Symptomatische Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen. Die Verwendung des Präparats sollte auf Patienten beschränkt sein, bei denen die Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen die Verwendung von Tramadol in Kombination mit Paracetamol erfordert.
Tramadol ist ein Opioid-Analgetikum mit zentralen Wirkungen. Es ist ein reiner, nicht-selektiver Agonist von mi, delta und kappa Opioidrezeptoren mit besonderer Affinität für mi-Rezeptoren. Andere analgetische Mechanismen umfassen die Hemmung der noradrenalinen neuronalen Aufnahme und die Erleichterung der Serotoninfreisetzung. Tramadol wirkt auch hustenstillend. Der genaue Mechanismus der analgetischen Wirkung von Paracetamol ist unbekannt und kann zentrale und periphere Wirkungen umfassen. Nach oraler Gabe von Tramadol (racemische Form) wird schnell und vollständig (Bioverfügbarkeit von 75% auf 90% während der Langzeitanwendung) absorbiert. Es bindet an 20% der Plasmaproteine, hat eine hohe Affinität für Gewebe. Tramadol ist durch O-Demethylierung (CYP2D6) mit den M1-Metaboliten, und N-Demethylierung (mit udziałemCYP3A) Metabolit M2 metabolisiert. Der M1-Metabolit hat analgetische Eigenschaften, die stärker sind als die Ausgangsverbindung. Etwa 30% der Dosis von Tramadol wird mit dem Urin ausgeschieden als unverändert, 60% - in Form von Metaboliten. T0,5 ist 5,1 / 4,7 h für +/- Tramadol und 7 h für den Metaboliten M1. Paracetamol unterliegt einer schnellen und fast vollständigen Absorption und erreicht Cmax nach etwa 1 Stunde wird es hauptsächlich in der Leber in zwei Stoffwechselwegen metabolisiert: Konjugation mit Glucuronsäure oder Schwefelsäure. Der letztere Mechanismus sättigt leicht nach Verabreichung von höheren als therapeutischen Dosen. Ein kleiner Anteil (weniger als 4%) wird durch Cytochrom P-450 und das aktive Zwischen Metaboliten (N-Acetyl-p-benzochinon) metabolisiert, der normalerweise schnell mit reduziertem Glutathion und im Urin ausgeschieden, nachdem die Konjugation an Cystein und Säure merkaptomoczowym gekoppelt ist ; Im Falle einer akuten Überdosierung erhöht sich die Menge dieses Metaboliten. Paracetamol wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Weniger als 9% Paracetamol werden in unveränderter Form im Urin ausgeschieden. T0,5 Paracetamol beträgt 2-3 Stunden, bei Nierenversagen T0,5 Beide Verbindungen sind verlängert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tramadol, Paracetamol oder einen der sonstigen Bestandteile. Akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, zentral wirkenden Analgetika, Opioiden oder Psychopharmaka. Tramadol / Paracetamol sollte Patienten, die MAO-Hemmer einnehmen, oder innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen von MAO-Hemmern nicht verabreicht werden. Schwere Leberfunktionsstörung Nicht behandelbare Epilepsie.
