Symptomatische Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen bei erwachsenen Patienten und Jugendlichen ab 12 Jahren, die eine kombinierte Anwendung von Tramadol und Paracetamol benötigen.
Tramadol ist ein Opioid-Analgetikum, das auf o.u.n. Es ist ein reiner, nicht-selektiver Agonist von Opioid-mi-, -Delta-und -Kappa-Rezeptoren, der eine größere Affinität für mi-Rezeptoren zeigt. Andere Mechanismen der analgetischen Wirkung des Arzneimittels beitragen, sind die Hemmung der neuronalen Noradrenalinaufnahme und eine erhöhte Freisetzung von Serotonin. Der genaue Mechanismus der analgetischen Wirkung von Paracetamol ist unbekannt und kann zentrale und periphere Wirkungen umfassen. Nach oraler Gabe von Tramadol (racemische Form) schnell und nahezu vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit von 75% auf 90% bei der Langzeitanwendung). Es erreicht Cmax nach 1,8 h. Tramadol ist durch O-Demethylierung (CYP2D6) mit den M1-Metaboliten, und N-Demethylierung (mit udziałemCYP3A) Metabolit M2 metabolisiert. Der Metabolit M1 hat analgetische Eigenschaften und seine Wirksamkeit ist größer als die Ausgangssubstanz. Etwa 30% der Dosis von Tramadol wird mit dem Urin ausgeschieden als unverändert, 60% - in Form von Metaboliten. T0,5 ist ungefähr 5 Stunden für Tramadol und 7 Stunden für den Metaboliten M1. Paracetamol unterliegt einer schnellen und fast vollständigen Absorption und erreicht Cmax nach etwa 1 Stunde wird es hauptsächlich in der Leber in zwei Stoffwechselwegen metabolisiert: Glucuronidierung und Schwefel-Kupplung. Der letztere Mechanismus sättigt leicht nach Verabreichung von höheren als therapeutischen Dosen. Ein kleiner Anteil (weniger als 4%) wird durch Cytochrom P-450 und das aktive Zwischen Metaboliten (N-Acetyl-p-benzochinon) metabolisiert, die unter normalen Bedingungen durch reduziertes Glutathion schnell inaktiviert und im Urin ausgeschieden nach Kopplung mit Cystein oder Säure merkapturowym . Wenn hohe Dosen von Paracetamol eingenommen werden, erhöht sich die Menge dieses Metaboliten. Paracetamol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Weniger als 9% Paracetamol werden unverändert im Urin ausgeschieden. T0,5 Paracetamol beträgt 2-3 Stunden, bei Nierenversagen T0,5 Sowohl Tramadol als auch Paracetamol sind verlängert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile. Akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, zentral wirkenden Analgetika, Opioiden oder Psychopharmaka. Tramadol darf nicht mit Paracetamol an Patienten, die MAO-Hemmer einnehmen, oder innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen von MAO-Hemmern verabreicht werden. Schweres Leberversagen. Unkontrollierte Epilepsie Drogen.
Vorsichtsmaßnahmen:
Medikament ist nicht für die Anwendung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml / min) bei Patienten mit schwerer respiratorischer Insuffizienz und bei der Behandlung von Opiatabhängigkeit Substitution empfohlen. Nicht mit Opioid-Agonist-Antagonisten (Nalbuphin, Buprenorphin, Pentazocin) verwenden. Verwenden Sie Tramadol nicht während einer flachen Anästhesie mit Enfluran und Lachgas. Bei Patienten mit kontrollierter Epilepsie und bei krampfanfälligen Patienten sollte das Produkt nur verwendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist. Opioidabhängigen, Kopftrauma, der Gallenwege Erkrankungen, Schock, Bewusstseinsstörungen unbekannter Ätiologie mit Atemwegserkrankungen oder Erkrankungen der Atemdepression, die erhöhten intrakraniellen Druck: Vorsicht ist geboten bei Patienten ausgeübt werden. Vorsicht bei Patienten mit mäßiger Nieren- oder Leberfunktionsstörung (das Intervall zwischen den Dosen erhöhen). Eine Überdosierung von Paracetamol kann bei einigen Patienten toxische Leberschäden verursachen. Toleranz und körperliche und / oder geistige Abhängigkeit von dem Medikament kann auch bei der Verwendung von therapeutischen Dosen auftreten. Der klinische Bedarf an Analgesie sollte regelmäßig überwacht werden.Den Patienten in opioidabhängigen Patienten und Drogenabhängigen oder fanden eine Geschichte der Sucht, sollte die Behandlung von kurzer Dauer, und unter ärztlicher Aufsicht sein. Nach der therapeutischen Dosis von Tramadol können Entzugserscheinungen ähnlich die Symptome bei Opioid-Entzug beobachtet, auch in therapeutischen Dosen und kurzfristige Exposition auftreten. Diese Reaktionen können vermieden werden, indem am Ende der Therapie geringere Dosen verwendet werden, insbesondere nach einer langen Behandlungsperiode. Gemeldete Fälle von Sucht und Missbrauch wurden selten gemeldet.