Behandlung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es wird nicht für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz empfohlen (Kreatinin-Clearance <10 ml / min). Es wird nicht für Patienten mit schwerer respiratorischer Insuffizienz empfohlen. Nicht bei der Behandlung von Opioidabhängigkeit anwenden. Patienten mit Epilepsie, die erfolgreich behandelt wurden, und Patienten, die zu Krämpfen neigen, sollten nur dann mit der Zubereitung behandelt werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Das Präparat sollte bei Patienten süchtig nach Opiaten, Patienten mit Kopfverletzungen, neigen zu Krampfanfälle Erkrankungen der Gallen Schock, Bewusstseinsstörungen unbekannter Ätiologie, zentrale Anticholinergikum oder peripheren Atemstörungen, erhöhtem Hirndruck mit Vorsicht angewendet werden.Eine Überdosierung von Paracetamol kann bei einigen Patienten toxische Leberschäden verursachen. Nach den therapeutischen Dosen von Tramadol kann eine Therapie mit Entzugserscheinungen auftreten. Sucht- und Missbrauchsfälle wurden selten gemeldet. Es kann Entzugssymptome ähnlich denen nach dem Absetzen von Opioiden geben. Die Anwendung von Tramadol während einer flachen Anästhesie mit Enfluran und Lachgas sollte vermieden werden. Nicht untersuchte die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 15 Jahren ist nicht die Anwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Ein orange-gelber Farbstoff kann allergische Reaktionen hervorrufen. Die Formulierung enthält 7,8 mmol (179,4 mg) Natrium in 1 Tablette, die durch kontrollierte Natriumdiät berücksichtigt werden soll.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schwindel, Benommenheit, Übelkeit. Häufig: Verwirrtheit, Stimmungsschwankungen, Angst, Nervosität, Euphorie, Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Zittern, Erbrechen, Verstopfung, trockener Mund, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blähungen, Schwitzen, Juckreiz. Gelegentlich:. Depressionen, Halluzinationen, Albträume, Amnesie, unwillkürliche Muskelkrämpfe, Parästhesien, Tinnitus, Arrhythmie, Tachykardie, Herzklopfen, Hypertonie, Flush, Dyspnoe, Dysphagie, Teerstühle, Hautreaktionen (zB Hautausschlag Urtikaria,), Miktionsstörungen (Schmerzen oder Schwierigkeiten beim Wasserlassen, und Restharn), Albuminurie, Schüttelfrost, Schmerzen in der Brust, erhöhte Aminotransferase-Spiegel. Selten: Drogenabhängigkeit, Krämpfe, Ataxie, verschwommenes Sehen. Obwohl in klinischen Studien nicht beobachtet wurden folgende Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Tramadol oder Paracetamol kann nicht ausgeschlossen werden, wie sie entstehen. Während der Verwendung von Tramadol kann auftreten: orthostatische Hypotonie, Bradykardie, Kollaps; seltene Fälle von Gerinnungsstörungen, einschließlich Verlängerung der Prothrombinzeit; Überempfindlichkeitsreaktion der Atemwege (zB Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen, angioneurotisches Ödem.) und Anaphylaxie; In seltenen Fällen wurde der Veränderung des Appetits, Muskel-Skelett-Schwäche und Atemdepression; międzyosobniczo in Bezug auf die Schwere und Art der psychischen Störungen wie Stimmungsschwankungen unterscheiden sich (in der Regel Euphorie, gelegentlich Dysphorie), Veränderungen der Aktivität (in der Regel Reduktion, gelegentlich zu erhöhen) und Veränderungen der kognitiven Fähigkeiten und erhalten Reize; Verschlimmerung von Bronchialasthma, obwohl kein kausaler Zusammenhang festgestellt wurde; Entzugserscheinungen, ähnlich die nach dem Absetzen der Opioide zu sehen, wie Unruhe, Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, Hyperaktivität, Zittern und Dyspepsie. In sehr seltenen Fällen nach abruptem Absetzen von Tramadol beobachtet: Panikattacken, schwere Angstzustände, Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus und ungewöhnliche Störungen des zentralen Nervensystems. Während der Anwendung von Paracetamol können auftreten: Überempfindlichkeitsreaktionen, Hautausschläge, Agranulozytose, Thrombozytopenie (aber nicht bewiesen kausale); in mehreren Berichten vorgeschlagen, die Möglichkeit der Hypoprothrombinämie, wenn sie mit Warfarin oder Formulierungen von Warfarin verabreicht Co, obwohl andere Studien keine Veränderungen in der Prothrombin-Zeit zeigten.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Dosis sollte individuell in Abhängigkeit von der Intensität des Schmerzes und der Reaktion des Patienten bestimmt werden.Erwachsene und Jugendliche> 15 Jahre: Es wird empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis von 2 Tabletten zu beginnen. prickelnd. Eine zusätzliche Dosis kann bei Bedarf akzeptiert werden. Verwenden Sie keine tägliche Dosis von mehr als 8 Tabletten. prickelnd. Das Produkt sollte nicht mehr als alle 6 Stunden eingenommen werden, insbesondere bei älteren Menschen. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance von 10-30 ml / min) soll bei 12 Stunden eingenommen werden. Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung kann umsichtige Verwendung der Dehnung zwischen den Dosen versehen betrachtet werden. Die Tabletten sollten nach Rekonstitution in einem Glas Wasser eingenommen werden.
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