Vorsichtsmaßnahmen:
Ist nicht für die Anwendung bei Kindern <12 Jahren, Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml / min), mit schwerer respiratorischer Insuffizienz oder bei der Behandlung von Opiatabhängigkeit empfohlen. Um versehentliche Überdosierung zu vermeiden, sollten die Patienten davor gewarnt werden, nicht die empfohlene Dosis zu überschreiten und gleichzeitig mit anderen Medikamenten enthalten Paracetamol oder Tramadol angewendet. Das Risiko einer Paracetamol-Überdosierung ist bei Patienten mit alkoholbedingten Leberschäden ohne Zirrhose höher. Berichtete Häufigkeit von Anfällen bei Patienten anfällig für Tramadol Anfällen oder die Empfangs einnehmen andere Medikamente die Krampfschwelle senken, insbesondere selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, zentral Analgetika und Lokalanästhetika wirken. Patienten mit Epilepsie, die sich einer Behandlung unterziehen, oder solche, die anfällig für Krämpfe sind, sollten nur dann mit der Zubereitung behandelt werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist. Es ist nicht gleichzeitig Opioid-Agonist-Antagonist-Aktivität (Nalbuphin, Buprenorphin, Pentazocin) zu verwenden. Verwendet mit Vorsicht bei Patienten mit Opioidabhängigkeit, Kopfverletzungen, anfällig für Krampfstörungen, Erkrankungen der Gallenwege, Schock, Bewusstseinsstörungen unerklärliche mit zentralen Anticholinergikum oder peripheren Atemwegserkrankungen oder erhöhtem Hirndruck. Bei einigen Patienten kann eine Überdosierung von Paracetamol zu toxischen Leberschäden führen. In therapeutischen Dosen kann Tramadol Entzugserscheinungen hervorrufen. Fälle von Sucht und Missbrauch der Zubereitung wurden selten berichtet. Die Anwendung von Tramadol bei oberflächlicher Narkose mit Enfluran und Lachgas sollte vermieden werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Aufgrund des Inhalts von Tramadol, verwenden Sie das Präparat nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schwindel, Benommenheit, Übelkeit. Häufig: Kopfschmerzen, Zittern, Verwirrtheit, Stimmungsschwankungen (Angst, Nervosität, Euphorie), Schlafstörungen, Erbrechen, Verstopfung, trockener Mund, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blähungen, Schwitzen, Juckreiz. Gelegentlich:. Depressionen, Halluzinationen, Albträume, Verlust von Amnesie, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Parästhesien, Tinnitus, Herzklopfen, Tachykardie, Arrhythmie, Hypertonie, Flush, Dyspnoe, Dysphagie, Teerstühle, Hautreaktionen (zB Hautausschlag , Urtikaria), Albuminurie, Miktionsstörungen (Dysurie oder Harnverhalt), Schüttelfrost, Schmerzen in der Brust, erhöhte hepatische Transaminasen. Selten: Sucht nach der Droge, Ataxie, Krämpfe, verschwommenes Sehen. Darüber hinaus können folgende Symptome auftreten: orthostatische Hypotonie, Bradykardie, Kollaps; Veränderungen im Warfarin-Effekt, einschließlich Verlängerung der Prothrombinzeit; allergische Atemwegserkrankungen (. zB Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen, angioneurotisches Ödem) und Anaphylaxie; Änderung des Appetits, Muskelschwäche und Atmungsstörungen; in Stimmungsschwankungen (in der Regel Euphorie, gelegentlich Dysphorie), Veränderungen in der körperlichen Aktivität (in der Regel ab, gelegentlich erhöhen) und Veränderungen der kognitive und sensorische (zB die Schwierigkeiten bei der Entscheidungsfindung und Wahrnehmungsstörungen.); sich verschlechterndes Asthma; Entzugserscheinungen ähnlich die nach dem Entzug von Opioiden beobachtet (Unruhe, Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, Unruhe, Zittern und Magen-Darm-Erkrankungen); abruptes Absetzen kann verursachen selten andere Symptome (Panikstörung, schwere Angstzustände, Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus und ungewöhnliche Symptome des Nervensystemes, Hautausschlag, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Hypoprothrombinämie wenn sie gleichzeitig mit den Formulierungen von Warfarin eingesetzt.
Dosierung:
Oral. Die Dosis sollte an die Stärke des Schmerzes und die Empfindlichkeit des Patienten für die aufgetretenen Schmerzen angepasst werden. In der Regel sollte die niedrigste wirksame Dosis gewählt werden, um eine Analgesie sicherzustellen. Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren): Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 Tabletten. Bei Bedarf können Sie zusätzliche Dosen einnehmen, die 8 Tabletten pro Tag nicht überschreiten. Die Formulierung sollte in Abständen von 6 Stunden eingenommen werden. Die Patienten im Alter von 75 Jahren ohne klinische Anzeichen einer Leberversagen oder Nierendosisanpassung ist in der Regel nicht erforderlich. In älteren Patienten (> 75 Jahre) Patienten mit Nierenversagen und (oder), Leber und bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Leberfunktion Eliminierung des Arzneimittels kann verlängert werden, und daher, falls erforderlich, das Intervall zwischen den Dosen zu erweitern, auf den Bedürfnissen des Patienten abhängig . Tabelle. sollte ganz mit Wasser geschluckt werden; sie sollten nicht geteilt oder gekaut werden.