Ein starkes Analgetikum, das zur Gruppe der exogenen Opioide gehört, mit einer sehr starken antagonistischen Komponente. Es wirkt agonistisch auf den Rezeptor und den Antagonisten am Kapparezeptor. Es hat eine starke und lang anhaltende schmerzstillende Wirkung. Im Vergleich zu Morphin hat es eine schwächere Wirkung auf die glatte Muskulatur und eine geringere Neigung, eine Abhängigkeit zu induzieren. Kann zu einer Verengung der Pupillen führen. Bei akuten Myokardinfarkt hat eine geringere Wirkung auf Herz-Kreislauf-Parametern: keine Veränderung oder eine leichte Abnahme des enddiastolischen Drucks im rechten Ventrikel nicht peripheren Widerstand verändert geringfügig und nur in hohen Dosen senkt den Blutdruck, Herzindex und Lungenarteriendruck. Nach 10 Minuten nach intramuskulärer Verabreichung unterscheidet sich die Blutkonzentration nicht signifikant von den Konzentrationen, die nach intravenöser Verabreichung der gleichen Dosen des Arzneimittels gefunden wurden. Buprenorphin wird in der Leber zu Norbuprenorphin metabolisiert, einem mu-Rezeptor-Agonisten, der sich durch eine geringe intrinsische Aktivität auszeichnet. T0,5 in der Phase der Ausscheidung ist 20-25 h.Es wird in den Kot (80%) ausgeschieden, die restlichen Mengen werden im Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin, andere opioide Analgetika oder andere Bestandteile der Zubereitung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Besonders vorsichtig bei Patienten, die Medikamente mit inhibitorischer Aktivität einnehmen, o.u.n. (Drugs in Vollnarkose, Antihistaminika, Phenothiazinderivate, Sedativa, Hypnotika verwendet) - im Falle einer solchen Kombinationstherapie ist ratsam, die Dosis einer oder beider Arzneimittel zu reduzieren. Verwendet, mit Vorsicht bei Patienten: mit beeinträchtigter Atemfunktion (, z. B. Asthma, respiratorischer Insuffizienz, rechtsventrikuläre Hypertrophie, verminderten respiratorische reserve, Hypoxie, Hyperkapnie, vorbestehende Atemdepression); mit Kopfverletzungen, intrakraniellen Veränderungen und anderen Veränderungen mit dem Risiko eines erhöhten Liquordrucks; mit Krankheiten, die den Abfluss von Galle behindern; mit Hypothyreose, Nebennierenrindeninsuffizienz (z. Addison-Krankheit), Myasthenia gravis, von Drogen o.u.n, Psychose, Koma, Hypertrophie der Prostata oder urethraler Stenose, Alkoholismus,Delirium tremens oder Kyphoskoliose; mit eingeschränkter Nieren-, Leber- oder Lungenfunktion; im Alter, geschwächt; Süchtige oder Opioidabhängige. Bei Kindern mit Vorsicht anwenden. Die Sicherheit von Buprenorphin bei Kindern <6 Monate wurde nicht untersucht.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Eine Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Buprenorphin wird in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden und kann die Milchproduktion reduzieren. Dies sollte bei der Verschreibung dieses Arzneimittels für stillende Patienten berücksichtigt werden.
Nebenwirkungen:
Es können auftreten: Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit, Hypotonie, Synkope, Übelkeit, Erbrechen, Halluzinationen und andere psychomimetische Nebenwirkungen. Gelegentlich: Sehstörungen, Atemstillstand, Miktionsstörungen, Hautausschlag. Selten: schwere allergische Reaktionen. Fälle von Bronchokonstriktion, angioneurotischem Ödem und anaphylaktischem Schock wurden berichtet. Buprenorphin kann zu Pupillenverengung und Bewusstseinsstörungen führen, die es schwierig machen, den Zustand des Patienten zu beurteilen.
Dosierung:
Intramuskulär oder durch langsame intravenöse Injektion. Bei Schmerzen verschiedener Herkunft - Erwachsene und Kinder> 12 Jahre: in der Regel 0,3-0,6 mg alle 6-8 h; Kinder <12 Jahre: 3-6 μg / kg alle 6-8 Stunden (die Dosis von 9 μg / kg nicht überschreiten). Bei Prämedikation bei Erwachsenen: 0,3 mg intramuskulär 1 Stunde vor dem Eingriff verabreicht. Als ergänzendes Analgetikum bei Erwachsenen: 0,3-0,45 mg intravenös.