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Aufgrund des Inhalts von Tramadol, verwenden Sie das Präparat nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schwindel, Benommenheit, Übelkeit. Häufig: Verwirrtheit, Stimmungsschwankungen (Angst, Nervosität, Euphorie), Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Zittern, Erbrechen, Verstopfung, trockener Mund, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blähungen, vermehrtes Schwitzen, Juckreiz. Gelegentlich:. Depressionen, Halluzinationen, albträume, Amnesie, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Parästhesien, Tinnitus, Herzklopfen, Tachykardie, Arrhythmie, Bluthochdruck, Dyspnoe, Dysphagie, Teerstühle erhöhten Transaminasen, Hautreaktionen (zB Hautausschlag, Urtikaria ), Albuminurie, Störungen der Miktion (Harnlassen und schmerzhaften Harnverhalt), Schüttelfrost, Hitzewallungen, Schmerzen in der Brust. Selten: Drogenabhängigkeit, Ataxie, Krämpfe, Ohnmacht, Sehstörungen. Sehr selten: Missbrauch. Nebenwirkungen auf einzelne Komponenten der Zubereitung. Tramadol: orthostatische Hypotonie, Bradykardie, Kollaps, Veränderungen in der Stimmung (in der Regel Euphorie, gelegentlich Dysphorie), Veränderungen in der körperlichen Aktivität (in der Regel verringern, erhöhen gelegentlich), Veränderungen der kognitiven und sensorische (. ZB Störungen der Wahrnehmung und Entscheidungsfindung); selten: Überempfindlichkeit der Atemwege (Dyspnoe, Bronchokonstriktion, Keuchen, Angioödem), Anaphylaxie, Veränderungen des Appetits, Muskelschwäche, Erkrankungen der Atemwege; Darüber hinaus berichtet der Verschlimmerung von Asthma (kein kausaler Zusammenhang hergestellt) und dem plötzlichen Absetzen kann Entzugserscheinungen auftreten: Unruhe, Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, Unruhe, Zittern, Magen-Darm-Störungen, selten: Panikattacken, schwere Angstzustände, Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus und andere atypische ZNS-Symptome, Hypoglykämie. Paracetamol: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautausschlag), hämatologische Störungen (einschließlich Agranulozytose und Thrombozytopenie - nicht unbedingt in der Lage mit dem Einsatz von Paracetamol in Verbindung gebracht werden); in mehreren Berichten vorgeschlagen, die Möglichkeit der Hypoprothrombinämie, wenn sie mit dem Medikament Warfarin zusammen verabreicht, andere Studien zeigten keine Veränderungen in der Prothrombin-Zeit; Sehr schwere Hautreaktionen wurden sehr selten berichtet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Dosis sollte individuell in Abhängigkeit von der Intensität des Schmerzes und der individuellen Reaktion des Patienten auf die Behandlung bestimmt werden. Die niedrigste wirksame analgetische Dosis sollte verwendet werden.Erwachsene und Jugendliche (≥ 12 Jahre): Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 Tabletten. (75 mg Tramadolhydrochlorid und 650 mg Paracetamol). Falls erforderlich, können zusätzliche Dosen verwendet werden, die 8 Tabellen nicht überschreiten. (300 mg Tramadolhydrochlorid, 2.600 mg Paracetamol) pro Tag. Das Intervall zwischen den einzelnen Dosen sollte nicht weniger als sechs Stunden. Die Droge, in jedem Fall nicht länger sein sollte als unbedingt erforderlich ist. Wenn der Art oder Schwere der Erkrankung erfordert längere oder wiederholte Verabreichung der Formulierung sollte der Patient sorgfältig kontrolliert und regelmäßig (wenn möglich eine intermittierende Therapie) werden, um zu bestimmen, ob eine weitere Behandlung erforderlich ist.Spezielle Patientengruppen. Eine Dosisanpassung ist normalerweise nicht notwendig bei Patienten bis zu 75 Jahren ohne klinisches Zeichen einer Nieren- oder Leberinsuffizienz. Bei Patienten> 75 Jahre verlängern das Intervall zwischen aufeinanderfolgenden Dosen je nach den Bedürfnissen des Patienten. Bei Patienten mit Nierenversagen und (oder), Leber muss sorgfältig QT-Intervall zwischen den Dosen in Betracht gezogen werden. Aufgrund des Gehaltes von Tramadol wird nicht für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml / min) empfohlen. Die Verabreichung des Präparats nach der Dialyse zur Aufrechterhaltung der Analgesie ist normalerweise nicht erforderlich. Das Medikament sollte nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung verwendet werden.Die Wirksamkeit und Sicherheit des Präparats wurde bei Kindern unter 12 Jahren nicht nachgewiesen, daher wird es nicht für die Verwendung in dieser Patientenpopulation empfohlen.Art der Verabreichung Die Tabletten sollten als Ganzes mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit geschluckt werden. Sie können nicht geteilt oder gekaut werden.